Asiklovir

Acyclovir adalah obat antivirus yang dirancang untuk mengobati infeksi yang disebabkan oleh jenis virus tertentu. Paling sering digunakan untuk melawan virus herpes, seperti virus herpes simplex (HSV) tipe 1 dan 2, yang menyebabkan herpes oral dan genital, dan virus varicella-zoster dan herpes zoster.

Acyclovir secara khusus berinteraksi dengan enzim virus, yang membuatnya sangat efektif terhadap virus herpes. Setelah memasuki tubuh, asiklovir dikonversi menjadi bentuk aktif, acyclovir triphosphate, melalui aksi enzim virus. Bentuk yang diaktifkan ini dimasukkan ke dalam DNA virus, menghalangi kemampuannya untuk bereproduksi lebih lanjut.

Indikasi Asiklovir

1. Herpessimplex (herpes simplex): Acyclovir digunakan untuk mengobati infeksi primer dan berulang dengan herpes, yang dapat bermanifestasi sebagai stomatitis herpetik (penampilan masalah di area mulut), herpes genital herpetik (di daerah genital), keratitis herpetik (di mata), dan bentuk lainnya.
2. Herpes zoster (herpes zoster): Acyclovir digunakan untuk mengobati sirap yang disebabkan oleh virus varicella zoster. Kondisi ini ditandai dengan penampilan ruam yang menyakitkan, biasanya terletak di sepanjang saraf.
3. Cacarpox (Varisella): Acyclovir dapat digunakan untuk mengobati cacar air pada orang dewasa dan anak-anak.
4. Pencegahan Rekurensi: Obat ini dapat digunakan untuk mencegah infeksi berulang pada pasien dengan sistem kekebalan tubuh yang melemah.
5. Pencegahan infeksi terkait HIV: Pada pasien dengan infeksi HIV, asiklovir dapat diresepkan untuk mencegah infeksi herpetik tertentu seperti stomatitis herpetik atau herpes genital.

Surat pembebasan

1. Tablet: Ini adalah bentuk yang paling umum dan dimaksudkan untuk diambil secara lisan. Tablet mengandung dosis spesifik asiklovir dan biasanya diambil dengan air.
2. Cream atau Salep: Formulir ini dimaksudkan untuk aplikasi eksternal dan digunakan untuk mengobati ruam herpetik pada kulit dan selaput lendir.
3. Salep Mata: Untuk mengobati konjungtivitis herpetik atau infeksi mata lainnya, asiklovir dapat digunakan dalam bentuk salep khusus yang diterapkan pada permukaan bagian dalam kelopak mata.
4. Solusi untuk injeksi: Dalam beberapa kasus, seperti infeksi serius atau luas, asiklovir dapat diberikan secara intravena sebagai solusi untuk injeksi.

Farmakodinamik

1. Penghambatan virus DNA polimerase: Mekanisme utama aksi asiklovir adalah kemampuannya untuk menghambat virus DNA polimerase, yang bertanggung jawab untuk replikasi DNA virus. Acyclovir dimasukkan ke dalam untai DNA virus sebagai nukleotida palsu, menghasilkan penghentian sintesis DNA virus lebih lanjut.
2. Selektivitas untuk sel virus: Acyclovir diaktifkan oleh fosforilasi dalam sel yang terinfeksi oleh virus, dan oleh karena itu aksinya diarahkan terutama pada sel virus. Ini meminimalkan toksisitas obat terhadap sel-sel normal tubuh.
3. Mengurangi durasi dan keparahan infeksi: Penggunaan asiklovir dapat mengurangi durasi dan keparahan infeksi yang disebabkan oleh HPV dan PMS dan mengurangi risiko komplikasi.
4. Pencegahan kekambuhan: Acyclovir juga efektif dalam mencegah kekambuhan infeksi, terutama ketika diambil sebentar-sebentar dalam jangka waktu yang lama.
5. Mengurangi kemungkinan penularan: Penggunaan asiklovir juga dapat mengurangi kemungkinan penularan dari orang yang terinfeksi ke orang yang sehat.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Setelah pemberian oral asiklovir diserap dengan baik dari saluran pencernaan. Penyerapan dapat diperlambat dengan asupan makanan bersamaan, sehingga obat ini paling sering diminum 1 jam sebelum makan atau 2 jam setelah makan.
2. Distribusi: Acyclovir memiliki volume distribusi yang rendah dalam tubuh, sekitar 1,6-2,0 L/kg. Itu menembus dengan baik ke banyak jaringan dan organ, termasuk otak, hati, ginjal, paru-paru, kulit dan mata.
3. Metabolisme: Acyclovir dimetabolisme minimal. Sebagian besar dosis diekskresikan tidak berubah melalui ginjal.
4. Ekskresi: Sekitar 60-90% dari dosis asiklovir yang diberikan diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk yang tidak berubah, terutama dalam 24 jam pertama setelah pemberian.
5. Half-life: Waktu paruh asiklovir dari tubuh adalah sekitar 2-3 jam pada orang dewasa dengan fungsi ginjal normal. Kali ini mungkin lebih lama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
6. Dosis: Dosis asiklovir dapat dimodifikasi pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal untuk menghindari akumulasi obat dalam tubuh dan meminimalkan risiko efek toksik.
7. Farmakokinetik dalam bentuk dosis yang berbeda: untuk salep, krim dan gel yang diaplikasikan pada kulit, bioavailabilitas asiklovir dalam aplikasi topikal rendah. Ketika diberikan secara intravena, ketersediaan hayati mendekati 100%.

