Agrelid

Agrelide dikenal dalam praktik medis sebagai obat golongan antiplatelet dengan nama internasional Anagrelide. Menurut klasifikasi farmasi yang umum diterima, agen ini mengacu pada obat antiplastik dan imunomodulasi, terutama agen antitumor. Akibatnya Agregled dienkripsi dengan kode L01XX35. Satu kapsul mengandung 0,5 mg zat aktif utama, yaitu anagrelide hydrochloride monohydrate, dan beberapa komponen tambahan.

Obat ini banyak digunakan dalam praktik onkologi. Penggunaannya adalah karena tingginya kadar trombosit di aliran darah manusia. Akibatnya, perubahan karakteristik rheologi darah diamati dengan peningkatan viskositasnya. Hal ini berkontribusi terhadap peningkatan kemungkinan pembentukan trombus. Agrelide bisa digunakan oleh orang dewasa dan anak di atas 7 tahun. Namun, perlu untuk mempertimbangkan adanya reaksi yang merugikan dan secara ketat mematuhi skema meminum obat tersebut. Hal ini diperlukan untuk mematuhi skema tertentu untuk meningkatkan dan menurunkan dosis.

Indikasi Agrelida

Indikasi penggunaan Agrelid didasarkan pada tindakan utamanya, yang memanifestasikan dirinya dalam penurunan jumlah trombosit di aliran darah. Efek ini digunakan baik untuk pengobatan maupun pencegahan pembentukan trombus yang meningkat.

Obat ini diperlukan untuk mengobati trombositosis pada penyakit yang patogenesisnya adalah proliferasi jaringan myeloid. Akibat proses tersebut, terjadi peningkatan kadar platelet dalam darah.

Selain efek utama Agreglide mengurangi jumlah leukosit dan sel darah merah, namun dengan ketaatan dosis, parameter ini tidak berubah secara signifikan.

Indikasi Agreglide juga mencakup terapi simtomatik, bila penyakit tertentu disertai manifestasi klinis berupa reaksi trombohemorrhagic. Dalam kebanyakan kasus, kondisi patologis seperti itu ditandai oleh kursus kronis, dan oleh karena itu memerlukan pemilihan dosis yang cermat.

Peningkatan kadar trombosit dalam darah secara signifikan mengubah parameter rheologisnya, yang terdiri dari peningkatan viskositas dan peningkatan trombogenesis.

Surat pembebasan

Bentuk pelepasan obat memastikan pengiriman zat aktif utama ke tempat pembelahan dan penyerapannya. Bentuk Agrelide adalah kapsul. Berkat itu, agen tersebut tidak terkena enzim terlebih dahulu dan memasuki perut tidak berubah. Kapsul terkandung dalam botol masing-masing 50 buah.

Zat aktif utama, yang memberikan efek terapeutik khas, adalah anagrelida. Satu kapsul mengandung sejumlah anagrelida, yang sesuai dengan dosis tunggal. Dengan demikian, kapsul obat tersebut mengandung 0,5 mg anagrelida, yaitu hidroklorida monohidrat.

Selain itu, obat ini memiliki komponen tambahan seperti magnesium stearat, laktosa monohidrat, selulosa mikrokristalin, povidon, laktosa anhidrat dan crospovidon.

Kapsul terdiri dari gelatin, silikon dioksida, air murni, titanium dioksida (E 171) dan natrium lauril sulfat. Berkat komposisi yang sama, obat dengan zat aktif utama ini dilindungi oleh kapsul dari aksi media aktif organisme hingga saat yang tepat.

Kapsul itu secara eksternal merupakan kulit gelatin buram dengan warna putih atau sedikit lembut. Ukuran # 4, dan prasasti pada setiap kapsul diwakili oleh dosis "0,5 mg". Selain itu, data ini juga tertulis di tutup botol. Kapsul kapsul praktis butiran putih.

Farmakodinamik

 Menyediakan pengurangan jumlah trombosit di aliran darah. Dengan pemberian oral obat ini, penurunan kadar trombosit yang bergantung dosis di bagian periferal sistem peredaran darah diamati.

Studi klinis menunjukkan penghambatan anagrelide oleh pertumbuhan berlebih megakaryocytes. Efek ini bergantung pada dosis. Dalam darah orang sehat yang mengonsumsi Agrelid, terjadi pelanggaran tahap postmitotik perkembangan megakaryocytes. Selain itu, ada penurunan ukuran mereka.

Dosis Terapi Agrelide berkontribusi tidak hanya pada penurunan kadar trombosit yang signifikan, tetapi juga pada leukopenia dan anemia ringan.

