Obat penenang saat melahirkan

Di antara obat penenang ringan yang digunakan selama persalinan adalah trioxazine, nozepam, phenazepam, sibazon (seduxen, diaerepam), dll.

Trioksazin

Obat ini memiliki efek penenang sedang, dikombinasikan dengan aktivasi, sedikit peningkatan suasana hati tanpa rasa kantuk dan hambatan intelektual, tidak memiliki efek pelemas otot. Trioxazine tidak menimbulkan efek samping berupa rasa kantuk, kelemahan otot, penurunan rangsangan refleks, gangguan vegetatif, dll., yang sering menjadi ciri khas obat penenang lainnya. Percobaan pada hewan menunjukkan toksisitas obat yang sangat rendah, 2,6 kali lebih rendah daripada meprobamate.

Trioxazine efektif dalam keadaan takut, gembira; lebih baik daripada andaxin dan obat lain, menghilangkan gangguan vegetatif-fungsional, yang mengarah pada penurunan hipersensitivitas vegetatif yang menyebar. Efek terapeutik telah dibuktikan oleh banyak pengamatan klinis. Setelah mengonsumsi tablet trioxazine, pasien dengan lapisan neurotik mengalami penurunan ketegangan, kecemasan, dan ketakutan, perilaku menjadi normal tanpa mengganggu proses mental yang lebih tinggi dan tanpa penurunan minat pada peristiwa eksternal. Sebagian besar penulis yang mempelajari trioxazine tidak mengidentifikasi efek samping. Perubahan dalam urin, darah, fungsi hati, ginjal dan sistem lainnya tidak diamati bahkan dengan penggunaan obat yang berkepanjangan. Tidak ada kontraindikasi yang telah diidentifikasi. Untuk mengatasi kegembiraan akut, 300-600 mg trioxazine secara oral biasanya cukup. Rata-rata, 1200-1600 mg secara oral digunakan per hari untuk menghilangkan lapisan neurotik.

Sibazon

Diaepam, seduxen, relanium, valium - turunan diazepin. Diaepam disintesis pada tahun 1961 oleh Stembach dan pada tahun yang sama dipelajari secara farmakologis oleh Randall dan rekan-rekannya. Diaepam merupakan turunan dari seri benzodiazepin. Toksisitas sibaeon sangat rendah. DL" untuk tikus adalah 100-800 mg/kg dengan berbagai metode pemberian. Hanya dalam kasus di mana dosis sibazon yang diberikan kepada hewan setara dengan manusia (15-40 mg/kg) dan pemberiannya diulang, pelanggaran hati, ginjal, dan darah diamati.

Metabolisme dan farmakokinetik seduxen belum diteliti secara memadai. Sebanyak 75% obat diekskresikan dalam urin. Waktu paruhnya adalah 10 jam. Ketika diberikan secara intravena (0,1 mg/kg), seduxen mengikat protein plasma hingga 96,8%. Data kami menunjukkan bahwa dosis seduxen yang paling efektif selama persalinan adalah 20 mg. Penelitian tentang farmakokinetik relanium (diazepam) pada manusia dengan pemberian obat secara intravena, intramuskular, dan oral identik, yaitu dosis awal 20,3 mg (praktisnya 20 mg) seharusnya menghasilkan konsentrasi 0,4 mg/l, dan konsentrasi efektif rata-rata diazepam dalam darah adalah tepat 0,4 mg/l (menurut Klein).

Sibazon menembus sawar plasenta. Konsentrasinya dalam darah ibu dan janin sama. Pada dosis yang tepat, obat ini tidak memiliki efek berbahaya pada ibu dan janin.

Obat ini memiliki efek sedatif yang nyata dan termasuk dalam kelompok obat penenang-pelemas. Ciri khasnya adalah kemampuannya untuk menekan rasa takut, cemas, tegang, dan menghentikan agitasi psikomotorik, yaitu memblokir stres emosional.

Tingginya efisiensi seduxen sebagai psikosedatif telah dikonfirmasi oleh penelitian refleks kulit galvanik.

