Glukovansi

Glucovance adalah kombinasi obat hipoglikemik oral yang digunakan untuk mengobati diabetes tipe 2. Obat ini mengandung dua bahan aktif: glibenklamid dan metformin.

1. Glibenklamid:

   • Glibenklamid termasuk dalam kelas obat yang disebut sulfonilurea. Ia bekerja dengan merangsang sel beta pankreas untuk memproduksi lebih banyak insulin. Insulin membantu menurunkan kadar glukosa darah dengan memfasilitasi transfernya dari aliran darah ke sel-sel tubuh.

2. Metformin:

   • Metformin termasuk dalam obat golongan bolanglidase. Ia bekerja dengan mengurangi produksi glukosa di hati dan meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin, sehingga meningkatkan penyerapan.

Glukovansi dimaksudkan untuk meningkatkan kontrol glukosa darah pada pasien dewasa dengan diabetes mellitus tipe 2 yang tidak memberikan respons yang baik terhadap monoterapi metformin atau glibenklamid, serta pada mereka yang sudah menggunakan kedua obat tersebut secara terpisah.

Indikasi Glukovansi

Glukovance digunakan dalam pengobatan diabetes melitus tipe 2 pada pasien dewasa. Obat ini diresepkan ketika terapi diet dan olahraga tidak cukup efektif untuk memastikan kadar glukosa darah normal, dan ketika monoterapi dengan metformin atau glibenklamid juga tidak mencukupi.

Surat pembebasan

Glucovance tersedia dalam bentuk tablet oral yang mengandung kombinasi glibenklamid dan metformin hidroklorida.

Farmakodinamik

1. Glibenklamid:

   • Stimulasi insulin: Glibenklamid adalah anggota kelas sulfonilurea dan bekerja dengan merangsang pelepasan insulin dari sel β pankreas. Mekanisme ini membantu menurunkan kadar glukosa darah dengan meningkatkan penyerapan glukosa yang bergantung pada insulin ke dalam jaringan dan menurunkan pelepasan glukosa dari hati.
   • Meningkatkan sensitivitas insulin: Glibenklamid juga dapat meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap kerja insulin, yang juga membantu mengurangi kadar glukosa darah.

2. Metformin:

   • Mengurangi glukoneogenesis: Metformin mengurangi produksi glukosa di hati dengan menghambat proses glukoneogenesis dan glikogenolisis.
   • Meningkatkan sensitivitas insulin: Metformin meningkatkan sensitivitas jaringan terhadap insulin dengan meningkatkan pengambilan glukosa perifer dan menurunkan kadar glukosa darah.

Farmakokinetik

1. Glibenklamid:

   • Penyerapan: Glibenklamid biasanya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral.
   • Metabolisme: Metabolisme terjadi di hati dengan pembentukan metabolit aktif.
   • Ekskresi: Glibenklamid diekskresikan terutama melalui ginjal dan juga dengan empedu.
   • Paruh waktu: Sekitar 10 jam.

2. Metformin hidroklorida:

   • Penyerapan: Metformin hidroklorida hampir sepenuhnya dan cepat diserap dari saluran pencernaan setelah pemberian oral.
   • Metabolisme: Metformin tidak dimetabolisme di dalam tubuh; itu diekskresikan hampir tidak berubah melalui ginjal.
   • Ekskresi: Diekskresi terutama melalui urin.
   • Paruh waktu: Sekitar 6 jam.

Dosis dan administrasi

Dosis Glucovance bersifat individual dan harus ditentukan oleh dokter berdasarkan kebutuhan dan respons setiap pasien. Berikut rekomendasi umum:

1. Dosis awal: Dosis awal yang biasa adalah 250 mg glibenklamid dan 250 mg metformin sekali atau dua kali sehari tergantung pada kadar glukosa darah saat ini dan pengobatan diabetes sebelumnya.
2. Penyesuaian Dosis: Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap dengan interval beberapa minggu untuk meminimalkan efek samping dan menentukan dosis efektif minimum untuk pengendalian glukosa.
3. Dosis maksimum: Dosis maksimum yang dianjurkan umumnya tidak melebihi 20 mg glibenklamid dan 2000 mg metformin per hari.

Gunakan Glukovansi selama kehamilan

Penggunaan Glucovance (kombinasi glibenklamid dan metformin) selama kehamilan umumnya tidak dianjurkan. Kedua komponen obat kombinasi ini dapat menimbulkan potensi risiko pada perkembangan janin.

• Glibenklamid

Glibenklamid termasuk golongan sulfonilurea dan dapat menyebabkan hipoglikemia baik pada ibu maupun janin. Meskipun beberapa penelitian terdahulu menyarankan penggunaan glibenclamide selama kehamilan, terdapat kekhawatiran mengenai keamanannya, termasuk kemungkinan efeknya pada janin dan risiko hipoglikemia neonatal.

• Metformin

Metformin sering dianggap relatif aman untuk digunakan selama kehamilan dibandingkan dengan obat antidiabetik oral lainnya dan dapat digunakan untuk mengobati wanita dengan sindrom ovarium polikistik atau diabetes gestasional. Namun penggunaannya harus diawasi secara ketat oleh dokter.

