Disetujui

Aprovel adalah nama dagang obat yang bahan aktif utamanya adalah irbesartan. Irbesartan termasuk dalam golongan obat yang dikenal sebagai antagonis reseptor angiotensin II (ARA II) atau penghambat reseptor angiotensin. Obat ini digunakan untuk mengobati hipertensi (tekanan darah tinggi) dan untuk melindungi ginjal pada pasien dengan diabetes melitus tipe 2 yang disertai protein dalam urin (mikroalbuminuria) untuk mencegah perkembangan penyakit ginjal kronis.

Irbesartan bekerja dengan menghalangi aksi angiotensin II, yang merupakan hormon vasokonstriktor yang kuat. Dengan menghalangi reseptor angiotensin, irbesartan melebarkan pembuluh darah dan mengurangi resistensi vaskular, yang menyebabkan penurunan tekanan darah. Obat ini juga dapat membantu mengurangi stres pada ginjal dan melindunginya dari kerusakan yang terkait dengan hipertensi dan diabetes.

Indikasi Disetujui

• Hipertensi: Aprovel digunakan untuk mengurangi tekanan darah tinggi pada pasien dewasa. Hal ini dapat membantu mencegah komplikasi yang terkait dengan tekanan darah tinggi, seperti stroke, serangan jantung, dan kerusakan ginjal.
• Penyakit ginjal kronis pada pasien diabetes tipe 2: Aprovel mungkin diresepkan untuk melindungi ginjal dan mengurangi perkembangan penyakit ginjal kronis pada pasien diabetes tipe 2, terutama mereka yang memiliki mikroalbuminuria (adanya protein dalam urin).
• Gagal jantung: Dalam beberapa kasus, Aprovel dapat digunakan untuk mengobati gagal jantung pada pasien, terutama jika mereka tidak dapat mentoleransi penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI) atau jika ACEI tidak cukup efektif.

Surat pembebasan

Aprovel sering diproduksi dalam bentuk tablet untuk pemberian oral. Tablet dapat memiliki dosis yang berbeda, sehingga Anda dapat memilih dosis optimal tergantung pada kebutuhan individu pasien.

Farmakodinamik

• Pemblokiran reseptor angiotensin II: Irbesartan berikatan dengan reseptor angiotensin II di jaringan pembuluh darah dan organ lain, sehingga mengganggu efek hormon ini. Angiotensin II umumnya menyebabkan vasokonstriksi, meningkatkan tekanan darah, dan juga merangsang pelepasan aldosteron, yang menyebabkan retensi natrium dan air. Memblokir reseptor angiotensin II dengan irbesartan menyebabkan vasodilatasi dan penurunan tekanan darah.
• Penurunan resistensi pembuluh darah perifer: Karena irbesartan menghambat efek vasokonstriktor angiotensin II, hal ini menyebabkan penurunan resistensi pembuluh darah perifer, yang pada gilirannya membantu menurunkan tekanan darah.
• Mengurangi beban kerja pada jantung: Dengan mengurangi tekanan darah dan resistensi pembuluh darah perifer, irbesartan mengurangi beban kerja pada jantung, yang mungkin bermanfaat bagi pasien gagal jantung.
• Perlindungan ginjal: Irbesartan mungkin memiliki efek perlindungan pada ginjal, terutama pada pasien diabetes, dengan mencegah perkembangan protein dalam urin (mikroalbuminuria) dan menjaga fungsi ginjal.

Farmakokinetik

• Penyerapan: Irbesartan umumnya diserap dengan baik dari saluran pencernaan setelah pemberian oral. Konsentrasi puncak dalam darah biasanya tercapai 1-2 jam setelah pemberian.
• Ketersediaan hayati: Ketersediaan hayati irbesartan setelah pemberian oral adalah sekitar 60-80% dari dosis.
• Metabolisme: Irbesartan mengalami metabolisme ekstensif di hati, di mana ia mengalami oksidasi dan glukuronidasi. Metabolit utamanya adalah irbesartan-2-O-glukuronida dan irbesartan-3-karboksimetil eter.
• Pengikatan protein: Sekitar 90-95% irbesartan terikat pada protein plasma, terutama albumin.
• Distribusi: Volume distribusi irbesartan kurang lebih 53-93 liter. Ini menembus dengan baik ke dalam jaringan, termasuk ginjal, hati dan jantung.
• Ekskresi: Sekitar 20% dosis diekskresikan tidak berubah melalui ginjal, dan sisanya melalui usus. Waktu paruh irbesartan dari plasma adalah sekitar 11-15 jam.
• Pengaruh makanan: Makanan tidak memiliki pengaruh yang signifikan secara klinis terhadap penyerapan irbesartan, sehingga obat dapat dikonsumsi terlepas dari makanannya.

Dosis dan administrasi

1. Hipertensi:

   • Dosis awal untuk orang dewasa biasanya 150 mg sekali sehari.
   • Jika diperlukan penurunan tekanan darah tambahan, dosis dapat ditingkatkan hingga maksimum, biasanya 300 mg sekali sehari.
   • Pada pasien dengan hipertensi sedang hingga berat dan diabetes mellitus, dianjurkan untuk memulai dengan dosis 300 mg.

2. Diabetes melitus dengan mikroalbuminuria:

   • Dosis awal untuk orang dewasa biasanya 150 mg sekali sehari.
   • Jika perlu, dosis dapat ditingkatkan menjadi 300 mg per hari.

3. Gagal jantung:

   • Dosis awal untuk orang dewasa biasanya 75 mg sekali sehari.
   • Jika dapat ditoleransi dengan baik, dosis dapat ditingkatkan menjadi 150 mg dan selanjutnya menjadi 300 mg per hari tergantung pada respons terhadap pengobatan.

