Zofran

Zofran memiliki efek antiemetik. Obat ini merupakan penghambat selektif ujung 5-HT3.

Obat-obatan yang digunakan dalam kemoterapi dan terapi radiasi dapat meningkatkan kadar serotonin, yang merangsang aktivitas ujung akson vagal 5-HT3 tipe aferen, yang mengakibatkan timbulnya refleks muntah. Unsur aktif obat memperlambat refleks ini pada tingkat neuron sistem saraf pusat, serta sistem saraf tepi.

Indikasi Zofrana

Obat ini digunakan untuk mengobati atau mencegah muntah dan mual yang terjadi akibat kemoterapi atau terapi radiasi.

Selain itu, obat tersebut dapat digunakan untuk mencegah dan mengobati mual dan muntah yang terjadi setelah operasi.

[ 1 ], [ 2 ]

Surat pembebasan

Obat ini dilepaskan dalam bentuk cairan injeksi - di dalam ampul dengan kapasitas 2 atau 4 ml. Di dalam pelat sel - 5 ampul tersebut; di dalam kotak - 1 pelat.

Tersedia juga dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam blister; 1 blister dalam satu kemasan.

Dapat juga diproduksi sebagai sirup – dalam botol 50 ml. Di dalam kotak – 1 botol lengkap dengan sendok takar.

Selain itu, diproduksi dalam bentuk supositoria - 1 per strip; dalam kotak - 1 atau 2 strip tersebut.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Farmakokinetik

Obat ini diserap sepenuhnya di dalam usus saat diminum secara oral, kemudian mengalami proses metabolisme intrahepatik. Obat mencapai nilai Cmax plasma setelah 90 menit. Tingkat bioavailabilitas sedikit meningkat saat mengonsumsi obat dengan makanan, tetapi tidak berubah saat antasida diberikan.

Waktu paruhnya sekitar 3 jam; pada orang lanjut usia dapat mencapai 5 jam, dan pada orang dengan gagal ginjal berat – hingga 15-20 jam. Obat ini terikat pada protein intraplasma sebesar 72-76%.

Bila digunakan secara rektal, ondansetron akan masuk ke dalam darah setelah 20-60 menit. Nilai Cmax tercapai setelah 6 jam; waktu paruhnya juga 6 jam. Tingkat bioavailabilitas setelah pemberian dengan cara ini adalah 60%.

Eliminasi dari sistem peredaran darah terutama dilakukan melalui transformasi intrahepatik, yang dilakukan dengan bantuan beberapa sistem enzimatik. Tidak lebih dari 5% dari porsinya dikeluarkan tanpa perubahan (melalui ginjal).

Farmakokinetik ondansetron tetap tidak berubah dengan pemberian berulang.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Dosis dan administrasi

Penggunaan obat dalam bentuk cairan parenteral.

Jika terjadi mual disertai muntah akibat kemoterapi emetogenik, begitu pula prosedur radiasi, perlu diresepkan pemberian obat sebanyak 8 mg sebelum sesi (intramuskular atau intravena).

Orang yang menjalani kemoterapi yang sangat emetogenik juga diberi resep dosis tunggal 8 mg zat tersebut (IM atau IV) sebelum melakukan prosedur perawatan.

Dalam dosis 8-32 mg, obat diberikan secara eksklusif secara intravena, selama 15+ menit, setelah melarutkan zat dalam 0,9% NaCl atau cairan infus lain yang kompatibel (50-100 ml).

Metode lain pemberian obat secara intramuskular atau intravena dalam dosis 8 mg adalah pada kecepatan rendah, sebelum dimulainya kemoterapi, dengan pemberian berikutnya sebanyak 2 porsi lagi (8 mg) dengan jeda 3-4 jam, atau menggunakan (dalam 24 jam) infus pada kecepatan 1 mg/jam.

Efektivitas obat dapat ditingkatkan dengan satu suntikan tambahan (IV) 20 mg natrium deksametason fosfat sebelum dimulainya sesi kemoterapi.

Untuk kelompok usia 0,5-17 tahun, dengan luas permukaan tubuh hingga 0,6 ^m2, dosis awal 5 mg/ ^m2 diberikan secara intravena sebelum sesi kemoterapi, dan kemudian, setelah 12 jam, 2 mg sirup obat harus diminum. Perlu untuk melanjutkan pengobatan selama 5 hari lagi setelah akhir sesi kemoterapi, minum obat secara oral - 2 mg 2 kali sehari.

