Asiklovir

Asiklovir adalah obat antivirus yang dirancang untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh jenis virus tertentu. Obat ini paling sering digunakan untuk melawan virus herpes, seperti virus herpes simpleks (HSV) tipe 1 dan 2, yang menyebabkan herpes mulut dan genital, serta virus varicella-zoster dan herpes zoster.

Asiklovir secara khusus berinteraksi dengan enzim virus, sehingga membuatnya sangat efektif melawan virus herpes. Setelah masuk ke dalam tubuh, asiklovir diubah menjadi bentuk aktif, asiklovir trifosfat, melalui aksi enzim virus. Bentuk teraktivasi ini dimasukkan ke dalam DNA virus, menghalangi kemampuannya untuk bereproduksi lebih lanjut.

Indikasi Asiklovir

1. Herpes simpleks (Herpes simplex): Asiklovir digunakan untuk mengobati infeksi herpes primer dan berulang, yang dapat bermanifestasi sebagai stomatitis herpes (munculnya masalah di area mulut), herpes genital herpes (di area genital), keratitis herpes (di area genital). Mata), dan bentuk lainnya.
2. Herpes zoster (Herpes zoster): Asiklovir digunakan untuk mengobati herpes zoster yang disebabkan oleh virus Varicella zoster. Kondisi ini ditandai dengan munculnya ruam yang nyeri, biasanya terletak di sepanjang saraf.
3. Cacar Air (Varicella): Asiklovir dapat digunakan untuk mengobati cacar air pada orang dewasa dan anak-anak.
4. Pencegahan kekambuhan: Obat ini dapat digunakan untuk mencegah infeksi berulang pada pasien dengan sistem kekebalan tubuh yang lemah.
5. Pencegahan infeksi terkait HIV: Pada pasien dengan infeksi HIV, asiklovir mungkin diresepkan untuk mencegah infeksi herpes tertentu seperti stomatitis herpes atau herpes genital.

Surat pembebasan

1. Tablet: Ini adalah bentuk yang paling umum dan dimaksudkan untuk dikonsumsi secara oral. Tablet mengandung asiklovir dengan dosis tertentu dan biasanya diminum dengan air.
2. Krim atau salep: Bentuk ini ditujukan untuk pemakaian luar dan digunakan untuk mengobati ruam herpes pada kulit dan selaput lendir.
3. Salep mata: Untuk mengobati konjungtivitis herpes atau infeksi mata lainnya, asiklovir dapat digunakan dalam bentuk salep khusus yang dioleskan pada permukaan bagian dalam kelopak mata.
4. Solusi untuk injeksi: Dalam beberapa kasus, seperti infeksi serius atau luas, asiklovir dapat diberikan secara intravena sebagai larutan injeksi.

Farmakodinamik

1. Penghambatan DNA polimerase virus : Mekanisme kerja utama asiklovir adalah kemampuannya untuk menghambat DNA polimerase virus, yang bertanggung jawab untuk replikasi DNA virus. Asiklovir dimasukkan ke dalam untai DNA virus sebagai nukleotida palsu, mengakibatkan terhentinya sintesis DNA virus lebih lanjut.
2. Selektivitas terhadap sel virus : Asiklovir diaktifkan melalui fosforilasi pada sel yang terinfeksi virus, dan oleh karena itu kerjanya terutama diarahkan pada sel virus. Hal ini meminimalkan toksisitas obat terhadap sel normal tubuh.
3. Mengurangi durasi dan tingkat keparahan infeksi : Penggunaan asiklovir dapat mengurangi durasi dan tingkat keparahan infeksi yang disebabkan oleh HPV dan PMS serta mengurangi risiko komplikasi.
4. Pencegahan kekambuhan : Asiklovir juga efektif dalam mencegah kekambuhan infeksi, terutama bila dikonsumsi secara intermiten dalam jangka waktu lama.
5. Mengurangi kemungkinan penularan : Penggunaan asiklovir juga dapat mengurangi kemungkinan penularan dari orang yang terinfeksi ke orang yang sehat.

Farmakokinetik

1. Penyerapan : Setelah pemberian asiklovir oral, asiklovir diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Penyerapan mungkin diperlambat dengan asupan makanan yang bersamaan, sehingga obat ini paling sering diminum 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan.
2. Distribusi : Asiklovir memiliki volume distribusi yang rendah dalam tubuh, sekitar 1,6-2,0 L/kg. Ini menembus dengan baik ke banyak jaringan dan organ, termasuk otak, hati, ginjal, paru-paru, kulit dan mata.
3. Metabolisme : Asiklovir dimetabolisme secara minimal. Sebagian besar dosis diekskresikan tidak berubah melalui ginjal.
4. Ekskresi : Sekitar 60-90% dari dosis asiklovir yang diberikan diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk tidak berubah, terutama dalam 24 jam pertama setelah pemberian.
5. Waktu paruh : Waktu paruh asiklovir dari tubuh adalah sekitar 2-3 jam pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal. Waktu ini mungkin lebih lama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
6. Dosis : Dosis asiklovir dapat dimodifikasi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal untuk menghindari akumulasi obat dalam tubuh dan meminimalkan risiko efek toksik.
7. Farmakokinetik dalam berbagai bentuk sediaan : Untuk salep, krim dan gel yang dioleskan pada kulit, bioavailabilitas asiklovir pada aplikasi topikal rendah. Ketika diberikan secara intravena, bioavailabilitasnya mendekati 100%.

