Tsetrilev

Tsetrilev adalah obat sistemik antihistamin, suatu turunan zat piperazine.

Indikasi Catherine

Ini digunakan untuk menghilangkan gejala rhinitis alergi (juga sepanjang tahun bentuk penyakit), dan selain gatal-gatal.

Surat pembebasan

Rilis dalam tablet dengan volume 5 mg, dengan 10 potongan pada blister. Dalam kemasan - 1 piring melepuh; dalam bentuk sirup dalam botol dalam volume 30, 50 atau 100 ml. Di dalam paket 1 botol lengkap dengan penutup pengukur.

Farmakodinamik

Levocetirizine adalah enansiomer R-enansiomer aktif dengan sifat stabil. Unsur integral dari kelompok antagonis histamin kompetitif. Sifat obatnya ditentukan dengan menghalangi akhir histamin H1. Afinitas untuk unsur-unsur ini dalam levoketirizin dua kali lipat dari cetirizine.

Ini mempengaruhi tahap perkembangan histamin perkembangan manifestasi alergi, mengurangi permeabilitas vaskular, aktivitas migrasi eosinofil, dan juga membatasi pelepasan konduktor inflamasi. Mencegah munculnya respons alergi, dan bersamaan dengan ini, memudahkan aliran gejala yang sudah ada. Komponen ini juga memiliki sifat anti-inflamasi, anti-alergi dan anti-ekssudatif, dengan hampir tidak ada efek antiserotonin dan holinolitik.

Pada penerimaan dosis obat secara praktis tidak memiliki efek menenangkan.

Farmakokinetik

Farmakokinetik levoketirizin bersifat linier dan praktis tidak berbeda dengan sifat cetirizine.

Bila diminum secara oral, obatnya diserap secara intensif dan cepat. Pada saat yang sama, tingkat penyerapan tidak berubah dengan penggunaan makanan dan ukuran dosis yang diambil, meskipun penurunan konsentrasi puncak dan perpanjangan waktu pencapaiannya diamati. Tingkat bioavailabilitas adalah 100%.

Pada 5% pasien yang diobati, obat dimulai 12 menit setelah penggunaan tunggal, dan sisanya 95% setelah 0,5-1 jam. Tingkat puncak plasma diamati setelah 50 menit setelah dosis obat tunggal oral, dan durasinya 2 hari. Nilai puncaknya adalah 270 ng / ml untuk dosis tunggal, serta 308 ng / ml untuk 5 mg obat lagi.

Tidak ada informasi tentang distribusi obat di dalam jaringan dan perjalanannya melalui BBB. Pengujian telah menunjukkan bahwa konsentrasi tertinggi diamati pada ginjal dengan hati, dan yang terendah - di dalam jaringan sistem saraf pusat. Volume distribusi adalah 0,4 l / kg. Sintesis suatu zat dengan protein plasma adalah 90%.

Di dalam tubuh, sekitar 14% levoketirizin dimetabolisme. Selama proses ini, ada hubungan dengan taurin, oksidasi, juga N- dan O-dealkilasi. Yang terakhir dilakukan dengan bantuan hemoprotein CYP 3A4, sedangkan proses oksidatif dibantu oleh isoform isoform yang banyak atau tidak diketahui.

Levocetirizine tidak mempengaruhi aktivitas gemoproteinovyh isoenzim 1A2 ke 2C9, 2C19 dan 2D6 dan 2E1 dan dengan ZA4 pada tingkat yang beberapa kali lebih besar dari tingkat penerimaan maksimum dalam mulut 5 mg obat. Karena metabolisme agak rendah, dan kemampuan untuk menghambat proses ini tidak ada, kemungkinan interaksi levoketirizin dan komponen obat lainnya sangat kecil.

Ekskresi zat ini terutama dilakukan dengan filtrasi glomeruli dan sekresi aktif tubulus. Waktu paruh dari plasma (dewasa) adalah 7,9 + 1,9 jam. Segmen ini lebih pendek pada anak-anak. Tingkat pembersihan total (orang dewasa) adalah 0,63 ml / menit / kg. Ekskresi bahan aktif dan produk peluruhan terutama terjadi pada urin (rata-rata 85,4% dari dosis yang digunakan). Hanya 12,9% zat yang diekskresikan dengan kotoran.

