Nausilium

Naumilium adalah obat yang digunakan untuk menghilangkan kelainan pada fungsi saluran pencernaan. Ini adalah stimulan peristaltik usus.

Indikasi Nausilium

Hal ini digunakan untuk menghilangkan muntah dengan mual, yang diamati dalam kurun waktu kurang dari 48 jam.

[1], [2]

Surat pembebasan

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet, 10 buah di dalam kemasan blister. Paket berisi 1 atau 3 paket tersebut.

Farmakodinamik

Domperidone adalah antagonis dopamin dengan efek antiemetik. Unsur ini dengan lemah menembus BBB, bila jarang digunakan adalah gejala ekstrapiramidal (terutama pada orang dewasa), meskipun merangsang sekresi prolaktin dari kelenjar pituitari. Efek antiemetik obat mungkin disebabkan oleh kombinasi efek perifer, dan antagonisme selain akhir dopamin di daerah pemicu kemoreseptor yang berada di luar BBB, di bagian posterior (daerah postrema).

Tes yang dilakukan pada hewan, dan sebagai tambahan, nilai obat yang rendah, yang dicatat di dalam otak, menunjukkan bahwa domperidone pada dasarnya hanya memiliki efek perifer pada akhir dopamin.

Studi yang dilakukan dengan partisipasi orang menunjukkan bahwa setelah pemberian oral, domperidone meningkatkan tingkat tekanan di bagian bawah kerongkongan, dan selain itu memperbaiki proses motilitas anthroduodenal dan mendorong percepatan pengosongan lambung.

Unsur tersebut tidak berpengaruh pada fungsi sekresi perut.

[3], [4], [5], [6], [7], [8]

Farmakokinetik

Domperidone cepat diserap saat tablet diambil secara oral (saat perut kosong). Parameter plasma puncak dicatat setelah 0,5-1 jam. Nilai bioavailabilitas obat yang rendah (sekitar 15%) disebabkan oleh proses metabolisme yang luas pada bagian pertama melalui dinding hati dan usus. Pada orang sehat, bioavailabilitas obat meningkat dengan penggunaan setelah makan, namun mereka yang bermasalah dalam pekerjaan saluran pencernaan perlu menggunakan Naumilium 15-30 menit sebelum makan.

Penurunan pH lambung menyebabkan penurunan penyerapan domperidone. Pengurangan bioavailabilitas setelah penggunaan obat dalam terjadi jika sebelum meminum soda atau simetidin. Jika Anda memasukkan tablet ke dalam setelah makan, penyerapan maksimumnya sedikit melambat, dan indikator AUC sedikit meningkat.

Setelah pemberian oral, domperidone tidak menumpuk dan tidak menginduksi proses metaboliknya sendiri. Nilai puncak dalam plasma darah setelah 1,5 jam (21 ng / ml) setelah 14 hari penggunaan dalam dosis 30 mg / hari hampir sama dengan yang setelah dosis pertama (18 ng / ml). Obat ini disintesis dengan protein plasma darah sebesar 91-93%.

Studi tentang proses distribusi obat yang dilakukan pada hewan yang menggunakan zat yang diberi label dengan isotop radioaktif telah menunjukkan bahwa ia didistribusikan dengan baik di dalam jaringan, meskipun memiliki indeks konsentrasi rendah di dalam otak. Selain itu, pada hewan, sejumlah kecil obat melewati plasenta.

Metabolisme hati dari domperidone cepat dan luas. Hal ini dilakukan dengan cara proses hidroksilasi, dan selain itu N-dealkylation. Pengujian proses metabolik secara in vitro dengan penggunaan inhibitor diagnostik mengungkapkan bahwa unsur CYP3A4 adalah bentuk utama dari hemoprotein P450 yang terlibat dalam N-dealkylation, dan komponen CYP3A4 dan CYP1A2 dan CYP2E1 terlibat dalam hidroksilasi aromatik obat aktif LS.

