Azitromisin

Azitromisin memiliki berbagai aktivitas antibakteri.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikasi Azitromisin

Hal ini digunakan untuk menghilangkan gangguan tersebut:

• infeksi yang mempengaruhi sistem THT dan organ pernafasan (seperti faringitis dengan radang tenggorokan dan tonsilitis, dan selain itu sinusitis, otitis media, radang paru-paru dan bronkitis kronis pada tahap eksaserbasi);
• infeksi bakteri asal-muasal yang tidak rumit yang berkembang dalam sistem genitourinari (dipicu oleh aktivitas Chlamydia trachomatis - uretritis atau cervicitis);
• lesi yang mempengaruhi kulit atau jaringan lunak (bentuk infeksi dermatitis, erisipelas atau impetigo);
• scarlatin;
• Penyakit Lima pada tahap awal;
• terkait dengan tindakan penyakit Helicobacter pylori di daerah 12-usus atau perut.

[6], [7], [8], [9],

Surat pembebasan

Pelepasan ini terjadi pada kapsul atau tablet dengan volume 0,25 atau 0,5 g. Kapsul dengan volume 0,25 g dihasilkan oleh 6 buah di dalam blister (dalam kemasan blister pak 1); volume 0,5 g - dalam jumlah 3 buah di dalam sel blister (dalam kotak - 1 blister).

Selain itu, sediaan dapat berbentuk serbuk yang digunakan dalam pembuatan suspensi untuk konsumsi (volume 0,1 g / 20 ml, 0,5 g / 20 ml atau 0,2 g / 20 ml). Dikemas dalam botol plastik dengan kapasitas 20 g - 1 botol tersebut dalam kemasan bersama dengan gelas ukur.

[10], [11],

Farmakodinamik

Azitromisin adalah antibiotik dari sifat semi-sintetis - secara artifisial diturunkan sebagai turunan eritromisin. Ini termasuk dalam kategori azalida dengan makrolida (perwakilan pertama obat azalida).

Dengan bantuan sintesis dengan subunit ribosom 50S, obat tersebut menghambat proses biosintesis protein dan memperlambat pertumbuhan mikroba bersamaan dengan penghambatan aktivitas vital mereka. Pada konsentrasi obat tinggi, efek bakterialis diamati.

Obat tersebut secara aktif mempengaruhi mikroorganisme tersebut:

• Gram-positif (kecuali terhadap eritromisin mikroflora tahan) - epidermidis dan Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus dan piogenik Streptococcus agalactia dan Streptococcus penambahan kategori C, F, dan G;
• gram negatif batang pertusis dan paracottus, batang influenza, diplococci dari kategori Neisseria, Legionella dan Campylobacter, dan tambahan mikroba dari subspesies monotipik moraxella cataralis dan Gardnerella catarrhalis;
• mikroflora anaerob (peptococci dan peptostreptococcus, clostridium perfringence, dan B. Bivius);
• Chlamydia (seperti pneumonia klamidia dan Chl. Trachomatis);
• Mycopaths dari subspesies mycobacteria;
• Mycoplasma (seperti Mycoplasma pneumonia);
• ureaplasma (seperti ureaplasma urealitik);
• spirochetes (bakteri yang menyebabkan munculnya spirochetes pucat atau perkembangan tick-borne borreliosis).

Lipofilen menunjukkan ketahanan terhadap medium asam.

[12], [13], [14]

Farmakokinetik

Saat menggunakan kapsul, tablet atau suspensi, unsur aktif cepat diserap dari saluran pencernaan.

Indikator bioavailabilitas dengan penggunaan 0,5 g obat mencapai 37%, 2-3 jam diperlukan untuk mencapai nilai puncak zat. Tingkat sintesis protein di dalam plasma berbanding terbalik dengan indeks obat di dalam darah dan bervariasi pada kisaran 7-50%. Waktu paruh eliminasi adalah 68 jam.

Nilai-nilai plasma obat menstabilkan setelah 5-7 hari terapi.

Obat tersebut dengan mudah mengatasi hambatan hematoparenchymal, menembus ke dalam jaringan, melalui mana ia bergerak ke area yang terkena (dengan bantuan fagosit dengan leukosit polimorfonuklear, dan di samping makrofag), dan kemudian dengan adanya mikroba, ia dilepaskan di dalam fokus infeksi.