 Menyebabkan penghambatan fosfodiesterase III dari AMP siklik. Penghambat ini dapat memicu penurunan adhesi platelet. Efek terapeutik yang lebih jelas diamati saat memakai obat dosis tinggi.

Agreglide tidak memiliki pengaruh yang signifikan terhadap parameter sistem pembekuan darah, lamanya siklus hidup trombosit dan ciri morfologi sumsum tulang. Obat ini tidak mempengaruhi tekanan darah sistemik, ritme dan denyut jantung, serta urine dan EKG.         

Farmakokinetik

Farmakokinetik Agrelida menyebabkan pembengkakan anagrelide cepat di perut dan usus, karena lebih dari 75% kapsul diserap tepat di usus. Setelah pemberian obat secara oral dengan dosis 0,5 mg sampai 2,0 mg, farmakokinetik Agrelyde ditandai oleh reaksi khas obat.

Masuknya obat ini ke perut kosong dengan dosis 0,5 mg menyebabkan eliminasi setengahnya lebih dari satu jam. Berdasarkan fitur tersebut, Agrelide bisa diminum 2 sampai 4 kali sehari. Selain itu, zat aktif utama tidak memiliki efek kumulatif.

Setelah pemberian obat secara oral, metabolismenya dengan cepat terjadi, akibatnya sebagian besar diekskresikan oleh organ kencing sepanjang hari. Selain itu, tidak lebih dari 1% dialokasikan tidak berubah.

Perlu diingat bahwa penerimaan bersamaan dengan Agrelid dengan makanan memperlambat penyerapannya, akibatnya zat aktifnya lebih lama berada di aliran darah. Asupan anagrelide pada dosis 0,5 mg setelah makan ditandai dengan sedikit penurunan bioavailabilitas sebesar 15%, secara paralel, waktu paruh eliminasi meningkat menjadi hampir 2 jam.

Farmakokinetik dalam dosis tunggal 1 mg tidak berubah pada bentuk parah gagal ginjal dengan klirens kreatinin kurang dari 30 ml / menit. Pada orang dengan insufisiensi hati sedang, umur paruh 8 kali lipat.

Dosis dan administrasi

Metode pemberian dan dosis ditentukan dengan bentuk pelepasan dan komposisi kuantitatif satu kapsul. Dalam hal ini, obat ini diminum secara internal dengan dosis tunggal 0,5 mg (1 kapsul). Pada tahap awal terapi Agreglide, perlu memantau kondisi seseorang untuk memperbaiki dosis dan pencegahan komplikasi.

Terapi awal harus memiliki dosis yang tidak lebih tinggi dari 2 mg / hari, dibagi menjadi beberapa dosis. Selanjutnya dalam seminggu harus mempertahankan dosis ini. Jika efeknya tidak mencukupi, berangsur-angsur meningkatkan dosis menjadi minimum yang efektif. Ini berarti Anda perlu memilih dosis minimum yang akan memiliki efek yang diinginkan.

Untuk mengetahui hasil pengobatan, perlu dilakukan pemantauan kadar trombosit, yang pada awalnya tidak boleh melebihi 600 × 109 / l, dan dalam perjalanan waktu berkisar antara 150 sampai 400 × 109 / l.

Cara penerapan dan dosis harus dipilih secara terpisah. Dengan tidak adanya efek yang diinginkan, dosis harus ditingkatkan 0,5 mg / hari sepanjang minggu. Dosis tunggal tidak boleh melebihi 2,5 mg, dan asupan harian tidak boleh melebihi 10 mg / hari.

Pada minggu pertama terapi, jumlah trombosit harus diperiksa setiap 2 hari. Selanjutnya, saat memilih dosis - cukup untuk memeriksa jumlahnya seminggu sekali. Pergeseran signifikan pertama terhadap penurunan platelet harus diharapkan tidak lebih awal dari 2-3 minggu setelah dimulainya pengobatan. Dosis perawatan dalam kebanyakan kasus adalah 1-3 mg / hari.

Sedangkan untuk anak-anak berusia 7 sampai 14 tahun, adalah rasional untuk memulai dengan dosis tunggal 0,5 mg anagrelide dan secara bertahap meningkat menjadi 0,5 mg 4 kali sehari. Untuk memilih dosis efektif minimum, Anda harus mengikuti skema yang sama seperti untuk orang dewasa.

Pada orang tua, tidak perlu merevisi dosis tanpa adanya kontraindikasi. Orang dengan insufisiensi hati dan ginjal harus menganalisis manfaat dan risiko pengembangan efek samping dari anagrelide.

[1]

Gunakan Agrelida selama kehamilan

Studi yang akan membuktikan keefektifan obat ini terhadap tubuh wanita hamil ternyata tidak dilakukan. Dalam hal ini, penggunaan obat ini tidak diinginkan karena kurangnya data yang dapat diandalkan penggunaannya.

