Beta-adrenomimetik
Terakhir ditinjau: 23.04.2024
Semua konten iLive ditinjau secara medis atau diperiksa fakta untuk memastikan akurasi faktual sebanyak mungkin.
Kami memiliki panduan sumber yang ketat dan hanya menautkan ke situs media terkemuka, lembaga penelitian akademik, dan, jika mungkin, studi yang ditinjau secara medis oleh rekan sejawat. Perhatikan bahwa angka dalam tanda kurung ([1], [2], dll.) Adalah tautan yang dapat diklik untuk studi ini.
Jika Anda merasa salah satu konten kami tidak akurat, ketinggalan zaman, atau dipertanyakan, pilih dan tekan Ctrl + Enter.
Isadrin (isoprenalin, isoproterenol, Novorrinum). Sehubungan dengan efek stimulasi karakteristik pada reseptor beta-adrenergik, isadrine menyebabkan efek bronkodilator yang kuat, peningkatan dan peningkatan kontraksi jantung, meningkatkan curah jantung. Pada saat yang sama, ini mengurangi resistansi perifer keseluruhan pembuluh darah karena vasoplegia arteri, menurunkan tekanan arteri, mengurangi pengisian ventrikel jantung. Obat ini meningkatkan permintaan miokardium dalam oksigen. Isadrin tidak dikontraindikasikan pada kehamilan. Tidak ada efek merusak obat pada janin atau tubuh ibu yang ditemukan.
Pembuktian eksperimental dan klinis penggunaan beta-adrenomimetik, khususnya isadrin, dalam terapi keguguran yang kompleks dilakukan. Wanita hamil diresepkan baik Isadrin atau Isadrin dalam kombinasi dengan spasmolitik atau tanpa shp. Iazrin diberikan dalam bentuk tablet 0,5-0,25 mg 4 kali sehari. Efektivitas terapi pengawetan paling besar jika wanita hamil menerima isadrin dalam kombinasi dengan spasmolithine dengan dosis 0,1 mg 3 kali sehari atau dalam dosis 0,4 mg 2-3 kali sehari [90 dan 85%]. Efek yang lebih kecil tercatat pada wanita hamil yang hanya menerima isadrine (75%). Dengan ancaman penghentian kehamilan yang ringan, kombinasi isadrin dengan spasmolitik antikolinergik atau kombinasi isadrin dan no-shpy dapat digunakan. Peningkatan efek tocolytic dijelaskan oleh efek sinergi dengan kombinasi dua obat yang berbeda.
Pengurangan efek samping yang disebabkan oleh izadrin bila dikombinasikan dengan no-shpa dapat dijelaskan oleh fakta bahwa no-shpa secara selektif bekerja pada beta-adrenoreseptor jantung, akibatnya takikardia menurun. Spasmolitin juga mengurangi efek samping isadrin, karena menyebabkan bradikardia dan hipokalemia dan menenangkan takikardia dan hiperkalemia yang disebabkan oleh isadrin.
Pelepasan form: 0,5% dan larutan 1% dalam botol 25 dan 100 ml (untuk inhalasi) dan tablet atau bubuk yang mengandung 0,5 mg obat.
Orciprenadia sulfate (alupent, asthmopent). Struktur kimia dan sifat farmakologis obat ini dekat dengan isadrin, namun jika dibandingkan dengan itu tidak menyebabkan takikardia parah dan tekanan darah rendah.
Orciprenaline sulfate tidak dikontraindikasikan pada kehamilan. Yang paling banyak digunakan dalam pengobatan mengancam kelahiran prematur dan hipertensi pada uterus saat melahirkan. Ia melewati penghalang plasenta dan dapat menyebabkan takikardia pada janin bila dosisnya melebihi 10 μg / menit. Pada ibu dalam dosis terapeutik tidak menyebabkan efek samping yang signifikan, sebaliknya, hal itu memperbaiki perfusi plasenta. Hasil positif dicatat saat digunakan saat melahirkan dalam perawatan distres (penderitaan) janin, terutama karena kelainan persalinan atau kompresi tali pusar. Obat ini tidak memiliki efek teratogenik.
Jika ada ancaman penghentian kehamilan, orciprenaline sulfate (alupent) pertama kali secara intravena diteteskan dalam dosis 2-4 ml larutan 0,05% dalam larutan glukosa 5% pada laju 20 tetes per menit. Setelah efek tocolytic tercapai, terapi pemeliharaan diberikan dengan menyuntikkan 1 ml 4 kali sehari secara intramuskular.
