Aponil

Aponil (nimesulide) adalah obat yang digunakan untuk meredakan nyeri dan peradangan. Obat ini merupakan obat antiinflamasi (NSAID) yang juga memiliki efek analgesik (pereda nyeri) dan antipiretik. Nimesulide sering digunakan untuk meredakan gejala penyakit rematik, sakit gigi, sakit kepala, nyeri otot, dan kondisi lainnya.

Penting untuk diingat bahwa penggunaan nimesulide harus dilakukan sesuai dengan petunjuk dan anjuran dokter. Obat ini dapat memiliki efek samping dan kontraindikasi, dan pengobatan sendiri dengannya dapat berbahaya. Sebelum mulai menggunakan nimesulide, penting untuk berkonsultasi dengan dokter spesialis.

Indikasi Aponila

• Penyakit rematik: Aponil dapat digunakan untuk mengobati artritis reumatoid, osteoartritis, dan penyakit radang sendi lainnya.
• Nyeri Otot: Dapat digunakan untuk meredakan nyeri akibat keseleo otot, ketegangan otot, kejang, dan kondisi otot lainnya.
• Sakit Punggung: Nimesulide dapat membantu mengatasi nyeri punggung, termasuk nyeri punggung bawah dan nyeri leher, yang disebabkan oleh berbagai penyebab, termasuk ketegangan otot dan peradangan.
• Sakit kepala: Dapat digunakan untuk meredakan sakit kepala, termasuk migrain dan ketegangan otak.
• Sakit gigi: Aponil dapat membantu mengatasi sakit gigi yang berhubungan dengan karies gigi, penyakit gusi, atau setelah prosedur perawatan gigi.
• Gejala Pilek dan Flu: Ini juga dapat digunakan untuk menurunkan demam dan meredakan gejala pilek dan flu biasa seperti demam dan sakit kepala.

Surat pembebasan

Tablet adalah bentuk nimesulide yang paling umum. Tablet dapat memiliki dosis yang berbeda, sehingga Anda dapat memilih dosis optimal untuk setiap pasien.

Farmakodinamik

• Penghambatan siklooksigenase (COX): Nimesulide menghambat kerja enzim COX-1 dan COX-2, yang terlibat dalam proses pengubahan asam arakidonat menjadi prostaglandinin. COX-2 biasanya diaktifkan sebagai respons terhadap proses inflamasi, sedangkan COX-1 terdapat di jaringan tempat ia melakukan fungsi fisiologis. Dengan menghambat COX-2, nimesulide mengurangi sintesis prostaglandin, sehingga mengurangi peradangan, nyeri, dan demam.
• Analgesia (efek pereda nyeri): Dengan menurunkan kadar prostaglandin, nimesulide memiliki efek analgesik, menghilangkan rasa sakit pada berbagai kondisi seperti penyakit rematik, nyeri otot, dan sakit kepala.
• Efek anti-inflamasi: Karena prostaglandinin adalah mediator utama peradangan, penghambatan sintesisnya membantu mengurangi intensitas proses inflamasi.
• Efek antipiretik: Nimesulide dapat menurunkan suhu tubuh dengan mempengaruhi hipotalamus di otak, yang mengatur termoregulasi.

Farmakokinetik

• Penyerapan: Nimesulide biasanya diserap dengan cepat dan sempurna dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi maksimal dalam darah biasanya tercapai 2-4 jam setelah pemberian.
• Ketersediaan hayati: Ketersediaan hayati nimesulida sekitar 90%, yang berarti hampir seluruh dosis yang diminum memasuki sirkulasi sistemik.
• Metabolisme: Nimesulide dimetabolisme di hati. Metabolit utamanya adalah 4-hidroksinimesulida, yang juga memiliki aktivitas farmakologis.
• Pengikatan protein: Sekitar 99% nimesulida berikatan dengan protein plasma, terutama albumin.
• Distribusi: Nimesulide didistribusikan secara merata di dalam tubuh dan menembus ke berbagai jaringan.
• Ekskresi: Nimesulide dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal (sekitar 50-60%) dan usus (sekitar 40-50%) sebagai metabolit.
• Waktu paruh: Waktu paruh nimesulide adalah sekitar 2-4 jam.

Dosis dan administrasi

• Untuk orang dewasa:

  • Dosis awal yang biasa adalah 100 mg (1 tablet atau kapsul) dua kali sehari setelah makan.
  • Dosis harian maksimum biasanya tidak melebihi 200 mg.

• Untuk anak-anak:

  • Anak-anak dianjurkan untuk meresepkan dosis nimesulide tergantung pada berat badan dan usia mereka. Dosis anak-anak biasanya ditentukan oleh dokter berdasarkan karakteristik individu masing-masing anak.

• Durasi pengobatan:

  • Durasi pengobatan dengan nimesulide biasanya terbatas pada penggunaan jangka pendek, tidak lebih dari 15 hari.
  • Jika perlu melanjutkan pengobatan, durasi kursus harus didiskusikan dengan dokter.

• Penggunaan pada pasien lanjut usia:

  • Pasien lanjut usia mungkin memerlukan penyesuaian dosis berdasarkan fungsi ginjal dan hati mereka.

• Gunakan dalam grup khusus:

  • Selama kehamilan dan menyusui, nimesulide merupakan kontraindikasi atau hanya dapat digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat.
  • Pasien dengan penyakit pencernaan, asma, penyakit ginjal dan hati harus sangat berhati-hati saat menggunakan nimesulide.

