Sediaan steroid anabolik: konsep dasar

Untuk memahami bagaimana obat anabolik steroid bekerja pada tubuh kita, beberapa konsep perlu diperkenalkan. Jangan takut - tidak ada pengetahuan khusus yang dibutuhkan dari Anda.

Zat disebut endogen jika diproduksi oleh tubuh (testosteron endogen - testosteron yang diproduksi oleh tubuh), dan eksogen jika tertelan dari luar. Semua cara yang ada untuk mendapatkan obat ke dalam tubuh dapat dibagi menjadi dua kelompok besar enteral (melalui saluran pencernaan) dan parenteral (melewati saluran pencernaan). Yang pertama meliputi: pemberian oral (oral), resorpsi di bawah lidah (sublingually), pengantar ke duodenum dan rektum (rektum); Kedua - pengenalan obat-obatan dengan bantuan suntikan, biasanya di otot, di bawah kulit atau di pembuluh darah. Sedangkan untuk obat steroid anabolik yang kami minati, obat ini diberikan secara oral atau melalui injeksi intramuskular; jarang masuk akal untuk mengelola mereka secara sublingual. Obat-obatan seperti insulin atau hormon pertumbuhan disuntik dengan suntikan subkutan.

Obat yang diberikan melalui saluran pencernaan harus melewati sawar hati sebelum memasuki aliran darah secara umum. Hati selalu waspada, melindungi tubuh kita dari menelan zat asing, banyak yang bisa beracun. Hati akan menghancurkan, sejauh mungkin, zat apa pun yang dianggapnya asing. Jadi, biasanya sejumlah kecil zat aktif memasuki aliran darah total daripada disuntikkan ke dalam tubuh. Rasio antara angka pertama dan kedua disebut bioavailabilitas obat. Sederhananya, bioavailabilitas menunjukkan berapa persen jumlah obat yang diberikan benar-benar akan bekerja.

Sebagian besar obat dalam tubuh mengalami biotransformasi, mis. Transformasi yang berbeda Ada dua tipe utama konversi obat: transformasi metabolik dan konjugasi. Yang pertama berarti transformasi zat akibat oksidasi, yang kedua adalah proses biosintesis, disertai penambahan sejumlah kelompok kimia atau molekul senyawa endogen ke obat atau metabolitnya. Steroid anabolik terpapar dalam tubuh terhadap transformasi metabolik dan konjugasi berikutnya.

Hampir semua transformasi yang terjadi dalam tubuh manusia memerlukan bantuan "di luar". Jika Anda belum sepenuhnya melupakan kursus kimia sekolah, maka mudah diingat bahwa zat yang mempercepat jalannya reaksi kimia disebut katalis. Katalis reaksi kimia yang sama terjadi pada organisme hidup disebut enzim. Tapi selain katalis, ada juga zat lain yang memperlambat reaksi kimia. Namanya adalah penghambat.

Efek obat sangat ditentukan oleh dosisnya: semakin tinggi, semakin cepat efek obat berkembang, tergantung pada dosis, tingkat keparahan, durasi, dan terkadang sifat efeknya berubah. Dosis tersebut disebut jumlah obat pada satu waktu - ini adalah dosis tunggal. Dosis terbagi menjadi ambang batas, terapeutik rata-rata, lebih tinggi terapeutik, toksik dan mematikan.

• Ambang batas adalah dosis di mana obat tersebut menyebabkan efek biologis awal.
• Dosis terapeutik rata-rata adalah dosis di mana obat menyebabkan efek farmakoterapeutik yang diperlukan pada kebanyakan pasien.
• Dosis terapeutik yang lebih tinggi diterapkan bila efek yang diinginkan tidak dicapai dengan bantuan dosis terapeutik rata-rata; Perlu dicatat bahwa, dalam kasus dosis terapeutik yang lebih tinggi, efek samping obat masih belum diungkapkan.
• Dalam dosis toksik, obat mulai menimbulkan efek toksik pada tubuh.
• Nah, Anda tidak perlu menjelaskan dosis apa yang mematikan untuk Anda.

Perbedaan antara ambang batas dan dosis obat beracun disebut luasnya efek terapeutik.