Dosis dan administrasi

Cara pemberian dan dosis pemberian oral:

1. Herpes simpleks (HSV-1 dan HSV-2):

   • Dewasa: Biasanya 200 mg 5 kali sehari selama 7-10 hari. Jika terjadi infeksi berulang atau untuk menekan infeksi kronis, dosis dapat dikurangi menjadi 400 mg dua kali sehari.
   • Anak-anak: Dosis untuk anak-anak dapat bervariasi dan harus ditentukan oleh dokter.

2. Herpes zoster (varicella-zoster):

   • Dewasa: 800 mg 5 kali sehari selama 7-10 hari.
   • Anak-anak: Rekomendasi mungkin berbeda-beda, konsultasi dengan dokter adalah wajib.

3. Profilaksis herpes pada pasien imunosupresi:

   • Dewasa dan anak-anak: Dosis dapat bervariasi; biasanya 200 mg 4 kali sehari.

Untuk penggunaan luar:

• Herpes simpleks (bibir dan alat kelamin):
  • Krim atau salep dioleskan ke area kulit yang terkena 5 kali sehari selama 4-10 hari.

Untuk injeksi:

• Digunakan terutama di rumah sakit untuk infeksi parah, dosis dan cara pemberian tergantung pada tingkat keparahan kondisi dan penilaian dokter.

Catatan penting:

• Dianjurkan untuk mulai memakai asiklovir sesegera mungkin setelah gejala infeksi pertama muncul.
• Hidrasi yang memadai harus dipertahankan selama perawatan.
• Dosis dan durasi pengobatan dapat disesuaikan oleh dokter tergantung pada gambaran klinis dan respon terhadap pengobatan.
• Pasien dengan gangguan ginjal mungkin memerlukan penyesuaian dosis.

Gunakan Asiklovir selama kehamilan

1. Bulu kemaluan :

   • Dalam kasus herpes genital primer atau kekambuhan parah selama kehamilan, asiklovir mungkin diresepkan untuk mengurangi risiko penularan ke bayi baru lahir. Infeksi herpes pada bayi baru lahir bisa serius dan menimbulkan komplikasi parah.

2. Pencegahan dan pengobatan :

   • Asiklovir dapat digunakan untuk mencegah herpes berulang pada wanita hamil, terutama pada trimester ketiga, untuk mengurangi kemungkinan herpes aktif selama persalinan, yang berpotensi memerlukan operasi caesar.

3. Penilaian Risiko dan Manfaat :

   • Peresepan asiklovir selama kehamilan harus didasarkan pada penilaian yang cermat terhadap keseimbangan potensi risiko dan manfaat. Hal ini termasuk mempertimbangkan tingkat keparahan infeksi, tahap kehamilan, dan kesehatan ibu hamil secara umum.

Tindakan pencegahan:

• Pemantauan :

  • Jika asiklovir digunakan selama kehamilan, pemantauan medis rutin terhadap kesehatan ibu dan janin sangatlah penting.

• Dosis :

  • Dosis efektif terendah yang memberikan pengendalian infeksi untuk meminimalkan paparan pada janin harus digunakan.

• Konsultasi dengan dokter:

  • Semua pertanyaan mengenai penggunaan asiklovir atau obat lain selama kehamilan harus didiskusikan dengan dokter Anda, yang dapat mempertimbangkan semua faktor individu dan merekomendasikan pilihan pengobatan yang paling aman dan efektif.

