Obat steroid anabolik: konsep dasar

Untuk memahami bagaimana obat steroid anabolik memengaruhi tubuh kita, perlu diperkenalkan beberapa konsep. Jangan takut - Anda tidak perlu pengetahuan khusus.

Suatu zat disebut endogen jika diproduksi oleh tubuh (testosteron endogen adalah testosteron yang diproduksi oleh tubuh), dan eksogen jika masuk ke dalam tubuh dari luar. Semua rute pemberian obat yang ada dapat dibagi menjadi dua kelompok besar: enteral (melalui saluran pencernaan) dan parenteral (melewati saluran pencernaan). Yang pertama meliputi: pemberian melalui mulut (oral), penyerapan di bawah lidah (sublingual), pemberian ke dalam duodenum dan ke dalam rektum (rektal); yang terakhir meliputi pemberian obat melalui suntikan, biasanya ke dalam otot, di bawah kulit atau ke dalam vena. Adapun obat steroid anabolik yang menarik bagi kita, obat tersebut diberikan baik secara oral maupun melalui suntikan intramuskular; jarang masuk akal untuk memberikannya secara sublingual. Obat-obatan seperti insulin atau hormon pertumbuhan diberikan melalui suntikan subkutan.

Obat yang diberikan melalui saluran pencernaan harus melewati hati sebelum memasuki aliran darah umum. Hati selalu waspada, melindungi tubuh kita dari zat asing, yang banyak di antaranya dapat bersifat racun. Hati akan menghancurkan, sejauh mungkin, zat apa pun yang dianggapnya asing. Dengan demikian, jumlah zat aktif yang memasuki aliran darah umum biasanya lebih kecil daripada jumlah yang dimasukkan ke dalam tubuh. Rasio antara angka pertama dan kedua disebut bioavailabilitas obat. Sederhananya, bioavailabilitas menunjukkan berapa persen jumlah obat yang diberikan yang benar-benar akan bekerja.

Sebagian besar obat mengalami biotransformasi di dalam tubuh, yaitu berbagai transformasi. Ada dua jenis utama transformasi obat: transformasi metabolik dan konjugasi. Yang pertama berarti transformasi zat karena oksidasi, yang kedua adalah proses biosintesis yang disertai dengan penambahan sejumlah gugus kimia atau molekul senyawa endogen ke obat atau metabolitnya. Steroid anabolik mengalami transformasi metabolik dan konjugasi berikutnya di dalam tubuh.

Hampir semua transformasi yang terjadi dalam tubuh manusia memerlukan bantuan "dari luar". Jika Anda belum sepenuhnya melupakan pelajaran kimia di sekolah, Anda akan dengan mudah mengingat bahwa zat yang mempercepat reaksi kimia disebut katalis. Katalis reaksi kimia yang terjadi dalam organisme hidup apa pun disebut enzim. Namun selain katalis, ada juga zat lain yang memperlambat reaksi kimia. Namanya adalah inhibitor.

Efek obat sangat ditentukan oleh dosisnya: semakin tinggi dosisnya, semakin cepat efek obat terbentuk, tergantung pada dosisnya, tingkat keparahannya, durasinya, dan terkadang sifat efeknya berubah. Dosis adalah jumlah obat untuk satu dosis - ini adalah dosis tunggal. Dosis dibagi menjadi dosis ambang, terapi rata-rata, terapi tertinggi, toksik, dan mematikan.

• Dosis ambang adalah dosis di mana suatu obat menimbulkan efek biologis awal.
• Dosis terapi rata-rata adalah dosis di mana obat menghasilkan efek farmakoterapi yang diperlukan pada sebagian besar pasien.
• Dosis terapi yang lebih tinggi digunakan apabila efek yang diinginkan tidak tercapai dengan dosis terapi sedang; perlu dicatat bahwa dalam kasus dosis terapi yang lebih tinggi, efek samping dari penggunaan obat masih belum terlihat.
• Dalam dosis toksik, obat mulai menimbulkan efek toksik yang berbahaya bagi tubuh.
• Baiklah, saya rasa saya tidak perlu menjelaskan kepada Anda apa itu dosis mematikan.

Perbedaan antara dosis ambang dan dosis toksik suatu obat disebut rentang terapeutik.

