Zopperin

Zopercine adalah alat yang mengandung penisilin dalam kombinasi dengan zat yang memperlambat aktivitas β-laktamase. Ini memiliki sejumlah besar efek antimikroba.

Indikasi Zopperin

Ini digunakan untuk pelanggaran seperti:

• lesi pada saluran pernapasan bagian bawah dan atas (di antaranya pneumonia (rumah sakit, serta VAP));
• infeksi uretra (misalnya, pielonefritis);
• infeksi peritoneum (juga disertai komplikasi) - kolesistitis dengan peritonitis, serta endometritis dan peradangan pada organ panggul (juga pada anak berusia 2-12 tahun);
• lesi tulang jaringan lunak, epidermis, dan sendi (ini termasuk kaki diabetik);
• bakteremia.

Dapat diberikan pada anak-anak, serta orang dewasa dengan demam yang disebabkan oleh neutropenia, yang telah berkembang sehubungan dengan infeksi etiologi bakteri.

Surat pembebasan

Pelepasan zat direalisasikan dalam bentuk lyophilisate untuk cairan injeksi, di dalam botol dengan kapasitas 4,5 g.

Farmakodinamik

Obat antimikroba ini mengandung 2 komponen kompleks - piperasilin dengan tazobactam. Menggabungkan parameter antibiotik dan agen yang memperlambat aksi β-laktamase.

Piperacillin adalah penisilin semi-buatan, yang memiliki aktivitas terapi tinggi, menghambat sifat bakteri - memperlambat pembentukan membran sel dan mengikat membran sel.

Tazobactam adalah turunan asam triazolylmethylpenicillanic. Ini memperlambat aktivitas β-laktamase, dan pada saat yang sama memperluas jangkauan aktivitas piperasilin dan mempotensiasi pengaruhnya pada strain yang resisten terhadap sefalosporin dengan penisilin.

Farmakokinetik

Hisap

Obat yang disuntikkan segera mencapai nilai Cmax plasma. Saat menggunakan piperasilin 4 g, indikatornya sama dengan 298 mcg / ml. Penggunaan 0,5 g tazobactam menciptakan di dalam plasma nilai Cmax sama dengan 34 mcg / ml.

Proses distribusi.

Baik piperasilin dan tazobaktam terlibat dalam sintesis protein. Angka-angkanya sekitar 30%.

Komponen-komponen ini didistribusikan dengan cepat dalam sistem reproduksi wanita (ovarium dengan rahim dan saluran tuba), paru-paru, empedu dengan kandung empedu, mukosa usus dan cairan antar sel. Nilai obat tisu umumnya 50-100% dibandingkan dengan kadar plasma.

Volume distribusi elemen obat di dalam cairan serebrospinal rendah (asalkan tidak ada peradangan pada meninges).

Proses metabolisme.

Dalam hal metabolisme, piperasilin dikonversi menjadi produk metabolisme dezethyl, yang memiliki efek mikrobiologis yang lemah. Metabolisme tazobactam mengarah pada pembentukan produk metabolisme tunggal yang tidak memiliki aktivitas mikrobiologis.

Ekskresi

Dengan penggunaan obat ini 1 kali atau dapat digunakan kembali pada sukarelawan, waktu paruh adalah 0,7-1,2 jam. Ukuran batch dan durasi infus tidak mempengaruhi nilai-nilai ini. Waktu paruh kedua komponen meningkat dengan penurunan pembersihan ginjal.

Penggunaan tazobactam tidak secara signifikan mempengaruhi parameter farmakokinetik piperasilin, dan itu tidak mengurangi tingkat ekskresi tazobactam.

Zat diekskresikan melalui ginjal dengan sekresi tubulus dan filtrasi glomeruli. Piperacillin memiliki ekskresi cepat, karena merupakan komponen yang tidak dapat ditukar (68% diekskresikan dalam urin). Dalam hal ini, tazobactam dengan produk metaboliknya - menembus ginjal sebesar 80%.

Dosis dan administrasi

Obat harus diberikan secara intravena, dalam bentuk prosedur infus yang berlangsung 20-30 menit.

Durasi terapi dan ukuran porsi dipilih oleh dokter yang hadir, dengan mempertimbangkan kondisi pasien dan tingkat keparahan lesi.

Porsi dewasa standar (remaja lebih dari 12 tahun dan orang dengan berat lebih dari 50 kg) dengan kondisi yang dipicu oleh lesi akut (disertai dengan komplikasi) dapat berfluktuasi dari total 4,5 g untuk 1 infus sumur (prosedur dilakukan 3 kali per hari). Dalam kasus neutropenia, obat ini diberikan 4 kali sehari (dengan interval 6 jam).

