Penenang saat melahirkan

Dari rombongan obat penenang kecil saat melahirkan, gunakan trioxazine, nosepam, phenazepam, sibazone (seduxen, diaeepam), dll.

Triokazin

Memiliki efek menenangkan moderat, dikombinasikan dengan aktivasi, peningkatan mood tertentu tanpa mengantuk dan keterbelakangan intelektual, tidak memiliki efek pelemas otot. Trioxazine tidak memberi efek samping berupa kantuk, kelemahan otot, penurunan rangsangan refleks, kelainan vegetatif, dll, yang sering ditemukan pada obat penenang lainnya. Pada hewan percobaan sangat rendah toksisitas obat ditemukan 2,6 kali lebih rendah dari pada meprobamate.

Trioxazine efektif dalam kondisi ketakutan, kegembiraan; lebih baik daripada agen andaxin dan agen lainnya, menghilangkan gangguan fungsi vegetatif, yang menyebabkan penurunan hipersensitivitas vegetatif. Efek terapeutik terbukti dengan banyak pengamatan klinis. Setelah menggunakan tablet trioxazine, pasien dengan stratifikasi neurotik menurunkan ketegangan, kegelisahan, ketakutan, perilaku yang dinormalisasi tanpa mengganggu proses mental yang lebih tinggi dan tanpa mengurangi minat pada kejadian eksternal. Sebagian besar penulis yang mempelajari trioxazine tidak mengungkapkan efek sampingnya. Perubahan dalam urin, darah, hati, ginjal dan sistem lainnya tidak diamati bahkan dengan penggunaan obat yang berkepanjangan. Tidak ada kontraindikasi yang ditemukan. Untuk mengatasi gairah akut, biasanya cukup 300-600 mg trioxazine di dalamnya. Rata-rata, 1200-1600 mg diberikan per hari untuk menghilangkan lapisan neurotik.

Kekerasan

Diaepam, seduxen, Relanium, Valium - turunan dari diazepin. Diaepam disintesis pada tahun 1961 oleh Stembach dan pada tahun yang sama dipelajari secara farmakologis oleh Randall dan rekan kerja. Diaepam adalah turunan benzodiazepin. Toksisitas Cibaeon sangat rendah. DL "untuk tikus adalah 100-800 mg / kg dengan berbagai cara administrasi. Hanya jika dosis sibazone diberikan pada hewan setara dengan yang manusiawi (15-40 mg / kg) dan pemberiannya berulang, pelanggaran hati, ginjal dan darah diamati.

Metabolisme dan farmakokinetik Seduxen tidak dipahami dengan baik. 75% obat diekskresikan dalam urin. Waktu paruh adalah 10 jam. Dengan pemberian intravena (0,1 mg / kg), seduxene 96,8% terikat pada protein plasma. Data kami menunjukkan bahwa dosis seduksen paling efektif dalam persalinan adalah 20 mg. Studi tentang farmakokinetik Relanium (diazepam) pada manusia dengan pemberian obat intravena, intramuskular dan oral sama, yaitu dosis awal 20,3 mg (praktis 20 mg) harus menghasilkan konsentrasi 0,4 mg / L, dan konsentrasi efektif diazepam dalam darah rata-rata 0,4 mg / l (menurut Klein).

Sibazon menembus penghalang plasenta. Konsentrasinya dalam darah ibu dan janin adalah sama. Dengan dosis yang tepat efek berbahaya pada ibu dan janin tidak pelet.

Obat ini melapisi efek sedatif yang diucapkan dan termasuk dalam kelompok obat penenang - relaksan. Ciri khasnya adalah kemampuan untuk menekan rasa takut, cemas, stres dan menghentikan agitasi psikomotor, yaitu untuk menghambat stres emosional.

Kemanjuran tinggi Seduxen sebagai obat penenang psikoanal telah dikonfirmasi oleh studi tentang refleks kulit-galvanik.

