Levoflocin

Levofloxacin adalah agen antibakteri yang digunakan dalam terapi sistemik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Indikasi Levoflocin

Obat ini digunakan untuk mengatasi infeksi sedang dan ringan yang disebabkan oleh bakteri yang sensitif terhadap levofloxacin:

• sinusitis yang memburuk;
• bronkitis kronis yang berupa eksaserbasi;
• pneumonia rawat jalan;
• lesi pada sistem kemih, yang terjadi dengan komplikasi (ini juga termasuk pielonefritis);
• lesi yang mempengaruhi daerah subkutan dan epidermis.

[ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Surat pembebasan

Zat ini tersedia dalam bentuk tablet; satu plat berisi 5 buah. Di dalam kotak terpisah terdapat 1 plat kemasan.

[ 11 ], [ 12 ]

Farmakodinamik

Obat ini memiliki spektrum aktivitas antibakteri yang luas. Laju perkembangan sifat bakterisida yang tinggi dipastikan dengan penekanan aktivitas enzim bakteri di dalam DNA girase, yang merupakan bagian dari struktur topoisomerase-2. Hasilnya adalah penghancuran struktur volumetrik DNA bakteri dan pemblokiran proses pembelahannya.

Di antara mikroba yang rentan terhadap pengaruh levofloxacin:

• aerob gram(+): streptokokus piogenik, enterokokus bentuk fekal, stafilokokus methy-S bentuk emas, dan bersama dengan stafilokokus saprofit ini dengan stafilokokus hemolitik methy-S, streptokokus tipe agalactiae dengan streptokokus subkelompok C dan G, serta pneumokokus peni-I/S/R;
• Bakteri aerob gram(-): Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Acinetobacter baumannii, Escherichia coli dengan Eikenella corrodens, serta Klebsiella oxytoca, Haemophilus influenzae ampi-S/R, Klebsiella pneumoniae dengan Enterobacter agglomerans dan basil Morgan. Daftar tersebut juga mencakup Haemophilus parainfluenzae, Proteus mirabilis, Providencia stuartii, Moraxella catarrhalis b+/b-, Providencia rettgerii, Proteus vulgaris dengan Pasteurella multocida dan Serratia marcescens dengan Pseudomonas aeruginosa;
• anaerob: Clostridia perfringens dengan Bacteroides fragilis dan Peptostreptococci;
• Lainnya: Legionella pneumophila, Chlamydophila pneumoniae dan Mycoplasma pneumoniae dengan Chlamydophila psittaci.

Berikut ini mempunyai kepekaan yang tidak teratur terhadap pengaruh obat:

• aerob gram(+): stafilokokus hemolitik methy-R;
• aerob gram(-): Bukholderia cepacia;
• anaerob: bakteri thetayotomicron dengan Bacteroides ovatus, Clostridium difficile bersama dengan Bacteroides vulgaris.

Bakteri aerob Gram(+) yang resistan terhadap Levofloxacin adalah: Staphylococcus aureus methy-R.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Farmakokinetik

Levofloxacin diserap dengan kecepatan tinggi dan hampir 100% di saluran pencernaan dengan nilai Cmax plasma yang diamati setelah 1 jam sejak obat digunakan. Nilai bioavailabilitas absolut zat tersebut hampir 100%. Farmakokinetik linier dicatat dalam kisaran dosis 50-600 mg. Asupan makanan memiliki efek lemah pada penyerapan obat.

Sekitar 30-40% obat disintesis dengan protein whey. Akumulasi zat pada dosis harian 1 kali 0,5 g tidak menyebabkan perkembangan efek klinis yang signifikan. Akumulasi obat yang tidak signifikan, tetapi dapat diprediksi terjadi dengan penggunaan 2 kali sehari dari dosis 0,5 g. Nilai distribusi yang stabil dicatat setelah 3 hari.

Untuk dosis lebih dari 0,5 g, nilai Cmax obat di dalam mukosa bronkial bersama dengan sekresi epitel bronkus masing-masing adalah 8,3 dan 10,8 μg/ml; nilai di dalam jaringan paru-paru sekitar 11,3 μg/ml (ditentukan setelah 4-6 jam sejak saat pemberian). Obat ini tidak dapat menembus cairan serebrospinal dengan baik.

Nilai rata-rata obat dalam urin selama 8-12 jam sejak dosis tunggal 0,15, 0,3 dan 0,5 g masing-masing sama dengan 44, 91 dan 200 mcg/ml.

Obat ini praktis tidak mengalami proses metabolisme; produk metabolisme hanya berjumlah kurang dari 5% dari volume obat yang diekskresikan dalam urin.

Ekskresi dari plasma terjadi pada tingkat yang cukup rendah (waktu paruh komponen berkisar antara 6 hingga 8 jam). 85% diekskresikan oleh ginjal.