Tergantung pada dosisnya, seduxen dapat menyebabkan sedasi, amnesia dan, akhirnya, tidur yang menyerupai tidur fisiologis, dengan refleks utama yang terjaga, tetapi dengan penurunan tajam dalam reaksi terhadap rasa sakit. Menurut penelitian, seduxen memiliki efek depresi pada korteks serebral, mengurangi rangsangan talamus, hipotalamus, sistem limbik, formasi retikuler dan struktur polisinaptik. Data ini dikonfirmasi oleh studi elektrofisiologis. Obat ini memiliki efek antikonvulsan yang jelas, yang dikaitkan dengan efeknya pada hipokampus dan lobus temporal. Para peneliti telah sampai pada kesimpulan bahwa seduxen menghambat transmisi eksitasi baik di sistem aferen maupun eferen otak, yang memberikan alasan untuk percaya bahwa obat ini mampu menciptakan perlindungan neurovegetatif yang andal dalam berbagai situasi yang membuat stres. Beberapa penulis juga menjelaskan stabilitas hemodinamik di bawah analgesia dengan ini.

Seduxen

Seduxen tidak memiliki efek pada kontraktilitas miokard, parameter elektrokardiogram, atau hemodinamik sentral. Namun, Abel et al. menemukan bahwa seduxen sedikit meningkatkan kontraktilitas miokard dengan meningkatkan aliran darah koroner dan sementara mengurangi resistensi perifer total. Ditemukan bahwa obat tersebut secara signifikan meningkatkan ambang eksitabilitas miokard dan mempotensiasi efek antiaritmia lidokain. Efek antiaritmia seduxen berasal dari sentral. Tidak ada perubahan dalam ventilasi paru setelah pemberian seduxen, dan sensitivitas pusat pernapasan terhadap CO2 tidak berubah _. Seduxen mencegah akumulasi asam laktat, menghilangkan salah satu penyebab utama kerusakan otak pada pshoxia, yaitu meningkatkan resistensi otak terhadap hipoksia. Seduxen tidak meningkatkan tonus saraf vagus, tidak menyebabkan perubahan pada sistem endokrin, atau sensitivitas adrenoreseptor, dan memiliki efek antihistamin yang signifikan.

Menurut penelitian, seduxen mengurangi tonus dasar rahim, sehingga memiliki efek pengaturan pada aktivitas kontraksi rahim. Hal ini dijelaskan oleh fakta bahwa salah satu titik penerapan aksi seduxen adalah daerah limbik, yang bertanggung jawab untuk melepaskan dan mengatur persalinan.

Seduxen sangat meningkatkan efek obat narkotik dan analgesik. Efek peningkatannya terutama terasa jika dikombinasikan dengan seduxen dan dipidolor.

Seduxen tidak memengaruhi aliran darah uteroplasenta. Tidak ada efek embriotoksik atau teratogenik dari obat tersebut yang telah diidentifikasi. Obat tersebut menyebabkan penekanan komponen emosional-perilaku dari respons nyeri, tetapi tidak memengaruhi sensitivitas nyeri perifer. Hal ini menunjukkan bahwa diazepam secara praktis tidak mengubah ambang sensitivitas nyeri, tetapi hanya meningkatkan toleransi terhadap rangsangan nyeri yang berulang dan berkepanjangan, yang tidak diragukan lagi penting untuk praktik kebidanan. Pada saat yang sama, terlepas dari metode pemberian diazepam, reaksi perilaku yang tidak ambigu terwujud. Seduxen, terutama dalam kombinasi dengan dipidolor, menstabilkan parameter hemodinamik selama induksi anestesi.

Pada tahun 1977, dua kelompok peneliti, hampir secara bersamaan dan independen satu sama lain, menemukan lokasi reseptor spesifik untuk pengikatan benzodiazepin di otak manusia dan hewan dan menyarankan adanya ligan endogen untuk reseptor ini di dalam tubuh.

Obat penenang benzodiazepin meredakan ketegangan emosional baik selama masa menunggu maupun pada saat terjadi dampak nociceptif langsung. Sebagian besar peneliti menganggap diazepam sebagai obat yang berharga untuk menghilangkan rasa sakit pada persalinan yang rumit.

Obat penenang besar

Saat ini, metode berbasis obat yang paling umum digunakan untuk mempersiapkan ibu hamil menghadapi persalinan dan menghilangkan rasa sakit adalah kombinasi agen psikofarmakologis - yang disebut obat penenang "utama" dan "minor" dengan antispasmodik dan antispasmodik.

