Papaverine

Papaverine adalah alkaloid jenis opium. Obat ini memengaruhi otot polos, sehingga meningkatkan relaksasinya. Karena sifat-sifat ini, obat ini termasuk dalam kategori antispasmodik miotropik.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Indikasi Papaverine

Digunakan untuk menghilangkan gangguan-gangguan berikut:

• kejang otot polos di peritoneum (sering berkembang dengan kolitis spastik, pilorospasme atau kolesistitis);
• krisis hipertensi (untuk pengobatan konservatif yang kompleks);
• radang sendi;
• kolik di daerah ginjal;
• kejang pada pembuluh perifer;
• penyempitan lumen pembuluh darah otak akibat kontraksi otot arteri;
• kejang bronkial dan angina pektoris;
• pengurangan aliran arteri melalui ginjal, yang berasal dari vaskular;
• retensi urin yang disebabkan oleh kejang pada saluran kemih.

Selain itu, Papaverine diresepkan pada tahap premedikasi sebelum melakukan operasi bedah di daerah perut, dan juga selama prosedur urologi dan proktologi - untuk mengendurkan otot polos.

[ 7 ]

Surat pembebasan

Obat ini tersedia dalam bentuk tablet, larutan injeksi, dan supositoria rektal.

Tablet memiliki volume 0,01 atau 0,04 g (penggunaan ditentukan oleh kategori usia pasien - misalnya, yang pertama diresepkan untuk bayi sejak usia enam bulan). Tablet dikemas dalam jumlah 10 buah dalam kemasan blister.

Larutan obat suntik (2%) – dalam ampul 2 ml. Satu kemasan biasanya berisi 10 ampul tersebut.

Supositoria untuk penggunaan rektal memiliki volume 0,02 g. Blister berisi 10 supositoria. Kotak berisi 1 pelat blister.

[ 8 ], [ 9 ]

Farmakodinamik

Mekanisme efek obat dari komponen aktif disebabkan oleh efek pada mediator sekunder yang mengirimkan eksitasi otot. Obat memperlambat elemen PDE, yang mendorong akumulasi cAMP di dalam sel dan mengurangi jumlah ion kalsium. Sebagai akibat dari perubahan biokimia tersebut, tonus otot polos organ dalam (pembuluh darah, sistem urogenital dan pernapasan, serta saluran pencernaan) menurun dan menjadi rileks.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Farmakokinetik

Unsur aktifnya diserap dengan cepat dan hampir seluruhnya dengan metode penggunaan obat apa pun.

Begitu masuk ke dalam aliran darah, zat tersebut disintesis dengan protein plasma (90%), yang memungkinkannya menembus penghalang histohematik. Proses biotransformasi terjadi di hati.

Waktu paruhnya antara 30 dan 120 menit (angka yang lebih tepat ditentukan oleh jenis unsur pembantu obat). Ekskresi sebagian besar terjadi melalui ginjal - dalam bentuk produk pembusukan.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Dosis dan administrasi

Penggunaan obat dalam bentuk tablet.

Tablet dapat diresepkan untuk anak-anak dan orang dewasa, dengan frekuensi penggunaan yang sama - 3-4 kali sehari. Ukuran dosis obat untuk penggunaan oral ditentukan oleh usia pasien dan diresepkan sesuai dengan skema berikut:

• bayi berusia enam bulan hingga 2 tahun – 0,005 g per 1 dosis;
• anak-anak berusia 3-4 tahun – ambil 0,005-0,01 g;
• anak-anak dalam kategori usia 5-6 tahun – konsumsi 0,01 g;
• anak-anak berusia 7-9 tahun – gunakan 0,01-0,015 g;
• anak-anak dan remaja berusia 10-14 tahun – gunakan 0,015-0,02 g;
• untuk pasien dewasa – gunakan 0,04-0,08 g.

Skema penggunaan obat dalam bentuk supositoria.

Papaverin dalam bentuk supositoria membantu meredakan gejala wasir. Pada awal terapi, dosis 0,02 g harus digunakan, secara bertahap ditingkatkan dari waktu ke waktu menjadi 0,04 g (jika dosis yang lebih rendah tidak memberikan efek pengobatan). Dilarang memberikan lebih dari 3 supositoria per hari, karena melebihi batas ini menyebabkan munculnya gejala negatif dan perkembangan keracunan, karena di dalam area rektal, komponen obat diserap lebih cepat dan lebih lengkap.

