Zofran

Zofran memiliki efek obat antiemetik. Ini adalah pemblokir aktivitas selektif dari ujung 5-HT3.

Obat-obatan yang digunakan dalam kemoterapi dan terapi radiasi dapat meningkatkan nilai serotonin, yang menstimulasi aktivitas ujung akson vagal 5-HT3 dari jenis aferen, akibatnya refleks muntah berkembang. Unsur aktif obat memperlambat refleks ini pada tingkat neuron SSP, serta PNS.

Indikasi Zofrana

Ini digunakan untuk mengobati atau mencegah muntah, serta mual akibat kemoterapi atau terapi radiasi.

Selain itu, obat ini dapat digunakan untuk mencegah dan mengobati mual bersamaan dengan muntah yang muncul setelah operasi.

[1], [2]

Surat pembebasan

Pelepasan obat dibuat dalam bentuk cairan injeksi - ampul dalam dengan kapasitas 2 atau 4 ml. Di dalam pelat sel - 5 ampul tersebut; dalam kotak - 1 catatan.

Juga dijual dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam blister sel; dalam kemasan - 1 blister.

Ini juga dapat diproduksi dalam bentuk sirup - di dalam botol 50 ml. Di dalam kotak - 1 botol lengkap dengan sendok takar.

Selain itu, dibuat dalam bentuk supositoria - yang pertama di dalam strip; dalam kotak - 1 atau 2 strip tersebut.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Obat ini sepenuhnya diserap di dalam usus ketika diberikan secara oral, kemudian menjalani proses metabolisme intrahepatik. Indikator obat Cmax plasma mencapai setelah 90 menit. Tingkat ketersediaan hayati sedikit meningkat ketika menggunakan obat-obatan dengan makanan, tetapi tidak berubah dengan diperkenalkannya antasida.

Istilah paruh adalah sekitar 3 jam; pada orang tua dapat mencapai hingga 5 jam, dan pada orang dengan kekurangan fungsi ginjal yang parah - hingga 15-20 jam. Terikat plasma plasma sebesar 72-76%.

Dengan penggunaan dubur, ondansetron dicatat di dalam darah setelah 20-60 menit. Nilai Cmax mencapai setelah 6 jam; 6 jam yang sama membentuk paruh waktu. Tingkat ketersediaan hayati setelah aplikasi dengan cara ini adalah 60%.

Eliminasi dari sistem sirkulasi terutama diimplementasikan melalui transformasi intrahepatik, yang dilakukan dengan menggunakan beberapa sistem enzim. Tidak berubah diekskresikan tidak lebih dari 5% dari porsi (melalui ginjal).

Farmakokinetik ondansetron tetap tidak berubah ketika diberikan beberapa kali.

[6], [7], [8], [9],

Dosis dan administrasi

Penggunaan obat dalam bentuk cairan parenteral.

Dalam kasus mual dengan muntah sehubungan dengan pelaksanaan kemoterapi emetogenik, serta prosedur radiasi, perlu untuk meresepkan pemberian 8 mg obat - sebelum sesi (metode i / m atau v / v).

Orang yang menjalani prosedur kemoterapi sangat emethogenik juga diresepkan penggunaan 8 mg zat (w / m atau w / w) 1 kali, sebelum melakukan prosedur terapeutik.

Dalam porsi 8-32 mg obat diberikan secara intravena, selama 15+ menit, setelah melarutkan zat dalam 0,9% NaCl atau cairan infus lain yang kompatibel (50-100 ml).

Metode intramuskular atau intravena lain menggunakan obat dengan dosis 8 mg - dengan kecepatan rendah, sebelum memulai kemoterapi, dengan pengenalan lebih lanjut 2 porsi (8 mg) dengan istirahat 3-4 jam, atau penggunaan (dalam 24 jam) a) infus memiliki laju 1 mg / jam.

Dimungkinkan untuk meningkatkan kemanjuran obat dengan bantuan suntikan tambahan (IV) satu kali sebanyak 20 mg deksametason Na fosfat sebelum dimulainya sesi kemoterapi.

Subkelompok usia 0,5-17 tahun, dengan luas permukaan tubuh hingga 0,6 m ², dosis awal 5 mg / m ² diberikan dalam / dalam metode sebelum sesi kemoterapi, dan kemudian, setelah 12 jam Perlu mengonsumsi 2 mg sirup obat. Diperlukan untuk melanjutkan pengobatan selama 5 hari berturut-turut setelah akhir sesi kemoterapi, menggunakan obat secara oral - 2 mg 2 kali sehari.

