Bioran

Bioran adalah obat dari subkelompok NSAID. Komponen aktifnya adalah diklofenak Na (elemen non-steroid dengan efek antiinflamasi, antipiretik, dan analgesik yang kuat).

Prinsip utama efek diklofenak adalah memperlambat biosintesis PG (elemen-elemen ini adalah peserta penting dalam perkembangan nyeri, peradangan, dan demam). [1]

Selama lesi rematik, efek analgesik dan anti-inflamasi obat menyebabkan penurunan yang signifikan dalam intensitas nyeri yang terjadi selama gerakan atau selama keadaan tenang, kekakuan di pagi hari dan pembengkakan sendi, dan di samping itu, mereka meningkatkan fungsi sendi. Sendi.

Indikasi Bioran

Ini digunakan untuk pelanggaran berikut:

• lesi rematik yang bersifat degeneratif atau inflamasi ( arthritis jenis arthritis , osteoarthritis, ankylosing spondylitis dan spondyloarthritis);
• rasa sakit yang mempengaruhi tulang belakang;
• gangguan rematik pada area jaringan lunak di luar sendi;
• fase aktif serangan gout;
• rasa sakit akibat pembedahan atau cedera (disertai pembengkakan dan peradangan);
• bentuk serangan migrain yang parah;
• kolik yang bersifat empedu atau ginjal.

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik diwujudkan dalam bentuk cairan injeksi - di dalam ampul dengan volume 3 ml / 75 mg. Kotak itu berisi 5 ampul seperti itu.

Farmakodinamik

Dalam tes in vitro, diklofenak Na dalam nilai yang serupa dengan yang diamati selama terapi tidak menekan biosintesis proteoglikan yang terjadi di dalam jaringan tulang rawan.

Dalam kasus peradangan yang terkait dengan operasi atau cedera, obat dengan cepat mengurangi rasa sakit (spontan atau terjadi selama gerakan) dan mengurangi pembengkakan yang disebabkan oleh peradangan atau luka pasca operasi. [2]

Obat ini memiliki efek analgesik yang signifikan untuk nyeri parah dan sedang yang bersifat non-rematik. Bioran dapat meredakan nyeri dan mengurangi intensitas kehilangan darah pada kasus dismenore primer.

Seiring dengan ini, obat tersebut menunjukkan efisiensi tinggi dalam pengembangan serangan migrain.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Dengan injeksi intramuskular 75 mg diklofenak, segera mulai diserap. Nilai Cmax dalam plasma, dengan tingkat rata-rata sekitar 2,5 g / ml, dicatat setelah sekitar 20 menit. Segera setelah ini, nilai obat plasma menurun dengan cepat. Volume elemen aktif yang diserap memiliki ketergantungan linier pada ukuran dosis obat.

Dengan penggunaan obat yang berulang, farmakokinetik tetap tidak berubah. Jika interval yang ditentukan antara injeksi zat diamati, akumulasinya tidak terjadi.

Proses distribusi.

Sintesis protein zat sama dengan 99,7% dan terutama diwujudkan dengan albumin (sebesar 99,4%). Indikator volume distribusi adalah 0,12-0,17 l / kg.

Juga, diklofenak ditemukan di dalam sinovium (nilai Cmax-nya diamati di sini 2-4 jam lebih lambat daripada di dalam plasma darah). Istilah imajiner untuk waktu paruh sinovial adalah 3-6 jam. Setelah 2 jam dari saat menentukan Cmax plasma, tingkat diklofenak di dalam sinovium melebihi tanda intraplasma, dan indikator ini tetap lebih tinggi selama 12 jam.

Proses pertukaran.

Pertukaran diklofenak sebagian diwujudkan melalui glukuronisasi molekul yang tidak berubah, tetapi terutama melalui metoksilasi 1 kali dan multipel, yang menyebabkan pembentukan beberapa elemen metabolik tipe fenolik (3'-hidroksi-, 4'-, 5'-, dan pada saat yang sama elemen 4 'dan 5 dihidroksi - dengan 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenak), yang sebagian besar diubah menjadi konjugat bentuk glukuronida. 2 dari elemen degradasi fenolik ini memiliki bioaktivitas, tetapi ekspresinya jauh lebih lemah daripada diklofenak.

Pengeluaran.

Indikator sistemik klirens obat sama dengan 263 ± 56 ml per menit. Waktu paruh terakhir adalah 1-2 jam. Waktu paruh 4 elemen metabolik (termasuk 2 komponen dengan aktivitas terapeutik) juga jangka pendek dan sama dengan 1-3 jam. Pada saat yang sama, dalam 3'-hidroksi-4'-metoksidiklofenak, waktu paruh lebih lama, tetapi tidak memiliki efek terapeutik sama sekali.