Untuk orang tua, penyesuaian dosis tidak diperlukan. Dalam kasus kekurangan hati atau ginjal, porsi diubah dengan mempertimbangkan tingkat keparahan patologi (dapat dikurangi menjadi 8 g piperasilin per hari).

Anak-anak dalam kisaran usia 2-12 tahun dan beratnya kurang dari 50 kg dalam kasus neutropenia, porsinya dihitung dalam rasio hingga 90 mg / kg (total); Ini harus diberikan pada interval 6 jam, dikombinasikan dengan glikosida amina (maksimum 4,5 g total; juga dengan istirahat 6 jam). Dalam kasus infeksi dengan komplikasi, dosis ditingkatkan menjadi 112,5 mg / kg secara total (maksimum 4,5 g); Prosedur ini dilakukan dengan interval 8 jam.

[2]

Gunakan Zopperin selama kehamilan

Zopercine tidak boleh diresepkan untuk wanita hamil, karena tidak ada informasi yang dapat dipercaya mengenai keamanan penggunaannya. Oleh karena itu, diizinkan untuk digunakan secara eksklusif dalam situasi di mana potensi manfaat pemberian lebih diharapkan daripada kemungkinan komplikasi.

Obat ini diekskresikan dalam ASI, yang harus berhenti menyusui selama terapi.

Kontraindikasi

Ini merupakan kontraindikasi untuk digunakan dalam kasus intoleransi terhadap sefalosporin, penisilin, serta zat yang memperlambat kerja β-laktamase.

Efek samping Zopperin

Seringkali, pasien memiliki gejala negatif berikut:

• disfungsi pencernaan: anoreksia, muntah, kembung, diare, atau diare;
• tanda-tanda alergi: eksim, dispnea, ruam, anafilaksis, pilek atau urtikaria;
• trombosit, neutro atau leukopenia, dan anemia yang bersifat hemolitik;
• sakit kepala, kram, aritmia, pusing, dan selain itu, menggigil, kelelahan parah dan takikardia;
• kelemahan otot atau artralgia;
• kandidiasis;
• manifestasi di area injeksi dan perasaan panas.

[1]

Overdosis

Keracunan Zopercine dapat memicu potensiasi gejala negatif (misalnya, kejang).

Intervensi simtomatik harus dilakukan (untuk menghilangkan kram, menggunakan barbiturat atau diazepam), serta hemodialisis.

Interaksi dengan obat lain

Kombinasi probenesid dengan obat menyebabkan perpanjangan waktu paruh dan penurunan tingkat pembersihan ginjal dari kedua komponen Zopercin. Tetapi fakta ini tidak berpengaruh pada nilai plasma Cmax dari salah satu obat.

Karena kurangnya kompatibilitas fisik antara aminoglikosida dan antibiotik β-laktam secara in vitro, dilarang mencampur obat dengan aminoglikosida - zat ini diberikan secara terpisah (pengenceran dan disolusi kedua obat juga terjadi secara terpisah).

Gunakan bersama dengan antikoagulan untuk pemberian oral, heparin dan obat lain yang dapat mempengaruhi sistem pembekuan darah (misalnya, aktivitas trombosit), harus terjadi sambil terus memantau data uji koagulasi.

Piperacillin dalam kombinasi dengan vecuronium menyebabkan perpanjangan blokade otot dan aktivitas saraf. Karena prinsip efek yang sama, dapat diharapkan bahwa blokade neuromuskuler yang dipicu oleh relaksan otot non-polarisasi dapat bertahan lama ketika menggunakan piperasilin. Ini harus diperhitungkan ketika Zophercin diresepkan selama operasi.

Piperacillin mampu mengurangi ekskresi metotreksat, sehingga bagi individu yang menggunakan metotreksat, perlu untuk memantau indikator serumnya.

Dampaknya pada hasil tes laboratorium.

Seperti halnya dengan penggunaan penisilin lain, dengan diperkenalkannya obat dapat mengembangkan respons positif palsu terhadap keberadaan glukosa di dalam urin (saat ini ditentukan dengan menggunakan metode reduksi). Pengujian untuk keberadaan gula yang bekerja dengan menggunakan reaksi glukosa oksidase enzimatik harus dilakukan.

[3], [4]

Kondisi penyimpanan

Zopercin harus dipertahankan pada suhu tidak melebihi 25 ° C. Cairan jadi dapat digunakan dalam 24 jam (jika terkandung pada kecepatan hingga 25 ° C) atau celah 48 jam (jika obat disimpan dalam lemari es dengan indikator 2-8 ° C).

Kehidupan rak

Zopercin dapat digunakan dalam jangka waktu 2 tahun sejak produk terapeutik diproduksi.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak dapat digunakan pada bayi di bawah 2 tahun.

Analog

Analogi obatnya adalah Aurotaz-P, Tazar dengan Piperacillin-Tazobaktam Teva, dan Tazpen.