Analgesik

Promedol (trimeperidin hidroklorida). Promedol, seperti diketahui, adalah pengganti sintetis untuk morfin dan memiliki efek analgesik yang diucapkan. Pengurangan sensitivitas nyeri di bawah pengaruh promedol berkembang setelah injeksi subkutan setelah 10-15 menit. Durasi analgesia adalah 3-4 jam. Dosis maksimum promedol maksimum yang diijinkan adalah 40 mg (larutan 2% - 2 ml) secara subkutan atau intramuskular. Bila dikombinasikan dengan obat neuroleptik, efek promedol ditingkatkan.

Menurut banyak data klinis dan eksperimental, promedol meningkatkan kontraksi uterus. Ini didirikan dalam percobaan yang merangsang efek promedol pada otot polos uterus dan merekomendasikan aplikasinya secara bersamaan untuk anestesi dan peningkatan persalinan. Memiliki khasiat antispasmodik dan rhodocoating yang jelas.

Estozin - analgesik sintetis, bersama dengan kolino dan spasmolitik, juga memiliki efek analgesik yang diucapkan. Dengan demikian, efek anestesi berkembang dengan cukup cepat dengan cara apapun untuk melakukan persiapan (di dalam, intramuskular atau intravena), namun durasi efek analgesik tidak melebihi satu jam.

Efek analgesik estocin sekitar 3 kali lebih lambat dari promedol, namun kurang toksik dibandingkan promedol. Estotin kurang menekan pernapasan, tidak meningkatkan nada saraf vagus; memiliki efek spasmolitik dan holinoliticheskoe moderat, mengurangi kejang usus dan bronkus; tidak menyebabkan sembelit Dalam praktik kebidanan digunakan secara internal dalam dosis 20 mg.

Pentazocine (lexine, fortral) memiliki efek analgesik sentral, intensitasnya hampir mencapai efek opiat, namun tidak menyebabkan depresi pada pusat pernafasan dan efek samping lainnya, kecanduan dan kecanduan. Efek analgesik terjadi dalam 15-30 menit setelah injeksi intramuskular dan berlangsung selama sekitar 3 jam. Leksir tidak berpengaruh pada fungsi motorik dari saluran pencernaan, organ-organ ekskresi, sistem sympathoadrenal dan menyebabkan moderat tindakan kardiostimuliruyuschy singkat. Efek teratogenik tidak dijelaskan, namun tidak disarankan untuk memberikan obat pada trimester pertama kehamilan, diberikan dosis 0,03 g (30 mg), dan untuk nyeri berat - 0,045 g (45 mg) secara intramuskular atau intravena.

Fentanil adalah turunan piperidin, namun kekuatan efek analgesik melebihi morfin pada 200, dan promedol - 500 kali. Memiliki efek depresi pada pusat pernafasan.

Fentanyl menyebabkan blokade selektif beberapa struktur adrenergik, sehingga terjadi penurunan reaksi terhadap katekolamin setelah pemberiannya. Fentanyl digunakan pada dosis 0,001-0,003 mg per 1 kg berat badan obat parturient (0,1-0,2 mg - 2-4 ml).

Dipidolor. Itu disintesis pada tahun 1961 di laboratorium Janssen. Berdasarkan percobaan farmakologis, telah dipastikan bahwa dipidolor dua kali lebih kuat daripada morfin dalam aktivitas analgesiknya dan 5 kali petidin (promedol).

Toksisitas dipidolor sangat rendah - toksisitas subakut dan kronis yang tidak dimiliki obat ini. Luas terapeutik dipidolor adalah 1 / kali morfin, dan 3 kali petidin (promedol). Obat tersebut tidak memiliki efek negatif pada hati, ginjal, sistem kardiovaskular, tidak mengubah keseimbangan elektrolit, termoregulasi, keadaan sistem adrenal-simpatik.

Dengan pemberian intravena, efek dipidolor tidak segera terlihat, namun dengan pemberian intramuskular, subkutan dan bahkan oral, setelah 8 menit; efek maksimum berkembang setelah 30 menit dan berlangsung dari 3 sampai 5 jam. Dalam 0,5% kasus, mual terjadi, muntah tidak dicatat. Penangkal yang handal adalah nalorfin.

