Avatart

Avodart adalah salah satu obat yang membantu mengobati adenoma prostat. Zat aktifnya - dutasteride - terapeutik mempengaruhi hiperplasia prostat jinak. Maksimum obat ini bekerja setelah satu atau dua minggu setelah pasien mulai minum obat. 

[1],

Indikasi Avatart

Sebagai monoterapi:

Pengobatan dan pencegahan perkembangan hiperplasia prostat jinak dengan mengurangi ukuran prostat, memperbaiki kencing, mengurangi risiko retensi urin akut dan kebutuhan pembedahan.

Sebagai terapi gabungan dengan α1-adrenoblocker:

Pengobatan dan pencegahan perkembangan hiperplasia prostat jinak dengan mengurangi ukuran prostat, memperbaiki kencing, mengurangi risiko retensi urin akut dan kebutuhan pembedahan. Kombinasi dutasteride dan α1-adrenoblocker tamsulosin terutama dipelajari.

Surat pembebasan

Obat untuk pengobatan adenoma prostat Avodart dilepaskan dalam bentuk kapsul gelatin, yang berwarna kuning, berbentuk lonjong, buram, di satu sisi setiap kapsul, prasasti GX CE2 dicetak dengan warna merah.

Menerbitkan kapsul pada lepuh aluminium. Dalam satu kapsul - sepuluh kapsul. Ada dua bentuk pembebasan Avodart - tiga lepuh dalam satu paket dan sembilan masing-masing. 

Farmakodinamik

Avodart adalah inhibitor ganda 5a-reduktase. Hal ini ditandai dengan penekanan aktivitas isoenzim 5a-reduktase tipe pertama dan kedua, intinya adalah dalam konversi testosteron menjadi 5a-dihidrotestosteron (DHT). Dihydrotestosterone adalah androgen utama, yang bertanggung jawab untuk hiperplasia jaringan kelenjar prostat.

Berapa banyak dutasteride yang mempengaruhi berapa konsentrasi penurunan dihidrotestosteron tergantung pada dosis obat, biasanya diamati setelah satu dua minggu setelah pengobatan dimulai. Setelah satu atau dua minggu mendapat dosis 0,5 mg per hari, dihidrotestosteron dalam serum berkurang 85-90%.

[2], [3]

Farmakokinetik

Satu dosis obat, setengah miligram, menyebabkan konsentrasi maksimum zat aktif (dutasteride) dalam serum, mencapai satu sampai tiga jam setelah menggunakan Avodart.

Persentase bioavailabilitas absolut obat adalah 60%.

Jika dutasteride diambil sekali atau berulang kali, ini akan menunjukkan bahwa volume bagaimana distribusinya cukup besar (dari 300 sampai 500 liter). Dutasteride memiliki tingkat ikatan protein plasma yang tinggi (> 99,5%).

Jika obat ini diminum setiap hari selama setengah tahun selama setengah miligram, maka kemungkinan untuk mencapai konsentrasi dutasteride serum yang stabil (Css). Mereka sama dengan kira-kira 40 ng / ml. Dalam sebulan biasanya mencapai 65% dari level ini, tanda sekitar 90% tercapai setelah sekitar tiga bulan. Setelah lima puluh dua minggu pengobatan, dutasterida akan dipekatkan dalam air mani rata-rata 3,4 ng / ml (0,4-14 ng / ml). Sperma mendekati 11,5% dutasteride, yang dikirim dari serum. Enzim CYP3A4 dari sistem sitokrom P450 mempromosikan metabolisme zat aktif, enzim inilah yang mengubah dutasteride menjadi dua metabolit monohidroksi. Hal ini tidak terpengaruh oleh enzim sistem CYP1A2, CYP2S9, CYP2S19 atau CYP2D6 ini. Setelah beberapa saat konsentrasi zat aktif yang stabil terjadi, serum tersebut mengandung: dutasteride tidak berubah itu sendiri, 3 metabolit besar (4'-hydroxydutasteride, 1,2-dihydrodutasteride dan 6-hydroxydutasteride) dan 2 metabolit kecil.

Metabolisme zat aktif dari preparasi Avodart ditandai dengan intensitas. Ketika setengah miligram diambil di siang hari, 1-15,4% (rata-rata 5,4%) dosis yang diterima diekskresikan dengan tinja tidak berubah. Selebihnya dari dosis tersebut akan direproduksi dalam bentuk metabolit.

Bersama dengan urin, sejumlah senyawa aktif dutasteride (kurang dari 0,1% dosis) akan dikirim dalam jumlah yang tidak berubah. Jika mengambil dosis obat dalam pengobatan terapeutik, masa paruh akhir akan berlangsung dari tiga sampai lima minggu. Dutasterida dapat dideteksi dalam serum bahkan setelah Avodart telah berhenti mengkonsumsi obat ini hingga enam bulan, dalam hal ini biasanya tetap pada konsentrasi sedikit lebih dari 0,1 ng / ml.

