Antiandrogen sebagai obat untuk rambut rontok

Sehubungan dengan pembentukan peran kunci androgen dalam pengembangan kebotakan dan manifestasi normal sindrom hiperandrogenisme, dalam pengobatan zat-zat penyakit ini dengan sifat antiandrogenik digunakan. Mekanisme aksi antiandrogen berbeda. Penekanan efek androgen dicapai baik dengan menghambat aktivitas enzim 5a-reduktase, atau dengan blokade reseptor androgen di jaringan target, atau dengan meningkatkan produksi globulin yang mengikat hormon seks.

Antiandrogen struktur steroid

1. Finasteride (Proscar, Propecia) adalah 4-azosteroid sintetis, inhibitor tipe II 5α-reductase spesifik; Bila diberikan oral mengurangi tingkat DTS, tanpa mengubah kadar testosteron, kortisol, prolaktin, tiroksin, estradiol dan globulin, mengikat hormon seks.

Dalam dosis harian 5 mg, finasterida (Proscar) digunakan dalam pengobatan adenoma prostat.

Untuk pengobatan kebotakan umum pada pria finasteride direkomendasikan dalam dosis 1 mg per hari (Propecia). Propecia mencegah perkembangan alopecia dan meningkatkan pertumbuhan rambut baru. Obat ini dimaksudkan untuk penggunaan jangka panjang (12-24 bulan). Efek terapeutik terlihat setelah 3-6 bulan pengobatan total, namun perbaikan klinis yang signifikan diamati pada akhir tahun pertama terapi pada 48% pasien dan pada akhir tahun kedua - pada 80%. Obat ini diindikasikan untuk pengobatan kebotakan androgenik hanya pada pria: ini paling efektif untuk mengatasi kebotakan awal dan sedang (jenis I-III menurut J. Hamilton); tidak mempengaruhi pertumbuhan rambut di daerah tambalan botak bitemporal.

Kontraindikasi:

• Finasteride dikontraindikasikan pada ibu hamil dan wanita usia subur. Karena obat ini merupakan penghambat spesifik dari 5a-reduktase tipe II, ada kemungkinan hipospadia (kelainan organ genital eksternal) pada janin pria. Wanita hamil seharusnya tidak menyentuh kapsul dengan kapsul yang pecah (tablet yang hancur dan pecah) karena risiko penyerapan.
• Intoleransi komponen obat.

Perhatian - dengan hati-hati, tunjuk pasien dengan gangguan fungsi hati, karena di hati, finasteride paling banyak dimetabolisme.

Efek samping: 1,2% pasien mengalami impotensi, penurunan libido, penurunan volume ejakulasi, ginekomastia. Komplikasi ini terjadi saat obat dihentikan dan tidak memerlukan pengobatan tambahan.

Dosis: 1 mg (1 meja) sekali sehari, apa pun asupan makanannya. Penggunaan jangka panjang dianjurkan. Penghentian pengobatan mengembalikan pasien ke kondisi awal kebotakan sekitar satu tahun setelah obat dihentikan.

2. Cyproterone acetate (Androkur, Androkur Depot) adalah turunan dari hydroxyprogesterone. Dengan strukturnya, cyproterone adalah progestogen, namun sifat progestasionalnya kurang diekspresikan. Memiliki efek anti-androgenik yang kuat, obat ini efektif dalam mengobati kebotakan umum dan penyakit kulit lainnya pada genetika androgenik pada wanita. Cyproperone menggantikan androgen dalam reseptor sitoplasma folikel rambut. Karena obat tersebut memiliki efek anti-estrogenik, pemberian estrogen diperlukan untuk menjaga keteraturan siklus menstruasi. Pengobatan kombinasi dengan siproteron dan etinil estradiol dilakukan sesuai dengan skema yang disebut "terapi anti-androgen siklik."

Dosis optimal cyproterone acetate (CPA) untuk pengobatan kebotakan normal belum dilakukan. Hasil yang baik diperoleh dengan penetapan dosis tinggi BPA (harian 50-100 mg dari hari ke 5 sampai 14 hari siklus menstruasi) dalam kombinasi dengan 0,050 mg etinil estradiol dari hari ke 5 sampai 25 hari siklus. Pengendalian efisiensi, dilakukan setahun kemudian untuk menghindari kemungkinan fluktuasi musiman, secara obyektif menunjukkan adanya kenaikan diameter rambut dan jumlah rambut pada fase anagen. Telah dicatat bahwa hasil optimal dicapai pada wanita dengan tingkat serum vitamin B12 dan zat besi normal.

