Adrenalin

Adrenalin adalah stimulator α-, serta β-adrenoreseptor.

[1]

Indikasi Adrenalin

Obat ini diindikasikan untuk menghilangkan anafilaksis dan edema laring karena alergi (dan juga reaksi alergi lainnya dengan jenis perkembangan langsung), untuk menghilangkan serangan asma dan untuk pengobatan akibat overdosis insulin.

Ditujukan secara lokal dalam perawatan komprehensif dengan obat anestesi lokal, serta untuk menghentikan perdarahan.

[2], [3], [4], [5]

Surat pembebasan

Ini tersedia sebagai suntikan dalam ampul (1 ml) atau untuk penggunaan lokal. Satu kemasan berisi 5 ampul dengan volume 1 ml atau 1 botol dengan volume 30 ml.

[6], [7]

Farmakodinamik

Obat ini adrenostimulator. Efek dari komponen aktif epinefrin menstimulasi α-adrenoreseptor, sehingga meningkatkan jumlah kalsium intraselular yang ada pada otot polos. Karena aktivasi aktivitas adrenoreseptor α1, aktivitas fosfolipase tipe C (melalui stimulasi aktivitas protein G) juga meningkat, serta pembentukan inositol trifosfat dengan diasilgliserol. Akibatnya, kalsium dilepaskan dari toko intraselular (sumsum sarcoplasmic retikulum). Karena aktivasi aksi α2-adrenoreseptor, saluran kalsium dilepaskan dan tingkat kalsium masuk ke dalam sel meningkat.

Dengan merangsang aktivitas reseptor β-adrenergik, aktivasi fungsi adenilat siklase, serta peningkatan produksi cAMP, terjadi karena aksi protein-G. Proses ini merupakan katalisator untuk terjadinya reaksi dari berbagai organ target.

Stimulasi aktivitas reseptor β1-adrenergik di dalam jaringan jantung memungkinkan untuk meningkatkan kadar kalsium intraselular, dan stimulasi aktivitas β2-adrenoreceptor mengurangi tingkat materi bebas di dalam otot polos. Di satu sisi, ini disebabkan oleh peningkatan ekskresi dari sel, sementara di sisi lain, konsentrasinya di toko intraselular (tangki retikulum sarkoplasma).

Secara intensif mempengaruhi sistem kardiovaskular - meningkatkan kekuatan dengan frekuensi kontraksi jantung, dan disamping itu, ini menit dengan volume kejut. Ini memperbaiki proses konduksi AV, begitu pula otomatisme. Memperkuat kebutuhan akan oksigen di miokardium. Selain itu, ia mempersempit pembuluh peritoneum, selaput lendir dan kulit, dan (kurang signifikan) otot rangka. Meningkatkan tingkat tekanan darah (terutama sistolik), namun juga secara signifikan meningkatkan OPSS. Karena dampak pressor, memperlambat laju denyut jantung pendek mungkin terjadi.

Epinephrine memungkinkan Anda untuk melemaskan otot-otot halus di bronkus, mengurangi motor dan nada saluran pencernaan, dan selain itu menurunkan tekanan intraokular dan mendorong dilatasi pupil. Hal ini dapat menyebabkan perkembangan hiperglikemia, dan juga meningkatkan konsentrasi asam lemak bebas di dalam plasma.

[8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Metabolisme zat aktif terjadi di ginjal, hati, dan saluran gastrointestinal, dengan partisipasi COMT dengan MAO. Half-life hanya berlangsung beberapa menit. Ekskresi terjadi melalui ginjal.

Komponen aktif melewati penghalang plasenta, dan juga melalui BBB. Selain itu, ia mampu menembus ke dalam ASI.

[12]

Dosis dan administrasi

Anda perlu mengelola obat secara parenteral. Dalam kasus anafilaksis dan reaksi alergi lainnya, serta hipoglikemia - diberikan secara subkutan (kadang-kadang secara intramuskular atau intravena lambat). Untuk orang dewasa, dosisnya adalah 0,2-0,75 ml, dan untuk anak-anak 0,1-0,5 ml. Dosis maksimum secara subkutan untuk orang dewasa 1 ml (tunggal) dan 5 ml (setiap hari).

