Azovok

Azivok adalah obat antimikroba untuk penggunaan sistemik. Ini adalah bagian dari kelompok macrolides. Mengandung azitromisin, yang mempengaruhi patogen intra, dan juga ekstraselular.

Indikasi Azovok

Diantara indikasi patologi sifat menular menular, yang disebabkan oleh mikroba yang sensitif terhadap obat:

• penyakit menular dari organ THT dan sistem pernafasan (di bagian atas) - seperti sinusitis atau faringitis, dan sebagai tambahan radang telinga tengah atau tonsilitis;
• penyakit menular pada sistem pernapasan bagian bawah (bronkitis atau pneumonia (juga disebabkan oleh mikroorganisme atipikal));
• proses infeksi pada jaringan lunak dan kulit (seperti jerawat umum (tingkat keparahan sedang), erisipelas, impetigo, dan juga dermatosis rekuren);
• proses menular pada sistem saluran kemih (cervicitis atau uretritis (dipicu oleh Chlamydia trachomatis));
• Tick-borne borreliosis (pada tahap awal - migrasi eritema).

[1], [2]

Surat pembebasan

Diproduksi dalam bentuk kapsul. Satu lepuh berisi 6 kapsul, dalam satu paket 1 piring melepuh.

Farmakodinamik

Azitromisin memiliki efek antimikroba yang luas. Sensitif terhadap zat ini adalah mereka gram coccus positif: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus piogenik, Streptococcus agalactia, S.viridans, dan selain Streptococcus milik Grup C, F, dan G, dan Staphylococcus aureus. Gram mikroba negatif Sensitif: bacillus influenza, H. Parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, pertusis coli, bacillus parakoklyusha, Legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, serta Gardnerella vaginalis dan gonococcus tersebut. Juga beberapa anaerob sensitif: Bacteroides bivius, perfringens Clostridia, peptostreptokokki, dan di samping itu Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum dan bakteri spirochete Treponema pallidum dan Borrelia Burgdorfera. Obat ini tidak berpengaruh pada mikroba gram positif, yang resisten terhadap zat eritromisin.

[3]

Farmakokinetik

Zat aktif cepat diserap dari saluran pencernaan, yang disebabkan oleh ketahanan tinggi terhadap lingkungan asam lambung, serta lipofilisitas. Puncak konsentrasi serum mencapai 2,5-3 jam kemudian. Setelah pemberian oral 500 mg obat, konsentrasinya adalah 0,4 mg / L.

Azivok lolos ke sistem pernafasan, dan selain itu jaringan ini dengan organ-organ saluran urogenital (termasuk prostat), serta jaringan lunak dan kulit. Konsentrasi obat di dalam sel dengan jaringan adalah 10-15 kali lebih tinggi dari serum.

Konsentrasi tinggi di dalam jaringan, serta waktu paruh yang berkepanjangan disebabkan oleh fakta bahwa azitromisin kurang disintesis dengan protein plasma, dan disamping itu dapat masuk ke sel eukariotik dan terakumulasi dalam medium dengan tingkat keasaman rendah yang mengelilingi lisosom. Konsekuensi dari ini adalah volume distribusi besar (bersyarat) - 31,1 l / kg, serta indeks koefisien pemurnian plasma yang tinggi.

Data penelitian menunjukkan bahwa fagosit mengangkut obat ke lokasi fokus infeksius, dan di sana dilepaskan. Bagian cepat azitromisin ke dalam sel, serta akumulasinya di dalam fagosit, yang mentransfernya ke tempat peradangan, berkontribusi pada aktivitas antimikroba obat tersebut. Meski pada fagosit konsentrasi komponen aktif agak tinggi, meski pada fagosit konsentrasi komponen aktif agak tinggi, meski pada fagosit konsentrasi komponen aktif agak tinggi, meski pada fagosit konsentrasi komponen aktif agak tinggi, meski pada fagosit konsentrasi komponen aktif agak tinggi, meski pada fagosit konsentrasi komponen aktif agak tinggi, meski pada fagosit konsentrasi komponen aktif cukup tinggi,

Konsentrasi bakterisida obat di dalam fektif infeksi dipertahankan selama 5-7 hari setelah dosis terakhir. Hal ini memungkinkan Anda untuk menerapkan kursus singkat Azivok (masing-masing 3 atau 5 hari).