Bergantung pada dosis, seduksen mampu menyebabkan sedasi, amnesia dan, akhirnya, tidur seperti fisiologis, dengan refleks utama yang diawetkan, namun dengan penurunan tajam pada respons rasa sakit. Menurut penelitian, seduxen memiliki efek depresi pada korteks serebral, mengurangi rangsangan talamus, hipotalamus, sistem limbik, pembentukan retikuler dan struktur polysynaptic. Data ini dikonfirmasi oleh studi elektrofisiologi. Obat tersebut memberi efek anti-somatik yang jelas, yang dikaitkan dengan pengaruhnya pada hypocampus dan lobus temporal. Para peneliti menyimpulkan bahwa seduksen menghambat transmisi eksitasi pada sistem otak aferen dan eferen, yang menunjukkan bahwa obat ini mampu menciptakan perlindungan neurovegetatif yang dapat diandalkan dalam berbagai situasi yang penuh tekanan. Beberapa penulis juga menjelaskan kestabilan hemodinamik pada kondisi analgesia.

Seduksen

Seduxen tidak memiliki efek pada kontraktilitas miokardium, parameter elektrokardiogram dan hemodinamika sentral. Namun, Abel dkk. Menemukan bahwa Seduxen sedikit meningkatkan kontraktilitas miokardium dengan memperbaiki aliran darah koroner dan untuk waktu yang singkat mengurangi keseluruhan hambatan perifer. Telah ditetapkan bahwa obat tersebut secara signifikan meningkatkan ambang rangsangan miokard dan meningkatkan efek antiaritmia lidokain. Efek antiaritmia Seduxen memiliki asal mula sentral. Perubahan ventilasi paru dengan pengenalan seduksen tidak terjadi, sensitivitas pusat pernafasan terhadap CO ₂ tidak berubah . Seduxenum mencegah akumulasi asam laktat, menghilangkan salah satu penyebab utama kerusakan otak selama psixia, yaitu meningkatkan daya tahan otak terhadap hipoksia. Seduxen tidak meningkatkan nada saraf vagus, tidak menyebabkan perubahan pada sistem endokrin, sensitivitas adrenoreseptor, memiliki efek antihistamin yang signifikan.

Menurut penelitian, seduxen mengurangi nada basal rahim, memiliki efek pengaturan pada aktivitas kontraktil rahim. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa salah satu titik penerapan aksi seduksen adalah daerah limbik yang bertanggung jawab untuk melepaskan dan mengatur aktivitas persalinan.

Seduxen sangat mempotensiasi efek obat narkotika dan analgesik. Terutama efek potentiating diucapkan dengan kombinasi seduxen dan dipidolor.

Seduxen tidak mempengaruhi aliran darah uteroplasenta. Tidak ada efek embriotoksik dan teratogenik obat tersebut. Obat ini menyebabkan depresi komponen perilaku emosional dari reaksi nyeri, namun tidak mempengaruhi sensitivitas nyeri perifer. Ini menunjukkan bahwa diazepam secara praktis tidak mengubah ambang sensitivitas rasa sakit, namun hanya meningkatkan toleransi terhadap iritasi berulang dan berkepanjangan yang menyakitkan, yang tidak diragukan lagi penting untuk praktik kebidanan. Dalam kasus ini, terlepas dari cara diazepam administrasi, reaksi perilaku ambigu muncul. Seduxen, terutama dalam kombinasi dengan dipidolor, menstabilkan parameter hemodinamik selama anestesi awal.

Pada tahun 1977, dua kelompok peneliti, hampir bersamaan dan independen satu sama lain, menemukan situs reseptor spesifik untuk pengikatan benzodiaepin di otak manusia dan hewan dan menyarankan agar ligan endogen dari reseptor ini ada di tubuh.

Penenang dari seri benzodiazepin meringankan keadaan stres emosional baik selama masa tunggu maupun pada saat paparan nociceptive langsung. Kebanyakan periset menganggap diazepam obat yang berharga dalam anestesi penyampaian yang rumit.

Obat penenang besar

Saat ini, kombinasi agen psikofarmakologis - yang disebut "besar" dan "kecil" obat penenang dengan antispasmodik dan spasmoanalgesik - menjadi yang paling luas di antara metode medis untuk mempersiapkan ibu hamil untuk melahirkan dan untuk membiusnya.