Koefisien pemurnian levoketirizin yang jelas dalam tubuh berhubungan dengan indeks KK. Karena itu, orang dengan tingkat gangguan berat atau sedang dalam pekerjaan ginjal perlu memilih interval antara penggunaan levoketirizin, mengingat nilai QC. Dengan adanya anuria pada tahap akhir tahap terminal patologi ginjal, tingkat keseluruhan pembersihan pada orang-orang seperti itu, dibandingkan dengan indikator serupa pada orang tanpa gangguan serupa, berkurang sekitar 80%.

Jumlah zat aktif yang dilepaskan selama hemodialisis (prosedur standar yang berlangsung 4 jam) sama dengan <10%.

Dosis dan administrasi

Sirup harus diambil secara oral (anak-anak dari enam bulan dan orang dewasa) tanpa mempedulikan makan. Ukuran seperti itu direkomendasikan:

• Bayi 0,5-1 tahun - sekali sehari untuk 1,25 mg (atau 2,5 ml);
• usia 1-2 tahun - dua kali sehari untuk 1,25 mg (dosis harian adalah 2,5 mg);
• usia 2-6 tahun - dua kali sehari mengkonsumsi 1,25 mg (atau 2,5 ml) obat;
• usia 6-12 tahun - untuk sehari 5 mg (atau 10 ml) obat;
• remaja dari 12 tahun, dan di samping orang dewasa - sekali sehari selama 5 mg (atau 10 ml) sirup.

Orang yang memiliki kelainan dalam pekerjaan ginjal perlu menghitung dosis sesuai dengan indeks QC. Perhitungannya adalah sebagai berikut:

• dengan fungsi ginjal normal (tingkat CC ≥ 80 ml / menit) - 5 mg sekali sehari;
• pada gangguan keparahan ringan (nilai KK 50-79 ml / menit) - dosis tunggal 5 mg LS;
• gangguan tingkat keparahan sedang (tingkat CK 30-49 ml / menit) - minum 5 mg sekali setiap hari;
• gangguan berat (tingkat CC <30 ml / menit) - minum sirup 5 mg sekali dalam 3 hari;
• tahap akhir patologi ginjal (tingkat CC <10 ml / menit) dan orang-orang yang menjalani dialisis - penerimaan obat terlarang.

Durasi asupan sirup untuk orang dengan bentuk periodik rhinitis alergi (tanda-tanda penyakit muncul selama <4 hari per minggu atau kurang dari 1 bulan) ditentukan dengan mempertimbangkan riwayat dan jalur patologi. Hentikan terapi bisa pada hilangnya gejala dan melanjutkan, jika alergi mulai lagi.

Dengan bentuk rinitis alergi yang stabil (tanda-tanda penyakit muncul> 4 hari seminggu atau dalam jangka waktu lebih lama dari bulan pertama) selama kontak konstan dengan alergen - perawatan permanen adalah mungkin.

Untuk menghilangkan patologi kronis (gatal-gatal atau alergi rhinitis), kursus sampai 1 tahun mungkin diperlukan (informasi ini diperoleh melalui tes menggunakan rasemat).

Tablet harus dikonsumsi secara oral, dicuci dengan air dan tidak dikunyah. Dalam kasus puasa, awitan paparan obat terjadi lebih cepat.

Dosis harian untuk anak-anak dari 6 tahun dan orang dewasa - 5 mg sekali sehari (1 tablet). Dalam pengobatan pollinosis, kursus berlangsung rata-rata 1-6 minggu. Untuk menghilangkan penyakit alergi tipe kronis, kursus hingga 1 tahun mungkin diperlukan.

Gunakan Catherine selama kehamilan

Levocetirizine tidak boleh diberikan pada wanita hamil.

