Nanthritis

Nantaride adalah obat antipsikotik yang efektif.

Indikasi Nantair

Diindikasikan kapan:

• skizofrenia;
• Serangan manik-manik dengan sifat sedang atau parah, yang berkembang akibat gangguan bipolar.

Surat pembebasan

Diproduksi di tablet. Volume 25 mg - 10 buah per blister; Dalam satu bungkus berisi 3 piring blister. Volume 100 mg - 10 buah per blister; dalam satu paket 3 atau 6 pelat blister. Volume 200 mg - 10 buah pada blister; Dalam kotak terpisah berisi 6 piring blister. Volume 300 mg - 10 tablet di dalam piring blister; dalam satu bundel - 6 lecet.

Farmakodinamik

Quetiapine memiliki profil atipikal, yang sedikit berbeda dengan profil yang melekat pada antipsikotik standar. Dalam kasus penggunaan jangka panjang, zat ini tidak menyebabkan hipersensitivitas terhadap reseptor dopamin (D2). Dosis yang bisa menghalangi konduktor D2, bisa memprovokasi hanya sedikit intensitas katalepsi.

Dengan asupan konstan, obat ini memiliki efek selektif pada struktur limbik, karena berkontribusi terhadap depolarisasi proses penghambatan di dalam neuron mesolimbik (tapi tidak di dalam neuron yang mengandung dopamin nigrostrial). Zat aktif hanya memprovokasi manifestasi motor ekstrapiramidal negatif dalam jumlah minimal dan, kemungkinan besar, tidak dapat menyebabkan perkembangan tahap akhir dari dyskinesia.

Tes in vitro telah menunjukkan bahwa proses metabolisme quetiapine melalui hemoprotein 450 dilakukan dengan menggunakan enzim SURCA4. Ternyata zat aktif dengan produk dekomposisinya sedikit menghambat aksi hemoprotein P450 1A2, serta 2C9 dengan 2C19 dan 2D6 dengan 3A4. Tapi ini bisa terjadi hanya pada konsentrasi yang bisa terjadi bila dosis disuntikkan, tidak kurang dari 10-20 kali lebih tinggi dari standar harian (yaitu 300-450 mg).

Informasi yang diperoleh dari tes in vitro menunjukkan bahwa kemungkinan adanya penyumbatan yang nyata oleh zat aktif obat yang bergantung pada hemoprotein P450 dan yang digunakan dalam kombinasi dengan quetiapine sangat tidak mungkin. Percobaan menunjukkan bahwa komponen aktif yang mampu merangsang aktivitas mikrosomal enzmov termasuk dalam struktur hemoprotein 450. Pada saat yang sama, di bawah tes interaksi tertentu pada obat-obatan yang dilakukan pada pasien dengan psikosis, tidak ada peningkatan aktivitas langkah 450 hemoprotein (quetiapine diinduksi).

Farmakokinetik

Bila diberikan secara oral, quetiapine terserap dengan baik dan dimetabolisme secara internal. Produk peluruhan utama yang ditemukan di dalam plasma tidak memiliki efek farmakologis yang nyata. Kombinasi dengan makanan tidak mempengaruhi tingkat bioavailabilitas zat. Setengah umur sekitar 7 jam. Sekitar 83% komponen disintesis dengan protein plasma.

Sifat farmakokinetik obat bersifat linier dan tidak berbeda tergantung jenis kelaminnya. Nilai rata-rata pembersihan pada orang dengan kelainan pada ginjal (dalam tingkat yang parah - QC <30 ml / menit / 1.7Zm ² ) berkurang 25%, meskipun tingkat clearance individu tetap berada dalam kisaran yang merupakan ciri kerja ginjal yang sehat.

Bagian penting dari quetiapine melewati metabolisme di dalam hati. Bila bahan berlabel dengan radionuklida disuntikkan, kurang dari 5% dikeluarkan tanpa disertai feses dan urin. Sekitar 73% unsur radioaktif diekskresikan dalam urin, dan sisanya 21% - dengan tinja.

Pada orang dengan gangguan dalam kerja hati (dengan tahap sirosis hepatik yang stabil), nilai rata-rata pembersihan zat quetiapine berkurang sebesar 25%. Karena komponen ini terutama dimetabolisme di dalam hati, orang dengan masalah dalam pekerjaan tubuh ini harus meningkatkan kinerjanya. Sebagai konsekuensinya, penyesuaian dosis pada pasien tersebut mungkin perlu disesuaikan.

Dosis dan administrasi

Obat harus diminum secara oral - dalam jumlah 1 tablet dua kali sehari dengan makanan atau makanan apa saja.

Pada skizofrenia, selama 4 hari pertama kursus, perlu minum 50 mg LS pada hari pertama, 100 mg obat pada hari kedua, 200 mg pada hari ketiga, dan 300 mg pada hari keempat. Selanjutnya, dosis harian yang diinginkan diatur dalam kisaran 300-450 mg. Sehubungan dengan efektivitas obat dan toleransi terhadap pasien, dosis harian dapat disesuaikan pada kisaran 150-750 mg. Pada skizofrenia untuk satu hari dimungkinkan untuk menerima tidak lebih dari 750 mg obat.