Ekskresi dengan kotoran dan urin masing-masing adalah 66% dan 31% dari porsi yang tertelan. Hanya sebagian kecil zat yang diekskresikan sebagai unsur yang tidak berubah - sekitar 1% dalam air kencing dan 10% pada kotoran. Waktu paruh obat dari plasma dengan dosis tunggal - sekitar 7-9 jam (orang sehat). Pada orang dengan gagal ginjal yang serius, periode ini lebih lama.

Dosis dan administrasi

Anda perlu mengonsumsi obat sebelum makan, karena saat Anda makan setelah makan, ada sedikit keterlambatan dalam penyerapannya. Durasi terapi dengan Naumilium bisa maksimal 7 hari.

Untuk meringankan manifestasi muntah dengan mual, remaja berusia 16 tahun dan orang dewasa harus mengkonsumsi tablet 1-sumur (10 mg) tiga kali sehari. Ukuran maksimum porsi harian hanya 3 tablet - 30 mg.

Tanpa konsultasi dengan dokter, obatnya bisa diminum hanya selama 48 jam.

Gunakan Nausilium selama kehamilan

Hanya ada sedikit informasi tentang penggunaan Naushilium pasca-pemasaran pada wanita hamil. Karena itu, obat ini hanya boleh digunakan hanya jika dokter percaya bahwa manfaat meminumnya bagi ibu akan lebih mungkin daripada kemungkinan komplikasi pada janin.

Pengujian menunjukkan bahwa obat tersebut mampu masuk ke dalam ASI. Jumlah zat yang bisa menembus bayi melalui ASI tidak signifikan. Bagian relatif maksimum yang mungkin untuk bayi kira-kira 0,1% dari ukuran dosis yang diadopsi oleh ibu, disesuaikan dengan berat badan.

Tidak ada bukti apakah Domperidone berbahaya bagi anak, oleh karena itu dianjurkan agar menyusui ditolak selama penggunaan narkoba.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• adanya intoleransi sehubungan dengan obat atau komponen pendukungnya;
• prolaktinoma;
• adanya gangguan aktivitas ginjal atau hati;
• orang yang memiliki perpanjangan nilai interval QT, yang merupakan faktor utama gangguan jantung atau penyakit;
• adanya gagal hati.

Jangan gunakan obat dalam kasus di mana rangsangan motilitas lambung mungkin berbahaya - misalnya, jika ada perdarahan di saluran cerna, perforasi atau penyumbatan mekanis.

[9], [10], [11]

Efek samping Nausilium

Penggunaan obat dapat menyebabkan terjadinya gejala buruk seperti:

• Gangguan kekebalan: tanda alergi tunggal muncul, di antaranya anafilaksis dan hipersensitivitas;
• Kelainan pada sistem endokrin: kadangkala meningkatkan kadar prolaktin;
• Gangguan mental: ada satu perasaan gembira, gugup, cemas atau mudah tersinggung, dan disamping ini, keadaan depresi dan melemahnya atau hilangnya libido;
• Masalah dengan fungsi NS: ada satu rasa haus, kelesuan atau kantuk, pusing, migrain, insomnia, akasia, sakit kepala dan gejala ekstrapiramidal;
• gejala pada bagian CCC: bengkak, aritmia ventrikel dalam bentuk parah, palpitasi, perpanjangan nilai interval QT, perubahan ritme kontraksi jantung dan denyut jantung berkembang secara sporadis, dan sebagai tambahan peningkatan tekanan darah dan BCC;
• Kelainan pada saluran gastrointestinal: kadang ada gangguan gastrointestinal, termasuk regurgitasi, sakit perut, sensasi terbakar, mual, sembelit dan perubahan nafsu makan. Kejang jangka pendek tunggal di usus atau perut, diare, kekeringan mukosa oral dan eruktasi terjadi;
• gangguan fungsi visual: perkembangan krisis oculogic adalah mungkin;
• Lesi pada lapisan subkutan dan epidermis: tunggal tampak ruam atau gatal. Mungkin penampilan edema Quincke atau urticaria;
• masalah yang mempengaruhi fungsi reproduksi dan kelenjar susu: kadang-kadang ada ginekomastia, galaktorea, peningkatan sensitivitas kelenjar susu, nyeri dan pembengkakan di daerahnya atau dikeluarkan dari mereka, dan selain itu hot flashes, laktasi, amenore dan siklus menstruasi yang tidak stabil;
• kerusakan fungsi ODD dan jaringan ikat: kadang sensasi menyakitkan terjadi di kaki;
• Kelainan ekskresi urin: keluhan nyeri dan sering buang air besar dan sering tertunda, dan selain disuria;
• Gangguan sistemik: asthenia berkembang sesekali;
• Lain-lain: perkembangan stomatitis, menggigil, konjungtivitis, hiperhidrosis, dan selain kram ini pada otot betis;
• Perubahan dalam indikasi uji laboratorium: nilai kolesterol, AST atau ALT meningkat secara individual. Kadang tingkat prolaktin di dalam darah meningkat dan ada penyimpangan dari nilai normal tes hati fungsional.