Penggunaan obat secara berulang-ulang sering kali mengakibatkan penurunan efektivitasnya. Fenomena ini disebut toleransi (habituasi), dan dapat dikaitkan dengan penurunan penyerapan zat, peningkatan laju inaktivasinya, atau peningkatan intensitas ekskresi. Habituasi terhadap sejumlah zat dapat disebabkan oleh penurunan sensitivitas pembentukan reseptor terhadapnya atau penurunan kepadatannya dalam jaringan.

Untuk menilai laju eliminasi zat dari tubuh, digunakan parameter seperti waktu paruh (atau waktu paruh eliminasi, tergantung selera Anda). Waktu paruh adalah waktu setelah konsentrasi zat aktif dalam plasma darah berkurang tepat setengahnya. Perlu diingat juga bahwa waktu paruh ditentukan tidak hanya oleh eliminasi zat dari tubuh, tetapi juga oleh biotransformasi dan deposisinya. Sekarang tentang reseptor, mereka berfungsi sebagai salah satu "target" untuk obat-obatan. Reseptor disebut kelompok aktif molekul substrat yang berinteraksi dengan zat tersebut. Reseptor, seperti molekul lain, memiliki waktu paruh tertentu: pengurangan periode ini menyebabkan penurunan jumlah reseptor yang sesuai dalam tubuh, dan perpanjangan, tentu saja, menyebabkan peningkatan jumlah ini. Mari kita alihkan perhatian kita dari semua reseptor lainnya, di masa mendatang kita hanya akan tertarik pada reseptor hormonal, dan kita akan memberikan perhatian khusus pada reseptor androgen. Semua reseptor hormon dapat dibagi menjadi dua kategori besar: reseptor di dalam sel (termasuk reseptor untuk hormon steroid dan tiroid) dan reseptor pada permukaan sel (semua reseptor lainnya, termasuk reseptor untuk hormon pertumbuhan, faktor pertumbuhan mirip insulin, insulin, dan reseptor adrenergik). Perlu dicatat bahwa jumlah reseptor pada permukaan sel dapat menurun (fenomena ini disebut penurunan regulasi), dan dengan demikian sensitivitas terhadap obat yang sesuai dapat menurun. Reseptor di dalam sel tidak mengalami penurunan regulasi (setidaknya, tidak ada bukti dokumenter tentang hal ini).

Reseptor androgen (AR) tentu saja juga termasuk dalam definisi umum reseptor. Sederhananya, reseptor androgen adalah molekul protein yang sangat besar yang terdiri dari sekitar 1000 asam amino dan terletak di dalam sel. Sel yang berbeda, harus dikatakan, bukan hanya serat otot. Sebelumnya, diyakini bahwa ada beberapa jenis reseptor androgen; sekarang semua orang tahu bahwa hanya ada satu.

Perlu dicatat bahwa molekul dari zat yang berbeda dapat mengikat reseptor yang sama. Efek yang ditimbulkannya juga sangat bervariasi. Zat yang molekulnya mengikat reseptor dibagi menjadi dua kelompok besar - agonis dan antagonis. Agonis adalah zat yang molekulnya, yang mengikat reseptor, menyebabkan efek biologis. Jika kita berbicara tentang reseptor hormonal, agonisnya meniru aksi hormon endogen, lebih atau kurang berhasil. Hormon endogen sendiri, tentu saja, juga merupakan agonis. Antagonis juga mengikat reseptor, tetapi tidak menghasilkan efek apa pun. Antagonis adalah semacam "anjing di palungan": tanpa kemampuan untuk mengaktifkan reseptor, mereka pada saat yang sama tidak memungkinkan agonis untuk bergabung dengan reseptor dan melakukan sesuatu yang "berguna". Penggunaan antagonis pada pandangan pertama tampaknya tidak ada gunanya, tetapi hanya pada pandangan pertama. Kelompok zat ini mencakup, misalnya, beberapa obat antiestrogenik; Dengan memblokir reseptor estrogen, mereka hampir menghilangkan risiko efek samping yang terkait dengan aromatisasi AAS.

Baiklah, ini mungkin semua konsep dasar yang kita butuhkan untuk memahami cara kerja obat steroid anabolik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]