Geerdine

Geerdin adalah obat penghambat pompa proton.

Indikasi Geerdine

Rabeprazole dalam bentuk liofilisat untuk larutan injeksi digunakan ketika tidak mungkin menggunakan zat ini dalam bentuk oral:

• tukak lambung atau duodenum yang semakin parah, disertai erosi dan pendarahan hebat;
• terapi jangka pendek untuk GERD dengan ulkus dan erosi;
• untuk mencegah aspirasi cairan lambung yang bersifat asam;
• dengan gastrinoma.

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk larutan liofilisat untuk injeksi, dalam botol 10 ml (dengan 20 mg rabeprazole di dalamnya). Kemasan terpisah berisi 1 botol.

Farmakodinamik

Obat yang menghambat elemen H ⁺ -K ⁺ -ATPase. Penghambatan aktivitas enzim ini di dalam sel parietal lambung membantu menghalangi tahap akhir pembentukan asam klorida. Efek ini bergantung pada dosis dan dapat menyebabkan penekanan sekresi asam klorida yang terstimulasi dan basal (jenis iritan tidak penting).

Rabeprazole disintesis melalui pengikatan kovalen ke pompa proton sel parietal. Proses ini menghasilkan penurunan ireversibel dalam jumlah asam yang disekresikan. Sekresinya hanya dapat dilakukan dengan partisipasi pompa proton yang baru terbentuk. Hal ini memungkinkan kita untuk menyimpulkan bahwa farmakokinetik plasma zat rabeprazole tidak memiliki efek yang menentukan pada efek antisekresi. Waktu bioaktivitas komponen aktif secara signifikan melebihi waktu paruhnya. Waktu paruh pompa proton (20-24 jam) dianggap lebih penting daripada waktu paruh rabeprazole.

Tingkat puncak pengurangan sekresi dapat terjadi ketika rabeprazole mencapai sel parietal tepat pada saat diaktifkan. Efek ini dapat dicapai dengan infus obat intravena. Akibatnya, pompa proton yang diaktifkan di bawah pengaruh ritme sirkadian (zat asetilkolin) atau setelah makan (zat gastrin dengan histamin) segera disintesis dengan molekul komponen aktif obat, sehingga menghentikan produksi asam klorida.

Komponen aktif obat ini dengan cepat terakumulasi di dalam lingkungan asam sel parietal lambung, berubah menjadi bentuk aktif di sana - dengan menempelkannya pada kategori sulfamida. Ia berinteraksi dengan sisteina dari pompa proton.

Penggunaan obat dalam dosis harian 20 mg selama 2 minggu tidak mempengaruhi fungsi kelenjar tiroid, metabolisme karbohidrat, dan sebagai tambahan, kadar zat dalam darah seperti kortisol, hormon paratiroid, LH dan FSH, testosteron dengan estrogen, serta kolesistokinin, prolaktin, renin dengan glukagon dan STH dengan aldosteron dan sekretin.

Farmakokinetik

Obat ini mulai bekerja 1 jam setelah injeksi, mencapai maksimum setelah 2-4 jam. Rata-rata laju klirens setelah injeksi intravena sebanyak 20 ml adalah 283+/-98 ml/menit. Waktu paruh dosis ini sekitar 1,02+/-0,63 jam. Aktivitas ekskresi lambung dipulihkan setelah 2-3 hari setelah obat dihentikan.

Indeks bioavailabilitas absolut setelah injeksi intravena 20 mg adalah sekitar 100% (semua molekul zat memasuki sel parietal). Indeks ini tidak berubah setelah pemberian berulang. Sintesis dengan protein plasma adalah 97%. Dengan pemberian obat berulang, karakteristik farmakokinetik tetap linier (tingkat volume distribusi, klirens, dan waktu paruh tidak bergantung pada dosis).

Zat ini mengalami metabolisme di hati, yang menghasilkan pembentukan produk pemecahan utama, asam karbonat dengan tioeter. Produk pemecahan lainnya, seperti dimetiltioeter dengan sulfon dan konjugat asam merkapturat, memiliki konsentrasi rendah.

Waktu paruh serum sekitar 1 jam. Sekitar 90% dosis diekskresikan dalam urin, terutama sebagai 2 produk pemecahan: asam karboksilat dengan konjugat asam merkaptopuric. Sebagian kecil produk pemecahan diekskresikan dalam feses.

Dosis dan administrasi

Suntikan Geerdin melalui metode intravena harus dilakukan hanya dalam situasi di mana obat tidak dapat diminum secara oral. Jika memungkinkan untuk minum obat secara oral, pemberian intravena harus segera dihentikan.