Senyawa-senyawa zat ini tidak diragukan lagi/menjanjikan, karena memberikan peluang untuk secara selektif memengaruhi kondisi psikosomatis wanita yang sedang melahirkan, memiliki efek sedatif yang nyata dan tindakan antispasmodik dengan toksisitas yang tidak signifikan. Ini semakin penting karena, menurut data penelitian, kita telah memasuki era ketika stres memainkan peran yang menentukan dalam perkembangan penyakit manusia. Pelletier mengklaim bahwa hingga 90% dari semua penyakit dapat dikaitkan dengan stres.

Penting juga untuk diketahui bahwa zat neurotropik tidak berdampak negatif pada tubuh ibu saat melahirkan, aktivitas kontraktil rahim, atau kondisi janin, sehingga zat tersebut tetap menjadi salah satu zat yang paling menjanjikan dan paling banyak digunakan dalam praktik kebidanan.

Dalam beberapa tahun terakhir, agen psikofarmakologis semakin banyak digunakan untuk mencegah komplikasi selama kehamilan dan persalinan. Agen ini membantu meredakan sejumlah emosi negatif, perasaan takut, dan ketegangan internal. Obat penenang minor (obat penenang yang sebenarnya) diklasifikasikan sebagai salah satu dari empat kelompok agen psikofarmakologis yang independen.

Berbagai macam efek klinis obat penenang dapat dipertimbangkan berdasarkan aktivitas psikotropikanya, yang dinyatakan dalam efek universal pada rangsangan emosional dan saturasi afektif. Dalam hal jenis tindakan sedatif, obat penenang berbeda dari pil tidur dan narkotika karena ketika digunakan, reaksi yang memadai terhadap rangsangan eksternal dan penilaian kritis terhadap apa yang terjadi dipertahankan. Selain efek penenang, beberapa zat dalam kelompok ini juga memiliki sifat adrenolitik dan kolinolitik. Efek neurovegetotropik obat penenang juga penting, yang sangat penting untuk praktik kebidanan.

Bila menggunakan obat penenang "utama" dari seri fenotiazin (aminazine, propazine, diprazine), tidak mungkin memperoleh efek analgesik yang nyata selama persalinan. Oleh karena itu, untuk meredakan nyeri persalinan, disarankan untuk memberikan analgesik (promedol, morfin, dll.) secara intramuskular atau intravena dengan zat-zat ini.

Pada manusia, aminazin mengurangi aktivitas formasi retikuler, bagian rostralnya ditekan oleh obat ini lebih awal dan lebih kuat daripada bagian kaudal, dan juga memblokir mekanisme pemicu reaksi stres. Fenotiazin menyebabkan normalisasi keadaan psikosomatis selama rangsangan nyeri, mengurangi intensitas kontraksi nyeri.

Dengan demikian, obat penenang utama mencakup zat-zat dengan struktur kimia dan mekanisme kerja yang berbeda. Selain turunan fenotiazin (klorpromazin, propazin, pipolfen, diprazin), ini termasuk turunan butirofenon (droperidol, haloperidol, dll.). Turunan fenotiazin terutama memiliki efek sentral. Efek sedatif disebabkan oleh efek depresannya terutama pada batang otak (formasi retikuler, hipotalamus). Karena neuron yang merespons katekolamin terlokalisasi di area ini, efek sedatif turunan fenotiazin sebagian terkait dengan sifat adrenolitiknya. Akibatnya, aliran impuls tonik yang datang ke korteks melalui formasi retikuler batang otak melemah, dan tonus korteks menurun. Area otak kedua yang bekerja pada fenotiazin adalah hipotalamus posterior. Seperti di otak tengah, adrenalin dan noradrenalin secara fungsional penting di sini.

Aminazin (klorpromazin)

Salah satu perwakilan utama zat neuroleptik. Efek farmakologis yang disebabkan oleh klorpromazin sampai batas tertentu merupakan karakteristik obat lain dari seri fenotiazin. Setelah pemberian klorpromazin, terjadi ketenangan umum, disertai dengan penurunan aktivitas motorik dan sedikit relaksasi otot rangka. Kesadaran dipertahankan setelah pemberian klorpromazin. Obat ini menghambat berbagai refleks interoseptif, meningkatkan efek analgesik, narkotik, dan obat tidur, serta memiliki efek antiemetik yang kuat.