Melewati dinding plasma, yang sangat efektif dalam pengobatan infeksi yang disebabkan oleh aktivitas bakteri-patogen yang ada di dalam sel.

Volume unsur di dalam sel dengan jaringan adalah 10-15 kali lebih tinggi dari nilai plasma, dan tingkat di dalam fokus infeksi lebih tinggi daripada jaringan sehat sebesar 24-34%.

Setelah aplikasi obat terakhir, indikator zat yang dibutuhkan untuk menjaga efek antibakteri bertahan selama 5-7 hari lagi.

Di dalam hati, obat tersebut mengalami demethylation dan kehilangan aktivitasnya. Setengah porsi yang dikonsumsi diekskresikan tidak berubah dengan empedu, dan sekitar 6% - dengan bantuan ginjal.

[15], [16], [17], [18]

Dosis dan administrasi

Gunakan obat satu kali sehari, 60 menit sebelum makan atau 120 menit setelahnya. Bagian yang terlewat harus diambil secepat mungkin, dan yang berikutnya harus dikonsumsi setelah 24 jam.

Ukuran porsi untuk orang dewasa, dan juga anak-anak, yang beratnya di atas 45 kg:

• Pengobatan patologi saluran pernafasan, jaringan lunak dan kulit - 0,5 g sehari sekali. Terapi berlangsung 3 hari;
• dengan bentuk kronis dari sifat migrasi eritema - pada hari pertama, minum 2 tablet LS dengan volume 0,5 g, dan selama 2-5 hari, gunakan sekali untuk 0,5 g per hari;
• pengobatan uretritis atau cervicitis yang tidak rumit - penggunaan tunggal obat pertama.

Penggunaan Azitromycin Forte.

Untuk menghilangkan penyakit pada organ pernapasan, kulit dan jaringan lunak, dianjurkan untuk mengkonsumsi 1,5 g obat per kursus (membagi dosis dengan 3 menggunakan pada interval sama dengan 24 jam).

Untuk menghilangkan jerawat, obat ini diminum selama 3 hari dengan dosis 0,5 g / hari, dan kemudian untuk 9 minggu ke depan ini harus digunakan sekali seminggu selama 500 mg. Gunakan pil ke-4 pada hari ke 8 kursus. Selanjutnya, porsi diterapkan pada interval 7 hari.

Untuk terapi pada borreliosis tertunda, pasien harus minum 1 g obat pada hari pertama, dan kemudian 500 mg pada hari ke 2-5. Secara umum, seluruh kursus membutuhkan 3 gram zat.

Ukuran dosis anak ditentukan oleh berat badan mereka. Rasio standarnya adalah 10 mg / kg per hari. Pengobatan bisa terjadi sesuai dengan skema ini:

• 3 gunakan dalam dosis 10 mg / kg pada interval sama dengan 24 jam;
• 1 konsumsi dalam dosis 10 mg / kg, serta 4 aplikasi pada dosis 5-10 mg / kg.

Pada tahap awal perkembangan borreliosis tick-borne, ukuran porsi pertama untuk anak adalah 20 mg / kg, dan untuk 4 hari berikutnya obat anak dikonsumsi dengan dosis 10 mg / kg.

Selama peradangan paru-paru, pertama-tama diminta untuk memberikan obat secara intravena (minimal 2 hari dengan dosis 0,5 g / hari). Setelah ini, pasien dipindahkan ke penggunaan kapsul. Terapi ini berlangsung 1-1,5 minggu. Ukuran porsi obat adalah 0,5 g / hari.

Selama penyakit di daerah pelvis, pada tahap awal terapi, infus juga harus diperkenalkan, setelah itu pasien harus minum kapsul dengan volume 0,25 g (2 pcs per hari selama 7 hari).

Istilah untuk beralih ke kapsul / tablet ditentukan dengan mempertimbangkan perubahan dalam gambar klinis dan data laboratorium.

Untuk membuat suspensi, 2 g zat harus diencerkan dalam air (60 ml).

Saat membuat larutan injeksi, perlu dilarutkan 0,5 g liofilisasi dalam d / dan air (4,8 ml).

Jika perlu pemberian infus, 500 mg liofilisasi diencerkan sampai konsentrasi 1-2 mg / ml (sampai 0,5 atau 0,25 L, masing-masing), dengan larutan Ringer, larutan natrium klorida 0,9% atau dekstrosa (5%). Pada kasus pertama prosedur infus harus berlangsung 3 jam, dalam detik - 1 jam.