Skema penggunaan larutan injeksi.

Unsur aktif dari larutan obat memiliki bioavailabilitas tinggi, yang memungkinkan dilakukannya suntikan intramuskular dan subkutan - kedua metode tersebut memberikan efek yang kuat dan efektif. Namun perlu diperhatikan bahwa suntikan dengan metode subkutan sebaiknya tidak dilakukan di area distal lengan bawah, tetapi di bagian luar paha atau bahu, karena frekuensi suntikan dapat memicu perkembangan hematoma. Suntikan larutan dengan metode intramuskular dilakukan dengan cara standar - bokong, bagian lateral atasnya, digunakan untuk suntikan.

Sebelum melakukan suntikan intravena, perlu untuk mengencerkan dosis obat yang diresepkan oleh dokter dengan 10-20 ml larutan natrium klorida. Perlu juga diperhatikan bahwa larutan harus diberikan dengan kecepatan yang sangat lambat agar tidak menimbulkan rasa tidak nyaman pada pasien.

Metode subkutan biasanya memberikan 2 ml obat (1 ampul).

• Ukuran dosis (dalam ampul) bila diberikan kepada pasien melalui suntikan intramuskular atau intravena:
• untuk orang dewasa: dosis tunggal – 0,1 g, dosis harian total – 0,3;
• bayi 6-12 bulan: dosis tunggal – 0,005 g, dosis harian total 0,01 g;
• untuk anak-anak berusia 2 tahun: dosis tunggal 0,01 g, dan dosis harian total 0,02 g;
• kategori usia 3-4 tahun: porsi tunggal – 0,015 g, total porsi harian – 0,03 g;
• dalam usia 5-6 tahun: dosis tunggal – 0,02 g, dosis harian total – 0,04 g;
• kelompok usia 7-9 tahun: ukuran porsi tunggal – 0,03 g, total harian – 0,06 g;
• untuk anak-anak dan remaja berusia 10-14 tahun: dosis tunggal – 0,06 g, dosis harian total – 0,1-0,2 g.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ]

Gunakan Papaverine selama kehamilan

Sebelum menggunakan Papaverine, perlu untuk menentukan bentuk dosis yang tepat - untuk memastikan efek positif semaksimal mungkin pada ibu dan janin. Bentuk obat yang paling optimal untuk wanita hamil harus ditentukan dengan mempertimbangkan masa kehamilan. Misalnya, pada tahap awal kehamilan, dianjurkan untuk menggunakan tablet untuk pemberian oral, dan pada tahap selanjutnya, larutan untuk injeksi subkutan atau intramuskular dianggap lebih cocok.

Pada tahap akhir kehamilan, obat yang paling cocok adalah dalam bentuk larutan. Selama periode ini, hipertonisitas uterus atau nyeri yang bersifat kram dan spasmodik dapat menyebabkan ketuban pecah dan kelahiran prematur.

Ukuran dosis injeksi dan frekuensi pemberian dipilih secara individual untuk setiap pasien. Sering kali bervariasi dalam kisaran 1-10 ml (larutan 2%). Suntikan harus diberikan 2-4 kali sehari. Jika terjadi komplikasi selama terapi konservatif, perlu segera berkonsultasi dengan dokter.

Tablet oral diresepkan hanya jika ada indikasi. Kriteria untuk mengonsumsi adalah sensasi subjektif wanita, itulah sebabnya tidak ada ukuran dosis obat yang ketat. Dokter tidak menyarankan mengonsumsi lebih dari 4 tablet Papaverine per hari. Konsumsi harus dilakukan 120 menit sebelum makan - untuk meningkatkan khasiat obat dari unsur aktif.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• adanya hipersensitivitas terhadap komponen obat;
• masalah dengan konduksi intrakardiak, terutama blok AV;
• adanya glaukoma;
• insufisiensi hepatoseluler yang parah;
• pasien lanjut usia (karena ini meningkatkan kemungkinan timbulnya demam);
• bayi di bawah usia enam bulan.

Penggunaan obat dapat dibatasi lebih lanjut dalam kasus-kasus berikut (disarankan untuk menggunakannya hanya di bawah pengawasan rutin dokter spesialis dan tunduk pada tes diagnostik yang konstan):

• riwayat TBI baru-baru ini;
• gagal ginjal kronis;
• keadaan syok;
• hipotiroidisme;
• takikardia supraventrikular;
• hiperplasia prostat jinak;
• masalah dengan aktivitas fungsional kelenjar adrenal.

