Nichicard

Non-bicardi adalah pemblokir selektif dari aktivitas reseptor β-adrenergik.

Indikasi Di Nebraska

Ini digunakan dengan peningkatan tekanan darah.

[1]

Surat pembebasan

Persiapan dijual dalam bentuk tablet, dalam jumlah 10 buah di dalam kemasan blister. Kotak berisi 2 atau 5 paket ini.

Farmakodinamik

Komponen nebivolol adalah rasemat yang mengandung 2 enantomer: SRRR (Nebivolol tipe D), dan RSSS (Nebivolol tipe L). Ini menggabungkan sifat terapeutik seperti:

• aktivitas enantomer D mempromosikan pemblokiran selektif dan kompetitif dari aktivitas reseptor β1-adrenergik;
• Enantomer L membantu mengembangkan efek vasodilatasi ringan oleh ikatan metabolik ke L-arginine / NO.

Setelah penggunaan obat satu kali atau berulang, nilai-nilai HR di bawah beban dan dalam keadaan tenang menurun pada orang dengan tekanan darah normal dan pada pasien dengan tekanan darah tinggi.

Aktivitas hipotensi berlanjut dengan terapi yang lama. Penggunaan obat dalam dosis optimal tidak mengarah pada pengembangan antagonisme α-adrenergik.

Obat itu tidak memiliki ICA. Ketika digunakan dalam bagian terapeutik, efek stabilisasi membran tidak berkembang. Juga, obat tidak memiliki efek yang nyata pada toleransi sehubungan dengan aktivitas fisik.

[2], [3]

Farmakokinetik

Obat yang diserap dengan cepat diserap di dalam saluran gastrointestinal; asupan makanan tidak mempengaruhi tingkat penyerapan obat, yang memungkinkan Anda untuk mengambilnya tanpa mengikat makan.

Nebivolol terlibat dalam proses metabolisme hati, di mana produk hidroksimetabolik aktif terbentuk. Proses metabolisme zat memiliki hubungan dengan polimorfisme oksidatif dari karakter genetik, tergantung pada komponen CYP2D6.

Ketika nebivolol diberikan secara oral, bioavailabilitas rata-rata adalah 12% pada orang dengan metabolisme cepat, dan juga hampir lengkap pada orang dengan metabolisme yang lambat. Mengingat perbedaan dalam tingkat proses metabolisme, perlu untuk memilih sebagian dari Nebikard, dengan mempertimbangkan karakteristik individu pasien. Orang dengan proses metabolisme yang lambat perlu menggunakan dosis obat yang lebih rendah.

Pada orang dengan tingkat metabolisme tinggi, waktu paruh plasma enantomer nebivolol rata-rata sekitar 10 jam, dan pada orang dengan tingkat rendah, angka ini tiga kali lima kali lebih tinggi. Pada pengguna metabolisme cepat, nilai RSSS-nebivolol dalam plasma darah sedikit lebih tinggi daripada tingkat SRRR-nebivolol.

Setelah selang 7 hari setelah menerapkan obat, sekitar 38% dari obat diekskresikan dalam urin, dan 48% lainnya - dengan feses. Dalam keadaan tidak berubah, bersama dengan urin, maksimal 0,5% dari substansi diekskresikan.

[4], [5], [6],

Dosis dan administrasi

Gunakan obat tidak boleh diikat untuk makan, diperas dengan air putih. Dianjurkan untuk mengambil obat pada waktu yang sama hari.

Dengan tekanan darah tinggi, perlu untuk mengambil 1 tablet sehari (pada waktu yang sama); masuk dengan makanan diperbolehkan. Pengembangan efek hipotensi diamati setelah 1-2 minggu terapi, tetapi kadang-kadang efek yang dibutuhkan dapat dicapai hanya setelah 1 bulan.

Berarti yang memblokir aktivitas β-adrenoreseptor, dapat digunakan sebagai monoterapi atau dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya. Efek hipotensi tambahan dapat dicapai dengan penggunaan gabungan 5 mg Nebikard, serta 12,5-25 mg hidroklorotiazid.

Orang dengan defisiensi fungsi ginjal pertama perlu mengkonsumsi 2,5 mg per hari. Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 5 mg.

Orang dengan gagal hati tidak diperbolehkan menggunakan obat, karena untuk kategori pasien ini, pengalaman memakai obat terbatas.

Orang tua (dari 65 tahun) per hari harus minum 2,5 mg obat. Jika diperlukan, dosis harian ditingkatkan menjadi 5 mg. Hanya ada data terbatas tentang penggunaan obat pada orang di atas usia 75 tahun, itulah sebabnya ketika dia ditunjuk, pasien tersebut harus bertindak sangat hati-hati dan hati-hati memantau kondisi mereka.

