Geert

Heerdine adalah obat penghambat pompa proton.

Indikasi Geerdina

Rabeprazole dalam bentuk lyophilizate untuk larutan injeksi digunakan jika tidak mampu menggunakan zat ini dalam bentuk oral:

• memperburuk tukak di daerah duodenum atau perut, disertai erosi dan pendarahan yang parah;
• terapi jangka pendek dengan GERD dengan ulkus peptik dan erosi;
• untuk pencegahan aspirasi dengan asam lambung;
• dengan gastrinoma

Surat pembebasan

Rilis dalam bentuk lyophilizate untuk larutan injeksi, dalam botol 10 ml (di dalam 20 mg rabeprazole). Dalam kemasan terpisah berisi 1 botol.

Farmakodinamik

Elemen penghambat obat H ⁺ -K ⁺ -ATPase. Penghambatan aktivitas enzim ini di dalam lapisan lambung memudahkan pemblokiran tahap akhir pembentukan asam hidroklorida. Efek ini tergantung pada ukuran dosis dan dapat menyebabkan penekanan pelepasan asam hidroklorida yang dirangsang dan basal (jenis stimulus tidak masalah pada saat yang bersamaan).

Sintesis rabeprazol dilakukan dengan partisipasi ikatan kovalen ke pompa proton sel penutup. Dengan latar belakang proses ini, penurunan ireversibel jumlah asam yang dilepaskan terjadi. Sekresinya hanya bisa dilakukan dengan partisipasi pompa proton yang baru terbentuk. Hal ini memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa farmakokinetik plasma rabeprazol tidak memiliki pengaruh yang menentukan terhadap efek antisecretory. Waktu bioaktif dari bahan aktif secara signifikan lebih lama dari waktu paruhnya. Yang lebih penting adalah waktu paruh pompa proton (20-24 jam), dan bukan paruh rabeprazola.

Puncak penurunan sekresi dapat terjadi saat rabeprazol mencapai sel lapisan pada saat yang tepat saat aktivasi berlangsung. Untuk menerima efek seperti itu mungkin terjadi pada infus obat v / dalam suatu metode. Akibatnya, pompa proton, yang diaktifkan oleh aksi ritme sirkadian (zat asetilkolin) atau setelah konsumsi makanan (zat gastrin dengan histamin), segera disintesis dengan molekul komponen aktif obat tersebut, sehingga menghentikan produksi asam klorida.

Komponen aktif obat cepat terakumulasi di dalam lingkungan asam sel lambung lambung, mengubahnya menjadi bentuk aktif - dengan menempelkan kategori sulfamida ke dalamnya. Memiliki interaksi dengan pompa proton sistein.

Penggunaan obat dalam dosis harian 20 mg dalam jangka waktu 2 minggu tidak berpengaruh pada shchitovidki operasi, metabolisme karbohidrat, dan di samping indikator darah zat seperti kortisol, hormon paratiroid, LH dan FSH, testosteron dengan estrogen, serta cholecystokinin, prolaktin , renin dengan glukagon dan STH dengan aldosteron dan secretin.

Farmakokinetik

Obat mulai beraksi 1 jam setelah injeksi, maksimal mencapai 2-4 jam. Tingkat clearance rata-rata setelah injeksi IV dalam jumlah 20 ml adalah 283 +/- 98 ml / menit. Waktu paruh dosis ini kira-kira 1,02 +/- 0,63 jam. Aktivitas ekskresi perut dipulihkan 2-3 hari setelah penarikan obat.

Indeks bioavailabilitas absolut setelah injeksi intravena 20 mg kira-kira 100% (semua molekul zat masuk ke sel lapisan). Indikator ini tidak berubah setelah beberapa pengantar. Sintesis dengan protein plasma - 97%. Dengan beberapa injeksi obat, karakteristik farmakokinetik tetap linier (tingkat volume distribusi, clearance dan half-life tidak bergantung pada dosis).

Hal ini terpapar dengan metabolisme hati - hal itu terjadi dengan pembentukan produk peluruhan utama - asam karbonat dengan thioether. Produk degradasi lainnya - seperti dimetil eter dengan sulfon, dan juga konjugat asam mercaptur - memiliki konsentrasi rendah.

Waktu paruh serum kira-kira 1 jam. Sekitar 90% dari dosis diekskresikan dalam urin, terutama dalam bentuk 2 produk peluruhan: asam karboksilat dengan konjugat asam merkaptopur. Sebagian kecil produk pembusukan diekskresikan dengan kotoran.

Dosis dan administrasi

Suntikan Geberdin IV dalam metode ini harus dilakukan hanya dalam situasi dimana obat tersebut tidak mungkin dilakukan secara oral. Saat menerima kemungkinan minum obat di dalam, Anda harus segera membatalkannya di / dalam pendahuluan.