Kontraindikasi

1. Diabetes melitus tipe 1: Glucovance dikontraindikasikan untuk pengobatan diabetes melitus tipe 1, yang ditandai dengan kekurangan insulin dalam tubuh. Obat ini ditujukan hanya untuk pengobatan diabetes tipe 2.
2. Ketoasidosis: Glucovance juga dikontraindikasikan jika terdapat ketoasidosis, suatu komplikasi diabetes melitus yang akut dan parah, yang ditandai dengan tingginya kadar badan keton dalam darah. Ini adalah kondisi serius yang memerlukan perhatian medis segera.
3. Gagal hati: Pada pasien dengan gagal hati parah, penggunaan Glucovance mungkin dikontraindikasikan karena risiko akumulasi racun obat dalam tubuh.
4. Gagal ginjal: Jika terjadi gagal ginjal parah, Glucovance mungkin dikontraindikasikan, karena metformin, salah satu komponen obat, diekskresikan melalui ginjal.
5. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan Glucovance selama kehamilan dan menyusui mungkin memerlukan perhatian khusus dan konsultasi dengan dokter.
6. Reaksi alergi yang diketahui: Pasien yang diketahui alergi terhadap glibenklamid, metformin, atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.

Efek samping Glukovansi

1. Hipoglikemia (kadar gula darah rendah) - terutama jika anjuran dosis tidak diikuti atau dosis terlewat.
2. Gangguan saluran pencernaan seperti diare, mual, muntah, sembelit, pencernaan yg terganggu.
3. Jarang terjadi, reaksi alergi seperti ruam kulit, gatal, urtikaria dapat terjadi.
4. Perubahan tes fungsi hati dapat terjadi.
5. Perubahan komposisi darah seperti anemia atau leukopenia dapat terjadi.

Overdosis

1. Hipoglikemia: Glibenklamid, sebagai sulfonilurea, dapat menyebabkan penurunan kadar glukosa darah secara signifikan jika overdosis. Hal ini dapat menimbulkan berbagai gejala hipoglikemia, seperti lapar, berkeringat, gemetar, detak jantung tidak teratur, serta sakit kepala dan mudah tersinggung. Dalam kasus hipoglikemia berat, kehilangan kesadaran atau bahkan kejang dapat terjadi.
2. Asidosis laktat: Metformin dapat menyebabkan komplikasi yang jarang namun serius yang disebut asidosis metformik. Kondisi ini ditandai dengan penumpukan asam laktat di dalam tubuh, yang dapat menyebabkan masalah serius pada jantung, pernapasan, dan organ lainnya. Gejala asidosis metformin mungkin termasuk mual, muntah, sakit perut, laju pernapasan lebih cepat atau lebih lambat, kelemahan dan kantuk.
3. Efek tidak diinginkan lainnya: Selain itu, overdosis dapat menyebabkan efek tidak diinginkan lainnya yang terkait dengan kerja glibenklamid dan metformin, seperti gangguan pencernaan, sakit kepala, pusing, mengantuk, dan lain-lain.

Interaksi dengan obat lain

1. Agen hipoglikemik: Kombinasi dengan agen hipoglikemik lain seperti sulfonilurea, insulin, atau inhibitor α-glukosidase dapat meningkatkan risiko hipoglikemia. Pemantauan kadar glukosa darah yang cermat diperlukan selama penggunaan bersamaan.
2. Obat-obatan yang mempengaruhi fungsi ginjal: Obat-obatan seperti antibiotik tertentu (misalnya aminoglikosida), antikoagulan tidak langsung (misalnya warfarin) atau media kontras beryodium dapat meningkatkan risiko asidosis laktat, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal. Diperlukan kehati-hatian saat menggunakannya bersama-sama.
3. Obat-obatan yang mempengaruhi penyerapan metformin: Beberapa obat seperti antasida dapat mengurangi penyerapan metformin, yang dapat menyebabkan penurunan efektivitasnya. Disarankan untuk mengonsumsi metformin minimal 2 jam sebelum atau sesudah mengonsumsi antasida.
4. Obat-obatan yang meningkatkan risiko hipoglikemia: Beberapa obat, seperti ACE inhibitor, penghambat saluran kalsium, beta-blocker, dapat meningkatkan efek hipoglikemik dari agen penurun glukosa.
5. Obat-obatan yang mempengaruhi metabolisme glibenklamid: Beberapa obat, seperti penghambat sitokrom P450, dapat meningkatkan konsentrasi glibenklamid dalam darah, yang dapat meningkatkan efek hipoglikemiknya dan meningkatkan risiko hipoglikemia.

Kondisi penyimpanan

Glukovance yang mengandung glibenklamid dan metformin hidroklorida, seperti banyak obat lainnya, harus disimpan sesuai dengan petunjuk pada kemasan dan petunjuk penggunaan. Umumnya disarankan untuk menyimpannya di tempat kering pada suhu tidak melebihi 25°C, jauh dari sinar matahari langsung dan kelembapan. Kondisi penyimpanan mungkin sedikit berbeda tergantung pada produsen dan bentuk obat (tablet, kapsul, dll.), jadi Anda disarankan untuk membaca petunjuk dan mengikuti petunjuk pada kemasan.

Selain itu, Glucovance harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak untuk mencegah penggunaan yang tidak disengaja. Jika produk telah kedaluwarsa atau menunjukkan tanda-tanda kerusakan (seperti perubahan warna, bau, atau tekstur), produk tersebut tidak boleh digunakan dan harus dibuang sesuai dengan peraturan setempat.