Dalam kasus asma bronkial, orang dewasa perlu menyuntikkan subkutan sebesar 0,3-0,7 ml larutan. Jika terjadi serangan jantung, obat ini diberikan intracardiac dengan dosis 1 ml.

[18], [19], [20], [21], [22]

Gunakan Adrenalin selama kehamilan

Karena epinefrin mampu melewati plasenta dan masuk ke dalam susu ibu, Adrenalin tidak disarankan untuk digunakan dalam kehamilan atau menyusui. Penggunaan hanya diperbolehkan dalam kasus di mana kemungkinan manfaat bagi ibu lebih tinggi daripada risiko terkena konsekuensi negatif bagi anak atau janin.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• bentuk obstruktif kardiomiopati hipertrofi;
• tekanan darah tinggi;
• feohromositoma;
• taklimitmia;
• fibrilasi ventrikel;
• IBS;
• intoleransi individu komponen aktif obat - epinefrin.

[13], [14], [15]

Efek samping Adrenalin

Setelah menggunakan obat tersebut, reaksi merugikan tersebut dapat terjadi:

• organ sistem kardiovaskular: takikardia atau bradikardia, serta angina, masalah dengan palpitasi, penurunan atau kenaikan tekanan darah. Jika digunakan dalam dosis besar, aritmia ventrikel dapat terjadi. Kadang ada nyeri di sternum, juga aritmia;
• organ-organ Majelis Nasional: sakit kepala dan pusing, rasa cemas, rasa lelah, gugup, dan tremor. Selain itu, gangguan psikoneurotik (keadaan bingung, kegelisahan psikomotorik, masalah ingatan, kepanikan atau agresi, gangguan seperti skizofrenia, dan paranoia), masalah tidur dan otot berkedut;
• organ sistem pencernaan: muntah dengan mual;
• organ sistem kemih: tunggal dapat diamati menyakitkan dengan kesulitan buang air kecil (dalam kasus hiperplasia prostat);
• alergi: kejang bronkial, edema Quincke, ruam kulit dan eritema multiforme;
• Lain-lain: berkeringat meningkat, perkembangan hipokalemia. Diantara reaksi lokal - pembakaran dan rasa sakit di tempat suntikan intramuskular.

[16], [17]

Interaksi dengan obat lain

Agen yang menghambat aksi α-, serta β-adrenoreseptor adalah antagonis komponen aktif epinefrin.

Non-selektif β-blocker meningkatkan efek pressor epinefrin.

Akibatnya, senyawa dengan glikosida jantung, dan di samping itu, trisiklik, quinidine, dan dopamin, kokain dan obat yang digunakan dalam anestesi inhalasi (seperti enfluran, isofluran, kloroform, dan methoxyflurane dan halotan) meningkatkan risiko aritmia. Oleh karena itu, membawa mereka pada saat bersamaan tidak dianjurkan, pengecualian hanya kasus kebutuhan akut.

Bila dikombinasikan dengan simpatomimetik lainnya, tingkat keparahan reaksi merugikan dari organ sistem kardiovaskular meningkat.

Dalam kombinasi dengan obat antihipertensi (di antaranya juga diuretik) - khasiat obatnya melemah.

Terapi gabungan dengan alkaloid ergot meningkatkan efek vasokonstriksi obat (dapat terjadi pada perkembangan gangren, dan juga iskemia berat).

Penghambat MAO, n-cholinolytics, m-holinoblokatory, dan sebagai tambahan hormon obat tiroid, oktadin dan reserpin ini meningkatkan efek epinefrin.

Epinefrin memperlemah efek obat antidiabetes (di antaranya insulin), obat kolinomimetik, neuroleptik, analgesik narkotika, serta relaksan otot dan hipnotik.

Kombinasi dengan obat yang memperpanjang interval QT (antara cisapride, astemizole dan terfenadine), selanjutnya meningkatkan panjangnya.

[23], [24], [25]

Kondisi penyimpanan

Obatnya terkandung dalam kondisi standar untuk obat-obatan - tempat kering yang gelap. Rejim suhu - tidak lebih dari 15 ° C.

[26], [27]

Kehidupan rak

Adrenalin diijinkan untuk digunakan selama 36 bulan sejak tanggal pembuatan obat.

[28], [29], [30]