Saat menghilangkan serangan manik-manik yang berkembang melawan gangguan bipolar - selama 4 hari pertama jumlah dosis harian - 100 mg (hari 1), 200 mg (hari ke 2), 300 mg (hari ke 3) dan 400 mg (hari ke 4). Selanjutnya, pada hari ke 6, diperbolehkan untuk meningkatkan dosis harian menjadi 800 mg. Meningkatkan dosis harus bertahap - Anda tidak dapat meningkatkannya lebih dari 200 mg per hari.

Sesuai dengan efek obat dan tolerabilitas obat, dosis harian bisa bervariasi antara 200-800 mg. Seringkali dosis paling efektif adalah 400-800 mg per hari. Selama pengobatan serangan manik, diperbolehkan untuk mengambil tidak lebih dari 800 mg per hari.

[2]

Gunakan Nantair selama kehamilan

Tidak ada informasi tentang khasiat dan keamanan penggunaan narkoba pada ibu hamil.

Pada kehamilan, tablet hanya dapat digunakan jika ada kemungkinan manfaat bagi wanita melebihi kemungkinan manifestasi efek samping janin. Perlu diingat bahwa pada bayi yang baru lahir, yang ibunya diberikan quetiapine, ada perkembangan sindrom penarikan.

Tidak diketahui berapa jumlah zat aktif yang diekskresikan dalam ASI. Karena itu, dianjurkan untuk menghapuskan menyusui saat menggunakan obat.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi obat:

• hipersensitivitas terhadap komponen aktif atau unsur tambahan lainnya dari obat;
• penggunaan gabungan dengan penghambat hemoprotein 450 SA4 berikut: protease HIV, obat antimikotik, nefazodon, klaritromisin dengan eritromisin, dan turunan azol;
• karena belum ada penelitian tentang keamanan dan keefektifan penggunaan tablet pada anak-anak, Nantarid tidak diresepkan untuk kelompok pasien ini.

Efek samping Nantair

Sebagai hasil dari minum obat, efek samping berikut mungkin terjadi:

• manifestasi yang mempengaruhi sistem getah bening dan hematopoietik: gejala yang paling umum adalah leukopenia. Terkadang eosinofilia berkembang, dan dalam kasus yang jarang terjadi - neutropenia;
• organ sistem kekebalan: sering ada peningkatan kepekaan;
• Manifestasi patologis yang mempengaruhi sistem makanan dan metabolisme: diabetes mellitus tunggal atau hiperglikemia berkembang;
• organ Majelis Nasional: sering ada sakit kepala, perasaan kantuk dan pusing. Perkembangan sinkop juga sangat umum terjadi. Terkadang, kejang epilepsi terjadi. Bentuk akhir dari dyskinesia berkembang;
• Organ CAS: paling sering mengalami takikardia. Ada juga laporan dari memperpanjang QT interval, aritmia ventrikel, dan di samping itu, kematian mendadak yang tidak dapat dijelaskan, serta gagal jantung dengan takikardia polimorfik dari ventrikel (yang disebut torsade de Pointes), yang berhubungan dengan penggunaan neuroleptik dan merupakan karakteristik untuk kategori obat ini ; Selain itu, terjadi keruntuhan ortostatik;
• sistem pernapasan: perkembangan umum flu biasa;
• organ saluran pencernaan: perkembangan sembelit dan manifestasi dyspeptic, serta kekeringan pada mukosa oral;
• Saluran empedu dan hati: kadang-kadang ikterus terjadi. Tunggal - mengembangkan hepatitis;
• lapisan subkutan dan kulit: Edema quincke atau sindrom Stevens-Johnson berkembang secara tunggal;
• organ payudara dan reproduksi: priapisme kadang-kadang diamati;
• Kelainan umum: seringkali ada sedikit bentuk asthenia atau kantung perifer. Terkadang, sindrom neuroleptik ganas berkembang;
• data tes diagnostik dan laboratorium: sering meningkatkan nilai plasma transaminase (AST dengan ALT) dan penambahan berat badan. Terkadang adalah mungkin untuk meningkatkan GGT, kolesterol total, dan sebagai tambahan trigliserida (dalam keadaan puasa).

[1]

Overdosis

Hanya ada sedikit informasi tentang overdosis obat. Ada laporan tentang individu yang menerima hingga 20 g obat, namun dalam kasus seperti itu tidak ada informasi tentang kematian tersebut. Pemulihan juga terjadi tanpa adanya perkembangan komplikasi. Yang sangat jarang adalah kasus kematian, perpanjangan interval QT, serta koma.

Biasanya, pasien mengalami kantuk, takikardia, sedasi, serta penurunan tingkat tekanan darah - manifestasi ini timbul karena meningkatnya sifat farmakologis obat-obatan.