Ekskresi zat aktif dari serum darah dilakukan dalam 2 tahap: waktu paruh 14-20 jam pada interval 8-24 jam setelah penggunaan obat-obatan, dan kemudian 41 jam - dalam interval 24-72 jam, yang memungkinkan penggunaan obat hanya 1 sekali sehari

Indeks bioavailabilitas adalah 37%.

[4],

Dosis dan administrasi

Untuk anak-anak dari usia 12 tahun (berat di atas 45 kg) dan orang dewasa: 1 kali per hari (1 jam sebelum makan atau 2 jam setelahnya), lisan.

Untuk pengobatan proses infeksius di bagian bawah dengan bagian atas sistem pernafasan, dan sebagai tambahan, pada organ THT, jaringan lunak dan kulit - 0,5 g per hari sekali selama 3 hari (dosis kursus adalah 1,5 g).

Untuk menghilangkan jerawat biasa - 0,5 g per hari, sekali selama 3 hari, lalu 0,5 g seminggu sekali selama 9 minggu. Mulailah resepsi mingguan sebaiknya 7 hari setelah penggunaan kapsul harian pertama (ini adalah hari ke 8 sejak awal kursus pengobatan).

Untuk menghilangkan infeksi pada sistem saluran kemih (pengobatan uretritis atau cervicitis) - satu dosis tunggal 1 g obat.

Untuk pengobatan borreliosis kutu tik (pada tahap pertama eritema yang bermigrasi) - 1 g obat pada hari pertama kursus, dan kemudian 0,5 g setiap hari (2-5 hari). Pada saat yang sama, dosisnya adalah 3 g.

[8], [9]

Gunakan Azovok selama kehamilan

Wanita hamil hanya diberi resep obat jika ada kemungkinan manfaat penggunaannya lebih tinggi daripada potensi pengembangan efek negatif pada janin.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• bentuk parah insufisiensi hati atau ginjal;
• senyawa dengan ergotamin, serta dihidroergotamin;
• masa menyusui;
• umur kurang dari 12 tahun (dan juga berat kurang dari 45 kg untuk bentuk sediaan ini);
• intoleransi laktosa individu (defisiensi laktase), dan sebagai tambahan malabsorpsi glukosa-galaktosa (karena obat tersebut mengandung laktosa dalam komposisinya);
• hipersensitivitas (juga untuk obat macrolide lainnya).

Perhatian harus digunakan pada gangguan di ginjal atau hati (keparahan moderat), kehadiran aritmia pada pasien (seperti ketika kecenderungan untuk pengembangan aritmia dan QT tarif perpanjangan interval), dan di samping itu, dalam kombinasi dengan warfarin, terfenadin, serta digoxin.

[5], [6]

Efek samping Azovok

Penggunaan obat dapat menyebabkan perkembangan efek samping:

• organ sistem peredaran darah: neutron, serta trombositopenia;
• organ-organ Majelis Nasional: sakit kepala atau pusing / vertigo, rasa cemas, kantuk, agresif, gugup. Selain itu, perkembangan astenia, timbulnya insomnia, parestesia atau kejang;
• organ sensorik: gangguan pendengaran, mencapai ketulian (reversibel), jika penggunaan obat dalam dosis lama, kemunculan tinitus, pemecahan penciuman dan selera;
• organ sistem kardiovaskular: pengembangan takikardia ventrikel (termasuk polimorfik), atau aritmia, palpitasi, dan perpanjangan interval QT;
• organ sistem pencernaan: mual disertai dengan muntah, diare, kembung, konstipasi, gangguan proses pencernaan, kram perut, perubahan warna lidah. Selain itu, perkembangan hepatitis, anoreksia, kolitis pseudomembran, kolestasis intrahepatik, dan gagal hati. Data laboratorium tentang fungsi hati dapat berubah, serta nekrosis hati (dalam beberapa kasus, dengan hasil yang fatal);
• Alergi: munculnya ruam pada kulit, serta gatal. Dapat mengembangkan gatal-gatal, anafilaksis atau angioedema (kadang fatal), eosinofilia, eritema multiforme, eritema eksudatif ganas, dan nekrolisis epidermal toksik;
• Organ ODA: pengembangan arthralgia;
• organ sistem urogenital: pengembangan nefritis tubulointerstitial atau gagal ginjal dalam bentuk akut;
• Lain-lain: perkembangan kandidiasis atau vaginitis, dan disamping itu photosensitivitas ini.

