Adrenalin

Adrenalin adalah stimulan reseptor adrenergik α dan β.

[ 1 ]

Indikasi Adrenalin

Obat ini diindikasikan untuk menghilangkan anafilaksis dan edema laring akibat alergi (serta reaksi alergi lainnya dengan jenis perkembangan langsung), untuk menghilangkan serangan asma bronkial dan pengobatan konsekuensi overdosis insulin.

Obat ini diresepkan secara lokal untuk perawatan kompleks bersama dengan obat anestesi lokal, serta untuk menghentikan pendarahan yang terjadi.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Surat pembebasan

Tersedia dalam bentuk larutan injeksi dalam ampul (1 ml) atau untuk penggunaan lokal. Satu kemasan berisi 5 ampul 1 ml atau 1 botol 30 ml.

[ 6 ], [ 7 ]

Farmakodinamik

Obat ini merupakan stimulan adrenergik. Efek dari komponen aktif epinefrin menstimulasi reseptor α-adrenergik, sehingga meningkatkan jumlah kalsium intraseluler dalam otot polos. Karena aktivasi reseptor α1-adrenergik, aktivitas fosfolipase tipe C meningkat (dengan merangsang aktivitas protein G), serta pembentukan inositol trifosfat dengan diacylglycerol. Akibatnya, kalsium dilepaskan dari depot intraseluler (wadah retikulum sarkoplasma). Karena aktivasi reseptor α2-adrenergik, saluran kalsium dilepaskan dan laju masuknya kalsium ke dalam sel meningkat.

Dengan menstimulasi aktivitas β-adrenoreseptor, terjadi aktivasi fungsi adenilat siklase yang dimediasi oleh protein G, serta peningkatan produksi cAMP. Proses ini merupakan katalisator terjadinya reaksi dari berbagai organ target.

Stimulasi aktivitas adrenoreseptor β1 di dalam jaringan jantung memungkinkan peningkatan kadar kalsium intraseluler, dan stimulasi aktivitas adrenoreseptor β2 mengurangi kadar zat bebas di dalam otot polos. Di satu sisi, hal ini disebabkan oleh peningkatan ekskresinya dari sel, sementara di sisi lain, hal ini disebabkan oleh konsentrasinya di depot intraseluler (wadah retikulum sarkoplasma).

Obat ini memiliki efek intensif pada sistem kardiovaskular - meningkatkan kekuatan dan frekuensi kontraksi jantung, dan sebagai tambahan, volume menit dan stroke-nya. Obat ini meningkatkan proses konduksi AV, serta automatisme. Obat ini meningkatkan kebutuhan oksigen miokardium. Selain itu, obat ini menyempitkan pembuluh peritoneum, selaput lendir dan kulit, serta (kurang signifikan) otot rangka. Obat ini meningkatkan tingkat tekanan darah (terutama sistolik), dan sebagai tambahan, obat ini secara signifikan meningkatkan indeks OPSS. Karena efek pressor, perlambatan refleks jangka pendek dalam denyut jantung mungkin terjadi.

Epinefrin melemaskan otot polos di bronkus, mengurangi motilitas dan tonus saluran pencernaan, serta mengurangi tekanan intraokular dan meningkatkan pelebaran pupil. Epinefrin dapat menyebabkan hiperglikemia dan meningkatkan konsentrasi asam lemak bebas dalam plasma.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Farmakokinetik

Zat aktif dimetabolisme di ginjal, hati, dan saluran pencernaan, dengan partisipasi COMT dengan MAO. Waktu paruhnya hanya berlangsung beberapa menit. Ekskresi terjadi melalui ginjal.

Komponen aktifnya dapat melewati penghalang plasenta dan BBB. Selain itu, ia dapat menembus ke dalam ASI.

[ 12 ]

Dosis dan administrasi

Obat harus diberikan secara parenteral. Jika terjadi anafilaksis dan reaksi alergi lainnya, serta hipoglikemia, obat diberikan secara subkutan (jarang diberikan secara intramuskular atau intravena secara perlahan). Untuk orang dewasa, dosisnya adalah 0,2-0,75 ml, dan untuk anak-anak - 0,1-0,5 ml. Dosis subkutan maksimum untuk orang dewasa adalah 1 ml (tunggal) dan 5 ml (setiap hari).