Untuk anak-anak dengan usia yang sama, tetapi dengan luas permukaan tubuh 0,6-1,2 m ², obat diberikan 1 kali, dalam metode dosis IV 5 mg / m ², sebelum melakukan sesi perawatan; selanjutnya, setelah 12 jam, 4 mg sirup harus dikonsumsi. Kursus asupan sirup berlangsung selama 5 hari dari akhir kemoterapi - 4 mg setiap 2 kali sehari.

Untuk anak-anak yang permukaan tubuhnya sama dengan angka lebih besar dari 1,2 m ², dosis awal obat (8 mg) digunakan sebagai metode IV sebelum sesi terapi, dan kemudian, dengan istirahat 12 jam, sirup digunakan (8 mg). Anda perlu menggunakannya selama 5 hari - 8 mg, 2 kali sehari.

Untuk menghilangkan atau mencegah muntah pasca operasi dengan mual, seorang dewasa diberikan secara intramuskular atau intravena dengan metode 4 mg zat 1 kali lipat.

Abnormalitas pasca operasi yang terjadi setelah prosedur yang dilakukan di bawah anestesi umum pada anak-anak berusia 0,5-17 tahun dapat dicegah dengan injeksi intravena Zofran 0,1 mg / kg bersamaan dengan anestesi induksi, setelahnya, atau setelah operasi.

Obat dapat dilarutkan dalam cairan seperti: 5% dekstrosa, larutan Ringer, 10% manitol, 0,9% NaCl, dan juga 0,3% ClK dengan 0,9% NaCl dan 0, 3% ClK dengan 5% dekstrosa.

Cairan infus disiapkan segera sebelum pemberian. Jika perlu, obat jadi dapat disimpan selama 24 jam pada suhu di kisaran 2-8 ° C.

Gunakan tablet atau sirup yang dapat diserap.

Bentuk dosis Zofran lainnya digunakan untuk mencegah muntah yang tertunda atau tidak berhenti, setelah 24 jam awal dari akhir prosedur perawatan.

Muntah dengan mual akibat kemoterapi atau terapi radiasi.

Untuk gangguan seperti itu, gunakan skema dosis seperti itu:

• dalam kasus emetogenisitas sedang dari prosedur, 8 mg obat harus digunakan 120 menit sebelum dimulainya terapi; setelah 12 jam, ambil lagi 8 mg zat;
• dalam kasus emethogenicity parah, 24 mg obat dalam kombinasi dengan deksametason (12 mg) diresepkan 120 menit sebelum dimulainya sesi.

Untuk mencegah mual dengan muntah yang terjadi setelah 24 jam dari akhir pengobatan, atau muntah yang berkepanjangan, perlu untuk memperpanjang penggunaan obat secara oral: 8 mg, 2 kali sehari selama 5 hari.

Muntah pasca operasi dengan mual.

Orang dewasa perlu menelan 16 mg obat 60 menit sebelum pemberian anestesi.

Penggunaan obat dalam bentuk supositoria.

Muntah, bersama dengan mual, muncul sebagai akibat dari kemoterapi atau sesi terapi radiasi, dapat dihilangkan dengan menerapkan obat dalam rejimen berikut:

• keparahan sedang dari emethogenicity membutuhkan pengenalan 16 mg obat (1 supositoria) 120 menit sebelum dimulainya kursus;
• Intensitas emethogenisitas yang tinggi membutuhkan, bersamaan dengan supositoria Zofran 1, untuk memperkenalkan IV dengan metode deksametason (20 mg), 120 menit sebelum dimulainya terapi.

Pencegahan gangguan yang timbul setelah 24 jam setelah akhir kursus, atau muntah yang berkepanjangan, membutuhkan penggunaan obat untuk diperpanjang - setiap hari, untuk supositoria pertama, untuk jangka waktu 5 hari. Alih-alih supositoria, sirup atau tablet Zofran dapat digunakan.

Gangguan fungsi hati.

Pada orang dengan masalah di hati, pembersihan obat berkurang secara signifikan, dan jangka waktu paruh meningkat. Oleh karena itu, mereka dapat menggunakan tidak lebih dari 8 mg obat per hari.

[11], [12], [13]

Gunakan Zofrana selama kehamilan

Obat tidak dapat digunakan selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Merupakan kontraindikasi untuk menunjuk orang dengan intoleransi mengenai komponen obat.