Dengan penggunaan obat yang berulang kali, sering terjadi penurunan efektivitasnya. Fenomena ini disebut toleransi (kecanduan), dan dapat dikaitkan dengan penurunan penyerapan zat, kenaikan laju inaktivasi atau peningkatan intensitas ekskresi. Beradaptasi dengan sejumlah zat mungkin disebabkan oleh penurunan sensitivitas terhadap formasi reseptor atau penurunan densitasnya pada jaringan.

Untuk menilai tingkat ekskresi zat dari tubuh, gunakan parameter seperti paruh waktu (atau setengah-pemenuhannya lebih mudah). Waktu paruh adalah waktu setelah mana konsentrasi zat aktif dalam plasma darah berkurang setengahnya. Perlu juga diingat bahwa waktu paruh ditentukan tidak hanya oleh pemindahan materi dari tubuh, tetapi juga oleh biotransformasi dan pengendapannya. Sekarang tentang reseptornya, mereka berfungsi sebagai salah satu "target" obat-obatan. Reseptor adalah pengelompokan aktif dari molekul substrat yang dengannya zat tersebut berinteraksi. Reseptor, seperti molekul lainnya, memiliki waktu paruh tertentu: mengurangi periode ini menyebabkan penurunan jumlah reseptor yang sesuai di tubuh, dan memperpanjang, secara alami, pada peningkatan jumlah ini. Kita akan ngelantur dari semua reseptor lain, kita akan tertarik pada reseptor hormonal di masa depan, dan kita akan memberi perhatian khusus pada reseptor androgen. Semua reseptor hormon dapat dibagi menjadi dua kategori besar: reseptor di dalam sel (termasuk reseptor hormon steroid dan tiroid) dan reseptor pada permukaan sel (selebihnya, termasuk reseptor hormon pertumbuhan, faktor pertumbuhan mirip insulin, insulin, dan juga adrenoreseptor). Perlu dikatakan bahwa jumlah reseptor pada permukaan sel dapat menurun (fenomena ini disebut downregulation), dan kepekaan terhadap obat yang sesuai dapat dikurangi. Reseptor di dalam sel-sel downregulation tidak tunduk (dalam hal apapun, tidak ada bukti dokumenter untuk itu).

Reseptor androgen (AP), tentu saja, juga termasuk dalam definisi umum reseptor. Untuk membuatnya lebih sederhana, reseptor androgen adalah molekul protein yang sangat besar, yang terdiri dari sekitar 1000 asam amino dan terletak di dalam sel. Berbeda, saya harus mengatakan, sel, tidak hanya serat otot. Sebelumnya, diyakini ada beberapa jenis reseptor androgen; Sekarang semua orang tahu bahwa dia sendirian.

Perlu dicatat bahwa molekul zat berbeda dapat mengikat reseptor yang sama. Tindakan yang mereka lakukan dalam kasus ini juga berbeda secara signifikan. Zat, molekul yang mengikat reseptor, dibagi menjadi dua kelompok besar - agonis dan antagonis. Agonis adalah zat yang molekulnya, mengikat reseptor, menyebabkan efek biologis. Jika kita berbicara tentang reseptor hormonal, agonis mereka menyalin aksi hormon endogen, kurang lebih berhasil. Hormon endogen sendiri, tentu saja, juga agonis. Antagonis juga mengikat reseptor, tapi mereka tidak melakukan apapun. Antagonis - seperti "anjing di palungan": tidak dapat mengaktifkan, reseptor, mereka pada saat bersamaan tidak mengizinkan bergabung dengan agonis reseptor dan melakukan sesuatu yang "berguna." Penggunaan antagonis pada pandangan sekilas sepertinya tak ada gunanya, namun hanya sekilas. Bagi kelompok zat ini, misalnya, beberapa obat antiestrogenik; menghalangi reseptor estrogen, mereka mengurangi risiko efek samping yang terkait dengan aromatisasi AAS oleh hampir keringat.

Di sini, mungkin, dan semua konsep dasar yang perlu kita pahami bagaimana obat anabolik steroid bekerja.

[1], [2], [3], [4]