Asiklovir

Asiklovir adalah obat antivirus yang dirancang untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh jenis virus tertentu. Obat ini paling sering digunakan untuk melawan virus herpes, seperti virus herpes simpleks (HSV) tipe 1 dan 2, yang menyebabkan herpes oral dan genital, serta virus varicella-zoster dan herpes zoster.

Asiklovir secara khusus berinteraksi dengan enzim virus, yang membuatnya sangat efektif melawan virus herpes. Setelah masuk ke dalam tubuh, asiklovir diubah menjadi bentuk aktif, asiklovir trifosfat, melalui aksi enzim virus. Bentuk aktif ini dimasukkan ke dalam DNA virus, sehingga menghalangi kemampuannya untuk bereproduksi lebih lanjut.

Indikasi Asiklovir

1. Herpessimplex (Herpes simpleks): Asiklovir digunakan untuk mengobati infeksi primer dan berulang akibat herpes, yang dapat bermanifestasi sebagai stomatitis herpes (munculnya masalah di area mulut), herpes genital herpes (di area genital), keratitis herpes (di mata), dan bentuk lainnya.
2. Herpes zoster (Herpes zoster): Asiklovir digunakan untuk mengobati herpes zoster yang disebabkan oleh virus Varicella zoster. Kondisi ini ditandai dengan munculnya ruam yang menyakitkan, biasanya terletak di sepanjang saraf.
3. Cacar air (Varicella): Asiklovir dapat digunakan untuk mengobati cacar air pada orang dewasa dan anak-anak.
4. Pencegahan kekambuhan: Obat ini dapat digunakan untuk mencegah infeksi berulang pada pasien dengan sistem kekebalan yang lemah.
5. Pencegahan infeksi terkait HIV: Pada pasien dengan infeksi HIV, asiklovir dapat diresepkan untuk mencegah infeksi herpes tertentu seperti stomatitis herpes atau herpes genital.

Surat pembebasan

1. Tablet: Ini adalah bentuk yang paling umum dan ditujukan untuk diminum. Tablet mengandung dosis asiklovir tertentu dan biasanya diminum dengan air.
2. Krim atau salep: Bentuk ini ditujukan untuk pemakaian luar dan digunakan untuk mengobati ruam herpes pada kulit dan selaput lendir.
3. Salep mata: Untuk mengobati konjungtivitis herpes atau infeksi mata lainnya, asiklovir dapat digunakan dalam bentuk salep khusus yang dioleskan pada permukaan bagian dalam kelopak mata.
4. Larutan untuk injeksi: Dalam beberapa kasus, seperti infeksi serius atau meluas, asiklovir dapat diberikan secara intravena sebagai larutan untuk injeksi.

Farmakodinamik

1. Penghambatan DNA polimerase virus: Mekanisme kerja utama asiklovir adalah kemampuannya untuk menghambat DNA polimerase virus, yang bertanggung jawab atas replikasi DNA virus. Asiklovir dimasukkan ke dalam untaian DNA virus sebagai nukleotida palsu, yang mengakibatkan penghentian sintesis DNA virus lebih lanjut.
2. Selektivitas terhadap sel virus: Asiklovir diaktifkan oleh fosforilasi dalam sel yang terinfeksi virus, dan karena itu aksinya diarahkan terutama pada sel virus. Ini meminimalkan toksisitas obat terhadap sel normal tubuh.
3. Mengurangi durasi dan tingkat keparahan infeksi: Penggunaan asiklovir dapat mengurangi durasi dan tingkat keparahan infeksi yang disebabkan oleh HPV dan PMS serta mengurangi risiko komplikasi.
4. Pencegahan kekambuhan: Asiklovir juga efektif dalam mencegah kekambuhan infeksi, terutama bila diminum secara berkala dalam jangka waktu lama.
5. Mengurangi kemungkinan penularan: Penggunaan asiklovir juga dapat mengurangi kemungkinan penularan dari orang yang terinfeksi ke orang yang sehat.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Setelah pemberian asiklovir secara oral, obat ini diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Penyerapan dapat diperlambat oleh asupan makanan secara bersamaan, sehingga obat ini paling sering diminum 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan.
2. Distribusi: Asiklovir memiliki volume distribusi yang rendah dalam tubuh, sekitar 1,6-2,0 L/kg. Obat ini menembus dengan baik ke dalam banyak jaringan dan organ, termasuk otak, hati, ginjal, paru-paru, kulit, dan mata.
3. Metabolisme: Asiklovir dimetabolisme secara minimal. Sebagian besar dosisnya dikeluarkan tanpa perubahan melalui ginjal.
4. Ekskresi: Sekitar 60-90% dari dosis asiklovir yang diberikan diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah, terutama dalam 24 jam pertama setelah pemberian.
5. Waktu paruh: Waktu paruh asiklovir dari tubuh adalah sekitar 2-3 jam pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal. Waktu ini mungkin lebih lama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
6. Dosis: Dosis asiklovir dapat diubah pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal untuk menghindari akumulasi obat dalam tubuh dan meminimalkan risiko efek toksik.
7. Farmakokinetik dalam berbagai bentuk sediaan: Untuk salep, krim, dan gel yang dioleskan ke kulit, bioavailabilitas asiklovir dalam aplikasi topikal rendah. Bila diberikan secara intravena, bioavailabilitasnya mendekati 100%.

