Glucovance

Glucovance adalah obat hipoglikemik oral kombinasi yang digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2. Obat ini mengandung dua bahan aktif: glibenclamide dan metformin.

1. Glibenklamid:

   • Glibenclamide termasuk dalam golongan obat yang disebut sulfonilurea. Obat ini bekerja dengan merangsang sel-sel beta di pankreas untuk memproduksi lebih banyak insulin. Insulin membantu menurunkan kadar glukosa darah dengan memfasilitasi pemindahannya dari aliran darah ke sel-sel tubuh.

2. Metformin:

   • Metformin termasuk dalam golongan obat bolus anglidease. Obat ini bekerja dengan mengurangi produksi glukosa di hati dan meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin, yang meningkatkan penyerapan.

Glucovance diindikasikan untuk meningkatkan kontrol glukosa darah pada pasien dewasa dengan diabetes melitus tipe 2 yang tidak merespons secara efektif terhadap monoterapi metformin atau glibenklamid, atau yang sudah mengonsumsi kedua obat secara terpisah.

Indikasi Glucovance

Glucovance digunakan dalam pengobatan diabetes melitus tipe 2 pada orang dewasa. Obat ini diresepkan jika diet dan olahraga saja tidak cukup efektif untuk mempertahankan kadar glukosa darah normal dan jika monoterapi metformin atau glibenklamid juga tidak mencukupi.

Surat pembebasan

Glucovance tersedia sebagai tablet oral yang mengandung kombinasi glibenklamid dan metformin hidroklorida.

Farmakodinamik

1. Glibenklamid:

   • Stimulasi insulin: Glibenclamide termasuk golongan sulfonilurea dan bekerja dengan merangsang pelepasan insulin dari sel-β pankreas. Mekanisme ini membantu menurunkan kadar glukosa darah dengan meningkatkan penyerapan glukosa yang bergantung pada insulin ke dalam jaringan dan mengurangi pelepasan glukosa dari hati.
   • Peningkatan Sensitivitas Insulin: Glibenclamide juga dapat meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap aksi insulin, yang juga membantu menurunkan kadar glukosa darah.

2. Metformin:

   • Penurunan glukoneogenesis: Metformin mengurangi produksi glukosa hati dengan menghambat proses glukoneogenesis dan glikogenolisis.
   • Peningkatan sensitivitas insulin: Metformin meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin dengan meningkatkan penyerapan glukosa perifer dan menurunkan kadar glukosa darah.

Farmakokinetik

1. Glibenklamid:

   • Penyerapan: Glibenclamide umumnya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral.
   • Metabolisme: Metabolisme terjadi di hati dengan pembentukan metabolit aktif.
   • Ekskresi: Glibenclamide diekskresikan terutama melalui ginjal dan juga dalam empedu.
   • Batas waktu semifinal: Sekitar 10 jam.

2. Metformin hidroklorida:

   • Penyerapan: Metformin hidroklorida hampir seluruhnya dan cepat diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral.
   • Metabolisme: Metformin tidak dimetabolisme dalam tubuh; obat ini dikeluarkan hampir tidak berubah melalui ginjal.
   • Ekskresi: Diekskresikan terutama melalui urin.
   • Batas waktu semifinal: Sekitar 6 jam.

Dosis dan administrasi

Dosis Glucovance bersifat individual dan harus ditentukan oleh dokter berdasarkan kebutuhan dan respons setiap pasien. Berikut adalah rekomendasi umum:

1. Dosis awal: Dosis awal yang biasa adalah 250 mg glibenclamide dan 250 mg metformin sekali atau dua kali sehari tergantung pada kadar glukosa darah Anda saat ini dan pengobatan diabetes sebelumnya.
2. Penyesuaian dosis: Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap selama beberapa minggu untuk meminimalkan efek samping dan menentukan dosis efektif terendah untuk pengendalian glukosa.
3. Dosis maksimum: Dosis maksimum yang dianjurkan secara umum tidak boleh melebihi 20 mg glibenklamid dan 2000 mg metformin per hari.

Gunakan Glucovance selama kehamilan

Penggunaan Glucovance (kombinasi glibenclamide dan metformin) selama kehamilan umumnya tidak dianjurkan. Kedua komponen obat kombinasi ini dapat menimbulkan risiko potensial terhadap perkembangan janin.

• Glibenklamid

Glibenclamide termasuk golongan obat sulfonilurea dan dapat menyebabkan hipoglikemia pada ibu dan janin. Meskipun beberapa penelitian lama menyarankan penggunaan glibenclamide selama kehamilan, ada kekhawatiran tentang keamanannya, termasuk kemungkinan efek pada janin dan risiko hipoglikemia neonatal.

• Obat Metformin

Metformin sering dianggap relatif aman untuk digunakan selama kehamilan dibandingkan dengan obat antidiabetik oral lainnya dan dapat digunakan untuk mengobati wanita dengan sindrom ovarium polikistik atau diabetes gestasional. Namun, penggunaannya harus diawasi secara ketat oleh dokter.