Dosis harian yang dianjurkan adalah 20 mg untuk sekali pemakaian. Larutan ini diberikan secara eksklusif melalui metode intravena.

Sebelum disuntikkan, perlu untuk melarutkan liofilisat dalam pelarut khusus (5 ml). Untuk ini, Anda dapat menggunakan air injeksi atau larutan natrium klorida (0,9%). Prosedur injeksi dilakukan secara perlahan - sekitar 5-15 menit.

Bila menggunakan obat dalam bentuk infus, liofilisat juga dilarutkan - pertama dalam air injeksi (5 ml), dan kemudian larutan yang dihasilkan dipindahkan ke wadah dengan natrium klorida (larutan 0,9%; 100 ml) atau larutan glukosa (5%; 100 ml). Sebelum memulai infus, penilaian visual terhadap pembubaran bubuk diperlukan untuk menyingkirkan adanya endapan dan perubahan warna cairan, serta transparansinya. Obat (dalam jumlah 100 ml) diberikan selama 15-30 menit dan digunakan selama 4 jam.

Dilarang menyimpan larutan yang telah disiapkan yang tidak digunakan selama prosedur.

Gunakan Geerdine selama kehamilan

Belum ada penelitian yang dilakukan mengenai keamanan Geerdin pada wanita hamil, oleh karena itu penggunaannya dilarang selama periode ini.

Tidak ada informasi tentang penetrasi komponen aktif ke dalam ASI. Pengujian terkait juga belum dilakukan, jadi obat ini juga tidak diresepkan selama menyusui.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap rabeprazole, serta benzimidazole pengganti atau komponen obat lainnya;
• Jangan gabungkan dengan atazanavir;
• Karena belum ada pengalaman yang memadai mengenai penggunaan obat pada anak, penggunaan pada kelompok usia ini dikontraindikasikan.

Efek samping Geerdine

Obat ini sering menimbulkan efek samping sedang hingga ringan yang hilang cukup cepat:

• penyakit invasif dan menular: terjadinya proses infeksi atau perkembangan pneumonia interstisial;
• reaksi aliran limfatik dan darah sistemik: perkembangan neutro-, pancyto-, trombositopenia, leukopenia, dan eritrositopenia, serta leukositosis, anemia (termasuk bentuk hemolitik) dan agranulositosis;
• gangguan kekebalan tubuh: selaput lendir mulut kering, ruam, reaksi hipersensitivitas (termasuk syok), gejala anafilaktoid, pembengkakan wajah, urtikaria, sesak napas, dan penurunan tekanan darah. Manifestasi umum alergi akut juga dicatat, yang biasanya hilang setelah penghentian obat;
• gangguan metabolisme: perkembangan hiponatremia atau hipomagnesemia, serta anoreksia;
• reaksi mental: perasaan gembira, mengantuk, bingung dan gugup, serta insomnia, delirium, depresi dan koma;
• manifestasi dari sistem saraf: pusing, astenia, perasaan disorientasi, sakit kepala, perasaan lemah pada anggota badan dan mati rasa, serta hipoestesia, gangguan bicara dan melemahnya kekuatan cengkeraman;
• gangguan organ penglihatan: masalah penglihatan dan peningkatan tekanan intraokular;
• disfungsi vaskular: peningkatan tekanan, munculnya edema perifer dan palpitasi;
• reaksi sistem pernapasan: bronkitis dan faringitis dengan glositis dan sinusitis, serta pilek disertai batuk, kejang bronkial, dan edema Quincke;
• gangguan gastrointestinal: mual, sembelit, nyeri perut, kembung, muntah, diare, bersendawa, dan gejala dispepsia. Selain itu, selaput lendir mulut kering dan ruam di mulut, stomatitis, kandidiasis, gastritis, esofagitis dengan enteritis, nyeri ulu hati, dan cheilosis muncul. Ada perasaan berat dan penuh di perut, gangguan pengecap, dan wasir;
• masalah pada hati, serta sistem empedu: perkembangan hepatitis (juga bentuk fulminannya), penyakit kuning dan ensefalopati hepatik (jarang terjadi pada orang dengan sirosis hati), sebagai tambahan, gangguan hati fungsional;
• manifestasi dari lapisan subkutan dan kulit: munculnya eritema (juga tipe poliform), ruam, gatal, TEN dan sindrom Stevens-Johnson, serta hiperhidrosis, manifestasi umum akut dari alergi dan reaksi bulosa;
• reaksi otot dan struktur tulang: timbulnya rhabdomyolysis, artralgia atau mialgia, serta kram pada kaki, nyeri punggung atau nyeri yang tidak spesifik;
• gangguan pada organ kemih dan ginjal: nefritis tubulointerstitial, penyakit infeksi saluran kemih dan gagal ginjal akut;
• gangguan pada fungsi organ reproduksi: peningkatan ereksi dan ginekomastia diamati;
• manifestasi lokal dan kelainan sistemik: munculnya nyeri pada tulang dada dan punggung, rasa lemas, tidak enak badan, demam, haus dan panas, serta astenia, hiperhidrosis, menggigil, alopecia dan sindrom mirip flu, serta reaksi di tempat suntikan;
• Data uji laboratorium: peningkatan AST dan ALT (enzim hati), GGT, kolesterol total dan bilirubin, serta alkali fosfatase, trigliserida, CPK, TSH dan nitrogen urea dengan asam urat. Selain itu, hiperamonemia, proteinuria, dan bersamaan dengan ini, peningkatan berat badan dan kadar glukosa dalam urin diamati.

