Vancorus

Vancorus adalah obat sistemik antimikroba. Obat ini termasuk dalam kategori antibiotik glikopeptida.

Indikasi Vancorus

Dipakai untuk mengatasi infeksi bakteri yang parah dan disebabkan oleh mikroba yang sensitif terhadap obat (juga pada kasus resistensi bakteri terhadap sefalosporin dengan penisilin atau pada kasus hipersensitivitas pasien terhadap obat ini):

• sepsis dengan endokarditis;
• pneumonia dan abses paru-paru;
• osteomielitis atau enterokolitis dengan meningitis.

Surat pembebasan

Diproduksi sebagai liofilisat yang digunakan dalam pembuatan larutan infus, dalam botol 500 atau 1000 mg. Di dalam kemasan terdapat 1 botol berisi bubuk.

Farmakodinamik

Vankomisin adalah antibiotik yang diproduksi oleh Amycolatopisorientalis. Obat ini memiliki efek bakterisida dan mencegah pengikatan dinding sel mikroba yang sensitif terhadap obat.

Obat ini mempunyai efek efektif terhadap bakteri gram positif: stafilokokus (termasuk strain mikroba penghasil penisilinase dan resistan methicillin), streptokokus (termasuk strain resistan penisilin), dan juga clostridia dan corynebacteria.

Hampir semua mikroba gram negatif, serta virus, jamur, dan protozoa, resistan terhadap obat tersebut. Obat tersebut tidak memiliki resistensi silang dengan antibiotik lain.

Farmakokinetik

Nilai puncak dengan infus intravena 500 mg obat adalah 49 mcg/ml setengah jam setelah pemberian dan 20 mcg/kg setelah 1-2 jam. Dengan infus intravena 1 g obat, nilai ini mencapai 63 mcg/ml setelah 1 jam, dan juga hingga 23-30 mcg/ml setelah 1-2 jam. Laju sintesis dengan protein plasma adalah 55%.

Kadar obat zat tersebut dapat diamati dalam cairan perikardial, pleura, peritoneum, dan serosa, serta dalam sinovium, jaringan apendiks atrium, dan urin. Komponen tersebut tidak melewati BBB yang utuh (tetapi pada meningitis, komponen tersebut dapat menembus ke dalam cairan serebrospinal dalam konsentrasi obat). Selain itu, komponen tersebut dapat melewati penghalang plasenta. Komponen tersebut diekskresikan ke dalam ASI. Komponen tersebut hampir tidak dimetabolisme.

Waktu paruh dengan fungsi ginjal yang sehat adalah:

• sekitar 6 jam (kisaran 4-11 jam) pada orang dewasa;
• 6-10 jam pada bayi baru lahir;
• 4 jam untuk bayi;
• 2-3 jam untuk anak yang lebih besar.

Indikator yang sama untuk gagal ginjal kronis adalah 6-10 hari pada orang dewasa.

Bila larutan digunakan berulang-ulang, dapat terjadi penumpukan.

Sekitar 75-90% zat tersebut dikeluarkan melalui ginjal melalui penyaringan kuat selama 24 jam pertama. Pada orang dengan ginjal yang hilang atau diangkat, ekskresi berlangsung lambat, dan mekanisme proses ini belum diketahui. Sejumlah kecil zat tersebut dapat dikeluarkan melalui empedu. Sebagian kecil komponen dikeluarkan melalui dialisis peritoneal atau hemodialisis.

Dosis dan administrasi

Larutan ini diberikan secara eksklusif melalui metode intravena. Konsentrasi optimal adalah maksimum 5 mg/ml (kecepatan infus larutan adalah maksimum 10 mg/menit). Durasi prosedur tidak boleh lebih dari 1 jam.

Dosis dewasa adalah 0,5 g atau 7,5 mg/kg setiap 6 jam atau 1 g atau 15 mg/kg setiap 12 jam.

Untuk bayi baru lahir pada minggu pertama kehidupan, dosis awal adalah 15 mg/kg, kemudian 10 mg/kg setiap 12 jam. Mulai minggu kedua, dosis yang sama harus diberikan setiap 8 jam. Anak-anak berusia 1 bulan harus diberikan 10 mg/kg obat setiap 6 jam atau 20 mg/kg setiap 12 jam.

Bagi penderita gangguan fungsi ekskresi ginjal, dosis awal adalah 15 mg/kg, setelah itu regimen disesuaikan tergantung pada indikator CC (dalam kasus anuria, interval antar prosedur hingga 10 hari):

• tingkat CC lebih dari 80 ml/menit – dosis standar diberikan;
• indikator CC berada dalam kisaran 50-80 ml/menit – 1 g dengan interval 1-3 hari;
• laju CC dalam 10-50 ml/menit – berikan 1 g dengan interval 3-7 hari;
• Kadar CC kurang dari 10 ml/menit – 1 g dengan interval 1-2 minggu.