[ 18 ], [ 19 ]

Dosis dan administrasi

Penggunaan obat setiap hari sebaiknya dilakukan dalam 1-2 kali pemakaian, tanpa harus dikaitkan dengan waktu makan. Obat ditelan tanpa dikunyah dan diminum dengan air putih.

Levofloxacin diminum setidaknya 2 jam sebelum atau sesudah minum obat yang mengandung garam Fe, serta sukralfat dan antasida, karena dapat mengurangi penyerapan obat. Ukuran dosis total ditentukan oleh tingkat keparahan perjalanan penyakit dan bentuk infeksi yang timbul, serta sensitivitas patogen terhadap levofloxacin.

Terapi harus berlangsung maksimal 2 minggu. Selain itu, selama 48-72 jam setelah suhu stabil atau setelah mikroba dimusnahkan (yang dikonfirmasi oleh analisis mikrobiologi), terapi harus dilanjutkan.

Ukuran dosis untuk berbagai penyakit:

• tahap akut sinusitis – pemberian 0,5 g obat 1 kali sehari selama 10-14 hari;
• eksaserbasi bronkitis kronis - penggunaan 1 kali sehari 0,25-0,5 g selama 7-10 hari;
• pneumonia di rumah – asupan 0,5 g Levofloxacin 1-2 kali sehari dalam 7-14 hari;
• kerusakan pada sistem kemih (dengan komplikasi) - 0,25 g obat sekali sehari dalam jangka waktu 7-10 hari;
• lesi kulit – 1-2 kali penggunaan 0,15-0,5 g obat, selama 1-2 minggu.

Orang dengan masalah ginjal (kadar CC di bawah 50 ml/menit) harus mengonsumsi dosis penuh obat pada hari pertama, kemudian menguranginya, dengan mempertimbangkan indikator CC. Pasien dari kelompok ini harus terus dipantau oleh dokter spesialis.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Gunakan Levoflocin selama kehamilan

Dilarang menggunakan pada masa menyusui dan hamil.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap obat-obatan dari subkategori ini;
• epilepsi;
• jika ada keluhan manifestasi negatif yang berkembang di daerah tendon dan terkait dengan penggunaan kuinolon.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Efek samping Levoflocin

Diantara efek samping yang timbul adalah:

• terkadang muncul kemerahan pada epidermis atau rasa gatal. Kadang-kadang, gejala intoleransi parah dengan manifestasi urtikaria atau pembengkakan epidermis dan selaput lendir dicatat;
• takikardia;
• tanda-tanda dispepsia;
• merasa mengantuk, pusing parah atau sakit kepala;
• penurunan tekanan darah;
• peningkatan kadar bilirubin, dan bersamanya enzim hati dan kreatinin serum;
• leuko-, trombosit- atau neutropenia dan eosinofilia;
• perasaan kelemahan sistemik;
• peradangan atau nyeri parah pada area otot-artikular yang memengaruhi tendon.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ], [ 27 ]

Overdosis

Dalam kasus keracunan dengan Levofloxacin, tanda-tanda kerusakan pada sistem saraf pusat sering terjadi: pusing parah, kebingungan parah, kejang dan gangguan kesadaran.

Tindakan simtomatik yang sesuai dilakukan. Unsur aktif obat tidak dikeluarkan melalui dialisis. Selain itu, obat tersebut tidak memiliki penawar.

[ 32 ], [ 33 ]

Interaksi dengan obat lain

Penyerapan obat ini akan berkurang secara signifikan apabila dikombinasikan dengan antasida yang mengandung Al atau Mg, begitu juga dengan produk yang mengandung garam Fe.

Nilai bioavailabilitas obat berkurang secara signifikan bila diberikan bersamaan dengan sukralfat. Oleh karena itu, interval minimal 120 menit harus diperhatikan antara pemberian obat.

Levofloxacin diresepkan dengan sangat hati-hati bersama dengan zat yang memengaruhi sekresi ginjal (simetidin atau probenesid). Hal ini terutama berlaku bagi orang dengan gangguan ginjal.

Waktu paruh komponen siklosporin meningkat sebesar 33% bila dikombinasikan dengan levofloxacin.

[ 34 ], [ 35 ]

Kondisi penyimpanan

Levofloxacin harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Nilai suhu berada pada kisaran 15-25°C.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]

Kehidupan rak

Levofloxacin dapat diresepkan untuk jangka waktu 3 tahun terhitung dari tanggal pelepasan zat farmasi.

[ 39 ], [ 40 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak diresepkan untuk pediatri (di bawah usia 18 tahun).

[ 41 ], [ 42 ], [ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Analogi

Analog obatnya adalah Ofloxacin, Ciprolet, Glevo dengan Moflaxia, serta Ciprofloxacin, Levofloxacin dan Rotomax.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ], [ 50 ], [ 51 ]