Senyawa zat ini tidak diragukan lagi / menjanjikan, karena memungkinkan untuk secara selektif mempengaruhi keadaan psikosomatik ibu dalam persalinan, mereka memiliki efek obat penenang yang nyata dan efek spasmolitik dengan sedikit toksisitas. Ini semua lebih penting karena, menurut penelitian, kita sudah memasuki era saat stres berperan penting dalam perkembangan penyakit manusia. Pelletier mengklaim bahwa sampai 90% dari semua penyakit dapat dikaitkan dengan stres.

Juga penting bahwa obat-obatan neurotropika tidak memiliki efek negatif pada kehamilan, kontraksi rahim dan janin, yang memungkinkan mereka tetap menjadi salah satu zat yang paling menjanjikan dan banyak digunakan dalam praktik kebidanan.

Dalam beberapa tahun terakhir, untuk mencegah komplikasi kehamilan dan persalinan, agen psikofarmakologis semakin banyak digunakan, yang membantu menghilangkan sejumlah emosi negatif, perasaan takut, ketegangan internal. Obat penenang kecil (sebenarnya obat penenang) diisolasi dari salah satu dari empat kelompok psikofarmakologis yang terpisah.

Semua variasi efek klinis obat penenang dapat dipertimbangkan berdasarkan aktivitas psikotropika mereka, yang dinyatakan dalam efek universal terhadap rangsangan emosional dan kejenuhan afektif. Menurut jenis obat penenang, obat penenang berbeda dengan obat tidur dan narkotika karena mereka merasakan reaksi yang memadai terhadap rangsangan luar dan penilaian kritis terhadap apa yang sedang terjadi. Selain efek penenang, beberapa zat dalam kelompok ini juga memiliki sifat adrenolitik dan antikolinergik. Tindakan penting dan neurovegetropik obat penenang, yang sangat penting untuk praktik kebidanan.

Menggunakan obat penenang "besar" dari kelompok phenothiazine (aminazine, propazine, diprazine), dalam proses kelahiran, tidak mungkin mendapatkan efek analgesik yang diucapkan. Oleh karena itu, untuk tujuan pemberian obat anestesi, disarankan untuk memberikan analgesik intramuskular atau intravena dengan zat ini (promedol, morfin, dll.).

Pada manusia, aminazine mengurangi aktivitas pembentukan retikuler, bagian rostralnya ditekan oleh obat ini lebih awal dan lebih kuat dari pada yang berbentuk ekor, dan juga menghalangi mekanisme pemicu reaksi stres. Fenotiazin menyebabkan normalisasi keadaan psikosomatik dengan stimulasi rasa sakit, mengurangi intensitas kontraksi yang menyakitkan.

Jadi, untuk obat penenang besar termasuk zat dari struktur kimia yang berbeda, dengan mekanisme tindakan yang berbeda. Ini termasuk, selain turunan fenotiazine (aminazine, propazine, pipolfen, diprazine), turunan butyrophenone (droperidol, haloperidol, dll.). Turunan fenotiazin terutama memiliki efek sentral. Tindakan sedatif dalam kasus ini adalah karena efek depresi mereka terutama pada batang otak (formasi retikular, hipotalamus). Karena di wilayah inilah neuron yang bereaksi terhadap katekolamin dilokalisasi, efek sedatif turunan fenotiazine sebagian disebabkan oleh sifat adrenolitiknya. Akibatnya, aliran impuls tonik yang masuk ke dalam korteks sepanjang pembentukan retikular dari batang melemah, nada korteks berkurang. Area kedua otak, yang mana aksi fenotiazin diarahkan, adalah hipotalamus posterior. Seperti di otak tengah, dalam hal fungsi, epinephrine dan norepinephrine sangat penting di sini.

Aminazine (klorpromazin)

Salah satu perwakilan utama zat neuroleptik. Efek farmakologis, yang menyebabkan aminazine, kurang lebih merupakan karakteristik dari sediaan lain dari seri fenotiazin. Setelah diperkenalkannya aminazine ada ketenangan umum, disertai dengan penurunan aktivitas motorik dan beberapa relaksasi otot rangka. Kesadaran setelah diperkenalkannya aminazine tetap ada. Obat ini menekan berbagai refleks interoseptif, meningkatkan aksi analgesik, obat-obatan dan hipnotik, dan memiliki efek antiemetik yang kuat.