Karena cetirizine mampu menembus ke dalam susu ibu, jika ada kebutuhan untuk menerapkan Tsetril maka harus menolak pemberian ASI selama masa pengobatan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi levoketirizin atau unsur obat lainnya, serta berbagai turunan dari piperazine;
• bentuk kronis gagal ginjal pada derajat yang parah (level CC <10 ml / menit);
• meresepkan levoketirizin ke bayi yang baru lahir, dan anak-anak sampai enam bulan dilarang, karena informasi tentang penggunaan obat-obatan pada usia ini sangat terbatas;
• Tablet sebaiknya tidak dibawa ke anak-anak di bawah usia 6 tahun.

Efek samping Catherine

Unsur-unsur penyusun sirup methylparaben dengan propililtidroksibenzoat dapat menyebabkan efek samping berikut (mungkin memiliki reaksi tertunda):

• manifestasi dari NA: perasaan lemah, kantuk, kelelahan parah, munculnya sakit kepala, pingsan, kejang, tremor, parestesi dan pusing, serta perkembangan disgeusia atau astenia;
• Gangguan mental: rasa kegembiraan, agresi, munculnya halusinasi, pikiran untuk bunuh diri, depresi, insomnia dan gangguan tidur lainnya;
• Reaksi jantung: perkembangan takikardia atau peningkatan denyut jantung;
• organ visual: penglihatan kabur dan gangguan lainnya;
• gangguan pendengaran: perkembangan vertigo;
• Saluran empedu dan hati: pengembangan hepatitis;
• organ kemih dan ginjal: retensi buang air kecil dan munculnya disuria;
• Reaksi kekebalan: manifestasi hipersensitivitas, di antaranya anafilaksis;
• organ sistem pernafasan, mediastinum dan sternum: munculnya dispnea;
• reaksi saluran gastrointestinal: munculnya sembelit, mual, diare, muntah, sakit perut dan mulut kering selaput lendir;
• lapisan dan kulit subkutan: penampilan ruam yang disebabkan obat yang terus-menerus, ruam dan gatal lainnya, dan sebagai tambahan perkembangan urtikaria atau edema Quincke;
• Struktur dan tulang berotot: onset mialgia;
• indikasi uji laboratorium: penambahan berat badan, perubahan parameter normal fungsi hati;
• gangguan proses metabolisme: nafsu makan meningkat;
• Kelainan sistemik: munculnya edema.

Overdosis

Munculnya overdosis adalah rasa kantuk, namun pada anak-anak gejala ini didahului dengan meningkatnya iritabilitas dan agitasi.

Levocetirizine tidak memiliki obat penawar yang spesifik. Dalam pengembangan pelanggaran perlu diberikan bantuan kepada korban, ditujukan untuk menjaga kondisi dan menghilangkan gejala. Sebuah varian dengan lavage lambung adalah mungkin, jika obat itu diambil baru-baru ini. Prosedur hemodialisis tidak akan bekerja.

Interaksi dengan obat lain

Pengujian interaksi levoketirizin tidak dilakukan.

Pengujian interaksi cetirizine (dalam kombinasi dengan rasemat) menunjukkan bahwa kombinasi cimetidine, antipyrine, dan selain ketokonazol dan pseudoefedrin serta zat azithromycin, eritromisin dan glipizide atau diazepam tidak menyebabkan signifikan efek samping obat.

Bila dikombinasikan dengan teofilin (dosis harian 400 mg), pembersihan levoketirizin total (dengan 16%) menurun, dan sifat teofilin tetap tidak berubah.

Pengujian ritonavir dosis-ganda (dua kali sehari untuk 600 mg) dengan cetirizine (10 mg per hari) menunjukkan bahwa indeks paparan yang terakhir meningkat sekitar 40%, sementara volume distribusi ritonavir sedikit berubah (-11%) sebelum dikombinasikan dengan cetirizine

Makanan tidak mempengaruhi tingkat penyerapan obat, namun menurunkan kecepatannya.

[1], [2]

Kondisi penyimpanan

Tsetril harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil, dalam kondisi suhu tidak melebihi 30 ° C.

[3]

Kehidupan rak

Tsetrilev (dalam bentuk sirup dan tablet) tersedia untuk digunakan dalam kurun waktu 24 bulan setelah pelepasan obat. Pada saat bersamaan setelah membuka botol dengan sirup, obat tersebut memiliki umur simpan 3 bulan.