Dosis tunggal klorpromazin untuk wanita yang sedang bersalin dengan agitasi psikomotorik berat adalah 25-50 mg secara intramuskular. Selama persalinan, dosis klorpromazin tidak boleh melebihi 75 mg. Dalam kasus ini, klorpromazin tidak memiliki efek negatif pada tubuh wanita yang sedang bersalin, sistem kardiovaskular, aktivitas kontraktil uterus, dan kondisi janin serta bayi baru lahir.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Propazin (promazin)

Dalam strukturnya, propazina berbeda dari aminazin dengan tidak adanya atom klorin pada posisi 2 dari seri fenotiazin dan karenanya memiliki toksisitas yang lebih rendah. Dalam hal sifat farmakologis, ia dekat dengan aminazin. Seperti yang terakhir, ia memiliki efek sedatif, mengurangi aktivitas motorik, meningkatkan durasi dan intensitas efek obat narkotika. Namun, dalam hal efek sedatif, propazina lebih rendah daripada aminazin. Dosis tunggal propazina untuk wanita dalam persalinan adalah 50 mg; selama persalinan, dosis propazina tidak boleh melebihi 100 mg secara intramuskular. Obat ini dikontraindikasikan pada wanita dalam persalinan dengan penyakit penyerta yang parah: kerusakan hati (sirosis, hepatitis berat, dll.), ginjal (nefritis, pielitis akut, urolitiasis), penyakit jantung dekompensasi, hipotensi arteri berat.

Diprazine (pipolfen, prometazin)

Dalam aksinya, diprazine neuroleptik juga mirip dengan aminazin, tetapi berbeda darinya dalam aksi simpatolitik dan sentral yang lebih lemah dengan efek antihistamin yang lebih kuat. Obat ini memiliki sifat sedatif, spasmolitik, antiemetik, analgesik, serta kemampuan untuk menekan refleks interoseptif. Dalam percobaan pada hewan, diprazine dengan dosis 1/5 mg / kg menyebabkan peningkatan tonus yang sangat kuat dan terus-menerus (hingga 2 jam) dan peningkatan kontraksi uterus. Obat ini tidak menyebabkan depresi pernapasan, tidak mengubah tekanan darah. Dosis tunggal pipolfen selama persalinan adalah 50 mg secara intramuskular. Selama persalinan, dosis yang melebihi 150 mg secara intramuskular tidak dianjurkan.

Turunan butirofenon

Obat utama golongan butirofenon adalah agen antipsikotik yang kuat, digunakan secara luas dalam pengobatan, diserap dengan baik dan mempunyai efek terapeutik yang cepat.

Dari turunan butirofenon, dua obat yang paling banyak digunakan adalah droperidol dan haloperidol. Obat-obatan tersebut menghasilkan efek sedatif yang khas dari obat-obatan psikotropika (obat penenang "utama") dan secara signifikan lebih kuat daripada neuroleptik dari kelompok fenotiazin.

Bahasa Indonesia: Ketika diberikan secara parenteral, aksi obat berkembang dengan cepat dan memungkinkan untuk menghentikan kegembiraan mental akut dalam bentuk apa pun. Mekanisme aksi penenang butirofenon telah sedikit dipelajari. Secara umum, gambaran efek sedatif butirofenon baik dalam hal lokalisasi di sistem saraf pusat dan secara eksternal menyerupai aksi fenotiazin - keadaan istirahat total terjadi, aktivitas motorik otot tidak ada, tetapi tonusnya meningkat karena blokade efek penghambatan sistem ekstrapiramidal. Oleh karena itu, wanita dalam persalinan tidak mengalami penurunan kekuatan mengejan pada periode kedua persalinan. Dibandingkan dengan fenotiazin, zat-zat ini memiliki efek a-adrenolitik perifer yang relatif lemah, dan penggunaannya tidak menimbulkan ancaman penurunan tajam pada tekanan arteri. Hipotensi sedang hanya terjadi pada orang dengan volume darah yang bersirkulasi berkurang.

Karena penghambatan sentral refleks vegetatif dan aksi a-adrenolitik yang lemah pada perifer, butirofenon menekan reaksi vaskular yang berlebihan terhadap nyeri, memiliki efek anti-syok dengan kemampuan yang sangat menonjol untuk meningkatkan efek obat narkotik dan analgesik dalam menghilangkan nyeri. Obat-obatan tersebut memiliki efek antiemetik yang nyata, 50 kali lebih besar daripada efek aminazin; droperidol memiliki efek stimulasi pada pusat pernapasan.