Ukuran yang disarankan dari dosis harian adalah satu aplikasi 20 mg. Solusinya diperkenalkan secara eksklusif dalam metode ini.

Sebelum disuntikkan, perlu dilarutkan liofilisasi dalam pelarut khusus (5 ml). Untuk melakukan ini, Anda bisa menggunakan air injeksi atau larutan natrium klorida (0,9%). Prosedur administrasi lambat - sekitar 5-15 menit.

Bila menggunakan obat dalam bentuk infus, liofilisasi juga dilarutkan, pertama-tama dalam air suntik (5 ml), kemudian mentransfer larutan yang dihasilkan ke dalam wadah dengan larutan natrium klorida (larutan 0,9%, 100 ml) atau glukosa (5%; 100 ml). Sebelum memulai infus, penilaian visual dari pembubaran bedak diperlukan untuk menyingkirkan adanya sedimen dan perubahan warna bayangan cairan, serta transparansinya. Obatnya (dalam jumlah 100 ml) diperkenalkan dalam kurun waktu 15-30 menit dan digunakan selama 4 jam.

Jangan simpan solusi yang tidak terpakai selama prosedur berlangsung.

Gunakan Geerdina selama kehamilan

Belum ada penelitian tentang keamanan penggunaan Gerdin oleh ibu hamil, akibatnya dilarang menerapkannya pada periode ini.

Tidak ada informasi tentang penetrasi bahan aktif ke dalam susu ibu. Tidak ada tes yang sesuai yang telah dilakukan, oleh karena itu, obat tersebut tidak diresepkan untuk menyusui.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap rabeprazol, serta benzimidazol tersubstitusi atau unsur obat lainnya;
• Dilarang bergabung dengan atazanavir;
• Karena tidak cukupnya penggunaan narkoba pada anak-anak, hal ini dikontraindikasikan dalam kategori usia ini.

Efek samping Geerdina

Obat ini sering menyebabkan efek samping ringan dan lemah, yang cepat hilang:

• penyakit invasif dan menular: munculnya proses infeksius atau perkembangan pneumonia tipe interstisial;
• Reaksi aliran darah limfatik dan sistemik: pengembangan neutron, pancito-, trombosit, leuko-, limfopenia dan eritrositopenia, serta leukositosis, anemia (ini termasuk bentuk hemolitik), dan agranulositosis;
• Gangguan kekebalan: selaput lendir mulut kering, ruam, manifestasi hipersensitivitas (termasuk syok), tanda anafilaktoid, pembengkakan wajah, urtikaria, dyspnea dan penurunan tekanan darah. Juga manifestasi umum alergi dalam bentuk akut dicatat, yang biasanya terjadi setelah penarikan obat;
• gangguan proses metabolisme: perkembangan hiponatremia atau hypomagnesemia, serta anoreksia;
• Reaksi jiwa: sensasi kegembiraan, kantuk, kebingungan dan kegugupan, dan selain itu insomnia, delirium, depresi dan koma;
• manifestasi dari NA: pusing, astenia, rasa disorientasi, sakit kepala, perasaan lemah pada tungkai dan mati rasa, serta hipotensi, gangguan bicara dan melemahnya gaya kompresi;
• gangguan pada bagian organ visual: masalah dengan penglihatan dan peningkatan IOP;
• gangguan fungsi vaskular: tekanan meningkat, munculnya edema perifer dan palpitasi;
• reaksi sistem pernafasan: bronkitis dan faringitis dengan glossitis dan sinusitis, dan sebagai tambahan pilek dengan batuk, kejang bronkial dan edema Quincke;
• Kelainan pada saluran gastrointestinal: munculnya mual, sembelit, sakit perut, kembung, muntah, diare, ereksi dan dispepsia. Selain itu, mulut kering mukosa dan ruam di mulut, stomatitis, kandidiasis, gastritis, esophagitis dengan enteritis, mulas dan cheilosis berkembang. Ada perasaan berat dan kepadatan perut yang berlebihan, kelainan selera dan wasir;
• masalah dengan hati, dan juga sistem ZHVP: pengembangan hepatitis (juga bentuknya yang fulminan), ikterus dan ensefalopati hati (kadang kala terjadi pada orang dengan sirosis hati), sebagai tambahan, gangguan hati fungsional;
• manifestasi lapisan subkutan dan kulit: munculnya eritema (juga jenis poliform), ruam, pruritus, SEPULUH dan sindrom Stevens-Johnson, serta hiperhidrosis, manifestasi umum akut reaksi alergi dan bulosa;
• otot dan struktur tulang: pengembangan rhabdomyolysis, arthralgia atau myalgia, serta kram kaki, nyeri punggung atau nyeri nonspesifik;
• gangguan fungsi organ buang air kecil dan ginjal: nefritis tubulointerstitial, penyakit menular pada saluran kemih dan gagal ginjal dalam bentuk akut;
• pelanggaran dalam pekerjaan organ reproduksi: terjadi peningkatan ereksi dan ginekomastia;
• manifestasi lokal dan kelainan sistemik: munculnya rasa sakit di sternum dan punggung, perasaan lemah, tidak enak badan, demam, haus dan panas, dan dengan asthenia, hiperhidrosis, menggigil, sindrom alopecia dan influenza, dan reaksi di tempat suntikan;
• data uji laboratorium: peningkatan parameter AST dan ALT (enzim hati), GGT, kolesterol total dan bilirubin, dan sebagai tambahan, alkali fosfatida, trigliserida, CK, TSH dan nitrogen urea dengan asam urat. Selain itu, ada hyperammonemia, proteinuria, dan dengan itu kenaikan berat badan dan kadar glukosa dalam urin.