Untuk anak-anak seusianya, tetapi dengan luas permukaan tubuh 0,6-1,2 ^m2, obat diberikan sekali, secara intravena, dengan dosis 5 mg/m2 ^, sebelum sesi perawatan; kemudian, setelah 12 jam, 4 mg sirup harus diminum. Waktu minum sirup berlangsung selama 5 hari lagi sejak akhir kemoterapi - 4 mg obat 2 kali sehari.

Untuk anak-anak yang luas permukaan tubuhnya lebih dari 1,2 m2 ^, dosis awal obat (8 mg) diberikan secara intravena sebelum sesi terapi, kemudian, dengan jeda 12 jam, diberikan sirup (8 mg). Obat harus diminum selama 5 hari berikutnya - 8 mg, 2 kali sehari.

Untuk menghilangkan atau mencegah muntah pascaoperasi disertai mual, orang dewasa diberikan 4 mg zat tersebut 1 kali secara intramuskular atau intravena.

Komplikasi pascaoperasi yang terjadi setelah prosedur yang dilakukan dengan anestesi umum pada anak berusia 0,5 hingga 17 tahun dapat dicegah dengan pemberian Zofran 0,1 mg/kg secara intravena dengan atau setelah induksi anestesi atau pada akhir operasi.

Obat dapat dilarutkan dalam cairan berikut: dekstrosa 5%, larutan Ringer, manitol 10%, NaCl 0,9%, serta ClK 0,3% dengan NaCl 0,9% dan ClK 0,3% dengan dekstrosa 5%.

Cairan infus disiapkan segera sebelum diberikan. Jika perlu, obat yang telah disiapkan dapat disimpan selama 24 jam pada suhu 2-8°C.

Penggunaan permen pelega tenggorokan atau sirup.

Bentuk sediaan Zofran lainnya digunakan untuk mencegah muntah tertunda atau terus-menerus setelah 24 jam pertama sejak berakhirnya prosedur perawatan.

Muntah disertai mual yang terjadi akibat kemoterapi atau terapi radiasi.

Untuk gangguan tersebut, dosis yang digunakan adalah sebagai berikut:

• dalam kasus emetogenisitas prosedur yang diekspresikan secara sedang, 8 mg obat harus digunakan 120 menit sebelum dimulainya terapi; setelah 12 jam, 8 mg zat lainnya harus diminum;
• Dalam kasus emetogenisitas parah, 24 mg obat diresepkan dalam kombinasi dengan deksametason (12 mg) 120 menit sebelum dimulainya sesi.

Untuk mencegah mual dan muntah yang terjadi 24 jam setelah akhir pengobatan, atau muntah berkepanjangan, perlu untuk memperpanjang pemberian obat secara oral: 8 mg, 2 kali sehari selama 5 hari.

Muntah pascaoperasi disertai mual.

Orang dewasa harus mengonsumsi 16 mg obat secara oral 60 menit sebelum pemberian anestesi.

Penggunaan obat dalam bentuk supositoria.

Muntah dan mual yang terjadi akibat kemoterapi atau terapi radiasi dapat dihilangkan dengan menggunakan obat dengan cara berikut:

• emetogenisitas sedang memerlukan pemberian 16 mg obat (1 supositoria) 120 menit sebelum dimulainya kursus;
• intensitas emetogenisitas yang tinggi memerlukan pemberian deksametason (20 mg) intravena bersama dengan supositoria Zofran pertama, 120 menit sebelum dimulainya terapi.

Pencegahan gangguan yang terjadi setelah 24 jam dari akhir pengobatan, atau muntah yang berkepanjangan memerlukan perpanjangan penggunaan obat - setiap hari, 1 supositoria, selama 5 hari. Alih-alih supositoria, sirup atau tablet Zofran dapat digunakan.

Gangguan fungsi hati.

Pada orang dengan masalah hati, pembersihan obat berkurang secara signifikan dan waktu paruhnya meningkat. Oleh karena itu, mereka tidak boleh mengonsumsi lebih dari 8 mg obat per hari.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Gunakan Zofrana selama kehamilan

Obat ini tidak boleh digunakan selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi untuk digunakan oleh orang yang memiliki intoleransi terhadap komponen obat.

Perhatian harus diberikan saat memberikan cairan injeksi jika terdapat masalah berikut:

• gangguan konduksi dan irama jantung;
• penggunaan bersamaan dengan β-blocker atau obat antiaritmia;
• gangguan parah pada keseimbangan garam.