Satu dosis tunggal aminazine pada wanita paruh baya dengan agitasi psikomotorik yang diekspresikan adalah 25-50 mg intramuskular. Selama persalinan, dosis aminazine tidak boleh melebihi 75 mg. Dalam kasus ini, aminazine tidak mempengaruhi persalinan, sistem kardiovaskular, aktivitas kontraktil rahim, dan kondisi janin dan bayi yang baru lahir.

[1], [2], [3]

Propazine (Promazin)

Dengan struktur, propazin berbeda dari aminazine dengan tidak adanya atom klorin dalam posisi 2 dari seri fenotiazin dan karenanya memiliki toksisitas yang lebih sedikit. Dengan sifat farmakologis mendekati aminazine. Seperti yang terakhir, ia memiliki efek sedatif, mengurangi aktivitas motorik, meningkatkan durasi dan intensitas aksi obat-obatan narkotika. Namun, dengan sedasi, propazine lebih rendah daripada aminazine. Dosis tunggal propazin tunggal pada wanita paruh baya - 50 mg; Selama kelahiran, dosis propazine tidak boleh melebihi 100 mg secara intramuskular. Obat ini dikontraindikasikan kepada wanita yang bekerja dengan penyakit bersamaan: kerusakan hati (sirosis, hepatitis berat, dll.), Ginjal (nefritis, pielitis akut, urolitiasis), penyakit jantung dekompensasi, hipotensi arteri parah.

Diprazine (pipolfen, promethazine)

Efeknya, diprazin neuroleptik juga dekat dengan aminazin, namun berbeda dari itu oleh aksi sympatholytic dan central yang lemah dengan efek antihistamin yang lebih kuat. Obat ini memiliki sifat sedatif, antispasmodik, antiemetik, analgesik, serta kemampuan untuk menghambat refleks interoseptif. Diprazin dalam dosis 1/5 mg / kg pada percobaan hewan menyebabkan kenaikan nada yang sangat kuat dan terus-menerus (meningkat sampai 2 jam) dan kontraksi uterus meningkat. Obat tersebut tidak menyebabkan depresi pernapasan, tidak mengubah tekanan darah. Dosis tunggal pifolen dalam persalinan adalah 50 mg secara intramuskular. Selama dosis, dosis yang melebihi 150 mg secara intramuskular tidak dianjurkan.

Turunan butyrophenone

Persiapan utama kelompok butyrophenones adalah antipsikotik yang kuat, banyak digunakan dalam pengobatan, diserap dengan baik dan memiliki efek penyembuhan yang cepat.

Dari turunan butyrophenone, dua obat - droperidol dan haloperidol - banyak digunakan . Obat-obatan tersebut menyebabkan efek menenangkan yang khas untuk obat psikotropika (obat penenang "besar") dan secara signifikan melebihi kekuatan neuroleptik dari kelompok fenotiazine.

Dengan pemberian parenteral, tindakan obat berkembang dengan cepat dan memungkinkan eksitasi psikis akut dari sifat apapun untuk dipadamkan. Mekanisme tindakan penenang butyrophenones telah dipelajari sedikit. Secara umum, gambaran efek obat penenang dari butyrophenones baik dari sudut pandang lokalisasi di sistem saraf pusat dan secara eksternal menyerupai efek fenotiazin - keadaan istirahat total terjadi, aktivitas motorik otot tidak ada, namun nada mereka meningkat karena blokade efek penghambatan sistem ekstrapiramidal. Karena itu, dalam persalinan melahirkan, tidak ada penurunan kekuatan usaha pada tahap kedua persalinan. Dibandingkan dengan fenotiazin, zat ini memiliki efek adrenergik perifer yang relatif lemah, dan penggunaannya tidak menimbulkan ancaman penurunan tekanan darah yang tajam. Hipotensi sedang terjadi hanya pada individu dengan volume darah yang berkurang.

Karena penghambatan sentral refleks vegetatif dan tindakan adrenergik lemah pada perifer, butofrofenon menekan tanggapan vaskular berlebih terhadap rasa sakit, memiliki efek anti-kejut dengan kemampuan yang sangat jelas untuk meningkatkan efek obat-obatan narkotika dan analgesik dalam anestesi. Obat memiliki efek antiemetik yang diucapkan, 50 kali lebih besar dari pada aminazine; Efek rangsang droperidol pada pusat pernafasan.