Ataralgesia dipidolorom dan seduxenom memiliki potensi sinergis. Aktivitas analgesik kombinasi lebih besar daripada jumlah efek analgesia dengan penggunaan dipidolor dan seduksin terpisah dalam dosis yang sama. Tingkat perlindungan neurovegetative tubuh meningkat dengan kombinasi dipidolor dan seduksen hingga 25-29%, dan depresi pernafasan berkurang secara signifikan.

Dasar alat anestetik modern adalah gabungan analgesia, yang menciptakan kondisi untuk pengaturan fungsi tubuh yang diarahkan. Studi menunjukkan bahwa masalah anestesi semakin berkembang menjadi koreksi yang obyektif terhadap perubahan patofisiologis dan biokimia.

Dipidolor biasanya disuntikkan secara intramuskular dan subkutan. Pemberian intravena tidak dianjurkan karena risiko depresi pernafasan. Dengan mempertimbangkan intensitas nyeri, usia dan kondisi umum wanita, dosis berikut digunakan: 0,1-0,25 mg per 1 kg massa ibu yang melahirkan - rata-rata 7,5-22,5 mg (1-3 ml obat).

Seperti semua zat mirip morfin, dipidolor menghambat pusat pernapasan. Dengan injeksi intramuskular obat dalam dosis terapeutik, depresi pernapasan sangat terbatas. Biasanya terjadi pada kasus luar biasa hanya dengan overdosis atau hipersensitivitas pada pasien. Depresi pernafasan dengan cepat berhenti setelah pemberian obat antidot, nalokson (nalorfon) intravena secara langsung dalam dosis 5-10 mg. Antidot dapat diberikan secara intramuskular atau subkutan, namun efeknya datang lebih lambat. Kontraindikasi sama dengan morfin dan turunannya.

Ketamin Obat ini dikeluarkan dalam bentuk larutan stabil dalam botol 10 dan 2 ml yang masing-masing mengandung 50 dan 10 mg obat dalam 1 ml larutan 5%.

Ketamin (calypsole, ketalar) adalah obat beracun rendah; Efek toksik akut terjadi hanya dengan overdosis lebih dari 20 kali lipat; tidak menyebabkan iritasi jaringan lokal.

Obat ini adalah obat bius yang kuat. Penggunaannya menyebabkan analgesia somatik yang mendalam, cukup untuk melakukan intervensi bedah kavitas tanpa menggunakan anestesi tambahan. Kondisi spesifik di mana pasien menjalani anestesi disebut anestesi "disosiatif" selektif, di mana pasien tampaknya lebih cenderung "terputus" daripada tidur. Untuk intervensi bedah kecil, aplikasi tetesan ketan diberikan secara intramuskular dosis minimal 0,5-1,0 mg / kg. Dalam kasus ini, anestesi bedah dalam banyak kasus dicapai tanpa mengurangi kesadaran pasien. Penggunaan dosis ketamin standar (1,0-3,0 mg / kg) menyebabkan pelestarian analgesia pascaoperasi residual, yang memungkinkan benar-benar menghilangkan atau mengurangi secara signifikan jumlah obat yang disuntikkan dalam waktu 2 jam.

Perlu dicatat sejumlah efek samping ketamin: munculnya halusinasi dan eksitasi pada periode awal pasca operasi, mual dan muntah, kejang, kelainan akomodasi, disorientasi spasial. Secara umum, fenomena seperti itu terjadi pada 15-20% kasus saat menggunakan obat tersebut dalam bentuk "murni". Mereka biasanya singkat (beberapa menit, jarang - puluhan menit), tingkat keparahannya jarang signifikan, dan dalam kebanyakan kasus tidak perlu memberi resep terapi khusus. Jumlah komplikasi semacam itu hampir dapat dikurangi menjadi nol dengan diperkenalkannya obat seri benzodiazepin premedikasi, neuroleptik sentral. Pemberian diazepam (misalnya 5-10 mg untuk operasi jangka pendek, 10-20 mg untuk operasi berkepanjangan) atau droperidol (2,5-7,5 mg) sebelum dan / atau selama operasi, hampir selalu menghilangkan "reaksi bangun" . Munculnya reaksi ini dapat dicegah sebagian jika kita membatasi aliran aferen sensorik, yaitu menutup mata kita dalam fase terbangun, menghindari kontak pribadi prematur dengan pasien, dan juga berbicara dan menyentuh pasien; Mereka juga tidak terjadi bersamaan dengan penggunaan ketamin bersama dengan zat-zat narkotika yang terhirup.

