Histafen

Histafen (sehifenadine) adalah antihistamin yang digunakan untuk mengatasi reaksi alergi. Sehifenadine bertindak sebagai penghambat reseptor histamin H1, membantu mengurangi gejala akibat pelepasan histamin dalam tubuh, seperti gatal-gatal, pilek, dan iritasi mata.

Dalam penelitian tentang penggunaan Histaphene pada pasien dengan pruritus pikun, obat tersebut terbukti memberikan perbaikan yang signifikan pada sebagian besar pasien, mengurangi gejala pruritus dan meningkatkan kualitas hidup (Dudun & Polion, 2019).

Histafen mungkin merupakan pilihan efektif untuk mengobati reaksi alergi pada pasien yang memerlukan blokade reseptor histamin untuk mengurangi atau mencegah gejala alergi.

Indikasi Histafen

1. Hidung meler alergi (demam): Histafen dapat membantu meredakan hidung tersumbat, pilek, bersin, dan hidung gatal yang disebabkan oleh reaksi terhadap serbuk sari, debu, bulu binatang, dan alergen lainnya.
2. Rhinitis alergi musiman (demam): Obat ini dapat digunakan untuk mengobati gejala yang disebabkan oleh reaksi alergi terhadap alergen musiman, seperti rumput dan serbuk sari pohon.
3. Konjungtivitis alergi: Histafen dapat membantu meredakan mata gatal, merah, dan berair yang disebabkan oleh konjungtivitis alergi, seperti akibat kontak dengan debu, serbuk sari, atau hewan.
4. Urtikaria (urtikaria): Obat ini mungkin efektif dalam meredakan gatal, kemerahan, dan pembengkakan pada kulit yang berhubungan dengan gatal-gatal atau reaksi alergi kulit lainnya.
5. Kondisi alergi lainnya: Histaphene juga dapat digunakan untuk mengobati kondisi alergi lainnya, termasuk reaksi alergi terhadap sengatan serangga, dermatitis alergi, dan reaksi alergi terhadap makanan, asalkan obat tersebut telah diresepkan oleh dokter.

Surat pembebasan

Histafen biasanya tersedia dalam bentuk tablet untuk pemberian oral.

Farmakodinamik

1. Mekanisme tindakan:

   • Setifenadine adalah antihistamin yang menghambat reseptor histamin H1 perifer.
   • Histamin adalah zat yang dilepaskan dalam tubuh sebagai respons terhadap reaksi alergi. Di bawah pengaruh histamin, gejala seperti gatal, pilek, mata merah, dan tanda reaksi alergi lainnya dapat terjadi.
   • Memblokir reseptor histamin H1 dengan setifenadine mencegah kerja histamin, sehingga menyebabkan penurunan atau hilangnya gejala alergi.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Seccifenadine biasanya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi plasma maksimum biasanya dicapai 2-4 jam setelah pemberian.
2. Metabolisme: Jalur utama metabolisme seccifenadine adalah oksidasi di hati, yang dilakukan oleh enzim sitokrom P450 3A4. Metabolit utamanya adalah desloratadine dan 3-hydroxy-desloratadine. Desloratadine juga memiliki sifat antihistamin dan digunakan secara independen dalam pengobatan alergi.
3. Ekskresi: Metabolit seccifenadine dan seccifenadine sendiri diekskresikan terutama melalui urin dan feses. Pada pasien dewasa sehat dengan rasio filtrasi glomerulus lengkap, farmakokinetik seccifenadine tidak berubah, dan pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal (terutama gangguan berat), keterlambatan eliminasi dapat diamati.
4. Waktu paruh: Waktu paruh sectionifenadine dari tubuh adalah sekitar 14 jam, sehingga dapat diminum sekali atau dua kali sehari, bergantung pada rekomendasi dokter dan bentuk obatnya.
5. Efek makanan: Mengonsumsi makanan, terutama makanan berlemak, dapat memperlambat penyerapan secifenadine, namun tidak memiliki pengaruh yang signifikan terhadap ketersediaan hayati secara keseluruhan.
6. Interaksi dengan obat lain: Seccifenadine dapat berinteraksi dengan obat lain, termasuk obat yang dimetabolisme melalui sistem sitokrom P450 3A4, seperti antibiotik makrolida, protease inhibitor, dan lain-lain.

Dosis dan administrasi

1. Metode penerapan:

   • Histafen biasanya dikonsumsi secara oral, yaitu melalui mulut.
   • Tablet biasanya ditelan utuh dengan sedikit air.
   • Obat ini dapat diminum kapan pun makanannya.

2. Dosis:

   • Dosis Histafen dapat bervariasi tergantung pada usia pasien, berat badan, dan tingkat keparahan gejala alergi.
   • Dosis yang biasa dianjurkan untuk orang dewasa dan anak-anak di atas 12 tahun adalah 60 mg diminum sekali sehari.
   • Untuk anak-anak berusia 6 hingga 12 tahun, biasanya dianjurkan dosis 30 mg, juga diminum sekali sehari.
   • Untuk anak-anak berusia 2 hingga 6 tahun, biasanya dianjurkan dosis 15 mg yang diminum sekali sehari.
   • Untuk anak di bawah usia 2 tahun, disarankan untuk berkonsultasi dengan dokter sebelum menggunakan Histaphen.

3. Durasi pengobatan:

   • Durasi penggunaan Histafen biasanya ditentukan oleh dokter tergantung pada sifat dan tingkat keparahan gejala alergi.
   • Obat biasanya diminum selama pasien terpapar alergen, namun keputusan mengenai durasi pengobatan harus dibuat oleh dokter.