Irbesartan biasanya diminum sekali sehari, apa pun makanannya. Tablet harus ditelan utuh dengan air.

Gunakan Disetujui selama kehamilan

• Fetotoksisitas:

  • Penelitian menunjukkan bahwa penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE) dan antagonis reseptor angiotensin II dapat menyebabkan fetotoksisitas bila digunakan pada trimester kedua dan ketiga kehamilan. Kasus exencephaly dan agenesis ginjal unilateral telah dilaporkan pada janin wanita yang memakai irbesartan selama kehamilan (Boix et al., 2005).

• Hasil kehamilan negatif:

  • Sebuah penelitian yang meneliti penggunaan antagonis reseptor angiotensin II selama kehamilan menemukan bahwa penggunaan obat-obatan ini dalam jangka panjang dikaitkan dengan risiko tinggi hasil kehamilan yang merugikan, termasuk keterlambatan perkembangan anggota tubuh dan aborsi spontan (Velázquez-Armenta et al., 2007).

• Efek pada janin:

  • Penggunaan irbesartan sebelum konsepsi dan awal kehamilan dapat menyebabkan keterlambatan pertumbuhan janin dan peningkatan risiko hasil yang merugikan. Dalam satu kasus, seorang wanita yang mengonsumsi irbesartan didiagnosis memiliki janin dengan sindrom Turner dan keterlambatan perkembangan anggota tubuh (Velázquez-Armenta et al., 2007).

Kontraindikasi

• Hipersensitivitas: Obat ini dikontraindikasikan jika diketahui hipersensitivitas terhadap irbesartan atau salah satu komponen obat. Hal ini dapat bermanifestasi sebagai reaksi alergi, termasuk ruam kulit, gatal, pembengkakan wajah, atau kesulitan bernapas.
• Kehamilan: Penggunaan Aprovel dikontraindikasikan selama kehamilan, terutama pada trimester kedua dan ketiga, karena hal ini dapat menyebabkan berkembangnya kelainan parah pada janin, seperti penurunan fungsi ginjal, hipoplasia tengkorak dan daerah posterior. Otak.
• Laktasi: Aprovel diekskresikan ke dalam ASI, sehingga penggunaannya dikontraindikasikan selama menyusui.
• Pembekuan darah: Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan perdarahan atau pada pasien yang menerima antikoagulan.
• Hipotensi simtomatik: Obat harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan hipotensi berat, karena irbesartan dapat menyebabkan penurunan tekanan darah.
• Gagal jantung: Aprovel harus digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gagal jantung, terutama yang disertai gangguan ginjal.
• Kombinasi dengan Alskept (alfa-lisinopril): Penggunaan kombinasi Aprovel dan Alskept merupakan kontraindikasi karena risiko efek hipotensi.

Efek samping Disetujui

• Menurunkan tekanan darah: Ini adalah salah satu efek khas obat. Dalam kasus yang jarang terjadi, hal ini dapat menyebabkan hipotensi (tekanan darah rendah yang parah), terutama pada pasien dengan hipovolemia berat (kekurangan cairan tubuh), yang dapat menyebabkan pusing atau pingsan.
• Sakit kepala: Beberapa pasien mungkin mengalami sakit kepala saat menggunakan Aprovel.
• Pusing dan kantuk: Hal ini juga berlaku untuk kemungkinan efek samping, terutama pada awal pengobatan atau saat mengubah dosis.
• Hiperkalemia: Dalam kasus yang jarang terjadi, Aprovel dapat menyebabkan peningkatan kadar kalium dalam darah, yang bisa berbahaya, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau saat mengonsumsi obat lain yang juga dapat meningkatkan kadar kalium.
• Reaksi alergi: Termasuk ruam kulit, gatal-gatal, gatal-gatal, pembengkakan wajah, atau kesulitan bernapas. Jika terjadi tanda-tanda alergi, sebaiknya hentikan penggunaan Aprovel dan konsultasikan dengan dokter.
• Peningkatan kadar ureum dan kreatinin darah: Hal ini mungkin terjadi pada beberapa pasien, terutama mereka yang memiliki gangguan fungsi ginjal.
• Nyeri otot atau persendian: Ini juga bisa menjadi efek samping dari Aprovel.

Overdosis

• Penurunan tekanan darah yang parah, yang dapat menyebabkan pusing dan pingsan.
• Mengantuk, mengantuk, dan perasaan lemah secara umum.
• Aritmia jantung atau gangguan pernapasan juga mungkin terjadi.

Interaksi dengan obat lain

• Obat yang meningkatkan risiko hiperkalemia: Aprovel dapat meningkatkan kadar kalium darah bila dikonsumsi bersamaan dengan diuretik hemat kalium (misalnya spironolakton, amilorida), suplemen kalium, atau obat lain yang juga dapat meningkatkan kadar kalium.
• Obat antihipertensi lainnya: Penggunaan kombinasi Aprovel dengan obat antihipertensi lain, seperti diuretik, penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI), antagonis kalsium, atau beta-blocker, dapat menyebabkan peningkatan efek hipotensi.
• Obat yang meningkatkan risiko hipotensi: Kombinasi penggunaan Aprovel dengan alkohol, antidepresan, obat penenang atau hipnotik dapat meningkatkan efek hipotensi dan meningkatkan risiko hipotensi ortostatik (penurunan tekanan darah dengan perubahan posisi tubuh). li>
• Litium: Irbesartan dapat mengurangi pembersihan litium, yang dapat menyebabkan peningkatan kadar litium dalam darah dan efek toksik.
• Obat nefrotoksik: Irbesartan dapat meningkatkan nefrotoksisitas beberapa obat, terutama obat antiinflamasi nonsteroid (NSAID) dan obat yang dimetabolisme oleh ginjal.