Interaksi dengan obat lain

Rabeprazole dimetabolisme oleh sistem enzim hati CYP-450, termasuk CYP2C19 dan CYP3A4. Zat ini tidak memiliki interaksi obat atau farmakokinetik yang signifikan dengan fenitoin, diazepam, warfarin, atau teofilin (yang semuanya dimetabolisme oleh sistem CYP-450).

Interaksi yang disebabkan oleh penghambatan proses sekresi asam lambung.

Natrium rabeprazole meningkatkan pengurangan jangka panjang dan kuat dalam produksi asam klorida. Akibatnya, zat tersebut dapat berinteraksi dengan obat-obatan yang penyerapannya bergantung pada tingkat pH lambung. Ketika menggabungkan Geerdin dengan itraconazole atau ketoconazole, penurunan nilai plasma yang terakhir mungkin terjadi, dan ketika dikombinasikan dengan digoxin, sebaliknya, peningkatan yang terakhir diamati. Oleh karena itu, orang-orang yang menggabungkan obat-obatan di atas dengan rabeprazole memerlukan pemantauan konstan selama pengobatan - untuk menyesuaikan ukuran dosis pada waktunya.

Kombinasi atazanavir (300 mg)/ritonavir (100 mg) dengan omeprazole (40 mg sekali sehari) atau atazanavir (400 mg) dengan lansoprazole (60 mg sekali sehari) secara signifikan mengurangi AUC atazanavir. Penyerapan komponen ini bergantung pada pH. Hasil serupa dapat diharapkan dengan penghambat pompa proton lainnya. Oleh karena itu, obat-obatan tersebut (termasuk rabeprazole) tidak boleh digunakan bersama dengan atazanavir.

Bila dikombinasikan dengan makanan yang mengandung sedikit lemak, penyerapan rabeprazole tidak berubah. Bila digunakan bersama makanan berlemak, penyerapan dapat melambat hingga 4+ jam, tetapi kadarnya, serta konsentrasi puncak zat tersebut, tidak berubah.

Studi in vitro telah menunjukkan bahwa rabeprazole memperlambat metabolisme siklosporin. Tingkat penghambatan dalam kasus ini serupa dengan tingkat penghambatan oleh omeprazole.

Obat-obatan yang dilarang untuk dikombinasikan dengan komponen rabeprazole: atazanavir sulfate - karena efek obatnya dapat melemah. Sifat antisekresi rabeprazole meningkatkan indeks keasaman lambung dan mengurangi kelarutan atazanavir sulfate, akibatnya kadar plasmanya juga menurun.

Obat-obatan yang harus digunakan dengan hati-hati:

• digoksin dan metildigoksin - kadarnya dalam darah dapat meningkat. Efek antisekresi Geerdin berkontribusi pada peningkatan pH lambung, yang mempercepat penyerapan zat-zat di atas;
• gefitinib dan itraconazole - penurunan kadar komponen-komponen ini dalam darah mungkin terjadi. Meningkatnya kadar pH di lambung menyebabkan penyerapan unsur-unsur ini melambat;
• obat antasida yang mengandung aluminium dan magnesium - ketika rabeprazole dikombinasikan dengan obat antasida, penurunan kadar zat ini diamati.

[ 1 ], [ 2 ]

Kondisi penyimpanan

Geerdin harus disimpan jauh dari jangkauan anak kecil. Suhu – maksimum 25°C.

[ 3 ]

Kehidupan rak

Geerdin dapat digunakan selama jangka waktu 2 tahun terhitung dari tanggal obat diedarkan.