Quetiapine tidak memiliki penawar obat yang spesifik. Dengan berkembangnya keracunan parah, perlu mempertimbangkan pilihan untuk menggabungkan beberapa obat terpisah, serta melakukan terapi intensif mendesak. Hal ini diperlukan untuk memastikan akses bebas udara ke paru-paru (untuk melepaskan saluran udara), dan sebagai tambahan ventilasi paru yang dibutuhkan dengan oksigenasi. Pada saat bersamaan, pemantauan terus menerus terhadap operasi CAS dan terapi suportif dengan penggunaan obat diperlukan. Pemantauan terus menerus dengan pengawasan medis harus dilakukan sampai pasien pulih sepenuhnya.

Interaksi dengan obat lain

Karena komponen obat aktif memiliki efek utama pada sistem saraf pusat, perlu dikombinasi dengan hati-hati dengan obat lain yang efektif untuk sistem ini. Hal ini juga perlu untuk menahan diri dari minum alkohol.

Gabungan obat dengan enzim penginduksi hati (misalnya, karbamazepin) secara signifikan dapat mengurangi efek sistemik dari quetiapine.

Hal ini membutuhkan perhatian khusus digunakan dalam pengobatan kombinasi memperpanjang QT interval (di antara mereka neuroleptik, obat antiaritmia (Kategori IA, dan III), mesoridazine dengan halofantrine, pimozide asetat levometadila, thioridazine, moksifloksasin dan gatifloxacin dengan Sparfloxacin, dan selain meflokuin , cisapride, dolansetron mesylate dan sertindole).

Perhatian diperlukan saat bersamaan dengan risperidone, serta obat-obatan yang menimbulkan ketidakseimbangan elektrolit (diuretik thiazide - pengembangan hipokalemia), karena meningkatkan probabilitas aritmia dalam bentuk ganas.

Proses biotransformasi komponen aktif obat dalam sistem hemoprotein 450 terutama dilakukan dengan menggunakan jenis enzim P450 SURCA4. Kombinasi 25 mg quetiapin dengan inhibitor ketoconazole elemen SURCA4 meningkatkan peningkatan (5-8 kali) tingkat AUC. Karena itu, penggabungan obat dengan inhibitor unsur SURCA4 dilarang. Anda juga tidak bisa mengambil quetiapine, meremas jus grapefruit.

Untuk mengetahui sifat farmakokinetik quetiapine pada orang yang minum obat berkali-kali, diberikan sebelum pengobatan dengan carbamazepine (merupakan inducer enzim hati mikrosomal), dan juga selama kursus itu sendiri. Karena peningkatan clearance, tingkat quetiapine AUC, yang diterapkan secara tunggal, menurun sampai 13% (rata-rata), namun indikator ini lebih signifikan pada masing-masing pasien. Sebagai hasil dari interaksi ini, nilai plasmanya menurun, yang juga dapat mempengaruhi keefektifan Nantarid.

Saat mengkombinasikan obat dengan fenitoin (merupakan inducer enzim hati mikrosomal lainnya), secara signifikan (dengan 450%) meningkatkan tingkat clearance quetiapine.

Orang yang menggunakan obat induktor enzim hati mikrosomal diizinkan untuk menggunakan Nantaride hanya jika dokter yang merawat percaya bahwa kemungkinan penggunaan penggunaannya akan melebihi kebutuhan untuk membatalkan penggunaan induktor. Perlu juga diperhitungkan bahwa setiap perubahan dalam proses terapi dengan bantuan induktor mikrosomal dilakukan secara bertahap. Jika perlu, Anda perlu menggantinya dengan obat yang tidak memiliki sifat serupa (misal, gunakan sodium valproate).

Penggunaan gabungan dengan antidepresan individu (imipramine, yang merupakan penghambat unsur CUR2D6, dan juga fluoxetine - penghambat elemen SURCA4, dan juga CYP2D6), tidak memiliki efek yang signifikan terhadap sifat farmakokinetik quetiapine.

Tidak ada efek nyata pada farmakokinetik obat, dan bila dikombinasikan dengan antipsikotik berikut, haloperidol dan risperidone. Namun, dalam kasus kombinasi dengan thioridazine, tingkat clearance quetiapine meningkat sebesar 70%.

Tidak ada perubahan karakteristik farmakokinetik quetiapin yang diamati pada kasus penggunaan bersamaan dengan litium dan simetidin.

Kombinasi dengan sodium valproate memiliki sedikit efek pada sifat farmakokinetik dari kedua obat ini (dari sudut pandang yang secara ironis).

[3]

Kondisi penyimpanan

Jauhkan tablet di tempat yang tidak dapat diakses oleh anak kecil. Suhu maksimal 30 ° C.

[4]

Kehidupan rak

Nantarides diizinkan untuk digunakan dalam kurun waktu 2 tahun sejak tanggal pelepasan obat.