Droperidol mengganggu impuls dalam thalamo-hipotalamus dan pembentukan retikular sebagai akibat blokade adrenergik dan mempercepat inaktivasi katekolamin. Mungkin, ia secara kompetitif menangkap reseptor GABA, terus-menerus mengganggu permeabilitas membran reseptor dan melakukan impuls ke aparatus pusat otak.

Obat rendah toksisitas, jangan menekan respirasi dan sistem kardiovaskular. Namun, droperidol menyebabkan blokade adrenergik moderat, yang meluas terutama ke reseptor adrenergik, jadi tindakan ini mendasari efek hemodinamik: vasodilatasi, penurunan resistensi perifer, dan hipotensi arteri moderat.

Setelah pemberian intravena pada dosis 0,5 mg / kg, efek maksimum terjadi setelah 20 menit dan berlangsung hingga 3 jam, dan setelah injeksi intramuskular, setelah -30-40 menit sampai 8 jam. Obat ini terutama dihancurkan di hati, dan sebagian (sampai 10% ) dalam bentuk yang tidak berubah diekskresikan melalui ginjal.

Dosis obat dalam persalinan, droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) dikombinasikan dengan fentanil 0,1-0,2 (2-4 ml) secara intramuskular dalam satu semprit. Rata-rata dosis droperidol satu kali adalah 0,1-0,15 mg / kg berat badan parturant, fentanil 0,001-0,003 mg / kg.

Saat memilih dosis droperidol, seseorang harus dipandu oleh kondisi wanita yang tidak sadar: jika terjadi perkelahian yang menyakitkan, namun tanpa agitasi psikomotor, dosis droperidol dapat dikurangi menjadi 0,1 mg / kg berat badan. Dengan agitasi psikomotor yang signifikan dan tekanan darah meningkat menjadi 150 / 90-160 / 90 mmHg. Seni. Dosis droperidol harus ditingkatkan menjadi 0,15 mg / kg.

Perlu dicatat bahwa komplikasi yang paling khas adalah perkembangan hipotensi arterial moderat akibat tindakan adrenoblocking. Dalam praktik kebidanan, khasiat droperidol ini berhasil digunakan pada wanita dengan tekanan darah tinggi. Faktor utama yang menjadi predisposisi hipotensi berat di bawah pengaruh droperidol adalah perdarahan yang tidak terselesaikan. Komplikasi yang relatif jarang tapi sangat aneh dalam pemberian droperidol adalah sindrom hyperkineto-hypertonic (sindrom Kulenkampf-Tarnov). Frekuensi komplikasi ini, menurut berbagai penulis, berkisar antara 0,3 sampai 10%.

Gejala neurologis, yang terbentang selama penggunaan neuroleptik, terutama terkait dengan sistem ekstra piramidal. Secara klinis, kejang tonik yang paling menonjol dari otot bola mata, wajah, otot melingkar dari mulut, langit-langit lunak, lidah dan leher. Dengan tonjolan lidah yang menjengkelkan, pembengkakan dan sianosis muncul. Seringkali, komplikasi motorik disertai dengan gangguan vegetatif yang serius, yang disebabkan oleh reaksi otak interstisial: blansing atau kemerahan, berkeringat banyak, takikardia, tekanan darah meningkat. Patogenesis keadaan kejang setelah pemberian droperidol rumit dan tidak sepenuhnya jelas. Diasumsikan bahwa komplikasi neurologis yang diamati setelah pemberian droperidol adalah hasil dari pelanggaran kompleks reaksi kolinergik dan adrenergik dalam pembentukan retikuler batang otak.

Pengobatan komplikasi neurologis yang disebabkan oleh droperidol, dianjurkan untuk memulai dengan pengenalan atropin. Dengan tidak adanya efek, adalah mungkin untuk menggunakan agen yang merangsang struktur adrenergik. Hasil bagus diberikan oleh siklodol atau analognya - artan, romparkin, beta-adrenoblocker (obzidan, inderal), seduxen. Kelegaan cepat gangguan ekstrapiramidal diamati setelah pemberian kafein secara intravena. Pada gangguan berat, barbiturat (heksenal, sodium thiopental) efektif.

[4], [5], [6], [7]