Benzilpenisilin

Benzylpenicillin adalah antibiotik alami yang termasuk dalam kategori penisilin. Tahan asam, tapi bisa dihancurkan oleh penisilinase.

[1], [2], [3], [4], [5]

Indikasi Benzilpenisilin

Obat ini diindikasikan untuk menghilangkan patologi infeksius, yang disebabkan oleh bakteri yang peka terhadapnya:

• organ sistem pernafasan: bronkitis, pneumonia rawat jalan, dan juga piotoraks;
• penyakit organ THT;
• organ sistem urogenital: sistitis, cervitis dan pielonefritis, serta pyelitis dan uretritis;
• organ ZHVP: kolesistitis atau kolangitis;
• jaringan lunak dan kulit: infeksi luka, impetigo dan erysipelas, dan juga dermatosis yang terinfeksi berulang kali;
• Penyakit mata: bentuk konjungtivitis akut akibat gonokokus, serta ulkus kornea;
• endokarditis bakteri (bentuk subakut atau akut), dan sebagai tambahan sepsis ini;
• perkembangan osteomielitis, meningitis atau peritonitis;
• munculnya sifilis atau gonore;
• antraks, demam scarlet, dan difteri difteri dan penyakit radiasi.

[6], [7], [8],

Surat pembebasan

Ini diproduksi dalam bentuk bubuk (untuk di / m dan n / to solusi) dengan volume 500.000 dan 1.000.000 unit. Satu botol memegang 10 ml. Kemasan bisa berisi 1 botol. Karton berisi 10 botol. Untuk penggunaan stasioner - dalam kotak kardus berisi 50 botol.

[9], [10], [11]

Farmakodinamik

Sifat obat - bakterisida dan antibakteri. Obat ini mengganggu proses sintesis peptidoglikan di dalam dinding sel, dan juga memfasilitasi lisis mikroba.

Hal ini aktif terhadap bakteri gram positif (strain Staphylococcus yang tidak menghasilkan penisilinase dan Streptococcus, termasuk Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheria, bakteri anaerob yang membentuk spora dan batang antraks. Selain itu, juga terhadap actinomycetes, cocci gram negatif (meningococci dan gonococci), treponema pucat dan Spirochaeta spp.

Tidak berpengaruh pada kebanyakan mikroba gram negatif, jamur dengan virus, serta protozoa dan riketsia.

[12], [13], [14], [15], [16]

Farmakokinetik

Setelah injeksi intramuskular komponen aktif, konsentrasi puncak dalam darah diamati setelah 0,5-1 jam, dan setelah 3-4 jam, bekas antibiotik muncul di dalamnya. Penyerapan zat agak rendah, obat tersebut memiliki efek yang berkepanjangan.

Setelah satu suntikan obat, penisilin dalam konsentrasi obat terkandung dalam darah maksimal 12 jam. Sintesis dengan protein di dalam plasma adalah 60%. Komponen aktif dengan cepat menembus jaringan dengan organ, dan selain cairan biologis (selain prostat, juga cairan serebrospinal). Jika terjadi peradangan selaput otak, zat tersebut menembus melalui BBB.

Setelah ditanam di dalam kantung konjungtiva, konsentrasi obat obat diamati pada substansi inti kornea (dengan penggunaan lokal hampir tidak masuk ke dalam kelembaban di ruang mata anterior). Indeks obat-obatan yang signifikan dalam kelembaban ruang okuler anterior dan kornea sebagai akibat pemberian obat adalah subconjunctival (tetapi konsentrasi di dalam vitreum Corpus tidak signifikan secara klinis).

Setelah pemberian intravitreal, waktu paruh sekitar 3 jam.

Ekskresi terutama dilakukan melalui ginjal melalui filtrasi glomerulus (sekitar 10%), dan juga melalui sekresi tubular (sekitar 90%) - zat yang tidak berubah. Pada bayi, dan juga bayi baru lahir, proses ekskresi melambat, dan jika pasien mengalami gagal ginjal, masa paruh meningkat menjadi 4-10 jam.

[17], [18], [19], [20], [21], [22]

Dosis dan administrasi

Obat ini diberikan secara intramuskular, juga intravena (kecuali garam novocaine). Selain itu, secara subkutan dan endolendly (garam natrium secara eksklusif), intratrakeal dan rongga. Dalam pengobatan patologi oftalmik, embrio dibuat di dalam kantung konjungtiva, dan sebagai tambahan, subconjunctival dan injeksi intravitreal.

