Bicard

Bikard adalah β1-adrenoblocker yang sangat selektif dengan aktivitas kardiotropik dan bekerja pada nilai hemodinamik.

[1],

Indikasi Sudah berakhir

Ini digunakan untuk kondisi berikut:

• peningkatan tekanan darah;
• angina, memiliki sifat stabil atau tidak stabil;
• pencegahan perkembangan penyakit jantung iskemik sekunder;
• gagal jantung;
• terapi simtomatik untuk migrain, tirotoksikosis;
• pengurangan perioperatif dalam probabilitas kematian karena faktor jantung.

[2], [3]

Surat pembebasan

Pelepasan obat yang diproduksi dalam tablet dengan volume 5 atau 10 mg, dalam jumlah 10 buah di dalam kemasan seluler. Dalam kotak - 3 paket tersebut.

Farmakodinamik

Bisoprolol terutama mempengaruhi ujung jantung β1-adrenergik jantung. Obat ini disintesis dengan ujung dan mencegah interaksi mereka dengan katekolamin, yang mengarah pada penghambatan proses pengikatan cAMP. Perubahan seperti itu menghancurkan proses Ca yang terjadi di dalam saluran membran dan mengubah tingkat Ca di dalam sel-sel sistem konduksi. Hal ini menyebabkan penurunan denyut jantung, penekanan konduksi pulsa melalui balok Kent dengan AV node, dan pada saat yang sama melemahkan otomatisme nodal. Pada penekanan proses konduktivitas, efek antiaritmia berkembang. Tidak adanya ion kalsium di dalam kardiomiosit menyebabkan penghancuran interaksi myosin dengan aktin, karena itu kekuatan kontraksi jantung berkurang.

Pengurangan HR dan penurunan intensitas proses ini mengurangi kebutuhan oksigen dari serat miokard, menghasilkan efek antianginal dan peningkatan perfusi miokard.

Bisoprolol dapat menormalkan dinding lisosom dan sel, serta memperlambat agregasi trombosit darah. Obat ini memblokir aktivitas adrenoreseptor β1 di dalam ginjal, akibatnya angiotensin 2 berkurang dengan renin. Dalam kombinasi dengan penurunan nilai denyut jantung dan intensitas kontraksi, efek tersebut menyebabkan penurunan tingkat tekanan darah yang persisten.

Bikard memengaruhi proses restrukturisasi reaksi barorefleks dari lengkung aorta dan sinus karotis, dan dengan itu meningkatkan pelepasan komponen vasodilator (PNP dengan PG dan nitrat oksida).

Bisoprolol tidak memiliki efek pada β2-adrenoreseptor, karena tingkat keparahan dan frekuensi manifestasi negatifnya menurun - ini adalah alasan untuk toleransi obat yang baik. Dalam porsi besar, obat dapat mempengaruhi aktivitas β1-, serta reseptor β2-adrenergik.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11]

Farmakokinetik

Obat ini memiliki daya serap yang baik dari saluran pencernaan. Nilai darah Cmax dicatat setelah 1-3 jam.

Sintesis suatu zat dengan albumin darah adalah 30%. Komponen bisoprolol dapat melewati plasenta dan BBB, dan juga diekskresikan dalam jumlah kecil dengan ASI.

Waktu paruh elemen hingga 12 jam, dan durasi sirkulasi dan efek obat hingga 24 jam.

Karena bisoprolol adalah komponen amfofilik, obat diekskresikan dalam dua cara yang sama efektifnya - sekitar 50% dihilangkan melalui hati, dan 50% lainnya diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk produk metabolik aktif (memiliki, dengan demikian, izin yang seimbang). Karena ini, obat dapat digunakan dengan kesuksesan yang sama jika terjadi masalah dengan kerja ginjal atau hati, tanpa perlu menyesuaikan dosis obat.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18], [19]

Dosis dan administrasi

Obatnya harus diminum. Dianjurkan untuk minum pil sekali sehari, terutama di pagi hari. Diperlukan untuk mencuci persiapan dengan air biasa, tanpa melewati dan tidak mengunyah tablet. Anda dapat menggunakan obat-obatan tanpa merujuk pada penggunaan makanan.

Dosis awal pengobatan adalah 5 mg dengan dosis tunggal per hari. Anda dapat secara bertahap meningkatkan dosis obat (mingguan 5 mg). Kadang-kadang, ukuran porsi awal adalah 10 mg. Peningkatan porsi dosis dapat menyebabkan perkembangan gejala negatif - dalam hal ini, Anda harus kembali ke dosis sebelumnya. Dosis harian maksimum yang diijinkan adalah 20 mg, yang diminum 1 kali lipat.

Jika pasien sakit dengan penyakit ginjal kronis, yang memiliki bentuk keparahan yang parah, dapat mengambil tidak lebih dari 10 mg zat per hari.

Siklus pengobatan harus berlangsung lama.

[27], [28]

Gunakan Sudah berakhir selama kehamilan

Jangan memberi resep obat untuk wanita hamil atau menyusui. Obat dapat menyebabkan perlambatan perkembangan intrauterin, menekan pusat pernapasan pada janin, dan kemudian setelah lahir menyebabkan keadaan hipoglikemik parah pada bayi baru lahir (selama 3 hari pertama kehidupan).

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• tanda-tanda AB - atau blokade sinoatrial, dengan 2-3 derajat keparahan;
• Nilai SDM di bawah 50 denyut / menit;
• SSSU;
• tekanan sistolik rendah (kurang dari 90 mm Hg);
• gangguan aliran darah perifer yang parah;
• COPD atau BA;
• psoriasis atau pheochromocytoma;
• gunakan dengan IMAO.

