Cefabol

Cephabol adalah antibiotik yang termasuk dalam kelompok sefalosporin.

Indikasi Cefabola

Dipakai untuk menghilangkan proses infeksi berat dan sedang dengan berbagai lokalisasi, yang disebabkan oleh mikroba yang sensitif terhadap sefotaksim - pada orang dewasa, serta anak-anak, bahkan bayi baru lahir:

• proses infeksi pada sistem saraf pusat (termasuk meningitis);
• infeksi pada organ THT dan sistem pernafasan (termasuk pneumonia);
• infeksi pada sistem kemih (termasuk pielonefritis);
• infeksi tulang dan sendi;
• proses infeksi pada area jaringan lunak dengan kulit (misalnya, komplikasi pada area luka yang tersisa setelah operasi);
• infeksi pada daerah panggul (misalnya, endometritis dengan peritonitis panggul, serta adnitis akut (atau eksaserbasi bentuk kronisnya));
• borreliosis yang ditularkan melalui kutu, gonore, serta sepsis, endokarditis, dan salmonellosis;
• infeksi yang berkembang akibat defisiensi imun;
• pencegahan perkembangan infeksi pada periode pascaoperasi (ini termasuk saluran gastrointestinal, serta prosedur obstetri-ginekologi dan urologi).

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk bubuk untuk persiapan larutan injeksi dalam 2 dosis. Kemasannya adalah sebagai berikut:

• 1 botol (0,5 atau 1 g) dengan bubuk dan 1 ampul (5 ml) dengan pelarut per kemasan;
• 50 botol berisi bubuk 0,5 atau 1 g per bungkus;
• 5 botol berisi bubuk 0,5 atau 1 g per kemasan.

Farmakodinamik

Sefotaksim adalah antibiotik dari golongan sefalosporin (generasi ke-3), yang digunakan secara parenteral. Obat ini memiliki sifat bakterisida: disintesis dengan transpeptidase, dan pada saat yang sama mencegah tahap akhir pengikatan dinding sel bakteri. Obat ini memiliki berbagai macam aksi antimikroba.

Obat ini secara aktif mempengaruhi bakteri gram negatif dan gram positif (termasuk mikroba yang resistan terhadap sefalosporin dan penisilin generasi ke-1 dan ke-2):

• stafilokokus (termasuk Staphylococcus aureus dan Staphylococcus epidermidis; selain strain yang resistan terhadap methicillin) dan sebagian besar streptococcus (termasuk pneumococcus, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, streptococci viridans, dll.);
• enterococci, diphtheria corynebacterium, Erysipelothrix rhusiopathiae, acinetobacter, basil batuk rejan, citrobacter, enterobacter dan Escherichia coli;
• basil influenza (termasuk strain yang resistan terhadap ampisilin), H. parainfluenzae, Klebsiella (termasuk Klebsiella pneumoniae), bakteri Morgan dan gonokokus (termasuk strain yang memproduksi β-laktamase);
• meningokokus, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Providencia roettgerii, Providencia stuartii, Serratia marcescens, Shigella, Salmonella (termasuk S. typhi) dan Yersinia (juga Yersinia enterocolitica);
• Borrelia burgdorferi, bacteroides (termasuk strain tertentu Bacteroides fragilis), clostridia (kecuali Clostridium difficile), Fusobacterium spp. (termasuk basil Plaut), peptococci, peptostreptococci, dan propionibacteria.

Obat ini resistan terhadap sebagian besar β-laktamase bakteri gram negatif dan gram positif, serta penisilinase stafilokokus.

Farmakokinetik

Nilai puncak zat dalam serum setelah suntikan intravena tunggal 1 g obat diamati 5 menit setelah pemberian dan sebesar 101,7 mg/l. Setengah jam setelah suntikan intramuskular dengan dosis yang sama, nilai puncak obat adalah 20,5 mg/l.

Tingkat bioavailabilitas zat dengan injeksi intramuskular mencapai 90-95%. Sintesis dengan protein plasma adalah 25-40%.

Setelah injeksi intramuskular dan intravena, konsentrasi obat zat tersebut diamati di dalam sebagian besar jaringan (di miokardium dengan paru-paru, ginjal, tulang, kulit, organ peritoneum, lapisan subkutan dan di selaput lendir sinus hidung), dan juga dalam cairan (serebrospinal, pleura, perikardial dan asites, serta dalam sinovium, cairan telinga tengah, dll.). Konsentrasi obat yang rendah menembus ke dalam ASI, serta melalui penghalang plasenta. Volume distribusi adalah 0,25-0,39 l/kg.