[12], [13]

Gunakan Di Nebraska selama kehamilan

Nebikard tidak digunakan dalam kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• Kehadiran sensitivitas yang kuat sehubungan dengan elemen aktif atau komponen tambahan dari obat-obatan;
• gagal hati atau masalah dengan hati;
• gagal jantung pada tahap akut, syok kardiogenik, dan sebagai tambahan, gagal jantung dekompensasi, di mana perlu untuk menggunakan obat-obatan inotropik;
• pheochromocytoma yang tidak diobati;
• SSSU;
• blokade karakter sinouauric dan blokade tingkat 2 atau 3 (dengan atau tanpa electrocardiostimulator);
• kejang bronkus atau asma, tersedia dalam sejarah;
• asidosis, yang memiliki karakter metabolik;
• bradikardi (nilai-nilai HR kurang dari 60 kali / menit);
• penurunan tekanan darah (tekanan sistolik kurang dari 90 mm Hg);
• masalah dengan aliran darah perifer dalam derajat yang parah;
• kombinasi dengan sultopride atau floktaphenin.

[7], [8], [9], [10],

Efek samping Di Nebraska

Penggunaan obat dapat memicu perkembangan efek samping tertentu:

• Gangguan kekebalan: manifestasi hipersensitivitas atau edema Quincke;
• masalah mental: mimpi buruk dan depresi;
• gangguan yang mempengaruhi pekerjaan Majelis Nasional: paresthesia, sakit kepala, sinkop dan pusing;
• lesi organ-organ visual: gangguan penglihatan;
• pelanggaran di area CCC: perpanjangan AV-konduksi, bradikardia, menurunkan tekanan darah, blokade AV, gagal jantung dan potensiasi klaudikasio intermiten;
• masalah dalam pekerjaan organ pernapasan: kejang bronkus dan dyspnoea;
• gangguan aktivitas pencernaan: kembung, sakit perut, konstipasi, muntah, dan selain itu dispepsia, diare, mual dan perkembangan efek hepatotoksik;
• kerusakan pada epidermis: gatal, alergi, gejala kulit yang mirip dengan eritema, dan eksaserbasi psoriasis;
• tanda-tanda yang mempengaruhi fungsi reproduksi: impotensi dan disfungsi ereksi;
• gangguan sistemik: pembengkakan dan kelelahan;
• masalah dengan kerja ODA: nyeri otot atau kelemahan, serta kejang.

Dengan penggunaan β-blocker, kadang-kadang ada gangguan seperti: psikosis, selaput lendir mata kering, kebingungan, halusinasi, penyakit Raynaud, ekstremitas dingin dan keracunan mukosa mata.

[11]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan: perkembangan gagal jantung dalam bentuk akut atau bradikardia, munculnya kejang bronkial dan menurunkan tekanan darah.

Ketika keracunan atau munculnya reaksi hiperergik, perlu untuk membangun kontrol medis yang konstan atas pasien, serta untuk memberinya bantuan terapeutik yang intensif.

Diperlukan untuk melacak nilai gula darah. Penyerapan unsur aktif yang tersisa di dalam saluran gastrointestinal dapat dicegah dengan membilas lambung untuk pasien, dan sebagai tambahan menunjuk pencahar dengan arang aktif. Bersamaan dengan ini, mungkin perlu untuk melakukan prosedur ventilasi pulmonal buatan.

Untuk mencegah perkembangan bradikardia, masukkan methylatropine atau atropin.

Untuk mengobati syok dan meningkatkan penurunan nilai tekanan darah, diperlukan penggunaan pengganti plasma atau plasma, dan dengan ini, ketika diperlukan, katekolamin.

Pengembangan efek β-blocking dapat dihentikan dengan injeksi iv (pada kecepatan rendah) dari isoprenalin hidroklorida (mulai dengan 2,5 μg / menit, dan lanjutkan sampai efek yang diinginkan tercapai). Jika pasien tidak bertoleransi, perlu untuk menggabungkan isoprenalin dengan dopamin. Dengan tidak adanya hasil yang diperlukan dan setelah mengambil ukuran seperti itu, perlu untuk menyuntikkan glukagon dalam dosis 50-100 mcg / kg. Jika perlu, injeksi dapat diulang selama 1 jam, dan kemudian, jika perlu, melakukan infus IV glukagon melalui pipet (bagian dihitung menurut skema 70 μg / kg / jam).