Dosis dan administrasi

Cara pemberian dan dosis untuk pemberian oral:

1. Herpes simpleks (HSV-1 dan HSV-2):

   • Dewasa: Biasanya 200 mg 5 kali sehari selama 7-10 hari. Jika terjadi infeksi berulang atau untuk menekan infeksi kronis, dosis dapat dikurangi menjadi 400 mg dua kali sehari.
   • Anak-anak: Dosis untuk anak-anak dapat bervariasi dan harus ditentukan oleh dokter.

2. Herpes zoster (varicella zoster):

   • Dewasa: 800 mg 5 kali sehari selama 7-10 hari.
   • Anak-anak: Rekomendasi dapat bervariasi, konsultasi dengan dokter wajib dilakukan.

3. Profilaksis herpes pada pasien dengan gangguan kekebalan tubuh:

   • Dewasa dan anak-anak: Dosis dapat bervariasi; biasanya 200 mg 4 kali sehari.

Untuk penggunaan luar:

• Herpes simpleks (bibir dan alat kelamin):
  • Krim atau salep dioleskan ke area kulit yang terkena 5 kali sehari selama 4-10 hari.

Untuk injeksi:

• Digunakan terutama di rumah sakit untuk infeksi parah, dosis dan rute pemberian tergantung pada tingkat keparahan kondisi dan penilaian dokter.

Catatan Penting:

• Dianjurkan untuk mulai mengonsumsi asiklovir sesegera mungkin setelah gejala infeksi pertama muncul.
• Hidrasi yang memadai harus dijaga selama perawatan.
• Dosis dan lamanya pengobatan dapat disesuaikan oleh dokter tergantung pada gambaran klinis dan respons terhadap pengobatan.
• Pasien dengan gangguan ginjal mungkin memerlukan penyesuaian dosis.

Gunakan Asiklovir selama kehamilan

1. Herpes genital:

   • Dalam kasus herpes genital primer atau kekambuhan parah selama kehamilan, asiklovir dapat diresepkan untuk mengurangi risiko penularan ke bayi baru lahir. Infeksi herpes pada bayi baru lahir dapat menjadi serius dan menimbulkan komplikasi yang parah.

2. Pencegahan dan pengobatan:

   • Asiklovir dapat digunakan untuk mencegah herpes berulang pada wanita hamil, terutama pada trimester ketiga, untuk mengurangi kemungkinan herpes aktif selama persalinan, yang berpotensi memerlukan operasi caesar.

3. Penilaian Risiko dan Manfaat:

   • Pemberian asiklovir selama kehamilan harus berdasarkan penilaian cermat terhadap keseimbangan potensi risiko dan manfaat. Ini termasuk mempertimbangkan tingkat keparahan infeksi, tahap kehamilan, dan kesehatan umum ibu hamil.

Tindakan pencegahan:

• Pemantauan:

  • Jika asiklovir digunakan selama kehamilan, pemantauan medis rutin terhadap kesehatan ibu dan janin penting dilakukan.

• Dosis:

  • Dosis efektif terendah yang memberikan pengendalian infeksi untuk meminimalkan paparan janin harus digunakan.

• Konsultasi dengan dokter:

  • Semua pertanyaan mengenai penggunaan asiklovir atau obat lain selama kehamilan harus didiskusikan dengan dokter Anda, yang dapat mempertimbangkan semua faktor individu dan merekomendasikan pilihan pengobatan yang paling aman dan paling efektif.