Selain itu, ini berlaku untuk wanita yang menyusui, karena penetrasi zat aktif utama ke dalam susu tidak diketahui. Dalam kasus ketika seorang wanita hamil saat menerima Agreglida, dia harus menyadari efek samping dari tindakannya dan dampaknya terhadap perkembangan janin.

Untuk menghindari situasi seperti itu, perlu tambahan kontrasepsi selama penerapan obat ini. Ini bisa berupa kontrasepsi oral atau metode penghalang perlindungan.

Penggunaan obat selama masa kehamilan dan selama masa menyusui harus didiskusikan dengan dokter. Hal ini disebabkan kurangnya informasi tentang efek anagrel pada janin, begitu juga dengan bayi yang sudah lahir. Jadi, selama penerimaan obat harus berhenti menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi terhadap penggunaan Agrelide mencakup ciri khas tubuh dan adanya patologi bersamaan. Intoleransi Agreglide mungkin disebabkan oleh reaksi genetik tubuh terhadap zat penyusun tertentu. Efek samping dapat berkembang pada zat aktif utama - anagrelida atau komponen pembantu lainnya. Selain itu, penggunaan obat pada anak di bawah usia 7 tahun dilarang.

Kontraindikasi penggunaan Agrelid dalam bentuk patologi bersamaan dapat mencegah penggunaan obat ini selama periode waktu yang lama.

Kondisi tersebut meliputi insufisiensi hati yang lebih berat daripada ringan. Indikator tingkat keparahan penyakit ini adalah peningkatan kandungan enzim hati lebih dari 5 kali. Untuk mengendalikan fungsi hati, perlu diperhitungkan tingkat ALT dan AST.

Hal ini juga diperlukan untuk mempertimbangkan tingkat keparahan jalannya gagal ginjal dalam pemilihan dosis untuk penggunaan jangka panjang dari Agrelyd. Untuk mengetahui derajat disfungsi, dan juga untuk mengendalikan kerja ginjal, indeks filtrasi kreatinin harus diperhitungkan.

Terlepas dari kenyataan bahwa zat aktif utama obat tersebut berkontribusi pada penurunan jumlah platelet dalam darah, namun Agreglide bukanlah obat pilihan untuk pengobatan kondisi yang mengancam jiwa akibat komplikasi trombositosis. 

Efek samping Agrelida

Efek samping Agreglide umumnya tidak terlalu terasa dan cepat lewat tanpa perawatan khusus. Dengan memperhatikan dosis dan frekuensi penerimaan mereka sama sekali tidak hadir.

Dengan adanya penyakit myeloproliferative, frekuensi dan tingkat keparahan efek samping praktis tidak berubah dengan durasi terapi. Dalam kasus luar biasa, mungkin berkembang ke dalam keadaan serius stagnasi pada gagal jantung, kardiomiopati, perikarditis, infark miokard, jantung ukuran lebih besar, jumlah blokade pulsa dari otot jantung dan atrial flutter. Juga ada pelanggaran sirkulasi serebral, penampilan infiltrasi di paru-paru, fibrosis paru, hipertensi paru, radang lambung, pankreas, pembentukan ulkus di lambung dan usus, serta kejang.

 Bila dosisnya meningkat, efek samping Agrelide diamati pada intensitas dan frekuensi yang lebih tinggi. Lebih sering daripada tidak dapat diamati sakit kepala, perasaan berdebar-debar, aritmia, gagal jantung, tekanan darah menurun, kehilangan kesadaran, gejala dispepsia, gejala pankreatitis dan perdarahan dari saluran pencernaan, gangguan fungsi usus, khususnya, diare, kembung, mual, muntah dan sindrom nyeri.

Pusing, perubahan sensitivitas, dyspnea, batuk, nyeri dada, periferal perifer dan berbagai ruam juga mungkin terjadi.

Manifestasi umum meliputi kelemahan, peningkatan kelelahan, penurunan jumlah sel darah merah dan trombosit dalam darah, perdarahan dan trombosis.

Seringkali mungkin timbulnya rasa sakit di sepanjang tulang belakang, pada persendian, otot dan tulang. Sistem saraf dapat memicu insomnia, gangguan kesadaran, halusinasi dan peningkatan iritabilitas.

Overdosis

Overdosis dapat terjadi jika tidak mengikuti rekomendasi untuk dosis yang digunakan, serta pemberian obat ini secara jangka panjang tanpa kontrol. Pada overdosis, sistem kardiovaskular dan pencernaan adalah yang pertama bereaksi, karena obat tersebut diminum secara oral.

