Dexter

Dexdor atau dexmedetomidine adalah agonis reseptor α2 yang sangat selektif, yang digunakan untuk memberikan sedasi ringan dan ringan pada pasien ICU dewasa.

Indikasi Dexter

Obat ini diindikasikan untuk digunakan sebagai obat penenang potensial selama atau setelah intubasi.

[1], [2], [3]

Surat pembebasan

Obat ini adalah konsentrat untuk larutan infus (100 μg / ml). Ampul dengan volume 2 ml, botol dengan volume 5 atau 10 ml diproduksi.

[4], [5], [6], [7]

Farmakodinamik

Dexmedetomidine memiliki berbagai efek farmakologis, dan juga merupakan agonis adrenkeptor reseptor selektif. Karena obat tersebut mengurangi tingkat pelepasan dari ujung saraf norepinephrine, ia memiliki efek simpatitis yang kuat pada tubuh. Efek sedatif muncul karena penurunan rangsangan bintik biru, yang merupakan dasar nukleus NA (terletak di batang otak). Mempengaruhi daerah ini, Dexdor dan memiliki efek sedatif (mirip dengan tidur alami) - obat ini menyebabkan sedasi, namun pada saat bersamaan pasien sedang dalam kondisi terjaga.

Dexmedetomidine bertindak sebagai anestesi, dan juga memiliki efek analgesik ringan untuk nyeri kronis di punggung bagian bawah. Kekuatan efeknya akan tergantung pada dosisnya. Jika tingkat infus rendah, efek utamanya akan terjadi, akibatnya tekanan darah dan denyut jantung akan menurun. Dosis yang lebih tinggi memiliki perifer, penyempitan pembuluh, aksi, meningkatkan tekanan darah. Dalam kasus ini, tingkat keparahan efek bradikardi ditingkatkan. Dexmedetomidine hampir tidak menekan fungsi sistem pernafasan.

Farmakokinetik

Dexmedetomidine berikatan dengan protein plasma darah sebesar 94%. Batas konstan akumulasi zat adalah 0,85-85 ng / ml. Komponen ini berikatan dengan glikoprotein asam-a-1, serta albumin serum. Metabolisasi terutama di hati.

Setelah pengenalan dexmedetomidine berlabel radio secara intravena ke dalam tubuh setelah 9 hari, sekitar 95% agen berlabel terdeteksi dalam urin, dan 4% di tinja. Dalam urin, produk metabolik utama adalah 2 isomerik N-glukuronida, yang bersama-sama merupakan sekitar 34% dari total dosis, dan sebagai tambahan N-methylated O-glukuronida, yang sebagiannya adalah 14,51% dosis. Proporsi metabolit sekunder (ini adalah asam karboksilat, dan sebagai tambahan tri-hidroksi, serta zat O-glukuronida) secara terpisah sama dengan 1,11-7,66%. Kurang dari 1% zat yang tidak berubah tetap berada dalam air kencing. Sekitar 28% dari semua metabolit yang ditemukan dalam urine adalah produk metabolik polar tak teridentifikasi.

Dosis dan administrasi

Pasien dewasa yang telah menjalani intubasi dan dalam kondisi sedasi diperbolehkan untuk melakukan transfer ke penerimaan Dexdor. Tingkat infus awal harus 0,7 μg / kg / jam, dan kemudian diizinkan untuk menyesuaikan secara bertahap (dosis maksimum yang mungkin adalah 0,2-1,4 μg / kg / jam) untuk mendapatkan indeks sedasi yang diperlukan. Pada tahap awal, disarankan untuk mengenalkan infus pada tingkat rendah pada tahap awal. Perlu dicatat bahwa dexmedetomidine adalah zat ampuh, jadi baginya tingkat infus dalam waktu 1 jam.