Kontraindikasi

1. Diabetes melitus tipe 1: Glucovance dikontraindikasikan untuk pengobatan diabetes melitus tipe 1, yang ditandai dengan tidak adanya insulin dalam tubuh. Obat ini ditujukan hanya untuk pengobatan diabetes melitus tipe 2.
2. Ketoasidosis: Glucovance juga dikontraindikasikan jika terjadi ketoasidosis, komplikasi diabetes melitus akut dan parah yang ditandai dengan tingginya kadar badan keton dalam darah. Ini adalah kondisi serius yang memerlukan perhatian medis segera.
3. Gagal hati: Pada pasien dengan gagal hati berat, penggunaan Glucovance mungkin dikontraindikasikan karena risiko penumpukan obat yang bersifat toksik di dalam tubuh.
4. Gangguan ginjal: Pada kasus gangguan ginjal berat, Glucovance mungkin dikontraindikasikan, karena metformin, salah satu komponen obat, diekskresikan melalui ginjal.
5. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan Glucovance selama kehamilan dan menyusui mungkin memerlukan perhatian khusus dan konsultasi dengan dokter.
6. Alergi yang Diketahui: Pasien dengan alergi yang diketahui terhadap glibenclamide, metformin, atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.

Efek samping Glucovance

1. Hipoglikemia (gula darah rendah) - terutama jika anjuran dosis tidak diikuti atau dosis terlewat.
2. Gangguan gastrointestinal seperti diare, mual, muntah, sembelit, dispepsia.
3. Jarang terjadi, reaksi alergi seperti ruam kulit, gatal-gatal, dan gatal-gatal dapat terjadi.
4. Perubahan pada tes fungsi hati dapat terjadi.
5. Perubahan komposisi darah, seperti anemia atau leukopenia, mungkin terjadi.

Overdosis

1. Hipoglikemia: Glibenklamid, sebagai sulfonilurea, dapat menyebabkan penurunan kadar glukosa darah yang signifikan jika terjadi overdosis. Hal ini dapat menyebabkan berbagai gejala hipoglikemia, seperti rasa lapar, berkeringat, gemetar, detak jantung tidak teratur, serta sakit kepala dan mudah tersinggung. Jika terjadi hipoglikemia berat, dapat terjadi kehilangan kesadaran atau bahkan kejang.
2. Asidosis laktat: Metformin dapat menyebabkan komplikasi langka namun serius yang disebut asidosis metformin. Kondisi ini ditandai dengan penumpukan asam laktat dalam tubuh, yang dapat menyebabkan masalah serius pada jantung, pernapasan, dan fungsi organ lainnya. Gejala asidosis metformin dapat meliputi mual, muntah, nyeri perut, laju pernapasan lebih cepat atau lebih lambat, kelemahan, dan kantuk.
3. Efek samping lainnya: Selain itu, overdosis dapat menyebabkan efek samping lain yang terkait dengan kerja glibenklamid dan metformin, seperti gangguan gastrointestinal, sakit kepala, pusing, kantuk, dan lainnya.

Interaksi dengan obat lain

1. Agen hipoglikemik: Kombinasi dengan agen hipoglikemik lain seperti sulfonilurea, insulin atau inhibitor α-glukosidase dapat meningkatkan risiko hipoglikemia. Pemantauan kadar glukosa darah secara cermat diperlukan bila digunakan bersamaan.
2. Obat-obatan yang memengaruhi fungsi ginjal: Obat-obatan seperti antibiotik tertentu (misalnya, aminoglikosida), antikoagulan tidak langsung (misalnya, warfarin) atau media kontras beryodium dapat meningkatkan risiko asidosis laktat, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Kehati-hatian diperlukan saat menggunakannya dalam kombinasi.
3. Obat-obatan yang memengaruhi penyerapan metformin: Beberapa obat, seperti antasida, dapat mengurangi penyerapan metformin, yang dapat mengurangi efektivitasnya. Metformin dianjurkan untuk diminum setidaknya 2 jam sebelum atau setelah mengonsumsi antasida.
4. Obat-obatan yang meningkatkan risiko hipoglikemia: Beberapa obat, seperti penghambat ACE, penghambat saluran kalsium, beta-blocker, dapat meningkatkan efek hipoglikemik dari agen penurun glukosa.
5. Obat yang memengaruhi metabolisme glibenklamid: Beberapa obat, seperti inhibitor sitokrom P450, dapat meningkatkan konsentrasi glibenklamid dalam darah, yang dapat meningkatkan efek hipoglikemiknya dan meningkatkan risiko hipoglikemia.

Kondisi penyimpanan

Glucovance, yang mengandung glibenclamide dan metformin hydrochloride, seperti banyak obat lainnya, harus disimpan sesuai dengan petunjuk pada kemasan dan petunjuk penggunaan. Umumnya disarankan untuk menyimpannya di tempat yang kering pada suhu tidak melebihi 25 ° C, terlindung dari sinar matahari langsung dan kelembaban. Kondisi penyimpanan dapat sedikit berbeda tergantung pada produsen dan bentuk pelepasan obat (tablet, kapsul, dll.), jadi disarankan untuk membaca petunjuk dan mengikuti petunjuk pada kemasan.

Selain itu, Glucovance harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak untuk mencegah konsumsi yang tidak disengaja. Jika produk telah kedaluwarsa atau menunjukkan tanda-tanda kerusakan (seperti perubahan warna, bau atau tekstur), produk tersebut tidak boleh digunakan dan harus dibuang sesuai dengan persyaratan hukum setempat.