Waktu paruh komponen aktif dari serum (dengan suntikan intramuskular atau intravena) sekitar 1 jam (pada bayi baru lahir angka ini mencapai 0,75-1,5 jam). Sefotaksim sebagian mengalami metabolisme hati, sebagai akibatnya terbentuk produk peluruhan aktif (M1) - zat deasetilsefotaksim, dan sebagai tambahan, 2 komponen tidak aktif - komponen M2, serta M3.

Sekitar 80% sefotaksim diekskresikan dalam urin (44-61% zat tetap tidak berubah, dan sisanya diekskresikan dalam bentuk deasetilsefotaksim (13-24%) dan produk degradasi tidak aktif M2 dan M3 (7-16%)). Setelah injeksi intravena berulang sebanyak 1 g dengan interval 6 jam selama 2 minggu, zat tersebut tidak terakumulasi dalam tubuh.

Pada orang lanjut usia dengan gagal ginjal kronis, waktu paruhnya menjadi dua kali lipat. Periode ini juga meningkat pada bayi prematur – hingga 4,6 jam.

Dosis dan administrasi

Suntikan dilakukan secara intramuskular dan intravena (jet atau tetes) - pilihan metode pemberian tergantung pada dosis yang dipilih, rejimen dan tingkat keparahan patologi.

Untuk remaja berusia 12 tahun (atau berat 50+ kg) dan orang dewasa.

Dalam kasus perkembangan proses infeksi yang tidak rumit, perlu dilakukan suntikan dalam jumlah 1 g dengan interval 12 jam secara intramuskular atau intravena.

Untuk menghilangkan gonore tanpa komplikasi dalam bentuk akut, diperlukan suntikan tunggal 0,5-1 g secara intramuskular. Dalam kasus infeksi sedang, perlu diberikan suntikan intravena atau intramuskular dalam jumlah 1-2 g dengan interval 8 jam. Jika perlu memberikan antibiotik dosis besar (misalnya, pada sepsis), suntikan 2 g secara intravena diresepkan dengan interval 6-8 jam. Jika proses infeksi memperoleh bentuk yang mengancam jiwa, diperbolehkan untuk mengurangi interval antara prosedur menjadi 4 jam (tidak lebih dari 12 g dapat diberikan per hari).

Untuk profilaksis antimikroba guna mencegah perkembangan komplikasi purulen-septik setelah operasi bedah, suntikan 1 g digunakan (satu kali, setengah jam sebelum prosedur). Jika perlu, suntikan dapat diulang setelah 6 dan 12 jam. Pasien yang menjalani operasi caesar diharuskan untuk memberikan 1 g larutan secara intravena segera setelah tali pusat dijepit. Selanjutnya, jika perlu, suntikan tambahan 1 g diperbolehkan setelah 6 dan 12 jam setelah dosis pertama.

Individu dengan gangguan ginjal berat (kadar klirens kreatinin 20 ml/menit/1,73 m2 ⁾ diharuskan mengurangi dosis harian obat hingga setengahnya.

Untuk anak-anak di bulan pertama kehidupan (tanpa memperhitungkan usia kehamilan), dosis obat berikut diperlukan:

• selama minggu pertama, diperlukan suntikan intravena sebesar 50 mg/kg dengan interval 12 jam;
• periode 1-4 minggu – injeksi intravena 50 mg/kg dengan interval 8 jam.

Untuk anak-anak berusia 1 bulan hingga 12 tahun (atau berat badan kurang dari 50 kg), dosis harian larutan (50-180 mg/kg) harus dibagi menjadi 4-6 suntikan (intravena atau intramuskular). Jika terjadi infeksi berat (misalnya meningitis), dosis harian untuk anak harus ditingkatkan menjadi 200 mg/kg (menjadi 4-6 suntikan).

[ 1 ]

Gunakan Cefabola selama kehamilan

Penggunaan Cefabol selama kehamilan hanya diizinkan dalam situasi di mana kemungkinan manfaat bagi wanita lebih tinggi daripada risiko konsekuensi negatif bagi janin.

