Advagraf

Advagraf termasuk dalam kelompok imunosupresan farmakaterapeutik (imunosupresan), yang digunakan untuk penekanan kekebalan secara buatan. Nama internasional Tacrolimus yang tidak berpemilik. Produsen - Astellas Pharma Europe BV (Belanda), Astellas Ireland Co.Ltd. (Irlandia).

Nama dagang lainnya: Tacrolimus, Tacrolimus-Teva, Prograf, Fujimitsin.

[1], [2]

Indikasi Advagra

Obat Advagraf digunakan dalam transplantasi untuk mencegah penolakan organ internal donor transplantasi - allograft hati, ginjal atau jantung. Dan juga untuk pengobatan orang dewasa dengan gejala penolakan allografts saat tidak minum obat penindasan kekebalan dengan cara lain.

[3], [4]

Surat pembebasan

Bentuk pelepasan: kapsul berkepanjangan sebanyak 0,5 mg, 1 mg dan 5 mg.

[5], [6]

Farmakodinamik

Aksi farmakologi Advagraf menyediakan zat aktif tacrolimus - macrolactam ascomycin macrolactam alami (tacrolimus), diproduksi oleh actinobacterium Streptomyces tsukubaensis.

Penghentian reaksi penolakan oleh organisme dari organ atau jaringan yang ditransplantasikan dilakukan dengan menekan reaksi sel T terhadap antigen HLA asing, serta tumpang tindih transmisi sinyal sel T melalui saluran kalsium.

Tacrolimus berikatan dengan protein sitosol sel T-limfosit oleh makrofilline-12 dan menghambat enzim kalsineurin (CaN). Akibatnya, pembentukan limfosit T-sitotoksik dan sitokin (khususnya interleukin dan interferon gamma, merangsang sel sistem kekebalan tubuh) ditekan dan intensitas proliferasi limfosit B yang menghasilkan antibodi menurun.

[7]

Farmakokinetik

Setelah konsumsi, zat aktif obat Advagraf diserap di saluran gastrointestinal bagian atas, memasuki aliran darah dan berikatan dengan protein plasma darah, konsentrasi maksimum dalam plasma darah terjadi sekitar dua jam kemudian.

Ketersediaan biologis obat adalah 20-25%; tingkat pemurnian cairan tubuh dari tacrolimus berkisar antara 4 sampai 6,7 liter per jam (tergantung pada organ transplantasi); Waktu paruh sekitar 43 jam.

Transformasi Advagraf terjadi di hati dan usus. Metabolit diekskresi dengan empedu. Dalam bentuk yang tidak berubah dengan air kencing dan kotoran, tidak lebih dari 1% zat aktif dieliminasi.

[8], [9], [10],

Dosis dan administrasi

Gambaran iklan ditujukan untuk pemberian oral: sekali sehari, 1 jam sebelum makan atau 2,5 jam setelah makan, dengan air.

Advagraf ini digunakan secara eksklusif oleh resep dokter, yang menentukan dosis obat secara terpisah. Setelah transplantasi ginjal atau hati, 0,2-0,3 mg per kilogram berat badan (sekali sehari) diresepkan, untuk mencegah penolakan allograft - 0,1-0,2 mg / kg (sekali sehari, di pagi hari).

Selama pemberian obat tersebut, Advagraf harus memantau tingkat tacrolimus dalam darah - untuk mempertahankan dan mempertahankan konsentrasi obat yang diobati dalam tubuh.

[13], [14], [15], [16]

Gunakan Advagra selama kehamilan

Gunakan advagraf selama kehamilan tidak disarankan, karena tacrolimus menembus plasenta, dan keamanannya untuk janin belum sepenuhnya terbentuk.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan obat ini adalah hipersensitivitas individu terhadap tacrolimus, obat lain dari kelompok macrolide atau komponen tambahan yang membentuk kapsul Advagraf.

[11]

Efek samping Advagra

Diantara efek samping paling sering dari Advagraf adalah: sakit kepala dan nyeri sendi, mual, diare, tekanan darah meningkat, tremor, gangguan tidur, disfungsi ginjal, peningkatan kadar glukosa dan potassium dalam darah.

Seringkali efek samping dari Advagraf diwujudkan dalam bentuk pusing dan kebisingan di telinga,

Sesak napas, sakit tenggorokan, batuk, rhinitis, aritmia jantung, penurunan tekanan darah, anemia, gangguan peredaran darah perifer, perubahan dalam darah (leukopenia, trombositopenia, leukositosis) kejang dan parestesia, ulserasi dari mukosa mulut, sakit perut dan radang usus.

Juga dapat muntah, kembung, sembelit, gagal ginjal akut (hingga nefropati toksik) dan penurunan output urin, lesi dari sel-sel hati dan kandung empedu, ruam kulit gatal, rambut rontok, keringat berlebihan. Dari sisi sistem saraf pusat, depresi-keadaan cemas, kebingungan kesadaran dan berbagai gangguan psiko-emosional diamati.

Juga harus diingat bahwa terapi dengan obat imunosupresan secara signifikan meningkatkan risiko neoplasma ganas.

[12]

Overdosis

Advagraf menunjukkan sakit kepala, gemetar anggota badan, mual dan muntah, sarang, pelanggaran metabolisme protein (meningkatkan kadar nitrogen urea dalam darah). Mungkin onset kelesuan.

Bila overdosis merupakan pengobatan simtomatik - setelah mencuci perut dan menyerap adsorpsi.

[17], [18]

Interaksi dengan obat lain

Meningkatkan konsentrasi Advagraf dalam darah, penggunaan obat antijamur secara simultan (flukonazol, ketokonazol, dll.), Antibiotik dari kelompok macrolide.

Pengurangan kadar terapeutik Advagraf dalam darah dipromosikan oleh kortikosteroid, fenobarbital, rifampisin, fenitoin, karbamazepin, metamizol, isoniazid, sediaan berdasarkan St John's Wort.

Biotransformasi lambat obat Advagraf seperti lidocaine, mefenitoin, miconazole, quinidine, tamoxifen, ergotamine, gestodene, oleandomycin, cortisone, bromocriptine. Tingkatkan waktu pengangkatan Advagraf dari tubuh magnesium hidroksida dan aluminium, simetidin, cisapride dan metoclopramide.

Meningkatkan efek toksik tacrolimus pada ginjal pada saat bersamaan dengan menggunakan obat antiinflamasi non steroid dan aminoglikosida.

[19], [20], [21]

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan Advagraf: pada suhu tidak lebih dari 24-25 ° C.

[22], [23], [24], [25]

Kehidupan rak

Umur simpan adalah 3 tahun, setelah dibukanya paket aluminium - 12 bulan.

[26], [27], [28]