Seringkali dalam dosis kejut terkonsentrasi pasien tidak membutuhkannya. Pasien yang perlu disuntikkan ke dalam sedasi lebih cepat, Anda dapat terlebih dahulu mengenalkan infus pemuatan dalam volume 0,5-1 μg / kg berat selama 20 menit. Dalam kasus ini, volume infus awal akan 1,5-3 μg / kg / jam selama 20 menit. Setelah pengenalan infus pemuatan, laju selanjutnya adalah 0,4 μg / kg / jam. Indikator ini bisa disesuaikan lebih lanjut.

[12], [13]

Gunakan Dexter selama kehamilan

Dianjurkan untuk mengkonsumsi Dexdor selama kehamilan. Penggunaan hanya diperbolehkan dalam kasus dimana, untuk calon ibu, manfaat minum obat lebih tinggi daripada risiko konsekuensi negatif bagi anak.

Kontraindikasi

Untuk menggunakan Dexdorum dikontraindikasikan dengan sensitivitas tinggi terhadap dexmedetomidine atau komponen obat lainnya.

[8], [9], [10]

Efek samping Dexter

Diantara efek samping yang paling umum dari dexmedetomidine adalah: AH (15% pasien), menurunkan tekanan darah (25%), dan bradikardia (13%). Di antara reaksi merugikan lainnya:

• sistem darah dan metabolisme: paling sering hipo- dan hiperglikemia; Dalam kasus yang jarang terjadi, asidosis metabolik atau hipoalbuminemia diamati;
• gangguan mental: kondisi manik dan kejang; dalam kasus yang jarang terjadi - halusinasi;
• Sistem kardiovaskular: infark miokard paling sering, penyakit jantung iskemik atau takikardia; kurang sering pengembangan ABB 1 derajat, serta MOS yang lebih rendah;
• organ pernafasan: dyspnoea diamati sesekali;
• organ dari saluran pencernaan: terutama muntah dengan mual, perasaan kering di rongga mulut; jarang - perut kembung;
• gangguan umum, serta reaksi lokal: terutama sindrom hipertermia atau penarikan; Rasa haus dan kurang efek terapeutik obat jarang bisa diamati.

[11]

Overdosis

Tingkat infus tertinggi dexmedetomidine dalam dosis overdosis adalah 60 μg / kg / jam selama 36 menit, dan 30 μg / kg / jam selama 15 menit (masing-masing untuk anak 20 bulan dan untuk orang dewasa). Paling sering terjadi overdosis, reaksi seperti penurunan tekanan darah, bradikardi, peningkatan sedasi, rasa kantuk, serta serangan jantung diamati.

[14], [15], [16], [17]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan Dexdorum dikombinasikan dengan obat penenang dan hipnotik, serta anestesi dan opioid dapat menyebabkan potensi efek efeknya. Karena penelitian ini, dimungkinkan untuk mengidentifikasi potensi efek dalam situasi penerimaan bersamaan dengan zat sevofluran, propofol, isofluran, midazolam, dan juga alfentanil.

Tidak ada jejak interaksi farmakokinetik antara zat ini (kecuali sevoflurane) dan Dexdor. Tapi, karena ada kemungkinan interaksi farmakodinamik dalam kasus penggabungan obat ini, dosis Dexdor atau obat penenang dikombinasikan dengannya, anestesi, opioid atau hipnotis mungkin memerlukan pengurangan.

Bila dikombinasikan dengan obat Dekstdorom yang menyebabkan efek bradikardi dan hipotensi, efek ini bisa diintensifkan. Tapi, perlu dicatat bahwa dalam penelitian interaksi obat ini dengan esmolol, efek tambahannya sedang.

[18], [19]

Kondisi penyimpanan

Simpan produk yang direkomendasikan dalam kondisi suhu tidak melebihi 25 ° C. Setelah larutan diencerkan, dibiarkan menyimpannya paling lama 24 jam pada suhu 2-8 ° C.

[20]

Kehidupan rak

Dexdor bisa digunakan selama 3 tahun sejak tanggal persiapan.

[21], [22]