Pil diet dengan sibutramine: petunjuk dan pengobatan

Saat ini, penjualan obat-obatan dengan bahan aktif ini sementara dihentikan di wilayah Uni Eropa, di Australia, Amerika Serikat, Kanada dan Ukraina, di Rusia hanya bisa dibeli dengan resep dokter. Namun, tidak ada larangan yang tidak dapat memenuhi permintaan konsumen, membeli obat-obatan dengan Sibutramine tanpa resep medis tidak menimbulkan masalah. Benar, tidak ada jaminan bahwa Anda tidak akan menerima obat palsu.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Indikasi Tablet dengan sibutramine untuk menurunkan berat badan

Dana ini diresepkan dalam skema kompleks terapeutik untuk pengurangan berat badan dalam kasus berikut:

• tingkat obesitas primer II-III, ketika indeks massa tubuh meningkat dari 30-35 kg / m ²  dengan ketidakefektifan metode pengobatan lainnya;
• indeks massa tubuh pasien adalah 27 kg / m ²  dan lebih tinggi jika ia memiliki insulin-independent diabetes, hyper-or hypoproteinemia.

[7]

Surat pembebasan

Kapsul, diberi dosis 0,005, 0,01, 0,015 g bahan aktif.

Nama pil diet mengandung sibutramine

• obat asli Meridia dan Reductil (Abbevie Deutschland GMBH dan Co untuk Abbott Laboratories, Jerman)
• generik - Lindax (Zentiva, Republik Ceko), Reduxin (Promeded, Russia), Gold Line, Slimia, Obustat, Redus, Sibutril, Slimex (India), Obustafit, Sibutrex dan Sibutrim (India-Inggris).

[8], [9], [10], [11]

Farmakodinamik

Bahan aktif obat ini yang digunakan untuk mengurangi berat badan adalah tindakan sentral anorektik Sibutramine. Ini bekerja sebagai berikut: Dengan mempengaruhi pusat nafsu makan di otak manusia, ini memberi kontribusi untuk kepuasan kelaparan yang cepat, mengaktifkan perasaan kenyang dan, dengan demikian, mengurangi jumlah makanan yang dikonsumsi tanpa usaha dari pihak pasien.

Awal transmisi sinyal kimia (misalnya, tentang saturasi selama asupan makanan) antara neuron otak adalah pelepasan neurotransmiter, serotonin dan norepinephrine, ke dalam ruang interselular (sinaps), di mana sinyal diperoleh. Molekul Sibutramine menghalangi kembalinya neurotransmiter kembali ke sel presinaptik. Karena ini, sinaps meningkatkan konsentrasi serotonin dan norepinephrine, merangsang rangsangan neuron yang menerima dorongan. Sinyal saturasi memasuki sel postsynaptic lebih intensif, tubuh tidak memerlukan asupan makanan dalam jumlah besar. Selain itu, obat ini meningkatkan produksi panas oleh tubuh, meningkatkan proses metabolisme, yang berkontribusi terhadap pembakaran lemak. Membentuk metabolit monodemetyl dan didmetylsibutramine-aktif, mampu menahan diri untuk menghambat perolehan kembali neurotransmitter yang dilepaskan (serotonin dan norepinephrine), dan juga - hormon kenikmatan dopamin, namun pada tingkat yang lebih rendah. Bekerja dengan cara ini, Sibutramine mempromosikan perkembangan perasaan yang cepat, dan menjadi permanen. Secara signifikan mengurangi asupan makanan, yang menyebabkan penurunan berat badan secara cepat.

Zat aktif dan metabolit aktifnya indiferrentny rilis oksidase enzim monoamine dan aktivasi tidak berinteraksi dengan neurotransmitter, termasuk katekolamin, serotonin, histamin, asetilkolin, asam glutamat, dan benzodiazepin. Mereka menekan penangkapan reseptor membran serotonin oleh trombosit dan dapat mengubah fungsinya.

Mengurangi timbunan lemak dengan obat-obatan ini disertai dengan peningkatan kadar lipoprotein high-density (kolesterol "baik") dalam serum darah dengan latar belakang penurunan kuantitatif pada triasilgliserida, kolesterol total karena "buruk" dan asam urat.

Sebagian besar obat-obatan dengan Sibutramine adalah obat mono. Namun, olahan Reductil dan Reduxin bersifat kompleks, mengandung tambahan bahan aktif utama, selulosa mikrokristalin adalah produk non-makanan non-makanan olahan alami. Dia memiliki sifat tinggal di perut, bengkak di bawah pengaruh cairan, sehingga memberikan rasa kenyang. Dalam kombinasi dengan Sibutramine melengkapi aksinya. Selulosa mikrokristal mampu menyerap tidak hanya air, tapi juga bakteri yang membusuk, membersihkan usus dan mencegah keracunan makanan.