Jika terjadi serangan bronkoasma, orang dewasa harus diberikan 0,3-0,7 ml larutan secara subkutan. Jika terjadi serangan jantung, obat diberikan secara intrakardiak dengan dosis 1 ml.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Gunakan Adrenalin selama kehamilan

Karena epinefrin dapat melewati plasenta dan masuk ke dalam ASI, Adrenalin tidak direkomendasikan untuk digunakan selama kehamilan atau menyusui. Penggunaan hanya diperbolehkan dalam kasus di mana potensi manfaat bagi ibu lebih tinggi daripada risiko timbulnya konsekuensi negatif bagi anak atau janin.

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• bentuk obstruktif dari kardiomiopati hipertrofik;
• tekanan darah tinggi;
• feokromositoma;
• takiaritmia;
• fibrilasi ventrikel;
• Penyakit Jantung Koroner;
• intoleransi individu terhadap komponen aktif obat – epinefrin.

[ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Efek samping Adrenalin

Setelah menggunakan obat, efek samping berikut mungkin timbul:

• sistem kardiovaskular: takikardia atau bradikardia, serta angina pektoris, masalah dengan detak jantung, penurunan atau peningkatan tekanan darah. Jika digunakan dalam dosis tinggi, aritmia ventrikel dapat terjadi. Kadang-kadang, nyeri di tulang dada, serta aritmia, terjadi;
• organ sistem saraf: sakit kepala dan pusing, kecemasan, kelelahan, gugup, dan tremor. Selain itu, gangguan psikoneurotik (disorientasi, agitasi psikomotorik, masalah memori, manifestasi panik atau agresi, gangguan yang mirip dengan skizofrenia, dan perasaan paranoia), masalah tidur dan otot berkedut;
• organ sistem pencernaan: muntah disertai mual;
• organ sistem kemih: kadang-kadang dapat terjadi nyeri saat buang air kecil dan sulit buang air kecil (pada kasus hiperplasia prostat);
• alergi: bronkospasme, edema Quincke, ruam kulit dan eritema multiforme;
• lainnya: peningkatan keringat, perkembangan hipokalemia. Reaksi lokal meliputi rasa terbakar dan nyeri di tempat suntikan intramuskular.

[ 16 ], [ 17 ]

Interaksi dengan obat lain

Agen yang memblokir aksi reseptor α- dan β-adrenergik adalah antagonis komponen aktif epinefrin.

β-blocker non-selektif meningkatkan efek presor epinefrin.

Akibat kombinasi dengan glikosida jantung, dan juga trisiklik, quinidine, serta dopamin, kokain dan obat-obatan yang digunakan dalam anestesi inhalasi (seperti enflurane, isoflurane, kloroform, serta halothane dan metoksiflurane), risiko aritmia meningkat. Oleh karena itu, tidak dianjurkan untuk meminumnya secara bersamaan, kecuali dalam kasus kebutuhan akut.

Bila dikombinasikan dengan simpatomimetik lain, tingkat keparahan efek samping dari sistem kardiovaskular meningkat.

Bila dikombinasikan dengan obat antihipertensi (termasuk diuretik), efektivitas obatnya akan melemah.

Penggunaan kombinasi dengan alkaloid ergot meningkatkan efek vasokonstriksi obat (dapat menyebabkan perkembangan gangren, serta iskemia parah).

Inhibitor MAO, n-antikolinergik, m-antikolinergik, dan sebagai tambahan, obat hormon tiroid, oktadin dan reserpin meningkatkan efek epinefrin.

Epinefrin melemahkan efek obat antidiabetik (termasuk insulin), obat kolinomimetik, neuroleptik, analgesik narkotik, serta pelemas otot dan obat tidur.

Penggunaan bersamaan dengan obat yang memperpanjang interval QT (termasuk cisapride, astemizole, dan terfenadine) selanjutnya meningkatkan panjangnya.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ]

Kondisi penyimpanan

Obat disimpan dalam kondisi standar untuk obat-obatan - tempat yang gelap dan kering. Kondisi suhu - tidak lebih dari 15°C.

[ 26 ], [ 27 ]

Kehidupan rak

Adrenalin diizinkan untuk digunakan selama 36 bulan sejak tanggal pembuatan obat.

[ 28 ], [ 29 ], [ 30 ]