Sekitar 60% dari sebagian Bioran diekskresikan bersama dengan urin dalam bentuk konjugat (tipe glukuronat) dari elemen aktif yang tidak berubah, dan pada saat yang sama dalam bentuk komponen metabolisme, yang sebagian besar juga merupakan konjugat yang bersifat glukuronat..

Kurang dari 1% diklofenak yang diekskresikan memiliki bentuk yang tidak berubah. Sisa dari porsi obat diekskresikan dalam bentuk komponen pembusukan bersama dengan feses, serta empedu.

Dosis dan administrasi

Obat ini diresepkan untuk suntikan intramuskular - jauh di dalam otot-otot bokong. Dilarang memberikan suntikan lebih dari 2 hari berturut-turut. Jika perlu, terapi dilanjutkan dengan penggunaan tablet Bioran.

Selama injeksi, untuk menghindari kerusakan pada jaringan atau saraf lain di area prosedur, Anda harus mengikuti aturan ini. Obat disuntikkan jauh ke dalam kuadran luar atas otot bokong. Ukuran porsi biasanya 75 mg (1 ampul volume), dengan 1 dosis per hari.

Pada gangguan parah (misalnya, dalam kasus kolik), sebagai pengecualian, 2 suntikan dapat diberikan dengan dosis 75 mg, dengan selang waktu beberapa jam (suntikan kedua harus dilakukan di pantat lainnya).

Atau, Anda dapat menggunakan skema berikut: suntikan obat (75 mg per hari) diselingi dengan pemberian oral tablet Bioran (volume porsi maksimum per hari adalah 0,15 g).

• Aplikasi untuk anak-anak

Dilarang menggunakan obat di pediatri (di bawah usia 18 tahun).

Gunakan Bioran selama kehamilan

Selama kehamilan Bioran tidak diresepkan.

Jika Anda perlu menggunakan obat-obatan selama menyusui, Anda harus terlebih dahulu membuat keputusan untuk membatalkan menyusui.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• tukak yang mempengaruhi saluran pencernaan;
• intoleransi parah terhadap diklofenak atau elemen obat lainnya (di antaranya natrium metabisulfat);
• orang dengan reaksi alergi terhadap penggunaan aspirin atau NSAID lainnya (di antara gejala alergi adalah urtikaria, serangan asma, atau fase aktif flu biasa).

Efek samping Bioran

Di antara tanda-tanda samping:

• gangguan yang mempengaruhi fungsi saluran pencernaan: kadang-kadang mual, dispepsia, perut kembung, nyeri di zona epigastrium dan anoreksia muncul, dan di samping itu, kram perut, diare dan muntah. Kadang-kadang terdapat tukak pada saluran cerna (mungkin disertai atau tidak disertai perforasi/perdarahan) dan perdarahan dari saluran cerna (melena, muntah, atau diare berdarah). Kemungkinan pengembangan glositis, stomatitis, gangguan yang terkait dengan usus bagian bawah (ini termasuk pankreatitis, sembelit, kolitis hemoragik nonspesifik dan fase aktif ileitis transmural atau kolitis ulserativa), dan perubahan kerja kerongkongan, serta munculnya penyempitan seperti diafragma di dalam usus;
• lesi yang terkait dengan kerja sistem saraf pusat: terkadang pusing (terkadang parah) atau sakit kepala muncul. Mengantuk kadang-kadang dicatat. Mungkin perkembangan gangguan memori, insomnia, tremor, disorientasi, gangguan sensitivitas (misalnya, parestesia), depresi dan mimpi buruk, dan selain itu kejang, kecemasan, lekas marah, gejala psikotik dan meningitis yang bersifat aseptik;
• gangguan aktivitas organ sensorik: kemungkinan gangguan pendengaran, tinitus, gangguan penglihatan (diplopia atau penglihatan kabur) dan gangguan rasa;
• tanda-tanda alergi: ruam epidermis kadang-kadang dicatat. Urtikaria jarang berkembang. Anda mungkin mengalami eksim atau ruam yang melepuh;
• disfungsi ginjal: jarang, pembengkakan terjadi. Mungkin ada gagal ginjal akut, nefritis tubulointerstitial, perubahan sedimen urin (proteinuria atau hematuria), sindrom nefrotik atau papilitis nekrotikans;
• disfungsi hati: terkadang nilai serum aminotransferase meningkat. Kadang-kadang, hepatitis berkembang (dengan atau tanpa penyakit kuning). Munculnya hepatitis fulminan mungkin terjadi;
• gangguan hematopoietik: anemia (aplastik atau hemolitik), leuko- atau trombositopenia dan agranulositosis dapat terjadi;
• gejala intoleransi: kadang-kadang asma muncul atau manifestasi anafilaktoid umum atau anafilaksis (di antaranya penurunan nilai tekanan darah). Pengembangan pneumonia atau vaskulitis mungkin terjadi;
• kerusakan fungsi CVS: nyeri pada tulang dada, takikardia dan CHF mungkin muncul, atau peningkatan tekanan darah;
• Lainnya: Terkadang ada gejala di area suntikan (indurasi atau nyeri). Terjadinya nekrosis lokal atau abses di area pemberian obat dimungkinkan.