Dewasa dosis harian secara intramuskular dan intravena - 2-12 juta unit per 4-6 suntikan. Dalam pengobatan pneumonia rawat jalan - sehari untuk 8-12 juta unit untuk 4-6 prosedur administrasi. Untuk menghilangkan endokarditis, meningitis atau myonecrosis - untuk 6 suntikan per hari, dosis 18-24 juta unit diberikan.

Durasi pengobatan tergantung pada tingkat keparahan penyakit, dan juga bentuknya, dan dapat berlangsung dari 7-10 hari sampai 2 bulan atau lebih (misalnya, dalam pengobatan sepsis atau endokarditis infektif).

[25], [26],

Gunakan Benzilpenisilin selama kehamilan

Penggunaan selama kehamilan hanya diperbolehkan dalam situasi di mana kemungkinan manfaat bagi pasien melebihi probabilitas janin memiliki konsekuensi negatif. Selama pengobatan, obat ini tidak diijinkan menyusui.

Kontraindikasi

Penggunaan selama kehamilan hanya diperbolehkan dalam situasi di mana kemungkinan manfaat bagi pasien melebihi probabilitas janin memiliki konsekuensi negatif. Selama pengobatan, obat ini tidak diijinkan menyusui.

[23],

Efek samping Benzilpenisilin

Penggunaan obat dapat menyebabkan efek samping seperti:

• alergi: urtikaria, angioedema, anafilaksis, demam / menggigil, sakit sendi, sakit kepala, dan ruam pada kulit. Selain itu, kejang bronkus dan perkembangan eosinofilia atau nefritis tubulointerstitial;
• lainnya: untuk garam natrium - gangguan proses kontraktilitas miokard; untuk garam potassium - pengembangan hiperkalemia atau aritmia, dan sebagai tambahan, serangan jantung.

Sebagai hasil dari pengenalan obat dengan metode endolumbik, efek neurotoksik dapat timbul: mual dengan muntah. Selain itu, munculnya kejang dan gejala meningeal, serta peningkatan rangsangan refleks dan keadaan koma.

[24],

Overdosis

Overdosis obat memanifestasikan dirinya dalam bentuk gejala seperti itu: kelainan kesadaran dan munculnya kejang.

Jika gejala ini terjadi, perlu untuk menghapus penggunaan benzilpenisilin, dan kemudian melakukan terapi yang bertujuan untuk menghilangkan pelanggaran.

[27], [28]

Interaksi dengan obat lain

Dari kelompok antibiotik bakterisida (seperti rifampisin dan vankomisin, sefalosporin, dan aminoglikosida) diamati sinergi, dan antibiotik bakteriostatik kelompok (seperti lincosamides, makrolida, dan kloramfenikol dan tetrasiklin) - antagonisme diamati.

NSAID, diuretik, allopurinol dan obat-obatan yang menghalangi sekresi tubular meningkatkan konsentrasi komponen aktif Benzylpenicillin dan mengurangi keparahan sekresi tubular. Dalam kombinasi dengan allopurinol meningkatkan kemungkinan alergi pada kulit - dalam bentuk ruam.

[29], [30], [31], [32]

Kondisi penyimpanan

Simpan obat dalam kondisi biasa untuk obat-obatan - di tempat yang tertutup dari sinar matahari dan kelembaban. Suhu - tidak lebih dari 30 ° C.

[33], [34], [35]

Instruksi khusus

Garam garam Benzylpenicillin adalah bubuk putih yang pahit dan berbutir halus. Ini memiliki sifat higroskopis yang lemah. Mudah larut dalam air. Ini juga larut dengan cepat dalam metanol, dan sebagai tambahan - dalam etanol. Dengan cepat dihancurkan oleh pengaruhnya terhadap alkali, asam, dan dengan itu oksidan. Zat diberikan secara intravena, intramuskular dan subkutan, dan sebagai tambahan adalah intratrakeal dan endolumbal.

[36], [37], [38]

Kehidupan rak

Benzilpenisilin sangat cocok digunakan selama 4 tahun. Dalam kasus ini, solusi injeksi siap pakai dapat disimpan tidak lebih dari 24 jam (dalam lemari es - maksimum 72 jam), dan solusi untuk infus - maksimal 12 jam (dalam lemari es - tidak lebih dari 24 jam).

[39],