[7]

Overdosis

Manifestasi overdosis: rasa mual yang parah, serta muntah, dan disamping ini, kehilangan pendengaran dan diare sementara.

Sebagai terapi: lakukan lavage lambung, lalu lakukan perawatan yang ditujukan untuk menghilangkan gejala. Prosedur hemodialisis tidak bekerja.

[10], [11]

Interaksi dengan obat lain

Antasida tidak mempengaruhi tingkat ketersediaan hayati azitromisin, namun pada saat bersamaan mengurangi konsentrasi puncak dalam darah hingga 30%. Karena itulah Anda perlu mengkonsumsi Azivok 1 jam sebelum atau 2 jam setelah menggunakan obat-obatan terlarang, juga makan makanan.

Azitromisin tidak mempengaruhi indeks konsentrasi ddI, juga karbamazepin, dan di samping rifabutin dengan methylprednisolone dengan kombinasi penggunaan obat ini.

Seperti yang digunakan secara parenteral azitromisin tidak mengubah tingkat akumulasi dalam darah cimetidine, flukonazol, midazolam, dan penambahan efavirenz dengan indinavir dan triazolam serta kotrimoksazol ketika digabungkan, tapi kita tidak bisa mengesampingkan kemungkinan interaksi seperti ketika azitromisin digunakan secara oral.

Komponen aktif obat ini tidak berpengaruh pada sifat farmakokinetik teofilin, namun sebagai hasil kombinasi dengan obat macrolida lainnya, tingkat konsentrasi teofilin plasma dapat meningkat.

Mengambil obat dalam kombinasi dengan siklosporin membutuhkan pemantauan hati-hati terhadap jumlah darah yang terakhir. Meskipun tidak ada informasi bahwa azitromisin dapat mengubah konsentrasi siklosporin, obat lain dari golongan macrolide mungkin memiliki efek pada indikator ini.

Penggunaan gabungan azitromisin dengan digoksin memerlukan pemantauan konsentrasi yang terakhir dengan hati-hati dalam darah, karena kebanyakan makroidrogen meningkatkan penyerapan intestinalnya, akibatnya konsentrasi plasma zat ini meningkat.

Jika perlu, penggunaan gabungan dengan warfarin memerlukan pemantauan waktu protrombin yang hati-hati.

Studi telah menunjukkan bahwa kombinasi penggunaan antibiotik macrolide dengan terfenadine dapat memperpanjang interval QT, sekaligus memprovokasi perkembangan aritmia. Oleh karena itu, jika terjadi penerapan simultan dari zat ini, komplikasi yang diuraikan di atas dapat berkembang.

Ada risiko menghambat CYP3A4 isoenzim azitromisin penggunaan parenteral karena dalam kombinasi dengan terfenadin dan siklosporin, dan di samping itu, cisapride, alkaloid ergot dan quinidine dengan pimozide dan astemizol dan obat-obatan lainnya, yang berpartisipasi dalam metabolisme enzim aktif. Oleh karena itu, dalam kasus pemberian azitromisin oral, risiko interaksi semacam itu harus dipertimbangkan.

Penggunaan kombinasi azitromisin dengan AZT tidak menyebabkan perubahan sifat farmakokinetik yang terakhir, juga tidak mempengaruhi proses ekskresi melalui ginjal (bersama dengan produk degradasi yang dapat diukur kadar glukuronasi). Tapi harus diperhitungkan bahwa di dalam sel mononuklear (dalam pembuluh perifer) indeks konsentrasi produk peluruhan aktif - AZT terfosforilasi - meningkat. Meskipun belum memungkinkan untuk menentukan signifikansi klinis properti ini.

Penggunaan gabungan obat macrolide dan ergotamin dengan dihydroergotamine dapat menyebabkan perkembangan efek toksiknya.

[12],

Kondisi penyimpanan

Mengandung obat-obatan diperlukan dalam kondisi yang standar untuk sebagian besar obat-obatan - tempat kering, tertutup dari cahaya, dan juga tidak dapat diakses oleh anak kecil. Suhu di dalam 15-30 ° C.

[13],

Kehidupan rak

Azivok sangat cocok untuk digunakan selama 2 tahun sejak tanggal pembuatan obat.