Overdosis

Tidak ada informasi yang menjelaskan gejala klinis khas yang berkembang dalam kasus keracunan dengan Bioran.

Dalam kasus keracunan akut dengan zat NSAID, tindakan simtomatik dan suportif harus dilakukan. Misalnya, mereka dilakukan jika terjadi gagal ginjal, penekanan pernapasan, penurunan tekanan darah dan gangguan pada saluran pencernaan. Kemungkinan bahwa hemoperfusi, diuresis paksa atau hemodialisis akan membantu mengeluarkan NSAID sangat rendah, karena elemen aktif obat ini pada dasarnya disintesis dengan protein dan terlibat dalam proses metabolisme intensif.

Interaksi dengan obat lain

Zat digoksin dan litium.

Obat tersebut dapat meningkatkan nilai plasma digoxin atau lithium.

Diuretik.

Seperti NSAID lainnya, Bioran mampu melemahkan intensitas efek diuretik. Pemberian bersama dengan obat diuretik hemat kalium dapat meningkatkan nilai K serum (dengan kombinasi obat seperti itu, indikator ini harus terus dipantau).

Obat NSAID.

Penggunaan sistemik dengan NSAID dapat meningkatkan kejadian tanda negatif.

Antikoagulan.

Meskipun efek obat pada antikoagulan belum tercatat dalam uji klinis, ada beberapa informasi yang menunjukkan peningkatan kemungkinan perdarahan pada orang yang menggunakan kombinasi tersebut. Karena itu, dengan kombinasi seperti itu, Anda perlu memantau pasien secara konstan dan sangat hati-hati.

Zat hipoglikemik.

Dalam uji klinis, ditentukan bahwa Bioran dapat dikombinasikan dengan obat hipoglikemik tanpa mengubah efek terapeutik yang terakhir. Tetapi ada beberapa data tentang penampilan dengan kombinasi hiper atau hipoglikemia, oleh karena itu, ketika diberikan dengan obat, diperlukan untuk mengubah dosis agen antidiabetes.

Metotreksat.

Penting untuk menggunakan NSAID dengan hati-hati jika diberikan kurang dari 24 jam sebelum atau setelah pemberian metotreksat, karena ini dapat meningkatkan jumlah darahnya dan meningkatkan aktivitas toksiknya.

Siklosporin.

NSAID mempengaruhi proses pengikatan PG di dalam ginjal, yang dapat mempotensiasi sifat nefrotoksik siklosporin.

Agen antibakteri (turunan kuinolon).

Ada informasi terpisah tentang terjadinya kejang pada orang yang telah menggabungkan NSAID dengan turunan kuinolon.

Seringkali, dilarang mencampur cairan dari ampul Bioran dengan larutan injeksi obat lain.

Kondisi penyimpanan

Bioran harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak, sinar matahari dan kelembapan. Jangan membekukan ampul. Nilai suhu - maksimum 25 °.

Kehidupan rak

Bioran diperbolehkan untuk digunakan dalam jangka waktu 3 tahun sejak tanggal pembuatan bahan obat.

Analogi

Analogi obat adalah obat Diclomelan, Difen, Artrex dan Diclofenac dengan Diclorium, dan selain itu Veral, Diclonac dan Dorosan dengan Voltaren, Diclofenacol dan Diclak dengan Diclogen, serta Diclo-F dan Diclofenaclong. Selain itu, daftarnya termasuk Diclobene, Dicloran dengan Diklovit, Ortofen dan Diklomax dengan Sodium diclofenac, Penceid dan Diclofen, serta Remetan dan Naklofen dengan Sanfinac, Naklof dan Flector, Ortofer, Uniclofen dan Ortoflex dengan Tabak, Feloran dan Ortoflex dengan Tabak, Feloran dan Ortoflex dengan Tabak, Feloran dan Diklofen.