[ 25 ], [ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Efek samping Papaverine

Penggunaan obat dapat menyebabkan munculnya beberapa efek samping:

• lesi pada sistem hematopoietik dan sistem kardiovaskular: takikardia ventrikel, blok AV, serta penurunan nilai tekanan darah;
• reaksi yang mempengaruhi fungsi saluran cerna: sembelit, perut kembung, dan mual, serta gangguan saluran pencernaan dan peningkatan aktivitas transaminase hati;
• Lainnya: perkembangan eosinofilia, munculnya gejala alergi dan perasaan mengantuk.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Overdosis

Jika terjadi keracunan Papaverine, gejala-gejala berikut dapat terjadi: penurunan tekanan darah, timbulnya diplopia, dan juga perasaan mengantuk, lemah atau sangat lelah.

Obat ini tidak memiliki penawar khusus, sehingga prosedur pengobatan simtomatik dan detoksifikasi standar digunakan untuk menghilangkan gangguan. Yang paling efektif adalah bilas lambung dan konsumsi sorben (seperti karbon aktif atau susu) pada tahap awal setelah overdosis akibat mengonsumsi pil.

Selain itu, jika terjadi keracunan, penting untuk memantau kadar tekanan darah secara teratur dan mempertahankannya secara artifisial jika perlu.

[ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Interaksi dengan obat lain

Obat platifillin memiliki sifat vasodilator, sedatif, dan antispasmodik, yaitu efek obatnya mirip dengan aksi Papaverine. Obat-obatan ini hanya berbeda dalam mekanisme aksi farmakologisnya, sehingga dapat digunakan dalam kombinasi dalam pengobatan konservatif krisis hipertensi, sindrom spastik, dan kondisi nyeri lainnya.

No-shpa juga menunjukkan interaksi yang baik dengan obat tersebut. Obat tersebut memiliki efek sinergis pada otot polos. Kombinasi obat tersebut sering digunakan dalam ginekologi dan kebidanan dalam pengembangan tonus uterus, ancaman keguguran atau persalinan yang sangat aktif dan dini.

Ada informasi bahwa sifat levodopa sangat melemah dalam kasus pengobatan konservatif gabungan, oleh karena itu, penggunaan Papaverine dalam bentuk larutan injeksi atau tablet selama terapi obat untuk kelumpuhan gemetar dilarang.

Penggunaan obat secara bersamaan dengan obat antikolinergik memanifestasikan dirinya dalam bentuk peningkatan efek obat yang terakhir. Karena itu, jika perlu menggabungkannya, perlu berkonsultasi dengan dokter Anda tentang pengurangan dosis atau penghentian sementara penggunaan obat.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Kondisi penyimpanan

Papaverine harus disimpan di tempat yang gelap, terlindungi dari kelembaban, dan jauh dari jangkauan anak-anak. Obat harus disimpan pada suhu tidak lebih dari 25°C.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ], [ 46 ]

Instruksi khusus

Ulasan

Papaverine memiliki berbagai macam khasiat obat, sehingga ulasan tentangnya muncul di forum medis dari berbagai spesialisasi. Obat ini digunakan untuk mengobati berbagai macam penyakit.

Misalnya, banyak ulasan positif tentang obat ini yang ditinggalkan oleh para ahli proktologi, serta orang-orang yang menggunakan obat ini untuk mengobati wasir, yang cukup umum saat ini. Supositoria rektal Papaverine membantu memperlancar proses buang air besar dan meredakan sebagian rasa sakit, dan sebagai tambahan, menghilangkan pendarahan yang terjadi di area wasir yang membesar. Semua efek positif ini sering disebutkan dalam diskusi di forum.

Selain itu, efek positif supositoria selama kehamilan sering disebutkan, karena efek relaksasi dan antispasmodiknya mendorong penghapusan hipertonisitas uterus secara cepat dan menyeluruh, mencegah risiko kelahiran prematur. Unsur aktif obat ini membantu meredakan nyeri yang menyerupai kontraksi persalinan (sering kali terjadi pada tahap akhir kehamilan). Pada saat yang sama, obat ini sering digunakan untuk pencegahan di rumah sakit kebidanan.

[ 47 ]

Kehidupan rak

Papaverine harus digunakan dalam waktu 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.

[ 48 ], [ 49 ], [ 50 ]