Obat-obatan dopaminergik

Levodopa. Dioksifenilalanina (DOPA atau DOPA) adalah zat biogenik yang terbentuk dalam tubuh dari tirosin dan merupakan prekursor dopamin, yang kemudian diubah menjadi norepinefrin dan kemudian menjadi adrenalin. Levodopa diserap dengan baik saat diminum, dengan konsentrasi maksimum dalam plasma darah terbentuk setelah 1-2 jam. Zat ini sebagian besar dikeluarkan melalui ginjal, lebih sedikit melalui feses.

Obat ini diberikan secara oral selama atau setelah makan. Dosis awal biasanya 0,25 g, setiap 2-3 hari dosisnya ditingkatkan sebesar 0,25 g hingga mencapai dosis harian 3 g.

Obat ini mengurangi reaksi psikomotorik dan emosional.

Penelitian telah menunjukkan bahwa levodopa, dengan memulihkan aktivitas sistem saraf simpatik, mempercepat hilangnya gejala gagal jantung dan mempercepat proses perbaikan. Setelah menjalani pengobatan levodopa, ekskresi dopamin meningkat 3,4 kali lipat, dan ekskresi norepinefrin meningkat 65%, yang menunjukkan peningkatan signifikan dalam intensitas biosintesis dopamin dan norepinefrin. Pada saat yang sama, ekskresi adrenalin tetap tidak berubah. Dengan demikian, rasio norepinefrin/adrenalin meningkat 1,5 kali lipat.

Levodopa merangsang sintesis norepinefrin, sehingga mempercepat hilangnya gejala gagal jantung. Pola yang sama diamati pada sejumlah komplikasi kehamilan dan persalinan - rasio norepinefrin/adrenalin terganggu dan oleh karena itu penggunaan levodopa efektif dalam hal mencegah kelemahan saat persalinan.

Dalam percobaan pada tikus, mencit dan kelinci, tidak ditemukan efek embriofetotoksik atau teratogenik; bahkan dalam dosis 75-150-300 mg/kg, obat yang diberikan kepada tikus pada hari ke 6-15 kehamilan tidak memiliki efek berbahaya pada janin.

Levodopa berhasil digunakan dalam dosis 0,25-2 g/hari dalam terapi kompleks keguguran.

Saat menggunakan obat tersebut, berbagai efek samping mungkin terjadi berupa fenomena dispepsia (mual, muntah, kehilangan nafsu makan), hipotensi ortostatik, aritmia, sakit kepala, gerakan tak terkendali, kecemasan, takikardia.

Bentuk pelepasan: kapsul dan tablet 0,25 dan 0,5 g dalam kemasan 100 dan 1000 buah.

Metildopa (methyldopum, dopegyt). Sebagai prekursor mediator adrenergik "palsu" alfa-metilnoradrenalin, penghambat dekarboksilase dopa, metildopa, seperti klonidin, menghambat impuls sinaptik dan menyebabkan penurunan tekanan arteri. Hipotensi disertai dengan perlambatan kontraksi jantung, penurunan curah jantung, dan resistensi perifer.

Metildopa digunakan sebagai agen hipotensi yang mengurangi resistensi pembuluh darah perifer dan efektif untuk hipertensi. Obat ini tidak memiliki efek hipotensi yang lebih kuat daripada simpatolitik, tetapi lebih dapat ditoleransi dan menyebabkan lebih sedikit efek samping. Oleh karena itu, obat ini semakin banyak digunakan dalam pengobatan hipertensi arteri selama kehamilan, persalinan, dan periode pascapersalinan, tanpa memiliki efek negatif pada tubuh ibu, kondisi janin, dan bayi baru lahir. Belum sepenuhnya jelas apakah metildopa melewati sawar plasenta, tetapi penggunaannya pada trimester terakhir kehamilan belum menunjukkan efek fetoembriotoksik atau teratogenik.

Metildopa diresepkan secara oral dalam bentuk tablet 0,25 g. Biasanya dimulai dengan 0,25-0,5 g per hari, kemudian dosisnya ditingkatkan menjadi 0,75-1 g, dan jika efeknya tidak mencukupi, menjadi 1,5-2 g per hari.

Perlu diperhatikan bahwa efek metildopa bersifat sementara dan setelah obat dihentikan, tekanan darah meningkat lagi.

Bentuk pelepasan: tablet 0,25 g dalam kemasan 50 buah.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]