Cefotaxime dapat masuk ke dalam ASI, oleh karena itu menyusui harus dihentikan saat menggunakan obat ini.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama: hipersensitivitas terhadap sefotaksim dan sefalosporin lainnya.

Bila digunakan dalam bentuk pelarut dalam pembuatan larutan lidokain:

• syok kardiogenik;
• penyumbatan jantung dengan irama yang tidak teratur;
• suntikan intravena;
• anak-anak di bawah usia 2,5 tahun;
• intoleransi terhadap lidokain atau anestesi amida lainnya untuk aplikasi lokal.

Perhatian diperlukan bila digunakan pada kolitis ulseratif non-spesifik (juga jika ada dalam anamnesis) dan gagal ginjal kronis, serta bila terdapat riwayat alergi terhadap penisilin.

Efek samping Cefabola

Pengobatan sering kali dapat ditoleransi dengan baik, efek samping jarang terjadi dan cepat hilang setelah obat dihentikan. Reaksi berikut dibedakan:

• manifestasi alergi: perkembangan anafilaksis, eosinofilia, edema Quincke, urtikaria, demam dan sindrom Lyell atau Stevens-Johnson, munculnya ruam, menggigil, gatal dan bronkospasme;
• reaksi organ pencernaan: sembelit atau diare, mual, kembung, nyeri perut dan muntah, serta terjadinya glositis, stomatitis dan disbakteriosis, serta kolitis pseudomembran dan diare akibat antibiotik;
• manifestasi dari sistem hematopoietik: neutro-, leukopenia-, trombositopenia- dan granulositopenia, serta anemia hemolitik;
• organ sistem kemih: perkembangan nefritis tubulointerstitial atau oliguria;
• Reaksi NS: pusing disertai sakit kepala;
• hasil pemeriksaan laboratorium: peningkatan kadar ureum dan aktivitas enzim alkaline phosphatase dan enzim transaminase hati, serta terjadinya azotemia, hiperkreatininemia atau hiperbilirubinemia;
• manifestasi dari sistem kardiovaskular: dengan suntikan bolus cepat ke vena sentral, aritmia dapat berkembang yang berpotensi mengancam jiwa;
• manifestasi lokal: nyeri sepanjang vena, infiltrat dan nyeri pada tempat suntikan intramuskular, serta perkembangan flebitis;
• lainnya: munculnya superinfeksi (salah satunya adalah sariawan).

Overdosis

Overdosis dapat menyebabkan gangguan berikut: tremor, kejang, peningkatan rangsangan sistem neuromuskular, serta sianosis dan ensefalopati (bila disuntikkan dalam dosis tinggi, terutama pada orang dengan gagal ginjal).

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, perlu diberikan terapi suportif kepada pasien dan melakukan pengobatan simptomatis.

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi obat dengan aminoglikosida menyebabkan berkembangnya efek aditif dan sinergis.

Larutan obat memiliki ketidakcocokan farmasi dengan vankomisin dan aminoglikosida. Jika kombinasi obat-obatan ini diperlukan, dilarang mencampurnya dalam satu jarum suntik atau dalam satu infus. Injeksi intramuskular memerlukan pemberian obat ke berbagai area tubuh. Injeksi intravena harus dilakukan secara terpisah, dengan memperhatikan urutan yang diperlukan (interval waktu terpanjang yang mungkin antara prosedur), atau menggunakan kateter yang berbeda untuk pemberian intravena. Dilarang menggunakan larutan natrium bikarbonat untuk melarutkan bubuk.

Kombinasi dengan NSAID dan agen antiplatelet meningkatkan kemungkinan pendarahan.

Obat penghambat sekresi tubular meningkatkan kadar plasma sefotaksim dan juga menghambat laju ekskresinya.

Risiko timbulnya gangguan ginjal fungsional meningkat jika Cefabol dikombinasikan dengan polimiksin B, diuretik loop, dan aminoglikosida.

Dalam kasus kombinasi dengan etil alkohol, perkembangan manifestasi seperti disulfiram tidak diamati.

[ 2 ], [ 3 ]

Kondisi penyimpanan

Cephabol harus disimpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan tidak dapat dijangkau oleh anak kecil. Suhu penyimpanan – maksimum 25°C.

[ 4 ]

Kehidupan rak

Cefabol diizinkan untuk digunakan selama jangka waktu 2 tahun terhitung dari tanggal pembuatan larutan obat.