[12], [13], [14]

Farmakokinetik

Pada penerimaan lisan ada penyerapan cepat komponen aktif dari saluran cerna (sekitar 80%). Masuk ke hati, Sibutramine dimetabolisme menjadi monodemethyl dan didbutylsibutramine. Pada akhir 72 menit setelah menggunakan obat ini, dosis di 0,015 g, konsentrasi bahan aktif terbesar diamati, dan dari tiga sampai empat jam metabolitnya diamati. Mengambil kapsul bersama makanan, pasien mengurangi konsentrasi metabolit aktif terbesar sepertiga, dan waktu penentuannya meningkat tiga jam, tanpa mengubah konsentrasi dan distribusi total. Sibutramine (hampir seluruhnya) dan metabolitnya (> 90%) mengikat albumin serum dan menyebar dengan kecepatan yang baik di jaringan tubuh. Konsentrasi zat aktif dalam serum mencapai keadaan ekuilibrium empat hari setelah dimulainya terapi dan dua kali melebihi konsentrasi serumnya, ditentukan setelah asupan pertama.

Ekskresi metabolit demetilasi yang tidak aktif dari tubuh terutama terjadi pada urin, kurang dari 1% diekskresikan dengan massa kalori. Waktu paruh sibutramine adalah 66 menit, metabolitnya (monodesmethyl- dan didesmethylsibutramine) - 14 dan 16 jam masing-masing.

[15], [16]

Dosis dan administrasi

Obat ini diminum satu kali di pagi hari tanpa memperhatikan asupan makanan. Pengobatan dimulai dengan satu kapsul 0,01 g, yang ditelan utuh dan dicuci dengan air dalam jumlah yang cukup. Jika Anda kehilangan kurang dari dua kilogram berat badan selama empat minggu pertama terapi dan tolerabilitas yang baik, dosis harian yang lebih tinggi 0,015 g ditentukan. Jika dalam empat minggu ke depan berat badan berkurang kurang dari dua kilogram, obat tersebut dibatalkan karena tidak efektif dalam kasus ini, karena dosis yang lebih tinggi tidak disarankan.

Pengobatan berhenti pada kasus berikut:

• Bila selama tiga bulan pasien kehilangan kurang dari 5% berat awal;
• ketika penurunan berat badan stabil pada kurang dari 5% berat awal;
• Bila sudah mencapai penurunan berat badan, pasien kembali merekrut tiga kilogram atau lebih.

Pengobatan dengan obat ini mungkin tidak lebih dari dua tahun.

[23], [24], [25]

Gunakan Tablet dengan sibutramine untuk menurunkan berat badan selama kehamilan

Hasil tes Sibutramine pada hewan laboratorium menunjukkan bahwa zat aktif ini tidak berpengaruh terhadap kesuburan, namun efek teratogenik sibutramine pada janin diamati pada keturunan kelinci eksperimental. Mereka telah ditemukan memiliki anomali fisik mengenai penampilan, juga struktur kerangkanya.

Obat yang mengandung Sibutramine tidak diperbolehkan untuk wanita hamil dan menyusui. Sepanjang masa pengobatan dan satu setengah bulan setelah akhir pengobatan dengan obat ini, pasien usia subur wanita harus menggunakan alat kontrasepsi yang dapat diandalkan.

Kontraindikasi

• batasan usia: tidak diberikan kepada anak di bawah umur atau orang berusia di atas 65 tahun;
• obesitas sekunder yang disebabkan oleh penyakit endokrin dan sistem saraf pusat, penyebab organik lainnya;
• gangguan makan - bulimia, anoreksia (di hadapan atau di anamnesis);
• patologi mental;
• kutu umum;
• gangguan peredaran darah di otak (di hadapan atau di anamnesis);
• gondok beracun;
• iskemia miokard (di hadapan atau di anamnesis), takiaritmia, disfungsi otot jantung dekompensasi kronis;
• gangguan peredaran darah di pembuluh darah perifer;
• Hipertensi yang tidak terkontrol (tekanan darah di atas 145 mmHg);
• derajat parah disfungsi hati dan / atau ginjal;
• adenoma prostat dengan buang air kecil tertunda;
• feohromositoma
• penyalahgunaan zat dan / atau alkoholisme;
• glaukoma sudut tertutup;
• hypolactasia, sindrom malabsorpsi glukosa-galaktosa;
• Sensitisasi diketahui pada Sibutramine dan / atau bahan obat lainnya.

Dengan hati-hati khusus diresepkan untuk pasien dengan penyakit: hipertensi, gangguan peredaran darah, kejang otot, insufisiensi arteri koroner, epilepsi, hati dan / atau disfungsi ginjal, batu empedu, glaukoma, perdarahan, tics, serta - pada obat-obatan yang melanggar pembekuan darah.

[17], [18], [19]

Efek samping Tablet dengan sibutramine untuk menurunkan berat badan

Efek yang tidak diinginkan biasanya muncul pada bulan pertama pengobatan, dan jika terus berlanjut, frekuensi dan intensitas efek ini menurun seiring berjalannya waktu. Tindakan negatif, pada dasarnya, bisa dibalik dan dilewati dengan penarikan obat.