[20], [21], [22], [23]

Efek samping Sudah berakhir

Bisoprolol memiliki profil keamanan medis yang baik. Gejala buruk setelah penggunaannya cukup jarang.

Obat ini dapat menyebabkan gangguan dalam pekerjaan sistem saraf pusat, termasuk pusing, gejala asthenic dan sakit kepala yang terjadi pada tahap awal perawatan. Selain itu, depresi, gangguan tidur atau paresthesia dapat terjadi; satu laporan halusinasi. Pelanggaran semacam itu hilang dengan sendirinya setelah 10-14 hari telah berlalu sejak dimulainya terapi.

Mungkin munculnya gangguan visual - konjungtivitis, pengurangan robek dan gangguan penglihatan.

Gejala negatif dalam pekerjaan sistem kardiovaskular dapat dicatat - penurunan tingkat tekanan darah atau indikator denyut jantung, gangguan proses blokade dan ritme, gagal jantung disertai dengan gejala edema perifer, dan klaudikasio intermiten sementara pada tahap awal penggunaan obat.

Kadang-kadang, ada gangguan pada sistem pernapasan, seperti kejang bronkial.

Terjadinya gangguan tinja, gejala dispepsia dan peningkatan aktivitas transaminase hati dicatat; hepatitis dapat muncul.

Perkembangan kelemahan otot, artralgia, atau kejang jarang dicatat.

Pengobatan dapat memicu tanda-tanda alergi - dalam kasus ini perlu untuk berhenti menggunakan Bicard.

Pada penderita diabetes, pengobatan dapat menyebabkan timbulnya gejala hipoglikemia; pada orang yang tidak menderita diabetes, kadang-kadang terjadi peningkatan kadar TG dan gangguan toleransi glukosa.

Pada pria, akibat penggunaan bisprolol, masalah dengan fungsi ereksi dapat terjadi atau alopecia dapat terjadi.

[24], [25], [26]

Overdosis

Dengan diperkenalkannya obat dalam porsi besar, gangguan irama jantung, gejala bradikardia, kejang bronkial, kejang, pingsan dan tanda-tanda gagal jantung muncul, dan di samping itu indeks BP menurun.

Untuk menghilangkan gangguan ini, lavage lambung dan pengangkatan sorben dilakukan. Dengan penurunan tekanan darah dan bradikardia, pemberian atropin 1,5-2 mg intravena, serta dopamin dan epinefrin, dilakukan.

Ketika CHF termanifestasi gunakan obat diuretik, glukagon dan SG.

Dalam kasus pengembangan kejang bronkial, inhalasi agen β2-adrenomimetik dilakukan.

[29], [30],

Interaksi dengan obat lain

Bisoprolol berinteraksi dengan obat antihipertensi, menunjukkan sinergisme; sebagai hasilnya, sifat terapeutik mereka ditingkatkan.

Perkembangan bradikardia yang bersifat nyata dicatat dalam kasus kombinasi obat dengan clonidine, reserpin, dan juga α-methyldopa atau guanfacine.

Penggunaan simultan dengan guanfacine, clonidine atau obat digitalis menyebabkan gangguan proses konduksi dan pengembangan AV-blockade.

Simpatomimetik melemahkan sifat terapeutik bisoprolol.

Obat-obatan yang menghambat Ca (turunan dari dihydropyridine), serta nifedipine, menyebabkan penurunan kuat dalam nilai tekanan darah.

Diltiazem dengan verapamil dan obat antiaritmia bila digunakan bersama dengan Bikard menyebabkan penurunan tekanan darah, perkembangan bradikardia, gangguan irama jantung, mencapai CH dengan gagal jantung.

Derivatif ergotamin yang dikombinasikan dengan obat meningkatkan tanda-tanda gangguan aliran darah perifer.

Rifampicin mengurangi waktu paruh bisoprolol, tetapi fakta ini tidak memiliki signifikansi klinis.

Obat ini menghancurkan efektivitas proses kontrol glikemik pada penderita diabetes.

NSAID mengurangi aktivitas antihipertensi obat.

Obat ini meningkatkan paruh antikoagulan kumarin dan pelemas otot.

Pil tidur dan obat penenang, antidepresan, etil alkohol, dan antipsikotik secara signifikan menghambat kerja sistem saraf pusat ketika dikombinasikan dengan obat.

MAOI mengganggu proses metabolisme Bicard, yang meningkatkan keparahan manifestasi negatifnya. Interval antara penggunaan narkoba dan MAOI harus setidaknya 14 hari.

Sulfasalazine yang dikombinasikan dengan obat meningkatkan nilai Cmax plasma yang pertama.

Obat-obatan radiopak yang mengandung yodium, jika diberikan selama periode penggunaan bisoprolol, jarang dapat menyebabkan munculnya gejala anafilaksis yang parah.

[31], [32], [33], [34], [35], [36], [37]

Kondisi penyimpanan

Bikard harus dipertahankan pada nilai suhu dalam tanda 25 ° C.

[38], [39], [40]

Kehidupan rak

Bikard dapat diterapkan dalam waktu 24 bulan dari saat produksi sarana farmasi.

[41]

Aplikasi untuk anak-anak

Informasi mengenai keamanan dan kemanjuran obat Bicard ketika digunakan dalam pediatri tidak ada, karena apa yang tidak diresepkan untuk anak-anak.

[42], [43]

Analog

Analoginya adalah obat Bisoprolol, Bisogamma, Aritel with Concor, Niperten, dan Coronal dengan Aritel Cor, dan selain itu Bidop dan Biprolol ini.

[44], [45], [46]