Perhatian dengan pengenalan cairan injeksi harus diperhatikan ketika masalah seperti itu terjadi:

• gangguan konduksi jantung dan irama;
• penggunaan simultan dari β-blocker atau obat antiaritmia;
• pelanggaran berat keseimbangan garam.

Efek samping Zofrana

Efek samping saat menggunakan supositoria obat atau sirup dengan tablet:

• manifestasi yang terkait dengan fungsi pencernaan: cegukan, diare atau sembelit, membran mukosa mulut kering, terbakar di dalam rektum (supositoria), serta peningkatan asimtomatik sementara dalam nilai transaminase intrahepatik;
• gejala alergi: urtikaria, anafilaksis, kejang bronkial, angioedema, laringospasme;
• gangguan dalam pekerjaan Majelis Nasional: kejang-kejang dan gangguan motorik spontan, serta sakit kepala atau pusing;
• masalah yang terkait dengan sirkulasi darah: nyeri di tulang dada, menurunkan tingkat tekanan darah, depresi interval ST pada EKG, aritmia, atau bradikardia;
• tanda-tanda lain: hot flashes atau demam, hipokalemia, melemahnya ketajaman visual sementara dan hypercreatininemia.

Gangguan saat menggunakan cairan injeksi:

• kelainan imun: gejala alergi, termasuk anafilaksis;
• Lesi aktivitas NA: sakit kepala, kejang, pusing dan gangguan gerakan;
• tanda-tanda yang terkait dengan penglihatan: gangguan visual sementara atau kebutaan sementara (sebagian besar gangguan serupa menghilang setelah 20 menit);
• gangguan yang mempengaruhi sistem aliran darah: aritmia, penurunan nilai tekanan darah, nyeri di sternum, demam, bradikardia, perpanjangan segmen QT dan perubahan sementara pada pembacaan EKG;
• masalah yang terkait dengan fungsi pernapasan: cegukan;
• gangguan sistem pencernaan: peningkatan asimtomatik sementara dalam nilai transaminase hati atau sembelit;
• tanda-tanda lokal: perubahan di tempat injeksi IV.

[10],

Overdosis

Gejala keracunan hampir selalu mirip dengan efek samping obat.

Tidak ada obat penawar, oleh karena itu diperlukan tindakan simtomatik saat diduga terjadi keracunan akut. Penggunaan ipecac tidak dianjurkan dalam kasus overdosis obat, karena akan menjadi tidak efektif (karena sifat anti-emetik Zofran).

[14]

Interaksi dengan obat lain

Penting untuk menggabungkan obat dengan hati-hati dengan zat-zat seperti:

• CYP2D6, serta aktivator CYP1A2 (di antaranya glutetimid, rifampicin, carbamazepine dengan tolbutamide, papaverine, dinitrogen oksida dan fenitoin dengan griseofulvin, barbiturat dengan karisoprodol dan fenilbutazon);
• cara menghambat aktivitas CYP2D6, serta CYP1A2 dan flukonazol dengan verapamil, serta kina, ketokonazol, dan metronidazol).

Selain itu, ada informasi bahwa ondansetron mampu melemahkan aktivitas analgesik tramadol.

[15]

Kondisi penyimpanan

Zofran perlu dijauhkan dari jangkauan anak-anak kecil, dengan indeks suhu tidak lebih dari 30 ° C.

[16], [17], [18], [19]

Kehidupan rak

Zofran dapat digunakan untuk jangka waktu 3 tahun sejak obat dijual.

[20], [21]

Aplikasi untuk anak-anak

Anda tidak dapat menetapkan bayi hingga enam bulan. Sirup dan tablet dapat digunakan pada pasien yang berusia lebih dari 2 tahun. Supositoria dalam pediatri tidak digunakan.

[22], [23], [24], [25], [26],

Analog

Analogi obat adalah zat Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron dengan Ondasol, dan juga Vero-Ondansetron, Setronon dengan Latran, Ondansetron, Emetron dengan Ondansetron-Teva, Emeset dan Ondantor.

[27], [28], [29]

Ulasan

Zofran menerima ulasan positif dari sebagian besar pasien - efeknya membantu menghilangkan mual akibat kemoterapi atau anestesi. Dari kelebihan obat, selain efektifitas, ada juga beberapa bentuk sediaan. Dari minus mencatat adanya gejala yang merugikan, tetapi mereka muncul sangat jarang.

[30], [31], [32], [33]