Menurut hasil uji klinis pasca pemasaran, lebih sering daripada pada 10% kasus, konsekuensi yang tidak diinginkan berikut untuk mengkonsumsi obat-obatan dengan Sibutramine diamati: konstipasi, insomnia, mulut kering. Lebih sering daripada 1% kasus, tetapi kurang dari 10% dipenuhi: takiaritmia, hipertensi, fibrilasi atrium, vasodilatasi, mual, eksaserbasi wasir, sakit kepala, pingsan, mati rasa ekstremitas, kecemasan, meningkat berkeringat, rasa penyimpangan.

Efek samping yang signifikan secara klinis yang tercatat selama pengujian zat ini:

• risiko serangan jantung, stroke, serangan jantung pada pasien yang mengkonsumsi Sibutramine meningkat 16% dibandingkan dengan mereka yang menggunakan plasebo;
• reaksi sensitisasi dari ruam sampai anafilaksis;
• penurunan jumlah trombosit dan pelanggaran fungsi mereka, kerusakan autoimun pada dinding pembuluh darah;
• psikosis, mania, niat bunuh diri dan pemikiran tentang hal itu, depresi;
• kejang, dips jangka pendek dalam ingatan, amnesia;
• Bila digunakan bersamaan dengan obat yang melepaskan serotonin, sindrom serotonin berkembang;
• kehilangan kejelasan visi;
• sakit perut, muntah, pendarahan gastrointestinal;
• rambut rontok, ruam, termasuk hemorrhagic;
• nephritis interstisial akut, glomerulonefritis mesangiocapillary, sulit buang air kecil;
• gangguan ejakulasi dan siklus haid, anorgasmia, impotensi, perdarahan uterus.

Dalam analisis laboratorium, enzim hati meningkat.

Dengan penarikan obat sesekali terjadi sakit kepala dan nafsu makan meningkat.

[20], [21], [22]

Overdosis

Mengambil dosis Sibutramine melebihi yang direkomendasikan meningkatkan kemungkinan pengembangan efek yang tidak diinginkan dan meningkatkan keparahannya. Konsekuensi overdosis belum cukup dipelajari dan tidak
Ada obat penawar khusus.

Sebagai bagian dari pertolongan pertama jika terjadi overdosis, lavage lambung dan enterosorben diresepkan selama satu jam sejak menerima dosis melebihi dosis yang dianjurkan.

Hal ini diperlukan untuk memantau kondisi pasien dalam waktu 24 jam setelah menerima jumlah obat yang terlalu tinggi. Bila gejala timbulnya efek samping, diperlukan tindakan penanganan yang tepat. Konsekuensi yang paling khas dari overdosis, tekanan darah meningkat dan denyut jantung yang cepat, berhenti dengan ß-adrenoblocker.
Penggunaan aparatus "buatan ginjal" jika melebihi dosis tidak disarankan, karena penelitian menunjukkan bahwa produk metabolik Sibutramine praktis tidak dihilangkan dengan hemodialisis.

[26]

Interaksi dengan obat lain

Tidak berlaku dalam kombinasi:

• dengan obat lain yang menghentikan patologi mental atau ditujukan kepada pasien dengan obesitas obyektif, yang memiliki efek sentral;
• dengan obat-obatan yang menghambat aktivitas enzimatik monoamina oksidase (antara obat yang mengandung inhibitor sibutramine dan monoamine oxidase, harus ada selang waktu paling sedikit dua minggu);
• dengan obat-obatan yang merangsang produksi serotonin, dan menekan penangkapan mundurnya;
• dengan obat-obatan yang menonaktifkan enzim mikrosomal dari hati;
• dengan obat-obatan yang bisa menyebabkan palpitasi jantung dan meningkatkan tekanan darah, sekaligus untuk merangsang sistem syaraf simpatik.

Persiapan yang mengandung Sibutramine tidak mempengaruhi farmakodinamik kontrasepsi oral.

Perlu dicatat juga bahwa sibutramine dan alkohol tidak kompatibel.

[27], [28], [29]

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan sediaan berdasarkan Sibutramine tidak berbeda dengan kebanyakan obat. Suhu penyimpanan tidak boleh melebihi 25 ° C. Persiapan tidak perlu dikeluarkan dari kemasan aslinya dan dibiarkan di tempat-tempat yang dapat diakses anak-anak.

[30],

Kehidupan rak

Umur simpan - sampai tiga tahun

[31]

Ulasan

Ulasan obat untuk menurunkan berat badan dengan Sibutramine seringkali negatif, cukup banyak keluhan tentang efek samping dari sistem saraf dan jiwa yang mendorong banyak orang untuk menghentikan pengobatan. Dan tidak semua orang bisa menyingkirkan konsekuensi resepsi yang tidak diinginkan. Dilihat dari ulasannya, efek ini tidak selalu reversibel. Cukup banyak ulasan mengatakan bahwa orang sangat menyesal atas keputusan mereka untuk menggunakan obat ini.

Namun, banyak ulasan terus terang positif, menekankan keefektifan zat ini, dan selain mulut kering, tidak ada efek samping lain yang disebut.

Dokter berbicara tentang obat tersebut agak menahan, menekankan efisiensi Sibutramine yang tinggi dan kebutuhan untuk mematuhi peraturan penggunaannya, dan juga bahaya pengobatan sendiri, karena obat tersebut menyebabkan efek samping yang serius.