Menurut sudut pandang lain, dosis rendah BPA pada kebotakan normal lebih efektif daripada yang tinggi. Dalam hubungan ini, kontrasepsi Diane-3 5 (Diane-3 5), yang 1 pilnya mengandung 2 mg CPA dan 0,035 mg etinilestradiol, patut mendapat perhatian. Obat ini diminum 1 tablet sehari dari hari pertama siklus menstruasi sesuai dengan skema yang ditunjukkan pada kemasannya. Durasi pengobatan untuk kebotakan biasa adalah 6-12 bulan.

Dalam dosis 100 mg per hari dan di atas, CPA bersifat hepatotoksik. Dalam beberapa tahun terakhir, ada laporan tentang peningkatan risiko neoplasma ganas hati terhadap latar belakang CPA. Tujuan obat harus disepakati dengan ginekolog - endokrinologi.

3. Estrogen dan gestgens.

Selama bertahun-tahun, gabungan kontrasepsi oral yang mengandung estrogen dan gestagens digunakan untuk mengobati alopecia androgenik wanita dan manifestasi sindrom hiperandrogenisme lainnya. Estrogen meningkatkan produksi globulin, mengikat hormon seks; Akibatnya, kadar testosteron dalam serum darah menurun. Pemberian gestagens menghambat 5a-reduktase, dan mengikat reseptor androgen sitosolik. Saat ini, preferensi diberikan pada progestin generasi ketiga, yang tidak memiliki efek samping anti-estrogen (desogestrel, norgestimate, gestadene). Hasil yang baik telah dicapai dengan penggunaan penyiapan silest, mengandung norgestimate dan ethynylestra diol. Sayangnya penggunaan jangka panjang (lebih dari 5 tahun) obat ini menyebabkan dismenore. Penunjukan kontrasepsi oral harus disetujui dengan ahli ginekologi - endokrinologi.

Penggunaan estrogen dan progestogen secara lokal, terpisah atau kombinasi, tidak efektif baik pada wanita maupun pria.

4. Spironolakton (Aldactone, Veroshpiron) adalah mineral corticoid, memiliki efek diuretik dan antihipertensi. Obatnya: juga merupakan antagonis kompetitif aldosteron. Bila diberikan secara oral dengan dosis 100-200 mg / hari memiliki efek antiandrogenik yang diucapkan, karena kemampuan untuk menghambat produksi testosteron oleh kelenjar adrenal dan menghalangi reseptor TPA di tempat translokasi kompleks ke dalam nukleus sel dari folikel rambut.

Ini diresepkan untuk wanita berusia di atas 30 tahun selama 6 bulan. Dalam dosis harian 200 mg, spironolakton disetujui sebagai pengobatan kebotakan umum pada 6 wanita; Mencapai hasil kosmetik yang bagus. Sebagai efek samping pembengkakan kelenjar susu, dismenore dicatat. Karena obat tersebut menyebabkan feminisasi janin laki-laki, perlu diberikan kontrasepsi oral. Penggunaan spironolakton jangka panjang meningkatkan risiko pengembangan tumor payudara.

Pada pria, spironolakton menyebabkan penurunan libido dan ginekomastia. Obat ini dikontraindikasikan pada gagal ginjal akut, tahap nefrotik nefritis kronis. Perhatian harus dilakukan saat meresepkan obat ke pasien dengan blokade atrioventrikular yang tidak lengkap.

Antiandrogen struktur non steroid

• Bicalutamide (Cassodox)
• Nimutamid (Anandron)
• Flutamide (fluorida, flucine)

Obat dengan efek anti-androgenik yang sangat kuat; blok reseptor androgen dari sel target, mencegah perkembangan efek biologis dari androgen endogen. Mereka digunakan untuk pengobatan paliatif kanker prostat. Informasi tentang aplikasi sistemik untuk pengobatan alopesia normal di sana. Pengalaman aplikasi topikal flutamide dalam dosis kecil yang dikombinasikan dengan minoxidil telah dilaporkan. Kombinasi ini memberikan hasil yang lebih nyata dibanding monoterapi monokidil.