Terapi rejimen dalam pengobatan ureaplasma.

Bila menghilangkan ureaplasmosis, terapi kompleks harus digunakan.

Beberapa hari sebelum memulai penggunaan Azitromisin, pasien harus diberi imunomodulator. Obat ini diberikan secara intramuskular, sekali sehari, pada interval 1 hari. Suntikan semacam itu harus dilakukan selama keseluruhan terapi.

Bersama dengan aplikasi kedua dari immunomodulator, penggunaan antibiotik sifat bakterisidal dimulai. Pada akhir pengakuannya harus melakukan transisi ke Azitromisin. Selama 5 hari pertama, obat harus dikonsumsi setiap hari, dengan dosis 1 g - sebelum sarapan (1,5 jam).

Pada akhir interval waktu ini, Anda perlu istirahat selama 5 hari, kemudian lagi mulai menggunakan obat, dipandu oleh skema di atas. Setelah 5 hari berikutnya, kursus Azitromisin 5 hari lainnya harus dilakukan - yang terakhir, yang ketiga, waktunya. Ukuran dosis di mana-mana tetap sama - sampai 1 g.

Selama periode 15-16 hari, sementara terapi dengan Azitromisin berlangsung, pasien juga harus minum 2-3 kali sehari pengobatan, merangsang pengikatan interferon mereka sendiri, dan sebagai tambahan antimikotik dari kategori poliena.

Setelah mengkonsumsi antibiotik, diperlukan perawatan restoratif, yang menggunakan obat-obatan yang menstabilkan saluran pencernaan dan membantu mengembalikan mikroflora. Terapi suportif sebaiknya berlangsung minimal 14 hari.

Regimen pengobatan untuk eliminasi klamidia.

Dengan klamidia di bagian bawah sistem urogenital, Azitromisin paling sering diresepkan - karena obat ini dapat ditoleransi dengan baik, dan selain itu dapat digunakan oleh remaja dan wanita hamil.

Dalam pengobatan bentuk penyakit yang dijelaskan, obat ini dikonsumsi sekali dalam porsi 1 g.

Jika clamidiosis bagian atas saluran genito-urinaria diamati, terapi dilakukan dengan kursus singkat, di antaranya perlu menahan celah panjang.

Kursus ini membutuhkan tiga kali untuk minum obat (ukuran dosisnya adalah 1 g). Interval antar kegunaan - 7 hari. Dengan demikian, obat harus diambil pada hari ke-1, 7 dan 14.

Penggunaan obat untuk menghilangkan sakit tenggorokan.

Semua antibiotik, yang digunakan dalam pengobatan angina, harus dilakukan dengan kursus 10 hari, namun Azitromisin digunakan sesuai dengan skema yang berbeda - perjalanan penerimaannya berlangsung 3-5 hari.

Kelebihan lainnya dari obat ini adalah tolerabilitas yang lebih tinggi (lebih baik daripada antibiotik penisilin) - diyakini bahwa makrolida memiliki toksisitas terendah.

Untuk orang dewasa, serta anak-anak dengan berat lebih dari 45 kg, ukuran porsi adalah 0,5 g / hari. Bila dosis tidak dilewatkan, perlu segera diterimanya, karena akan diingat, dan semua prosedur selanjutnya harus dilakukan pada interval 24 jam.

Anak-anak yang berusia lebih dari 6 bulan sampai usia 12 tahun harus menggunakan obat dalam bentuk suspensi. Penerimaan dilakukan sekali sehari. Terapi berlangsung minimal 3 hari, dan ukuran porsi dipilih secara terpisah.

Aplikasi obat untuk sinusitis.

Untuk mengobati sinusitis, Anda perlu minum obat sesuai dengan salah satu dari mode berikut:

• Pada hari pertama, minum 0,5 g obat, dan kemudian 3 hari lagi dalam dosis yang sama;
• Penerimaan pada hari pertama 0,5 g Azitromisin, dan kemudian 4 hari lagi digunakan dalam dosis 0,25 g.