Gunakan Histafen selama kehamilan

Penggunaan sequifenadine (Histafen) selama kehamilan tidak dianjurkan karena kurangnya data mengenai keamanannya bagi perkembangan janin. Masih ada pertanyaan dalam literatur ilmiah mengenai efek sequifenadine pada kehamilan dan perkembangan janin.

Meskipun penelitian langsung terhadap sequifenadine terbatas, penelitian terhadap antihistamin lain seperti terfenadine (analog struktural sequifenadine) menunjukkan bahwa penggunaannya selama kehamilan tidak berhubungan dengan peningkatan risiko cacat lahir besar. Namun, penelitian mencatat bahwa neonatus yang terpapar terfenadine memiliki rata-rata berat lahir yang sedikit lebih rendah dibandingkan dengan kontrol (Loebstein et al., 1999).

Berdasarkan data tersebut, disarankan untuk menghindari penggunaan terfenadine selama kehamilan, terutama tanpa berkonsultasi dengan dokter yang dapat menilai potensi risiko dan manfaat penggunaannya berdasarkan situasi klinis individu.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas: Orang yang diketahui hipersensitif terhadap sequifenadine atau bahan obat lainnya tidak boleh mengonsumsi Histaphene.
2. Penggunaan inhibitor enzim CYP3A4: Penggunaan sequifenadine dalam kombinasi dengan inhibitor enzim CYP3A4, seperti ketoconazole atau erythromycin, dapat meningkatkan kadar sequifenadine dalam darah dan meningkatkan risiko efek samping kardiovaskular.
3. Peningkatan risiko komplikasi kardiovaskular: Sejifenadine dapat meningkatkan risiko komplikasi kardiovaskular, terutama pada orang dengan penyakit jantung, aritmia, atau mereka yang mengonsumsi obat lain yang dapat memengaruhi ritme jantung.
4. Kehamilan dan menyusui: Data tentang keamanan sejifenadine selama kehamilan dan menyusui terbatas, oleh karena itu penggunaannya selama periode ini hanya boleh dilakukan sesuai anjuran dokter.
5. Anak-anak: Sehifenadine tidak dianjurkan untuk anak di bawah usia 6 tahun tanpa berkonsultasi dengan dokter.
6. Gangguan hati: Pasien dengan gangguan hati parah harus menghindari sequifenadine atau menggunakannya dengan hati-hati di bawah pengawasan medis.
7. Asupan alkohol: Minum alkohol saat mengonsumsi sequifenadine dapat meningkatkan beberapa efek sampingnya, seperti kantuk dan depresi sistem saraf pusat.

Efek samping Histafen

1. Mengantuk atau lelah: Beberapa orang mungkin merasa mengantuk atau lelah setelah mengonsumsi Histaphene. Efek samping ini dapat diperburuk dengan penggunaan alkohol atau obat penenang lainnya secara bersamaan.
2. Pusing: Beberapa pasien mungkin mengalami pusing atau ketidakstabilan setelah mengonsumsi obat.
3. Mulut kering: Beberapa orang mungkin mengalami mulut kering setelah mengonsumsi Histaphen.
4. Gangguan perut: Gangguan perut seperti mual, muntah, diare, atau sembelit dapat terjadi.
5. Insomnia atau kegelisahan: Mengonsumsi Histaphene dapat menyebabkan insomnia atau kegelisahan pada beberapa orang.
6. Efek samping yang jarang terjadi: Dalam kasus yang jarang terjadi, efek samping yang lebih serius seperti reaksi alergi, nyeri otot, impotensi, atau masalah memori dapat terjadi.

Overdosis

Gejala overdosis histafen dapat meliputi:

1. Mengantuk atau kelelahan.
2. Pusing atau ketidakstabilan.
3. Mulut kering.
4. Nyeri perut atau ketidaknyamanan di perut.
5. Jarang terjadi, gejala yang lebih serius seperti detak jantung cepat, kesulitan bernapas, atau bahkan kejang mungkin terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat dimetabolisme melalui sitokrom P450 3A4: Secifenadine dimetabolisme di hati melalui enzim sitokrom P450 3A4. Obat yang merupakan penghambat atau penginduksi enzim ini dapat mempengaruhi metabolisme secifenadine. Misalnya, penghambat sitokrom P450 3A4 seperti ketoconazole, erythromycin, atau ritonavir dapat meningkatkan konsentrasi secifenadine dalam darah, yang dapat meningkatkan efeknya dan meningkatkan risiko efek samping.
2. Alkohol: Minum alkohol dengan secifenadine dapat meningkatkan efek sedatifnya, menyebabkan peningkatan rasa kantuk dan lesu.
3. Obat yang bekerja secara terpusat lainnya: Secifenadine dapat meningkatkan efek sedatif dari obat yang bekerja secara terpusat lainnya seperti hipnotik, obat anticemas, dan antidepresan. Hal ini dapat meningkatkan risiko efek samping seperti kantuk dan lesu.
4. Antihistamin: Mengonsumsi secifenadine dengan antihistamin lain dapat meningkatkan efeknya, yang juga dapat meningkatkan risiko efek samping.
5. Obat-obatan yang meningkatkan pH saluran cerna: Obat-obatan seperti antasida atau obat sakit maag dapat mempengaruhi kecepatan dan tingkat penyerapan secifenadine dari saluran pencernaan, sehingga dapat menurunkan efektivitasnya.