Antiandrogen berasal dari tumbuhan.

1. Buah dari kulit kurcaci (Serenoa repens)

Dalam palmetto buah mengandung sejumlah asam lemak (kaprat, kaprilat, laurat, oleat dan palmitat), sejumlah besar pitosterol (beta-sitosterol, cycloartenol, stigmasterol, lupeol et al.), Dan resin dan tanin. Buah kurma merah kurcaci telah lama digunakan dalam pengobatan alternatif untuk pengobatan prostatitis, enuresis, atrofi testis, impotensi.

Serenoa ekstrak repens merupakan zat aktif preparat Prostarene, Permixon, Prostamol-uno, Trikoxen. Mekanisme aksi antiandrogenik ekstrak belum sepenuhnya dipahami. Efek penghambatannya pada tingkat reseptor estrogenik dan androgenik di dalam nukleus terungkap. Obat ini direkomendasikan untuk pengobatan hiperplasia prostat jinak, tidak mempengaruhi kadar T, FSH dan LH dalam plasma darah pada pria. Data tentang efek ekstrak buah kurcaci pada proses alopecia tidak cukup direkomendasikan untuk pengobatan androgenetic alopecia, walaupun hasilnya positif telah dipublikasikan, dan pada wanita. Bila digunakan dalam dosis yang dianjurkan, obat dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien, tidak mempengaruhi aktivitas seksual, nafsu makan, berat badan, tekanan darah, denyut jantung; tidak ada kasus overdosis yang dilaporkan. Sampai sekarang, tidak ada interaksi klinis yang signifikan dari obat ini dengan obat lain yang telah diidentifikasi.

2. Buah dari sabut kelapa (Sabal serrulata).

Ekstrak lipophilic dari buah palem sapal menghambat enzim 5a-reduktase dan aromatase, sehingga menghambat pembentukan dihidrotestosteron dan 17-estradiol dari testosteron; merupakan zat aktif dari Phytopreparation Prostaplant. Obat ini digunakan untuk mengobati hiperplasia prostat jinak pada pria dewasa, tidak memiliki kontraindikasi. Tidak ada kasus overdosis obat Prostaplant telah dilaporkan, interaksi obat tidak dijelaskan.

Informasi tentang penggunaan prostat untuk pengobatan androgenetic alopecia tidak ada pada saat ini, namun di masa depan Prostaplant, seperti fitoplankton lainnya, dapat menjadi pesaing serius pada finasteride, yang memiliki sejumlah efek samping yang serius.

Dengan demikian, penggunaan antiandrogen secara sistemik efektif dalam mencegah dan mengobati alopecia normal, namun kebutuhan akan asupan obat yang berkepanjangan (mungkin seumur hidup) sangat mengecewakan.

Obat lain

1. Simvastin digunakan untuk obesitas untuk mengurangi berat badan. Obat ini menurunkan kadar kolesterol dalam darah, akibatnya kadar testosteron juga menurun (T disintesis dari kolesterol). Efek anti-androgenik Simvastin dinilai lemah.
2. Cimetidine (Tagamet, Belomet, dll.)

Simetidin termasuk pada penghambat reseptor histamin H2 generasi pertama, digunakan dalam pengobatan tukak lambung; juga merupakan penghambat DTS. Sebagai obat untuk pengobatan kebotakan normal, obat tersebut diuji pada 10 wanita yang menerima 300 mg simetidin 5 kali sehari selama 9 bulan. Hasil terapi dievaluasi dengan baik dan prima. Pada saat bersamaan, ada publikasi yang menggambarkan alopecia yang disebabkan oleh penggunaan simetidin.

Bila menggunakan simetidin, mungkin ada berbagai efek samping: diare, nyeri otot, sakit kepala, pusing, depresi. Dengan penggunaan obat-obatan dosis tinggi yang berkepanjangan, ginekomastia dapat berkembang, yang disebabkan oleh kemampuannya untuk merangsang sekresi prolaktin. Penggunaan simetidin pada pria dapat menyebabkan impotensi dan hilangnya libido.

[1], [2], [3], [4], [5]