Gunakan Aponila selama kehamilan

• Risiko kelainan bawaan:

  • Sebuah penelitian dari Italia menemukan bahwa penggunaan nimesulide pada trimester pertama kehamilan mungkin dikaitkan dengan peningkatan risiko kelainan saluran kemih bawaan pada bayi baru lahir. Wanita yang mengonsumsi nimesulide pada trimester pertama memiliki risiko 2,6 kali lebih tinggi mengalami kelainan tersebut dibandingkan dengan mereka yang tidak mengonsumsi obat tersebut (Cantarutti et al., 2018).

• Efek pada sistem kardiovaskular janin:

  • Dalam kasus lain, tercatat penyempitan dini duktus arteriosus pada janin, yang menyebabkan hipertrofi ventrikel kanan jantung. Hal ini dikaitkan dengan penggunaan nimesulide oleh ibu pada akhir kehamilan (Sciacca et al., 2005).

• Oligohidramnion:

  • Oligohidramnion (kadar cairan ketuban rendah) juga telah dilaporkan pada wanita yang memakai nimesulide selama kehamilan, yang dapat menyebabkan berbagai komplikasi pada janin (Grinceviciene et al., 2016).

• Gagal ginjal pada bayi baru lahir:

  • Bayi baru lahir yang terpapar nimesulide selama kehamilan dapat mengalami gagal ginjal akut. Dalam satu kasus, seorang anak yang ibunya mengonsumsi nimesulide selama dua minggu terakhir kehamilannya mengalami gagal ginjal oliguri, yang berangsur-angsur membaik setelah lahir (Landau et al., 1999).

Kontraindikasi

• Tukak lambung pada lambung dan duodenum: Penggunaan nimesulide dapat meningkatkan risiko eksaserbasi tukak lambung dan perdarahan dari saluran pencernaan.
• Kondisi yang disertai peningkatan risiko perdarahan: Misalnya diatesis hemoragik, kelainan perdarahan, diatesis hemoragik, dll.
• Gagal hati: Nimesulide dimetabolisme di hati, sehingga penggunaannya mungkin dikontraindikasikan jika fungsi organ ini terganggu.
• Gagal ginjal: Karena nimesulide dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui ginjal, jika fungsinya terganggu, obat dapat terakumulasi, sehingga meningkatkan risiko efek samping.
• Asma, pilek dengan polip hidung, dan rinitis yang disebabkan oleh aspirin dan NSAID lainnya: Nimesulide dapat menyebabkan bronkospasme pada beberapa pasien, terutama pada penderita asma atau rinitis alergi.
• Kehamilan dan menyusui: Penggunaan nimesulide selama kehamilan, terutama pada trimester ketiga, mungkin dikontraindikasikan karena risiko pada janin. Selain itu, nimesulide dapat diekskresikan ke dalam ASI, sehingga penggunaannya selama menyusui mungkin tidak diinginkan.
• Anak-anak: Penggunaan nimesulide pada anak di bawah usia 12 tahun mungkin dikontraindikasikan karena kurangnya data yang memadai mengenai kemanjuran dan keamanan pada kelompok usia ini.

Efek samping Aponila

• Gangguan saluran cerna: Termasuk dispepsia (gangguan perut), mual, muntah, diare, kembung, dan sakit perut.
• Tukak gastrointestinal: Nimesulide dapat meningkatkan risiko terjadinya tukak lambung atau usus, serta perdarahan gastrointestinal.
• Reaksi alergi: Termasuk ruam kulit, gatal, bengkak, angioedema (Angioedema), dermatitis alergi, dan jarang sekali syok anafilaksis.
• Kerusakan ginjal dan hati: Jarang terjadi, nimesulide dapat menyebabkan kerusakan ginjal atau hati, yang ditandai dengan peningkatan kadar dalam darah.
• Sistem Saraf Pusat: Sakit kepala, pusing, mengantuk, susah tidur, gelisah, dan mudah tersinggung dapat terjadi.
• Reaksi sistemik: Termasuk asthenia (kelemahan), peningkatan suhu tubuh, hipertensi arteri (peningkatan tekanan darah), edema perifer.
• Reaksi kulit dan pelengkap: Urtikaria, fotodermatitis, kemerahan pada kulit, kebotakan dapat terjadi.
• Reaksi lain: Kemungkinan penglihatan kabur, alopecia (rambut rontok), peningkatan kadar kalium dalam darah (hiperkalemia), perubahan darah (anemia, trombositopenia), anuria (kurang buang air kecil), serangan asma bronkial.

Overdosis

Tanda-tanda overdosis mungkin termasuk mual, muntah, sakit perut, kantuk, sakit kepala, hipertensi (tekanan darah meningkat), dan kemungkinan ginjal dan hati disfungsi.

Interaksi dengan obat lain

• Obat yang meningkatkan risiko komplikasi maag: Seperti glukokortikoid, antikoagulan (misalnya warfarin), agen antiplatelet (misalnya asam asetilsalisilat), sertikonazol, ketokonazol, eritromisin, siklosporin, dll.
• Obat yang meningkatkan risiko kerusakan ginjal dan hati: Misalnya diuretik, penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI), litium, metotreksat, siklosporin, dll.
• Obat yang meningkatkan risiko perdarahan: Misalnya antikoagulan, agen antiplatelet, glukokortikoid, inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI), obat penurun trombosit (misalnya tiklopidin).
• Obat yang meningkatkan risiko kerusakan mukosa saluran cerna: Seperti alkohol, coxib, glukokortikoid, inhibitor reuptake serotonin selektif (SSRI), antikoagulan, agen antiplatelet, dll.
• Obat yang mengurangi efektivitas nimesulide: Misalnya, aspirin dan NSAID lain yang dapat bersaing untuk mendapatkan tempat pengikatan dengan COX-1 dan COX-2.