Jadi, perlu direvisi dosis saat mual, muntah dan gangguan irama dan konduksi pulsa terjadi pada otot jantung. Anagrelide tidak memiliki obat penawar yang spesifik. Bila gejala awal overdosis muncul, Anda harus segera berkonsultasi ke dokter dan terkendali selama masa sulit.

Overdosis mengancam dengan kondisi seperti manifestasi hemoragik karena penurunan jumlah platelet dalam darah. Hal ini diperlukan untuk membatalkan obat dan secara teratur memantau tingkat trombosit. Penggunaan Agrelide dapat dilanjutkan hanya setelah normalisasi tingkat trombosit.

Jika dosis anagrelide yang dianjurkan terlampaui, pengurangan tekanan arteri sistemik dengan kondisi hipotonik periodik, hilangnya kesadaran dan kolaps dapat terjadi. Gejala ini bisa berkembang setelah mengkonsumsi 5 mg anagrelide.

Interaksi dengan obat lain

Interaksi Agrelide dengan obat lain adalah karena kemampuannya untuk menghambat fosfodiesterase III, sehingga penggunaan simultan obat dengan mekanisme aksi serupa dikontraindikasikan. Obat ini termasuk cilostazol, milrinone, amrinone, enoximone dan olprinone.

Omeprazol, sucralfate dan fluvoxamine mungkin memiliki efek negatif pada penyerapan bahan aktif utama. Agreglide dapat meningkatkan efek terapeutik agen lain yang meningkatkan kadar trombosit dalam darah, misalnya asam asetilsalisilat. Akibatnya, risiko berkembangnya pendarahan masif meningkat, jadi perlu dipantau secara teratur levelnya.

Interaksi Agrelide dengan obat lain, seperti warfarin, digoxin, acetaminophen, ranitidine, furosemide, hydroxyurea, sediaan besi dan allopurinol, tidak menimbulkan efek negatif.

Pengobatan kompleks dengan anagrelide bersamaan dengan flebotomi menunjukkan hasil yang baik, seperti kombinasi anagrelide dengan aspirin, agen alkilasi, hidroksiurea dan interferon.

[2], [3]

Kondisi penyimpanan

Kondisi penyimpanan Agrelid menyiratkan pelaksanaan rekomendasi tertentu untuk memenuhi suhu, kelembaban dan ruang penyimpanan. Obat ini membutuhkan pemeliharaan suhu pada tingkat yang tidak lebih tinggi dari 25 derajat.

Tempat penyimpanan selanjutnya diharapkan tidak terpengaruh oleh sinar matahari langsung. Hal ini juga diperlukan untuk menjaga aksesibilitas anak terhadap pengobatan ini. Agreglide dikontraindikasikan untuk penggunaan pada bayi yang usianya tidak melebihi 7 tahun. Namun, jika mereka memiliki akses terhadap obat tersebut, overdosis atau penyumbatan kapsul saluran pernafasan bagian atas dimungkinkan dilakukan.

Kondisi penyimpanan Agrelide memastikan pelestarian sifat terapeutik terindikasi dari produk obat selama masa simpan. Dengan tunduk pada ketidakpatuhan terhadap persyaratan penyimpanan, Agreglide mungkin kehilangan efek karakteristiknya dan, setelah pemberian, menyebabkan reaksi samping.

Hal ini tidak dianjurkan untuk mengambil produk farmasi ini bila disimpan dalam kondisi yang tidak menguntungkan untuk menghindari pengembangan efek samping, baik yang diketahui maupun spontan.

[4]

Kehidupan rak

Kehidupan rak ditandai dengan periode waktu di mana obat mempertahankan sifat terapeutiknya dan menyebabkan kerusakan. Namun, kepatuhan terhadap kondisi penyimpanan merupakan persyaratan yang diperlukan. Dengan tidak adanya implementasi rekomendasi, anagrelide mungkin kehilangan sifat yang telah terbukti dan mempengaruhi tubuh secara negatif.

Umur simpan obat ini adalah 5 tahun. Agrelide tidak diizinkan untuk menggunakan jika kemasan dimana obat tersebut disimpan rusak. Setiap paket mengandung 50 kapsul dalam botol, jika rusak, tidak mungkin untuk mengamati kondisi penyimpanan sediaan.

Tanggal kedaluwarsa dihitung dengan mempertimbangkan keamanan komponen aktif utama dan komponen tambahan. Begitu periode terakhir minum obat habis, perlu berhenti menggunakannya.

Agrelide adalah obat yang efektif untuk penggunaannya sebagai pengobatan terpadu untuk banyak penyakit, yang didasarkan pada peningkatan kadar trombosit dengan perubahan karakteristik rheologi darah dan peningkatan trombosis.