Ketamin cepat dan merata di tubuh di hampir semua jaringan, dan konsentrasinya dalam plasma darah berkurang rata-rata 10 menit. Waktu paruh obat dalam jaringan adalah 15 menit. Karena inaktivasi cepat ketamin dan kandungannya yang rendah di toko lemak tubuh, sifat kumulatif tidak diungkapkan.

Metabolisme ketamin yang paling intensif terjadi di hati. Produk pembelahan dihilangkan terutama dengan air kencing, walaupun cara eliminasi lainnya dimungkinkan dilakukan. Obat ini dianjurkan untuk menggunakan secara intravena atau intramuskular. Dengan pemberian intravena, dosis awal adalah 1-3 mg / kg berat badan, tidur narkotika rata-rata terjadi dalam 30 detik. Dosis intravena 2 mg / kg biasanya cukup untuk anestesi dalam waktu 8-15 menit. Dengan pemberian intramuskular, dosis awal adalah 4-8 mg / kg, dengan bantuan nyeri bedah dicapai dalam 3-7 menit dan berlangsung dari 12 sampai 25 menit.

Induksi anestesi terjadi dengan cepat dan, sebagai aturan, tanpa kegembiraan. Dalam kasus yang jarang terjadi, tremor pendek dan ringan ekstremitas dan kontraksi tonik otot wajah diamati. Pemeliharaan anestesi dilakukan dengan pemberian ketamin intravena secara berulang pada dosis 1-3 mg / kg setiap 10-15 menit setelah operasi atau dengan pemberian infus ketamin secara intravena dengan laju infus 0,1-0,3 mg / kg-menit. Ketamin dikombinasikan dengan anestesi lainnya dan dapat digunakan dengan penambahan analgesik narkotika, obat-obatan narkotika yang dihirup.

Nafas sendiri di latar belakang anestesi dipertahankan pada tingkat yang cukup efektif bila menggunakan dosis klinis obat; hanya overdosis yang signifikan (3-7 kali) dapat menyebabkan pernapasan tertekan. Sangat jarang, dengan pemberian cepat ketamin intravena, apnea jangka pendek terjadi (maksimum 30-40 detik), yang, pada umumnya, tidak memerlukan terapi khusus.

Efek ketamin pada sistem kardiovaskular dikaitkan dengan stimulasi a adrenoreseptor dan pelepasan norepinephrine dari organ periferal. Karakter sementara dari perubahan sirkulasi darah dengan penggunaan ketamin tidak memerlukan terapi khusus dan perubahan ini singkat (5-10 menit).

Dengan demikian, penggunaan ketamin memungkinkan anestesi dilakukan dengan latar belakang respirasi mandiri; risiko sindrom aspirasi jauh lebih rendah.

Dalam literatur ada data yang cukup bertentangan mengenai efek ketamin pada aktivitas kontraktil rahim. Ini mungkin karena konsentrasi anestesi dalam darah, dan nada sistem saraf otonom.

Saat ini digunakan sebagai operasi caesar ketamin anestesi induksi sebagai mononarkoza untuk pengiriman perut dan operasi "kecil" obstetri serta untuk tujuan analgesia persalinan dengan formulasi intramuskular dengan menjatuhkan perfusi.

Beberapa penulis menggunakan kombinasi ketamin dengan diazepam atau 2 ml synthodian, yang setara dengan 5 mg droperidol dengan ketamin secara intramuskular dengan dosis 1 mg / kg.