Interaksi dengan obat lain

Rabeprazole dimetabolisme oleh sistem enzim hati CYP-450 - unsur-unsur seperti CYP2C19, dan CYP3A4. Substansi tidak memiliki interaksi obat-obatan atau farmakokinetik dengan fenitoin, diazepam, warfarin, atau teofilin (semuanya dimetabolisme oleh sistem CYP-450).

Interaksi dipicu oleh penindasan proses sekresi asam lambung.

Natrium Rabeprazole berkontribusi terhadap penurunan produksi klorida dalam waktu lama dan kuat. Karena itu, zat ini bisa berinteraksi dengan obat-obatan terlarang, penyerapannya tergantung tingkat pH lambung. Bila Geerdin dikombinasikan dengan itrakonazol atau ketokonazol, nilai plasma yang terakhir dapat dikurangi, dan bila dikombinasikan dengan digoksin, kenaikan pada yang terakhir diamati. Oleh karena itu, mereka yang menggabungkan obat di atas dengan rabeprazole memerlukan pemantauan konstan selama perawatan - untuk menyesuaikan dosis pada waktunya.

Kombinasi atazanavir (300 mg) / ritonavir (100 mg) dengan omeprazol (satu 40 mg per hari) atau atazanavir (400 mg dosis) dengan lansoprazole (satu dosis 60 mg per hari) secara signifikan mengurangi tingkat atazanavir AUC. Penyerapan komponen ini bergantung pada nilai pH. Hasil serupa dapat diharapkan dengan obat penghambat pompa proton lainnya. Oleh karena itu, mereka (termasuk rabeprazole) tidak diizinkan untuk digunakan bersamaan dengan atazanavir.

Bila dikombinasikan dengan makanan yang mengandung sejumlah kecil lemak, penyerapan rabeprazole tidak berubah. Dalam kasus penggunaan dengan piring berlemak, penyerapan bisa diperlambat selama 4+ jam, namun kadarnya, serta konsentrasi puncak zatnya, tidak berubah.

Studi in vitro mengungkapkan bahwa rabeprazole memperlambat metabolisme zat siklosporin. Tingkat penghambatan dalam kasus ini serupa dengan tingkat inhibisi omeprazol.

Obat-obatan yang dilarang untuk digabungkan dengan komponen rabeprazol: atazanavir sulfat - karena efek obatnya mungkin melemah. Sifat antisecretory dari rabeprazole meningkatkan indeks keasaman lambung dan menurunkan kelarutan atazanavir sulfat, akibatnya tingkat plasma juga menurun.

Obat yang diresepkan dengan hati-hati:

• digoxin dan methyldigoxin - indeks mereka di dalam darah dapat meningkat. Efek anti sekresi Geerdin membantu meningkatkan nilai pH lambung, karena penyerapan zat di atas dipercepat;
• gefitinib dan itrakonazol - adalah mungkin untuk mengurangi indeks komponen ini di dalam darah. Peningkatan tingkat pH di perut mengakibatkan fakta bahwa penyerapan unsur-unsur ini melambat;
• Obat antasida yang mengandung aluminium dan magnesium - dengan kombinasi zat rabeprazol dan antasid, penurunan nilai zat ini diamati.

[1], [2]

Kondisi penyimpanan

Heerdine diharuskan untuk tetap berada di luar jangkauan anak kecil. Tingkat suhu maksimum 25 ° C.

[3]

Kehidupan rak

Heyerdin bisa digunakan dalam kurun waktu 2 tahun sejak tanggal pelepasan obat.