Karena kelenjar pituitary terletak di luar BBB, domperidone mampu memprovokasi peningkatan kadar prolaktin. Kadang-kadang, hiperprolaktinemia semacam itu dapat menyebabkan gejala neuroendokrin yang merugikan (amenore, galaktorea, atau ginekomastia).

Pada tahap tes purna jual, tidak ada perbedaan antara profil keamanan obat pada remaja dan orang dewasa (kecuali gangguan ekstrapiramidal dan tanda lain, eksitasi dan kejang yang terkait dengan fungsi sistem saraf pusat, dan terutama diamati pada remaja).

Overdosis

Di antara tanda-tanda keracunan - agitasi, kejang, rasa disorientasi atau kantuk, frustrasi dan gangguan ekstrapiramidal.

Jangan domperidone tidak ada penawar, jadi dengan keracunan yang parah, sebaiknya lakukan lavage lambung (dalam kurun waktu tidak lebih dari 60 menit setelah mengkonsumsi obat terlarang) dan berikan arang aktif pasien. Selain itu, pemantauan terus menerus terhadap korban dan kegiatan pendukung akan diperlukan. Obat holinolitik dan obat-obatan yang membantu penyakit Parkinson efektif dalam mengendalikan gejala ekstrapiramidal.

[12], [13], [14],

Interaksi dengan obat lain

Dengan Nausiliumom dilarang menggabungkan eritromisin, ketoconazole dan obat ampuh lain yang menghambat aktivitas CYP3A4 elemen, dan lebih jauh lagi obat memperpanjang nilai QT interval (di antara mereka, posaconazole, itraconazole, flukonazol, dan ritonavir, telaprevir, telitromisin, saquinavir dengan klaritromisin, vorikonazol dan amiodaron).

Obat-obatan holinolitik dapat menetralkan efek anti-diare domperidone.

Jika digunakan kombinasi dengan antisecretory agents atau antacid diperlukan, dianjurkan agar dikonsumsi setelah makan, dan tidak sebelum (penggunaan bersama dengan domperidone dilarang, karena obat ini mengurangi ketersediaan hayati saat diberikan secara oral).

Kombinasikan domperidone diperbolehkan dengan cara seperti itu:

• neuroleptik, karena mempotensiasi sifat-sifatnya;
• agonis dopaminergik (seperti bromokriptin dan L-dopa), karena ini menekan efek perifer negatif mereka (seperti gangguan pencernaan dan muntah dengan mual), sementara tidak menetralisir efek dasarnya.

[15], [16]

Kondisi penyimpanan

Naumilium harus disimpan di tempat yang tertutup dari akses oleh anak kecil, dengan nilai suhu tidak melebihi 30 ° C.

[17]

Kehidupan rak

Naumilium bisa digunakan selama 3 tahun sejak pelepasan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini dilarang untuk digunakan pada anak di bawah 16 tahun.

Domperidone untuk anak-anak diresepkan hanya dalam porsi yang dapat diterima minimum.

Analog

Analog obat adalah obat-obatan seperti Metoclopramide, Cerukal dan Itomed dengan Motilium, Motilakom dan Passagex.

Ulasan

Naumilium dianggap antiemetik yang sangat baik. Dalam kebanyakan ulasan, tercatat kemanjurannya yang tinggi dalam menghentikan mual muntah, yang tidak dapat dihentikan dengan obat lain.