Persiapan larutan infus:

Bubuk harus dilarutkan dalam air injeksi dengan perbandingan sebagai berikut: 10 ml air diperlukan untuk 500 mg obat; 20 ml air untuk 1 g obat (konsentrasi larutan adalah 50 mg/ml). Campuran ini kemudian diencerkan dengan larutan natrium klorida (0,9%) atau dekstrosa (5%) hingga diperoleh konsentrasi maksimum 5 mg/ml (perbandingan: 100 ml untuk 500 mg, 200 ml untuk 1 g). Larutan yang telah disiapkan harus segera digunakan.

Persiapan larutan oral:

Vankomisin boleh digunakan secara oral (untuk menghilangkan kolitis pseudomembran yang disebabkan oleh Clostridium difficile, serta keracunan makanan akibat stafilokokus). Dosis yang dibutuhkan harus disiapkan dalam 30 ml air. Orang dewasa harus mengonsumsi 0,5-2 g zat tersebut 3-4 kali sehari, dan anak-anak - 0,04 g / kg dengan frekuensi yang sama.

Durasi terapi adalah 7-10 hari.

[ 1 ]

Gunakan Vancorus selama kehamilan

Pada trimester pertama obat ini dilarang, namun pada trimester kedua dan ketiga dapat digunakan dengan hati-hati.

Kontraindikasi

Kontraindikasi meliputi hipersensitivitas terhadap obat, menyusui, dan neuritis koklea.

Perhatian diperlukan jika terjadi gagal ginjal dan gangguan pendengaran (juga jika ada dalam anamnesis).

Efek samping Vancorus

Efek samping berikut mungkin timbul akibat penggunaan obat:

• manifestasi pasca infus (akibat pemberian infus yang cepat): gejala anafilaktoid (seperti bronkospasme, tekanan darah menurun, gatal, ruam kulit, dan sesak napas) dan sindrom leher merah, yang terjadi akibat pelepasan zat histamin. Hal ini memanifestasikan dirinya dalam bentuk keadaan demam, menggigil, kejang otot di daerah punggung dan dada, serta peningkatan denyut jantung dan hiperemia di wajah dan tubuh bagian atas;
• gangguan pada sistem kemih: perkembangan nefrotoksisitas (mencapai gagal ginjal), yang terjadi terutama saat menggabungkan obat dengan antibiotik aminoglikosida atau sebagai akibat pemberian dosis besar selama lebih dari 3 minggu. Gangguan tersebut memanifestasikan dirinya sebagai peningkatan kadar nitrogen urea, serta kreatinin. Kadang-kadang, nefritis tubulointerstitial muncul;
• gangguan gastrointestinal: perkembangan kolitis pseudomembran atau mual;
• reaksi indra: munculnya ototoksisitas - kehilangan pendengaran, tinitus dan vertigo;
• gangguan sistem hematopoietik: neutropenia yang dapat diobati atau trombositopenia sementara; agranulositosis kadang-kadang terjadi;
• manifestasi alergi: munculnya mual, demam dan menggigil, dan bersamaan dengan ini, ruam (ini termasuk bentuk dermatitis eksfoliatif), eosinofilia, sindrom Stevens-Johnson, serta sindrom Lyell, dan sebagai tambahan, vaskulitis;
• gangguan lokal: flebitis, nyeri atau kematian jaringan di tempat suntikan.

Overdosis

Jika terjadi overdosis, efek samping berkembang ke tingkat yang lebih parah.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut, diperlukan terapi simptomatis bersamaan dengan prosedur hemofiltrasi dan hemoperfusi.

Interaksi dengan obat lain

Bila obat ini digunakan bersamaan dengan anestesi lokal pada anak-anak, dapat terjadi ruam kemerahan atau hiperemia pada kulit wajah. Pada orang dewasa, terjadi blok konduksi intrakardiak.

Kombinasi dengan obat-obatan ototoksik atau nefrotoksik (seperti karmustin dengan aminoglikosida, aspirin dan salisilat lainnya, serta amfoterisin B dan kapreomisin dengan bumetanida dan basitrasin, cisplatin dengan siklosporin, paromomisin, diuretik loop dan polimiksin B dengan asam etakrinat) memerlukan pemantauan konstan untuk kemungkinan munculnya gejala gangguan.

Kolestiramin melemahkan efek vankomisin.

Meklizin dan tioksanten dengan antihistamin dan fenotiazin dapat menutupi tanda-tanda efek ototoksik obat (vertigo dan tinitus).

Anestesi sistemik dengan vecuronium bromide dapat menyebabkan penurunan tekanan darah atau blokade transmisi neuromuskular. Infus dapat diberikan setidaknya 1 jam sebelum penggunaan obat-obatan di atas.

Larutan obat memiliki nilai pH yang lemah, yang dapat menyebabkan ketidakstabilan kimia atau fisik jika dicampur dengan larutan obat lain. Jangan campurkan dengan larutan alkali.

[ 2 ]

Kondisi penyimpanan

Vancorus harus disimpan di tempat yang gelap, terlindungi dari kelembaban. Jauhkan dari jangkauan anak-anak. Suhu – tidak lebih dari 25°C.

[ 3 ]

Kehidupan rak

Vancorus cocok untuk digunakan selama jangka waktu 2 tahun terhitung dari tanggal produksi bubuk.