Dosis dan administrasi

Metode administrasi dan dosis untuk administrasi lisan:

1. Herpes simplex (HSV-1 dan HSV-2):

   • Orang dewasa: Biasanya 200 mg 5 kali sehari selama 7-10 hari. Dalam kasus infeksi berulang atau untuk menekan infeksi kronis, dosis dapat dikurangi menjadi 400 mg dua kali sehari.
   • Anak-anak: Dosis untuk anak-anak dapat bervariasi dan harus ditentukan oleh dokter.

2. Herpes Zoster (Varicella-Zoster):

   • Orang dewasa: 800 mg 5 kali sehari selama 7-10 hari.
   • Anak-anak: Rekomendasi dapat bervariasi, konsultasi dengan dokter wajib.

3. Herpes profilaksis pada pasien imunosupresi:

   • Orang dewasa dan anak-anak: dosis dapat bervariasi; biasanya 200 mg 4 kali sehari.

Untuk penggunaan eksternal:

• Herpes simplex (bibir dan genitalia):
  • Krim atau salep diterapkan pada area kulit yang terkena 5 kali sehari selama 4-10 hari.

Untuk injeksi:

• Digunakan terutama dalam pengaturan rumah sakit untuk infeksi parah, dosis dan rute administrasi tergantung pada keparahan kondisi dan penilaian dokter.

Catatan Penting:

• Dianjurkan untuk mulai mengambil asiklovir sesegera mungkin setelah gejala infeksi pertama muncul.
• Hidrasi yang memadai harus dipertahankan selama perawatan.
• Dosis dan durasi pengobatan dapat disesuaikan oleh dokter tergantung pada gambaran klinis dan respons terhadap pengobatan.
• Pasien dengan gangguan ginjal mungkin memerlukan penyesuaian dosis.

Gunakan Asiklovir selama kehamilan

1. Herpes genital:

   • Dalam kasus herpes genital primer atau kekambuhan parah selama kehamilan, asiklovir dapat diresepkan untuk mengurangi risiko penularan ke bayi baru lahir. Infeksi bayi baru lahir dengan herpes bisa serius dan menimbulkan komplikasi yang parah.

2. Pencegahan dan Perawatan:

   • Acyclovir dapat digunakan untuk mencegah herpes berulang pada wanita hamil, terutama pada trimester ketiga, untuk mengurangi kemungkinan herpes aktif selama persalinan, berpotensi membutuhkan bagian sesar.

3. Penilaian Risiko dan Manfaat:

   • Peresepan asiklovir selama kehamilan harus didasarkan pada penilaian yang cermat tentang keseimbangan risiko dan manfaat potensial. Ini termasuk dengan mempertimbangkan keparahan infeksi, tahap kehamilan dan kesehatan umum wanita hamil.

Tindakan pencegahan:

• Pemantauan:

  • Jika asiklovir digunakan selama kehamilan, pemantauan medis secara rutin kesehatan ibu dan janin adalah penting.

• Dosis:

  • Dosis efektif terendah yang menyediakan kontrol infeksi untuk meminimalkan paparan janin harus digunakan.

• Konsultasi dengan dokter:

  • Semua pertanyaan mengenai penggunaan asiklovir atau obat lain selama kehamilan harus dibahas dengan dokter Anda, yang dapat mempertimbangkan semua faktor individu dan merekomendasikan pilihan perawatan yang paling aman dan paling efektif.