Kontraindikasi

1. Intoleransi atau alergi individu: Orang dengan intoleransi individu yang diketahui terhadap asiklovir atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Kehamilan dan menyusui: Penggunaan asiklovir selama kehamilan dan menyusui harus dikoordinasikan dengan dokter. Biasanya, penggunaan asiklovir selama periode ini dimungkinkan, tetapi memerlukan kehati-hatian dan penilaian potensi risiko dan manfaat.
3. Insufisiensi hati: Bila terdapat penyakit hati serius, penyesuaian dosis atau penghentian total obat mungkin diperlukan.
4. Penyakit ginjal: Pasien dengan gangguan fungsi ginjal mungkin memerlukan penyesuaian dosis asiklovir.
5. Keadaan defisiensi imun: Pada pasien dengan gangguan sistem imun seperti infeksi HIV atau mengonsumsi obat imunosupresif, asiklovir mungkin dikontraindikasikan atau memerlukan perhatian khusus.
6. Usia anak: Keamanan dan kemanjuran asiklovir pada anak di bawah usia 2 tahun belum ditetapkan.
7. Perhatian bila digunakan dengan obat lain: Asiklovir dapat berinteraksi dengan beberapa obat lain, jadi Anda harus mendiskusikan kemungkinan risiko dan efek samping dengan dokter Anda, terutama jika Anda sedang mengonsumsi obat lain.

Efek samping Asiklovir

Efek samping umum

• Sakit kepala dan kelelahan merupakan gejala umum yang dapat terjadi saat mengonsumsi asiklovir.
• Mual dan muntah, serta diare dan nyeri perut, umum terjadi saat mengonsumsi asiklovir secara oral.

Efek samping dari aplikasi topikal

• Kemerahan, gatal atau terbakar pada tempat pengolesan krim atau salep, yang biasanya bersifat sementara dan hilang setelah Anda berhenti menggunakan obat.

Efek samping selama pemberian intravena

• Peradangan pembuluh darah vena di tempat suntikan, yang dapat menimbulkan rasa nyeri.
• Reaksi yang lebih serius mungkin mencakup kerusakan ginjal dan peningkatan enzim hati, terutama pada dosis tinggi atau pada pasien dengan penyakit ginjal sebelumnya.

Efek samping yang jarang terjadi dan serius

• Reaksi alergi seperti ruam, gatal-gatal, edema Quincke, dan bahkan syok anafilaksis.
• Reaksi neurologis seperti pusing, disorientasi, halusinasi, kejang, kecemasan, dan tremor. Reaksi ini lebih umum terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau pada mereka yang menerima dosis obat yang tinggi.
• Trombositopenia (penurunan jumlah trombosit) dan leukopenia (penurunan jumlah sel darah putih), yang dapat memengaruhi kemampuan tubuh untuk melawan infeksi.

Overdosis

1. Efek toksik pada ginjal: Jika terjadi overdosis asiklovir, gagal ginjal dapat terjadi karena terbentuknya kristal asiklovir di ginjal, yang menyebabkan kerusakan. Hal ini terutama mungkin terjadi jika fungsi ginjal terganggu pada saat yang bersamaan.
2. Gejala sistem saraf pusat (SSP): Dapat meliputi sakit kepala, mengantuk, kemampuan berpikir melambat, kejang, dan koma.
3. Gangguan gastrointestinal: Mual, muntah, diare dan nyeri perut dapat terjadi.
4. Gangguan keseimbangan elektrolit: Hiperkalemia atau hiponatremia dapat terjadi.
5. Reaksi Alergi: Urtikaria, pruritus, edema, angioedema, dan anafilaksis dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Probenisida: Probenisida dapat meningkatkan konsentrasi asiklovir dalam darah dengan menunda eliminasinya dari tubuh, yang dapat menyebabkan peningkatan efek terapeutik dan peningkatan risiko toksisitas.
2. Mycophenolate mofetil: Asiklovir dapat menurunkan konsentrasi mycophenolate mofetil dalam darah dengan mempercepat metabolismenya di hati, yang dapat mengurangi kemanjurannya sebagai imunosupresan.
3. Obat yang menyebabkan nefrotoksisitas: Dalam kombinasi dengan obat-obatan seperti antibiotik aminoglikosida atau siklosporin, asiklovir dapat meningkatkan risiko efek nefrotoksik, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
4. Obat yang memengaruhi fungsi ginjal: Bila dikombinasikan dengan obat yang dapat memengaruhi fungsi ginjal, seperti obat antiinflamasi nonsteroid atau diuretik tertentu, dapat terjadi peningkatan efek toksik asiklovir pada ginjal.
5. Simetidin dan obat antiinflamasi yang mengandung inhibitor COX-2: Obat-obatan ini dapat meningkatkan konsentrasi asiklovir dalam darah karena tertundanya metabolisme di hati, sehingga dapat meningkatkan efek terapeutik dan meningkatkan risiko toksisitas.
6. Obat yang menyebabkan hepatotoksisitas: Asiklovir dapat meningkatkan efek hepatotoksik dari beberapa obat, seperti parasetamol atau inhibitor protease, yang dapat menyebabkan perkembangan gagal hati.
7. Obat penyebab hiperkalemia: Bila dikombinasikan dengan obat yang meningkatkan kadar kalium darah, seperti spironolakton atau penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI), peningkatan hiperkalemia dapat terjadi.