Efek samping Zofrana

Efek samping saat menggunakan supositoria obat atau sirup dengan tablet:

• manifestasi yang berhubungan dengan fungsi pencernaan: cegukan, diare atau konstipasi, mukosa mulut kering, rasa terbakar di dalam rektum (supositoria), serta peningkatan asimtomatik sementara pada kadar transaminase intrahepatik;
• gejala alergi: urtikaria, anafilaksis, kejang bronkial, edema Quincke, laringospasme;
• gangguan sistem saraf: kejang dan gangguan motorik spontan, serta sakit kepala atau pusing;
• masalah yang berkaitan dengan sirkulasi darah: nyeri di daerah sternum, penurunan tekanan darah, depresi interval ST pada EKG, aritmia atau bradikardia;
• Tanda-tanda lainnya termasuk rasa panas atau kemerahan, hipokalemia, penurunan ketajaman penglihatan sementara, dan hiperkreatininemia.

Pelanggaran saat menggunakan cairan injeksi:

• gangguan kekebalan: gejala alergi, termasuk anafilaksis;
• kerusakan pada sistem saraf: sakit kepala, kejang, pusing dan gangguan pergerakan;
• tanda-tanda yang berhubungan dengan penglihatan: gangguan penglihatan sementara atau kebutaan sementara (biasanya gangguan tersebut hilang setelah 20 menit);
• gangguan yang mempengaruhi sistem peredaran darah: aritmia, penurunan tekanan darah, nyeri dada, demam, bradikardia, pemanjangan segmen QT dan perubahan sementara pada pembacaan EKG;
• masalah yang berhubungan dengan fungsi pernafasan: cegukan;
• gangguan sistem pencernaan: peningkatan sementara nilai transaminase hati tanpa gejala atau konstipasi;
• tanda lokal: perubahan pada tempat suntikan intravena.

[ 10 ]

Overdosis

Gejala keracunan hampir selalu mirip dengan efek samping obat.

Tidak ada penawarnya, jadi jika diduga terjadi keracunan akut, tindakan simtomatik harus dilakukan. Penggunaan ipecac jika terjadi overdosis obat tidak dianjurkan, karena tidak akan efektif (karena sifat antiemetik Zofran).

[ 14 ]

Interaksi dengan obat lain

Perlu sangat hati-hati dalam menggabungkan obat dengan zat-zat berikut ini:

• aktivator enzim CYP2D6, serta CYP1A2 (termasuk glutetimid, rifampisin, karbamazepin dengan tolbutamida, papaverin, oksida nitrat dan fenitoin dengan griseofulvin, barbiturat dengan karisoprodol dan fenilbutazon);
• Obat-obatan yang menghambat aktivitas enzim CYP2D6, serta CYP1A2 (ini termasuk kloramfenikol, diltiazem, alopurinol dengan disulfiram, makrolida, eritromisin, MAOI, dan asam valproat, serta simetidin, isoniazid, lovastatin, kontrasepsi oral (mengandung estrogen), quinidine dengan fluoroquinolones, omeprazole dan flukonazol dengan verapamil, serta kina, ketokonazol, dan metronidazol).

Selain itu, ada informasi bahwa ondansetron mampu melemahkan aktivitas analgesik tramadol.

[ 15 ]

Kondisi penyimpanan

Zofran harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak kecil, pada suhu tidak lebih tinggi dari 30°C.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Kehidupan rak

Zofran dapat digunakan selama 3 tahun sejak tanggal penjualan obat.

[ 20 ], [ 21 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak boleh diresepkan untuk bayi di bawah usia enam bulan. Sirup dan tablet dapat digunakan untuk orang di atas usia 2 tahun. Supositoria tidak digunakan dalam pediatri.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Analogi

Analog obat tersebut adalah Lazaran VM, Zoltem, Domegan, Osetron dengan Ondasol, serta Vero-Ondansetron, Setronon dengan Latran, Ondansetron, Emetron dengan Ondansetron-Teva, Emeset dan Ondantor.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ]

Ulasan

Zofran mendapat ulasan positif dari sebagian besar pasien - efeknya membantu menghilangkan rasa mual yang terjadi akibat kemoterapi atau anestesi. Di antara kelebihan obat ini, selain efektivitasnya, adalah tersedianya beberapa bentuk sediaan. Di antara kekurangannya, perlu dicatat adanya efek samping, tetapi efek samping tersebut jarang muncul.

[ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]