Dalam situasi ekstrim, misalnya, dalam kasus bradikardia yang stabil sehubungan dengan pengobatan, diperbolehkan untuk menerapkan alat pacu jantung.

[14]

Interaksi dengan obat lain

Antagonis kalsium.

Kombinasi zat yang memblokir β-adrenoseptor, dengan antagonis kalsium (seperti diltiazem dan verapamil) membutuhkan perawatan yang besar, karena mereka memiliki efek inotropik negatif dan efek pada konduksi AV. Orang yang menggunakan Nebikard tidak boleh disuntik dengan verapamil secara intravena.

Obat antiaritmia.

Kombinasi β-adrenoreseptor memblokir agen dan obat antiaritmia dari kelas 1 dan 3, serta amiodarone, membutuhkan penggunaan dengan sangat hati-hati, karena ini dapat menghasilkan potensiasi efek inotropik negatif dan efek pada AV dan konduksi intraatrial.

Klonidin.

Dalam kasus pembatalan mendadak terapi berkepanjangan dengan penggunaan clonidine, obat yang menghalangi reseptor α-adrenergik, meningkatkan kemungkinan penarikan, di mana peningkatan nilai tekanan darah. Dalam hal ini, penghapusan penggunaan clonidine harus dilakukan secara bertahap.

Obat-obatan digitalis.

Glikosida niphenenchic, digunakan bersama dengan obat yang memblokir aktivitas reseptor β-adrenergik, mampu memperpanjang periode AB-konduksi.

Obat hipoglikemik yang dapat dimakan dan insulin.

Sementara Nebikard tidak memiliki efek pada gula, ia dapat menutupi tanda-tanda hipoglikemia (seperti takikardia).

Persiapan anestesi.

Penggunaan β-blocker bersama dengan obat-obatan anestesi dapat menyebabkan inhibisi takikardia refleks, serta meningkatkan kemungkinan penurunan tekanan. Perlu untuk menginformasikan anestesiologis terlebih dahulu tentang penggunaan Nebikard.

Kombinasi dengan cimetidine meningkatkan nilai plasma nebivolol, tetapi aktivitas obatnya tidak berubah.

Jika Anda mengonsumsi Nebikard dengan makanan, dan obat antasida - di antara waktu makan, kedua obat ini dapat digunakan bersama.

Kombinasi dengan nicardipine meningkatkan indeks plasma kedua zat ini tanpa mengubah aktivitas terapeutik mereka.

Simpatomimetik dapat mengganggu aktivitas β-blocker.

Agen yang memblokir aktivitas β-adrenoreseptor dapat memprovokasi aktivitas α-adrenergik tanpa hambatan dari obat simpatetikik dengan efek α-adrenergik dan β-adrenergik (ada risiko blokade AV atau bradikardia berat dan peningkatan tekanan darah).

Kombinasi dengan barbiturat, trisiklik dan turunan fenotiazin dapat memprovokasi potensiasi aktivitas antihipertensi obat.

Karena nebivolol terlibat dalam proses metabolisme, CYP2D6 isoenzim, yang dilakukan pada latar belakang terapi dengan sarana SSRI (misalnya, dekstrometorfan atau senyawa lain), yang dimetabolisme terutama oleh rute pertukaran yang sama, dapat menyebabkan respon terhadap pengobatan pada orang dengan tingkat metabolisme yang tinggi. Mirip dengan respon yang diamati pada orang dengan tingkat rendah dari proses ini.

[15]

Kondisi penyimpanan

Non-bacardi harus disimpan di tempat yang tertutup dari sinar matahari, kelembaban dan anak-anak kecil. Temperatur berada dalam 25 ° C.

[16]

Kehidupan rak

Non-bicardium dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal pembuatan produk obat.

[17]

Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang meresepkan obat di pediatri.

Analoginya

Analog obat adalah Nebilet, Nebival, Nebitrend dengan Nebivolol, Nebilong, Nebivolol Sandoz dan Nebitens dari Nebivolol Teva.

[18], [19], [20], [21], [22], [23], [24]

Ulasan

Non-bicarde membantu dengan baik dengan peningkatan tekanan darah, menstabilkan tekanan, yang tercermin dalam komentar pengguna yang menggunakan obat ini. Juga di ulasan itu dicatat bahwa Anda harus minum obat pada saat yang sama, dan pada saat yang sama tidak mengharapkan hasil yang sangat cepat. Biasanya efeknya mulai muncul setelah beberapa minggu, dan kadang-kadang sebulan - untuk ini Anda harus siap. Oleh karena itu, sebagai bantuan darurat darurat, obat ini benar-benar tidak tepat - ini harus diingat.