Galanthamine hidrobromida

Persiapan Galantamine hydrobromide mengacu pada agen terapeutik yang secara aktif mempengaruhi proses transmisi impuls saraf, merangsang dan mendukung neurotransmisi asetilkolin sinaptik pada sistem saraf perifer manusia. Analogi anticholinesterase ini adalah Nivalin, Galantamine dan Galantamine hydrobromic.

[1], [2], [3]

Indikasi Galanthamin hidrobromida

Daftar patologi yang diobati dengan Galanthamine hydrobromide meliputi:

• miopati (distrofi otot herediter, sindrom neuromuskular penyakit neurologis);
• myasthenia gravis (kelemahan otot);
• neuritis, polineuritis, radikulitis dan radikuloneuritis dengan hilangnya sensitivitas dan kerusakan motor;
• poliomielitis (residual events);
• bentuk kejang cerebral palsy;
• cerebral palsy infantil dan kelahiran paresis bayi baru lahir;
• enuresis;
• residu (residual) paresis setelah kecelakaan serebrovaskular, termasuk stroke;
• impotensi psikogenik dan spinal;
• Manifestasi ringan dan moderat kondisi neuropsikologis dengan demensia pikun (pikun pikun) sebagai Alzheimer.

Penggunaan galanthamine hydrobromide sepenuhnya dibenarkan jika terjadi sindrom neurologis pasca operasi seperti kelumpuhan perifer dan paresis (termasuk atoni usus dan kandung kemih).

Selain itu, Galanthamine hydrobromide digunakan sebagai obat penawar racun (atau overdosis) obat parasimppatolitik yang mengandung atropin dan zat serupa.

[4], [5], [6],

Surat pembebasan

Galanthamine hydrobromide tersedia dalam bentuk larutan 0,25%, 0,5% dan 1% untuk injeksi - dalam ampul 1 ml (dalam bungkus 10 ampul).

[7]

Farmakodinamik

Zat aktif obat ini adalah senyawa alami yang mengandung nitrogen yang diisolasi dari umbi tetesan salju Galantus Woronowi A. Los. - alkaloid galantamine (dalam bentuk hidrobromida).

Galantamine hydrobromide mengurangi aktivitas cholinesterase, enzim yang berpartisipasi dalam hidrolisis (pembelahan) asetilkolin, turunan kolin, yang diperlukan untuk transmisi impuls saraf. Karena percepatan pembelahan asetilkolin pada sinaps kolinergik, efek enzim kolinesterase untuk sementara diblokir. Akibatnya, kandungan asetilkolin pada sinapsis neuromuskular meningkat. Hal ini menyebabkan fakta bahwa eksitasi serat saraf meningkat, dan proses transmisi impuls saraf ke jaringan otot menjadi lebih kuat. 

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Setelah pemberian parenteral dari pembuatan Galanthamine hydrobromide di bawah kulit, dengan cepat menyerap ke dalam aliran darah, sementara mengikat protein plasma tidak signifikan. Obat tersebut menembus sawar darah otak.

Konsentrasi terapeutik zat aktif dalam plasma darah diamati kira-kira 25-30 menit setelah injeksi. Metabolisme berlangsung secara bertahap, waktu paruh produk transformasi biologis hampir lima jam. Metabolit galantamin hidrobromida diekskresikan oleh ginjal dengan air kencing.

[12], [13], [14],

Dosis dan administrasi

Penggunaan Galanthamine hydrobromide adalah injeksi subkutan. Dosis ditentukan oleh dokter secara individu. Dosis standar larutan 1% obat untuk orang dewasa adalah 0,25-1 ml sekali atau dua kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 2 ml larutan 1%.

Dosis untuk anak-anak tergantung pada umur mereka: sampai 2 tahun - 0,1-0,2 ml (0,25% larutan), 3-5 tahun - 0,2-0,4 ml; 7-8 tahun - 0,3-0,8 ml; 9-13 tahun - 0,5 ml (larutan 0,25%). Dalam 14 tahun dan lebih tua - 1 ml larutan 0,5%. Durasi pengobatan adalah 10 sampai 30 hari.

[18], [19], [20], [21], [22]

Gunakan Galanthamin hidrobromida selama kehamilan

Bila kehamilan memungkinkan bila potensi manfaat bagi ibu melebihi kemungkinan risiko terhadap janin.

Kontraindikasi

Penggunaan galanthamine hydrobromide dikontraindikasikan pada angina pectoris dan gagal jantung, penurunan denyut jantung (bradikardia), asma bronkial, epilepsi, dan juga dengan adanya kontraksi otot ekstremitas (hyperkinesis) yang tidak disengaja pada pasien.

Efek samping Galanthamin hidrobromida

Pengobatan dengan bantuan obat ini, sebagai aturan, dilakukan tanpa efek samping yang tidak diinginkan.

Tapi hipersensitivitas individu terhadap galantamine, serta overdosisnya, yang memiliki gejala seperti pusing, detak jantung lambat (bradikardia) dan gangguan fungsi kelenjar ludah (peningkatan air liur dan air liur) adalah mungkin. Dalam situasi ini, pemberian atropin sulfat subkutan atau intravena (1 ml larutan 0,1%) dianjurkan.

[15], [16], [17],

Overdosis

Gejala: kelemahan otot atau fasikulasi, mual, muntah, nyeri perut kram, peningkatan air liur, lakrimasi, inkontinensia, berkeringat berat, tekanan darah menurun, bradikardia, runtuh dan kejang-kejang. Kelemahan otot yang diucapkan dikombinasikan dengan hipersekresi selaput lendir trakea dan bronkospasme dapat menyebabkan blokade saluran udara yang mematikan.

Pengalaman postmarketing (asupan acak 32 mg obat): pengembangan takikardia ventrikel bidirectional-spindle, perpanjangan interval QT, takikardia ventrikel dengan hilangnya kesadaran jangka pendek.

[23]

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan: Galanthamine hydrobromide tercantum dalam daftar A, harus disimpan di tempat yang gelap pada suhu kamar.

[24], [25],

Kehidupan rak

Masa simpan obat ditunjukkan pada kemasannya.

[26], [27], [28], [29]