E. A. Lantsev et al. (1981) mengembangkan metode untuk anestesi tenaga kerja, anestesi, anestetik ketamin di latar belakang ventilasi buatan paru-paru atau pernapasan independen, dan anestesi operasi obstetrik kecil dengan ketamin. Penulis menyimpulkan bahwa ketamin memiliki sejumlah kontraindikasi yang relatif kecil. Ini termasuk - adanya toksisosis terlambat pada wanita hamil, pshtretenzii berbagai etiologi di kalangan besar dan kecil sirkulasi darah, penyakit kejiwaan di anamnesia. Bertoletti dkk. (1981) menunjukkan bahwa pemberian ketamin 250 mg ketamin per 500 ml larutan glukosa 5% pada 34% wanita yang melahirkan menunjukkan perlambatan laju kontraksi rahim, yang berkorelasi dengan pemberian oksitosin. Methfessel (1981) meneliti efek monoanestesi ketamin, anestesi ketamin-seduxen, dan monoanestamin ketamin, dengan persiapan awal tocolytic (partusen, dilatol) untuk tekanan intrauterin. Telah ditetapkan bahwa pemberian awal (profilaksis) partusisten secara signifikan mengurangi efek ketamin pada tekanan intrauterin. Dalam kondisi anestesi ketamin-seduxen gabungan, efek yang tidak diinginkan ini benar-benar tersumbat. Dalam percobaan pada tikus, ketamin hanya sedikit mengubah reaktivitas miometrium menjadi bradikinin, namun merupakan penyebab hilangnya sensitivitas miometrium tikus secara bertahap terhadap prostaglandin.

Caloxto dkk. Juga dalam percobaan dengan rahim tikus yang terisolasi, untuk menjelaskan mekanisme kerja ketamin, efek penghambatan pada miometrium telah ditunjukkan, terbukti karena penghambatan transport Ca ²⁺. Penulis lain di klinik tersebut tidak mengungkapkan efek penghambatan ketamin pada miometrium, dan juga saat persalinan.

Efek negatif ketamin pada kondisi janin dan anak yang baru lahir tidak terungkap baik dalam pembiusan persalinan dan selama persalinan operatif, tidak ada efek ketamin pada indikator kardiotokogram dan keadaan asam basa janin dan bayi baru lahir.

Dengan demikian, penggunaan ketamin memperluas gudang alat untuk menyediakan operasi seksio sesar, anestesi persalinan dengan menggunakan berbagai teknik.

Butorphanol (moradol) - adalah analgesik kuat untuk penggunaan parenteral dan mendekati tindakan pentazocine. Pada kekuatan dan durasi aksinya, kecepatan awitan efek mendekati morfin, namun efektif dalam dosis yang lebih kecil; Dosis moradol 2 mg menyebabkan analgesia kuat. Sejak tahun 1978, moradol telah banyak digunakan dalam praktik klinis. Obat tersebut menembus plasenta dengan efek minimal pada janin.

Moradol disuntikkan secara intramuskular atau intravena dalam dosis 1-2 ml (0,025-0,03 mg / kg) dengan nyeri persisten dan dilatasi serviks 3-4 cm. Efek analgesik diperoleh pada 94% wanita paruh baya. Dengan injeksi intramuskular, efek maksimum obat diamati setelah 35-45 menit, dan dengan intravena - dalam 20-25 menit. Durasi analgesia adalah 2 jam. Tidak ada efek buruk Moradol dalam dosis yang diberikan pada kondisi janin, aktivitas kontraktil rahim dan keadaan bayi baru lahir.

Bila menggunakan obat harus berhati-hati pada penderita tekanan darah tinggi.

Tramadol (tramal) - memiliki aktivitas analgesik yang kuat, memberi efek cepat dan langgeng. Inferior, bagaimanapun, terhadap aktivitas morfin. Bila diberikan secara intravena, ia memiliki efek analgesik setelah 5-10 menit, bila diberikan secara intravena, setelah 30-40 menit. Efektif selama 3-5 jam. Injeksi intravena dengan dosis 50-100 mg (1-2 ampul, sampai 400 mg, 0,4 g) per hari. Pada dosis yang sama diberikan secara intramuskular atau subkutan. Dampak negatif pada ibu hamil, aktivitas kontraktil rahim tidak terungkap. Peningkatan jumlah campuran mekonium dalam cairan amnion dicatat, tanpa mengubah karakter detak jantung janin.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8],