Kelompok terpisah terdiri dari wanita hamil yang menerima alupen sesuai dengan skema di atas dalam kombinasi dengan larutan 25% magnesium sulfat 10-20 ml secara intramuskular 2-3 kali sehari. Kombinasi ini paling efektif pada 75% wanita hamil.
Penilaian dilakukan terhadap keadaan hemodinamika sentral dengan berbagai cara mengenalkan alup selama persalinan dalam pengobatan persalinan yang tidak terkoordinasi. Pemberian alupen dalam dosis 0,5 mg secara intramuskular dengan metode microperfusion pada dosis 0,06 mg / jam dibandingkan. Ketika injeksi obat intramuskular dalam persalinan, perubahan tajam pada hemodinamika diamati, dan penggunaan microperfusion alupent memberi sedikit perubahan pada indeks dasar hemodinamika primer, yang mengakibatkan normalisasi aktivitas kontraktil rahim, mengurangi nada dasarnya dengan faktor 2.
Penggunaan obat yang terlalu lama selama kehamilan dimungkinkan dengan pengangkatan tablet 0,02 g 3-4 kali sehari. Efek dalam kasus ini biasanya terjadi setelah 1 jam dan berlangsung 4-6 jam.
Form rilis: inhaler aerosol, mengandung 400 dosis tunggal (untuk 0,75 mg) obat; ampul dari 1 ml larutan 0,05% (0,5 mg); tablet 0,02 g.
Terbutaline (terbutaline sulfate, bricanil). Ini juga mengacu pada jumlah adrenomimetik dengan efek selektif pada reseptor beta-adrenergik. Efeknya pada kontraksi dan nada rahim telah dipelajari secara rinci, dan telah ditemukan bahwa disarankan untuk menggunakan obat ini jika terjadi gejala parah dari ancaman aborsi dan bahkan jika ada pembukaan tenggorokan rahim atau awal kelahiran prematur.
Menurut studi toksikologi rinci, brasiail sedikit beracun. Dalam percobaan itu ditunjukkan bahwa dalam dosis 0,02-0,4 μg / ml ia mengurangi frekuensi dan amplitudo, dan dalam banyak kasus benar-benar menghentikan kontraksi rahim. Berdasarkan efek penghambatan briquanil pada aktivitas kontraktil uterus, disarankan bahwa hal itu mempengaruhi tingkat prostaglandin, yang dikonfirmasi secara eksperimental.
Pada kelahiran fisiologis, suntikan brasiail intravena pada dosis 10-20 μg / menit selama 20-45 menit secara efektif menghambat aktivitas generik spontan atau oksitosin. Intensitas persalinan dalam kasus ini dikurangi sampai batas yang lebih tinggi daripada frekuensi mereka.
Pada kelahiran prematur yang mengancam atau dini, obat ini biasanya disuntikkan ke dalam pembuluh darah, melarutkan 5 mg brasiail, masing-masing, dalam 1000 ml larutan natrium klorida isotonik atau glukosa. Harus diperhitungkan bahwa 20 tetes larutan mengandung 5 μg briket dan kemudian dosis sediaan disesuaikan secara individual dengan mempertimbangkan tingkat keparahan pengaruhnya dan toleransi organisme.
Biasanya dianjurkan untuk memulai injeksi dengan kecepatan 40 kap / menit, yaitu 10 μg / menit, maka setiap 10 menit tingkat administrasi meningkat sebesar 20 tetes, mencapai 100 tetes, yaitu 25 μg / menit. Dosis ini dipertahankan selama 1 jam, dan kemudian setiap 30 menit dikurangi 20 tetes, menetapkan dosis perawatan minimum yang efektif. Biasanya sudah pada hari ke-4 hari obat diberikan dengan dosis 250 mcg 4 kali sehari.
Sesuai dengan penelitian kami, metode pemberian obat lain juga efektif saat mengancam kelahiran prematur, bila 0,5 mg brasiail yang terkandung dalam 1 ml larutan berair diencerkan dalam 500 ml larutan glukosa 5% dan disuntikkan perlahan secara intravena pada dosis 1,5 sampai 5 μg / menit Terapi lebih lanjut dilakukan dengan meresepkan tablet briikanil dengan dosis 2,5 mg 4-6 kali sehari. Selain itu, karena gejala mengancam kelahiran prematur berkurang, disarankan untuk memberi resep briquanyl 1 ml intramuskular dan kemudian menerapkannya dalam bentuk tablet. Durasi aksi briikanil, diberikan secara parenteral, berlangsung 6-8 jam.