Anak-anak di bawah 12 tahun harus melakukan suspensi. Dosis dipilih dari perhitungan 10 mg / kg berat badan. Gunakan obat sehari sekali, selama 3 hari. Kadang-kadang dokter meresepkan rejimen yang sedikit berubah - minum 10 mg / kg pada hari pertama, dan kemudian, dalam 4 hari ke depan, kurangi ukuran porsi menjadi 5 mg / kg. Untuk kursus, maksimal 30 mg / kg diperbolehkan.

[24], [25], [26],

Gunakan Azitromisin selama kehamilan

Saat menyusui atau kehamilan, obat ini hanya digunakan dalam situasi dimana kemungkinan manfaat terapi bagi wanita lebih tinggi daripada kemungkinan komplikasi pada bayi atau janin.

Menurut beberapa penelitian (misalnya yang dilakukan selama Program Motherisk), Azitromisin dianggap benar-benar aman untuk digunakan pada wanita hamil.

Pada masing-masing kelompok kontrol (wanita dari azitromisin pertama, antibiotik kedua yang kedua, yang ketiga - tidak digunakan untuk pengobatan obat antimikroba), frekuensi munculnya anomali berat pada perkembangan janin tidak berbeda secara signifikan.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• adanya intoleransi melawan macrolides;
• stadium penyakit hati atau ginjal yang parah.

Suspensi dilarang menunjuk bayi, yang beratnya kurang dari 5 kg, dan tablet dengan kapsul - anak-anak, yang beratnya kurang dari 45 kg.

[19], [20], [21]

Efek samping Azitromisin

Efek samping yang paling umum adalah muntah, limfositopenia, ketidaknyamanan perut, gangguan penglihatan, mual, penurunan kadar bikarbonat darah, dan diare.

Kadang-kadang pasien dicatat: pengembangan alam kandidiasis oral, bentuk infeksi vagina, eosinofilia, leukopenia, hypesthesia, vertigo, kejang (ditemukan bahwa makrolida lainnya juga dapat menyebabkan munculnya kejang), merasa mengantuk, dan sinkop. Selain itu, penurunan yang diamati dalam insiden usus mengosongkan gangguan fungsi penciuman dan selera (atau kehilangan lengkap bau dan rasa), sakit kepala, anoreksia, gangguan pencernaan, gastritis dan kembung, serta peningkatan kelelahan. Seiring dengan ini, kadar bilirubin dan kreatinin, AsAt dengan AlAT dan urea, dan selain tingkat K di dalam darah bisa meningkat. Ada juga perkembangan arthralgia, gatal, ruam atau vaginitis.

Terkadang, ada trombositopenia, hiperaktif (memiliki motor atau karakter mental), neutrofilia, perasaan agresif, cemas, lesu atau gugup, serta bentuk hemolitik anemia. Juga ada paresthesia, neurosis, asthenia, gangguan tidur, konstipasi, hepatitis (juga mengubah nilai PEF), insomnia dan kolestasis intrahepatik. Ada perubahan dalam naungan lidah, exanthema, edema Quincke, SEPULUH, nefritis tubulointerstitial, urtikaria dengan OPN, fotofobia, eritema multiforme, kandidiasis dan syok anafilaksis.

Nyeri tunggal bisa muncul di sternum dan takikardia ventrikel, dan selain mengintensifkan irama detak jantung. Terungkap bahwa tanda yang sama bisa dipicu oleh aksi makrolides lainnya. Selain itu, ada bukti perpanjangan nilai interval QT dan penurunan tekanan darah.

Seseorang juga dapat mengharapkan munculnya reaksi seperti ketidakcukupan fungsional hati, perasaan gembira, miastenia gravis atau hepatitis dari karakter nekrotik atau fasik.

Kadang-kadang, macrolides dapat menyebabkan gangguan pendengaran. Pada beberapa pasien, gangguan pendengaran terjadi, ada cincin telinga atau ketulian lengkap yang berkembang.

Pada dasarnya, kasus semacam itu dicatat pada tahap penelitian, di mana obat tersebut digunakan dalam jumlah besar untuk waktu yang lama. Laporan menunjukkan bahwa pelanggaran di atas dapat disembuhkan.

[22], [23]

Overdosis

Dalam keracunan, muntah, tinja, mual, dan hilangnya pendengaran sementara dicatat.

Langkah-langkah simtomatik diambil untuk menghilangkan kelainan tersebut.

[27], [28]

Interaksi dengan obat lain

Penyerapan obat berkurang bila dikombinasikan dengan etil alkohol, makanan, serta zat antasida yang mengandung Al3 + atau Mg2 +.