Farmakokinetik Avodart, atau lebih tepatnya zat aktif utamanya (dutasteride), adalah proses penyerapan orde pertama dan adanya dua proses eliminasi paralel: satu saturable (yang bergantung pada konsentrasi) dan satu tak jenuh (yang tidak bergantung pada konsentrasi). Bila konsentrasi dutasterida serum rendah (kurang dari 3 ng / ml), kedua proses eliminasi dengan cepat melepaskan zat aktif. Jika Avodart diambil satu kali, maka eliminasi dutasterida yang cepat terjadi, prosesnya ditandai dengan waktu paruh pendek (tiga sampai lima hari).

Bila konsentrasi serum mencapai lebih dari 3 ng / ml, pembersihan dutasteride memiliki kelambatan yang lebih nyata (0,35-0,58 l / jam), paling sering proses tak jenuh linear diamati. Jika konsentrasinya terapeutik pada dosis harian 0,5 mg, clearance dutasteride juga lebih lambat. Secara umum, clearance linier dan tidak bergantung pada konsentrasi zat.

Saat Avodart menerima pria yang lebih tua, tidak perlu mengurangi dosis. 

Dosis dan administrasi

Avodart diambil secara oral, waktu makan tidak berperan. Kapsul ditelan utuh, jangan dikunyah dan jangan dibuka (faktanya adalah komposisi kapsul bisa merusak mukosa oral).

Laki-laki dewasa, termasuk orang tua, dianjurkan untuk memakai dosis Avodart - satu kapsul (0,5 mg dutasterida) satu kali sehari.

Avodart beroperasi cukup cepat selama pengobatan jangka pendek, namun dokter menyarankan untuk mengkonsumsi obat ini setidaknya selama enam bulan, untuk memaksimalkan efek terapeutik. Untuk menyembuhkan BPH, Avodart diresepkan sebagai monoterapi, dan juga dapat dikombinasikan dengan α1-blocker.

Untuk kelompok pasien khusus:

•  dengan pelanggaran ginjal: jika Anda memakai dosis standar 0,5 mg obat, ginjal akan mencapai kurang dari 0,1% darinya. Oleh karena itu, dalam kasus pelanggaran fungsi ginjal, pasien mengambil dosis obat standar, tidak perlu untuk menguranginya.
•  Jika pasien memiliki fungsi hati yang terganggu, dokter menyarankan untuk menggunakan Avodart dengan hati-hati. Kini tidak ada data tentang perawatan kelompok pasien ini dengan bantuan Avodart. Tapi dutasteride ditandai dengan metabolisme yang intensif, waktu paruh obat adalah tiga sampai lima minggu, jadi beberapa kehati-hatian saat digunakan pada pasien dengan gangguan fungsi hati tidak terganggu. 

Gunakan Avatart selama kehamilan

Pengaruh Avodart dan dutasteride bahan aktif utamanya pada sperma dan kesuburan pasien individu belum cukup dipelajari sampai saat ini.

Adopsi Wanita avodart kategoris dikontraindikasikan. Bidang ini juga telah dipelajari, namun ada saran bahwa dutasteride menekan tingkat VCT, sebagai akibatnya perkembangan organ genital pada janin-anak laki-laki dapat dihambat. Apakah dutasterida menembus ASI ibu menyusui juga tidak diketahui. 

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk masuknya Avodart adalah:

• hipersensitivitas terhadap zat aktif obat (dutasteride), serta bagian penyusun lainnya;
• hipersensitivitas terhadap inhibitor 5α-reduktase lainnya.

Wanita dan anak-anak dalam hal apapun tidak boleh minum obat - mereka dikontraindikasikan.

Jika pasien memiliki insufisiensi hati, Avodart sangat berhati-hati. 

Efek samping Avatart

Efek samping Avodart dan zat aktif dutasteride adalah:

• Sistem kekebalan organisme dalam kasus yang sangat jarang dapat bereaksi dengan reaksi alergi (adanya ruam, gatal, gatal-gatal, edema lokal), serta angioedema.
• Sistem reproduksi tubuh sering merespons obat dengan perubahan libido, gangguan ejakulasi, disfungsi ereksi, ginekomastia (adanya rasa sakit dan pembesaran kelenjar susu).
• Pada kulit karena masuk Avodart dapat mewujudkan alopecia (rambut di tubuh rontok), serta hipertrikosis. 

[4], [5], [6]

Overdosis

Ketika pasien diberi dosis 40 mg per hari selama penelitian, yang delapan puluh kali dosis terapeutik, efek samping tidak dicatat selama seminggu. Selain itu, efek samping tidak terdeteksi saat mengonsumsi 5 mg pasien selama enam bulan, tidak ada perbedaan dari dosis yang dianjurkan.

Jika overdosis Avodart masih terjadi, pengobatan yang simtomatik dan suportif diresepkan (tidak ada penawar dutasterida).

Kondisi penyimpanan

Toko avodart di tempat yang tidak terjangkau oleh anak-anak, pada suhu tidak lebih dari tiga puluh derajat celcius.

Kehidupan rak

Umur simpan Avodart adalah empat tahun.