Penggunaan simultan briikanil dan MAO inhibitor tidak diperbolehkan (!), Karena dapat menyebabkan krisis hipertensi. Tidak disarankan untuk menggunakannya bersamaan dengan anestesi inhalasi dari kelompok yang mengandung fluor (phorotan, dll.), Serta penghambat beta-adrenoreseptor, karena zat-zat tersebut menetralkan tindakan satu sama lain.
Form rilis: tablet briikanil mengandung 2,5 mg terbutaline sulfat, dalam kemasan - 20 tablet; ampul briikanil untuk 0,5 mg terbutaline sulfat, dalam kemasan - 10 ampul.
Ritodrin (yotopar). Obat ini tidak memiliki kontraindikasi untuk digunakan selama kehamilan. Dengan durasi aksinya, ini paling efektif dan memiliki efek samping paling parah dari sistem kardiovaskular.
Ritodrin secara efektif menghambat kontraksi rahim dan berhasil digunakan dalam pengobatan aborsi yang mengancam, hipertensi pada rahim saat persalinan, dan juga asidosis pada janin. Setelah diperkenalkan, intensitas, frekuensi dan nada basal rahim menurun. Selain itu, persiapan memperbaiki kondisi janin, dilihat dari nilai rata-rata denyut jantung janin dan nilai pH. Pemberian ritodrin intravena pada dosis 100-600 μg / menit tidak mempengaruhi janin dalam pengobatan untuk mengancam kelahiran prematur. Hal ini juga tidak inheren teratogenik.
Ritodrin dianjurkan untuk digunakan dalam dosis 5 sampai 10 mg 4-6 kali sehari dalam pengobatan untuk mengancam kelahiran prematur. Khasiat ritodrin pada toksikosis terlambat telah ditunjukkan untuk mengatur aktivitas kerja.
Penggunaan obat dengan dosis 1,5-3 μg / min memiliki efek terapeutik yang diucapkan dalam kontingen parturient ini, terutama jika terjadi kontraksi yang terlalu kuat atau sering, serta nada basal rahim yang meningkat dan dalam kasus persalinan yang tidak terkoordinasi.
Dalam pengobatan persalinan prematur, pemberian obat secara intravena dengan dosis awal 0,05 mg / menit digunakan, dan secara bertahap setiap 10 menit dosis obat meningkat sebesar 0,05 mg / menit. Dosis yang efektif secara klinis biasanya berkisar antara 0,15 dan 0,3 mg / menit. Pemberian obat berlanjut dari 12 sampai 48 jam setelah penghentian kontraksi rahim.
Bila diberikan secara intramuskular, dosis awal adalah 10 mg, dan jika efek ritmosis 10 mg tidak terjadi, maka 10 mg diulang selama jam pertama dan 10-20 mg obat setiap 2 sampai 6 jam setelahnya jika ada ancaman penghentian kehamilan. Untuk 12-48 jam Dosis meningkat atau menurun tergantung pada efek klinis ritodrin dan kemungkinan komplikasi samping.
Pengambilan tablet ritodrin di dalam untuk memperbaiki efek terapeutik biasanya dilakukan segera setelah pemberian obat parenteral pada 10 mg setiap 2 sampai 6 jam, dosis juga dapat meningkat atau menurun tergantung pada efek dan efek sampingnya.
Dalam kasus kerusakan parah pada janin akibat hiperaktivitas uterus, obat diberikan mulai dari dosis 0,05 mg / menit, meningkat secara bertahap setiap 15 menit sampai aktivitas uterus menurun. Dosis efektif biasanya antara 0,15 dan 0,3 mg / kg berat badan. Jika janin memiliki asidosis yang jelas (dengan pH kurang dari 7,10), penggunaan ritodrin tidak disarankan.
Kontraindikasi penggunaan obat adalah perdarahan hebat selama persalinan, penyakit pada ibu atau janin yang membutuhkan aborsi, serta penyakit kardiovaskular pada ibu. Efek samping penggunaan ritodrin dalam dosis yang tepat tidak signifikan. Tidak ada sensasi subjektif yang tidak menyenangkan saat obat diberikan dengan sangat lambat dan pada posisi wanita di sisinya. Terkadang hanya ada peningkatan denyut nadi yang progresif dan dalam beberapa kasus, hiperemia wajah, berkeringat dan tremor, serta mual dan muntah.