Saat menggabungkan macrolides dengan warfarin, potensi efek antikoagulan dimungkinkan, yang berarti bahwa orang-orang yang menggunakan kombinasi ini (walaupun tes tersebut tidak menunjukkan perubahan pada tingkat PTV saat meminum obat ini dalam porsi standar), perlu untuk memantau secara ketat nilai-nilai ini.

Azitromisin tidak memiliki interaksi dengan teofilin, karbamazepin, triazolam, terfenadin, dan digoksin, yang berbeda dari makrolida lainnya.

Kombinasi antara terfenadine dan berbagai antibiotik menyebabkan perpanjangan nilai interval QT, dan sebagai tambahan perkembangan aritmia. Oleh karena itu, hati-hati harus diterapkan pada azitromisin pada orang yang menggunakan terfenadine.

Macrolides meningkatkan nilai di dalam plasma, dan selain itu meningkatkan sifat toksik dan menghambat ekskresi zat seperti sikloserin, metilprednisolon dengan felodipin, dan juga obat-obatan yang mengoksidasi dengan mikrosom, dan koagulan tidak langsung. Tapi dengan penggunaan azitromisin (dan pada saat yang sama azalida lainnya), interaksi semacam itu tidak dicatat.

Peningkatan efektivitas obat diamati dengan penggunaan simultan dengan tetrasiklin atau kloramfenikol. Bila dikombinasikan dengan lincosamides, efek LS justru melemah.

Ketidakcocokan obat dengan heparin dicatat.

[29], [30], [31], [32]

Kondisi penyimpanan

Azitromisin (dalam bentuk pelepasan apa pun) harus disimpan di tempat yang gelap dan kering dengan suhu di kisaran 15-25 ° C. Pada saat yang sama, suspensi akhir dari sediaan harus disimpan pada suhu 2-8 ° C.

[33], [34], [35], [36]

Kehidupan rak

Azitromisin dalam kapsul dan bedak bisa digunakan selama 2 tahun sejak pelepasan obat. Tablet memiliki umur simpan 3 tahun, dan suspensi selesai diizinkan untuk menyimpan tidak lebih dari 3 hari.

[37], [38],

Ulasan

Azitromisin dalam pengobatan angina, sinusitis frontal, klamidia, serta sinusitis dan patologi lainnya yang disebabkan oleh aksi bakteri yang peka terhadap obat-obatan, mendapat banyak ulasan bagus.

Obat ini memiliki efek kuat dalam pengobatan infeksi bakteri, dan pada saat bersamaan, tanpa komplikasi, hal itu ditoleransi oleh pasien. Efek samping terkait obat jarang terjadi dan benar-benar hilang setelah selesainya terapi.

Dokter juga berbicara tentang obat itu secara positif. Diantara keuntungan utama obat-obatan, menurut mereka:

• adanya sifat imunomodulasi dan anti-inflamasi;
• dampak yang kuat dari mikroba yang mungkin terjadi - patogen infeksi berkembang dalam sistem pernafasan;
• Membentuk substansi nilai tinggi di dalam jaringan menunjukkan efek bakterisida relatif Haemophilus influenzae, Moraxella kartaralis, Helicobacter pylori, gonokokus, pneumococcus, streptococcus piogenik, Campylobacter, Streptococcus agalactia, bakteri Bordet-Gengou dan Corynebacterium diphtheria;
• secara efektif mempengaruhi mikroba atipikal - patogen, berkembang biak secara intraseluler (di antara klamidia dengan mikoplasma);
• diizinkan untuk digunakan pada wanita hamil;
• memiliki bentuk obat yang bisa diresepkan untuk anak-anak.

Karena Azitromisin memiliki efek postantibiotik, itu bisa dilakukan dalam kursus singkat. Pada saat bersamaan, pengaruh obat tersebut memungkinkan untuk meningkatkan sensitivitas sehubungan dengan pengaruh faktor kekebalan tubuh, bahkan pada bakteri yang resisten terhadapnya.

Dasar dari makrolida, unsur erythromycin, terurai di dalam lingkungan asam lambung, dan juga memiliki efek kuat pada motilitas usus. Pada gilirannya, Azitromisin tidak terpengaruh oleh lingkungan asam lambung dan kurang aktif terhadap fungsi usus.