Droperidol mengganggu konduksi impuls di thalamohypothalamus dan formasi retikuler akibat blokade adrenergik dan percepatan inaktivasi katekolamin. Obat ini dapat menangkap reseptor GABA secara kompetitif, yang secara terus-menerus mengganggu permeabilitas membran reseptor dan konduksi impuls ke aparatus sentral otak.

Obat-obatan tersebut memiliki toksisitas rendah, tidak menekan pernapasan dan sistem kardiovaskular. Akan tetapi, droperidol menyebabkan blokade adrenergik sedang, yang terutama memengaruhi reseptor adrenergik, sehingga tindakan ini mendasari efek hemodinamik: vasodilatasi, penurunan resistensi perifer, dan hipotensi arteri sedang.

Setelah pemberian intravena dengan dosis 0,5 mg/kg, efek maksimum terjadi setelah 20 menit dan bertahan hingga 3 jam, dan setelah pemberian intramuskular - setelah 30-40 menit hingga 8 jam. Obat ini sebagian besar dihancurkan di hati, dan sebagian (hingga 10%) diekskresikan tanpa perubahan melalui ginjal.

Dosis obat selama persalinan adalah droperidol - 5-10 mg (2-4 ml) dalam kombinasi dengan fentanyl 0,1-0,2 (2-4 ml) secara intramuskular dalam satu suntikan. Dosis tunggal rata-rata droperidol adalah 0,1-0,15 mg/kg berat badan ibu, fentanyl - 0,001-0,003 mg/kg.

Saat memilih dosis droperidol, seseorang harus dipandu oleh kondisi wanita yang akan melahirkan: jika terjadi kontraksi yang menyakitkan, tetapi tanpa agitasi psikomotor yang nyata, dosis droperidol dapat dikurangi menjadi 0,1 mg/kg berat badan. Jika terjadi agitasi psikomotor yang signifikan dan peningkatan tekanan darah hingga 150/90-160/90 mmHg, dosis droperidol harus ditingkatkan menjadi 0,15 mg/kg.

Perlu diperhatikan bahwa komplikasi yang paling umum adalah perkembangan hipotensi arteri sedang akibat efek penghambatan adrenergik. Dalam praktik kebidanan, kami berhasil menggunakan khasiat droperidol ini pada wanita yang sedang melahirkan dengan tekanan darah tinggi. Faktor utama yang menyebabkan terjadinya hipotensi berat di bawah pengaruh droperidol adalah kehilangan darah yang tidak terkompensasi. Komplikasi yang relatif jarang, tetapi sangat spesifik dengan pemberian droperidol adalah sindrom hiperkinetik-hipertonik (sindrom Kulenkampf-Tarnow). Frekuensi komplikasi ini, menurut berbagai penulis, berfluktuasi antara 0,3 dan 10%.

Gejala neurologis yang berkembang selama penggunaan neuroleptik terutama terkait dengan sistem ekstrapiramidal. Secara klinis, yang paling menonjol adalah kejang tonik pada otot-otot bola mata, wajah, orbicularis oris, langit-langit lunak, lidah dan leher. Ketika lidah dijulurkan secara kejang, lidah membengkak dan menjadi sianosis. Komplikasi motorik sering disertai dengan gangguan vegetatif serius yang disebabkan oleh reaksi diensefalon: pucat atau kemerahan, keringat berlebih, takikardia, peningkatan tekanan arteri. Patogenesis keadaan kejang setelah pemberian droperidol rumit dan tidak sepenuhnya jelas. Diasumsikan bahwa komplikasi neurologis yang diamati setelah pemberian droperidol adalah akibat dari gangguan kompleks reaksi kolinergik dan adrenergik dalam formasi retikuler batang otak.

Pengobatan komplikasi neurologis yang disebabkan oleh droperidol dianjurkan untuk dimulai dengan pemberian atropin. Jika tidak ada efek, agen yang merangsang struktur adrenergik dapat digunakan. Siklodol atau analognya - artan, romparkin, beta-blocker (obzidan, inderal), seduxen - memberikan hasil yang baik. Kelegaan cepat dari gangguan ekstrapiramidal diamati setelah pemberian kafein intravena. Barbiturat (heksenal, natrium tiopental) efektif untuk gangguan yang parah.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]