Bentuk pelepasan: tablet 10 mg, 20 tablet per kemasan; ampul, 10 mg / ml atau 50 mg / ml, dengan 6 ampul per kemasan.
Partusisten (fenoterol). Obat tersebut memiliki efek relaksasi yang jelas pada rahim. Ini memiliki rasio aktivitas antispasmodiknya yang sangat berhasil dan efek yang relatif terbatas pada sistem kardiovaskular. Ini digunakan dalam bentuk infus intravena, dan juga di dalam dengan tujuan untuk mengkonsolidasikan efek terapeutik suntikan parenteral lebih lanjut. Tablet juga digunakan untuk perawatan intermiten sesuai indikasi yang tepat. Dalam sejumlah penelitian modern, pemberian beta-adrenomimetik subkutan secara terus-menerus digunakan, atau pemberian intravaginal parah pada intoleransi berat.
Indikasi penggunaan partusisten mengancam kelahiran prematur, mengancam keguguran setelah masa gestasi 16 minggu, dan meningkatkan nada rahim setelah operasi Shirokkar dan prosedur pembedahan lainnya dilakukan pada rahim selama kehamilan.
Pada saat melahirkan, obat ini paling sering digunakan untuk kelainan persalinan, terutama dengan hiperaktif uterus, nada basal meningkat, dalam persiapan untuk persalinan bedah (bedah caesar, tang obstetrik), dengan gejala asfiksia janin.
Obat ini dikontraindikasikan pada tirotoksikosis, berbagai penyakit jantung, terutama gangguan irama jantung, takikardia, stenosis aorta, infeksi intrauterin.
Sebagai aturan, pengobatan tocolytic dilakukan dengan infus intravena jangka panjang. Pada kebanyakan kasus, dosis parenteral optimal partusisten adalah 1-3 μg / menit. Namun, dalam beberapa kasus, ada kebutuhan untuk menurunkan dosis menjadi 0,5 atau meningkat menjadi 4 μg / menit.
Untuk persiapan infus intravena, 1 ampul (10 ml) partuscene diencerkan dalam 250 ml larutan natrium klorida isotonik steril atau larutan glukosa 5% atau lavulosa.
Dalam pengobatan untuk mengancam kelahiran prematur atau keguguran yang mengancam pada akhir terapi infus, pemberian obat secara oral direkomendasikan untuk mencegah kontraksi rahim berikutnya.
Dalam kasus di mana hanya satu pengobatan oral yang diresepkan, dianjurkan untuk menggunakan tablet Pargusysten 1 (5 mg) setiap 3-4 jam, yaitu 6-8 tablet setiap hari.
Selama penggunaan partusisten, denyut nadi dan tekanan arteri, serta detak jantung janin harus dipantau secara teratur.
Wanita hamil dengan diabetes harus hati-hati dan terus memantau metabolisme karbohidrat, karena penggunaan obat tersebut dapat menyebabkan peningkatan kadar gula darah yang signifikan. Dalam kasus tersebut, selama penggunaan partusisten, perlu meningkatkan dosis agen antidiabetes yang mencegah komplikasi tersebut. Indikasi penggunaan partusisten juga insufisiensi fetoplasenta, karena parusisis meningkatkan sirkulasi utero-plasenta. Pargusisten bahkan dalam dosis kecil memiliki efek antispasmodik yang jelas dan terlepas dari dosis yang menyebabkan penurunan aktivitas persalinan dan penurunan nada basal, pertama-tama amplitudo kontraksi uterus menurun, dan kemudian durasi dan frekuensinya.
Dengan pemberian partusisten intravena, efeknya terjadi setelah 10 menit, dengan pemberian oral setelah 30 menit dan berhenti setelah 3-4 jam setelah pemberian.
Dengan adanya efek samping dari sistem kardiovaskular, dimungkinkan juga pemberian isoptin tambahan, yang mengurangi atau mencegah efek samping ini, dan juga merupakan tindakan sinergis pada rahim partusisten. Isoptin, bersama dengan partusistenom dapat diberikan secara intravena dalam dosis 30-150 mg / menit atau dioleskan ke dalam pada dosis 40-120 mg.
Bentuk pelepasan: ampul (10 ml) mengandung 0,5 mg partusisten, 1 tablet - 5 mg (100 tablet kemasan, dan ampul dikemas dalam 5 dan 25 buah).