Kontraindikasi

1. Intoleransi atau alergi individu : Orang yang diketahui memiliki intoleransi individu terhadap asiklovir atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Kehamilan dan menyusui : Penggunaan asiklovir selama kehamilan dan menyusui harus dikoordinasikan dengan dokter. Biasanya, penggunaan asiklovir selama periode ini dimungkinkan, namun memerlukan kehati-hatian dan penilaian terhadap potensi risiko dan manfaatnya.
3. Insufisiensi hati : Dengan adanya penyakit hati yang serius, penyesuaian dosis atau penghentian obat sepenuhnya mungkin diperlukan.
4. Penyakit ginjal : Pasien dengan gangguan fungsi ginjal mungkin memerlukan penyesuaian dosis asiklovir.
5. Keadaan imunodefisiensi : Pada pasien dengan gangguan sistem kekebalan seperti infeksi HIV atau memakai obat imunosupresif, asiklovir mungkin dikontraindikasikan atau memerlukan perhatian khusus.
6. Usia anak : Keamanan dan kemanjuran asiklovir pada anak di bawah usia 2 tahun belum diketahui.
7. Perhatian bila digunakan dengan obat lain : Asiklovir dapat berinteraksi dengan beberapa obat lain, jadi Anda harus mendiskusikan kemungkinan risiko dan efek samping dengan dokter Anda, terutama jika Anda sedang mengonsumsi obat lain.

Efek samping Asiklovir

Efek samping yang umum

• Sakit kepala dan kelelahan merupakan gejala umum yang dapat terjadi saat mengonsumsi asiklovir.
• Mual dan muntah, serta diare dan sakit perut, sering terjadi saat menggunakan asiklovir secara oral.

Efek samping dari penggunaan topikal

• Kemerahan, gatal atau terbakar di tempat pengolesan krim atau salep, biasanya bersifat sementara dan hilang ketika Anda berhenti menggunakan obat.

Efek samping selama pemberian intravena

• Peradangan pembuluh darah di tempat suntikan, yang bisa menimbulkan rasa sakit.
• Reaksi yang lebih serius mungkin termasuk kerusakan ginjal dan peningkatan enzim hati, terutama pada dosis tinggi atau pada pasien dengan penyakit ginjal sebelumnya.

Efek samping yang jarang dan serius

• Reaksi alergi seperti ruam, gatal-gatal, edema Quincke, dan bahkan syok anafilaksis.
• Reaksi neurologis seperti pusing, disorientasi, halusinasi, kejang, gelisah dan gemetar. Reaksi-reaksi ini lebih sering terjadi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau pada mereka yang menerima obat dosis tinggi.
• Trombositopenia (penurunan jumlah trombosit) dan leukopenia (penurunan jumlah sel darah putih), yang dapat memengaruhi kemampuan tubuh untuk melawan infeksi.

Overdosis

1. Efek toksik pada ginjal : Jika terjadi overdosis asiklovir, gagal ginjal dapat terjadi karena pembentukan kristal asiklovir di ginjal, yang menyebabkan kerusakannya. Hal ini sangat mungkin terjadi jika fungsi ginjal terganggu pada saat yang bersamaan.
2. Gejala sistem saraf pusat (SSP) : Mungkin termasuk sakit kepala, mengantuk, berpikir melambat, kejang, dan koma.
3. Gangguan gastrointestinal : Mual, muntah, diare dan sakit perut dapat terjadi.
4. Gangguan keseimbangan elektrolit : Hiperkalemia atau hiponatremia dapat terjadi.
5. Reaksi Alergi : Urtikaria, pruritus, edema, angioedema dan anafilaksis dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Probenicide : Probenicide dapat meningkatkan konsentrasi asiklovir dalam darah dengan menunda eliminasi dari tubuh, yang dapat menyebabkan peningkatan efek terapeutik dan peningkatan risiko toksisitas.
2. Mikofenolat mofetil : Asiklovir dapat menurunkan konsentrasi mikofenolat mofetil dalam darah dengan mempercepat metabolismenya di hati, sehingga dapat mengurangi kemanjurannya sebagai imunosupresan.
3. Obat yang menyebabkan nefrotoksisitas : Jika dikombinasikan dengan obat seperti antibiotik aminoglikosida atau siklosporin, asiklovir dapat meningkatkan risiko efek nefrotoksik, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
4. Obat-obatan yang mempengaruhi fungsi ginjal : Jika dikombinasikan dengan obat-obatan yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal, seperti obat antiinflamasi nonsteroid tertentu atau diuretik, mungkin terjadi peningkatan efek toksik asiklovir pada ginjal.
5. Simetidin dan obat anti inflamasi yang mengandung penghambat COX-2 : Obat ini dapat meningkatkan konsentrasi asiklovir dalam darah karena keterlambatan metabolisme di hati, yang dapat menyebabkan peningkatan efek terapeutik dan peningkatan risiko toksisitas..
6. Obat-obatan yang menyebabkan hepatotoksisitas : Asiklovir dapat meningkatkan efek hepatotoksik obat-obatan tertentu, seperti parasetamol atau inhibitor protease, yang dapat menyebabkan perkembangan gagal hati.
7. Obat-obatan yang menyebabkan hiperkalemia : Jika dikombinasikan dengan obat-obatan yang meningkatkan kadar kalium darah, seperti spironolakton atau penghambat enzim pengubah angiotensin (ACEI), peningkatan hiperkalemia dapat terjadi.