Kontraindikasi

1. Intoleransi atau alergi individu: Orang dengan intoleransi individu yang diketahui terhadap asiklovir atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Kehamilan dan Menyusui: Penggunaan asiklovir selama kehamilan dan menyusui harus dikoordinasikan dengan dokter. Biasanya, penggunaan asiklovir selama periode ini dimungkinkan, tetapi membutuhkan kehati-hatian dan penilaian risiko dan manfaat potensial.
3. Insufisiensi Hepatik: Dengan adanya penyakit hati yang serius, penyesuaian dosis atau penarikan lengkap dari obat mungkin diperlukan.
4. Penyakit ginjal: Pasien dengan gangguan fungsi ginjal mungkin memerlukan penyesuaian dosis asiklovir.
5. Status imunodefisiensi: Pada pasien dengan gangguan sistem kekebalan seperti infeksi HIV atau menggunakan obat imunosupresif, asiklovir dapat dikontraindikasikan atau memerlukan kehati-hatian khusus.
6. Usia anak: Keamanan dan kemanjuran asiklovir pada anak-anak di bawah usia 2 tahun belum ditetapkan.
7. Perhatian saat digunakan dengan obat-obatan lain: Acyclovir dapat berinteraksi dengan beberapa obat lain, jadi Anda harus membahas kemungkinan risiko dan efek samping dengan dokter Anda, terutama jika Anda minum obat lain.

Efek samping Asiklovir

Efek samping umum

• Sakit kepala dan kelelahan adalah gejala umum yang dapat terjadi saat mengambil asiklovir.
• Mual dan muntah, serta diare dan sakit perut, adalah umum saat mengambil asiklovir secara oral.

Efek samping dari aplikasi topikal

• Kemerahan, gatal atau terbakar di lokasi aplikasi krim atau salep, yang biasanya bersifat sementara dan hilang ketika Anda berhenti menggunakan obat.

Efek samping selama pemberian intravena

• Peradangan pembuluh darah di lokasi injeksi, yang dapat menyebabkan rasa sakit.
• Reaksi yang lebih serius mungkin termasuk kerusakan ginjal dan peningkatan enzim hati, terutama pada dosis tinggi atau pada pasien dengan penyakit ginjal sebelumnya.

Efek samping yang langka dan serius

• Reaksi alergi seperti ruam, sarang, edema Quincke, dan bahkan syok anafilaksis.
• Reaksi neurologis seperti pusing, disorientasi, halusinasi, kejang, kecemasan dan tremor. Reaksi ini lebih umum pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau pada mereka yang menerima obat dosis tinggi.
• Trombositopenia (jumlah trombosit yang lebih rendah) dan leukopenia (jumlah sel darah putih yang lebih rendah), yang dapat mempengaruhi kemampuan tubuh untuk menahan infeksi.

Overdosis

1. Efek toksik pada ginjal: Dalam kasus gagal ginjal overdosis asiklovir dapat berkembang karena pembentukan kristal asiklovir di ginjal, yang mengarah pada kerusakannya. Ini terutama kemungkinan jika fungsi ginjal terganggu pada saat yang sama.
2. Gejala Sistem Saraf Pusat (SSP): Mungkin termasuk sakit kepala, kantuk, pemikiran yang melambat, kejang, dan koma.
3. Gangguan gastrointestinal: mual, muntah, diare dan nyeri perut dapat terjadi.
4. Gangguan keseimbangan elektrolit: hiperkalemia atau hiponatremia dapat berkembang.
5. Reaksi alergi: urtikaria, pruritus, edema, angioedema dan anafilaksis dapat terjadi.

Interaksi dengan obat lain

1. Probenicide: Probenida dapat meningkatkan konsentrasi asiklovir dalam darah dengan menunda eliminasi dari tubuh, yang dapat menyebabkan peningkatan efek terapeutiknya dan peningkatan risiko toksisitas.
2. Mycophenolate mofetil: asiklovir dapat mengurangi konsentrasi darah mycophenolate mofetil dengan mempercepat metabolisme di hati, yang dapat mengurangi kemanjurannya sebagai imunosupresan.
3. Obat yang menyebabkan nefrotoksisitas: dalam kombinasi dengan obat-obatan seperti antibiotik aminoglikosida atau siklosporin, asiklovir dapat meningkatkan risiko efek nefrotoksik, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.
4. Obat yang mempengaruhi fungsi ginjal: dalam kombinasi dengan obat yang dapat mempengaruhi fungsi ginjal, seperti obat antiinflamasi non-steroid tertentu atau diuretik, mungkin ada peningkatan efek toksik asiklovir pada ginjal.
5. Obat simetidin dan anti-inflamasi yang mengandung inhibitor COX-2: obat-obatan ini dapat meningkatkan konsentrasi asiklovir dalam darah karena keterlambatan metabolisme di hati, yang dapat menyebabkan peningkatan efek terapeutiknya dan peningkatan risiko toksisitas.
6. Obat yang menyebabkan hepatotoksisitas: asiklovir dapat meningkatkan efek hepatotoksik dari beberapa obat, seperti parasetamol atau protease inhibitor, yang dapat menyebabkan pengembangan gagal hati.
7. Obat yang menyebabkan hiperkalemia: dalam kombinasi dengan obat-obatan yang meningkatkan kadar kalium darah, seperti spironolactone atau inhibitor enzim pengonversi angiotensin (ACEI), peningkatan hiperkalemia dapat terjadi.