Bisoprofar

Bisoprofar termasuk dalam kelompok 1-blocker selektif. Penggunaan dalam porsi terapeutik tidak menyebabkan munculnya ICA dan efek stabilisasi membran yang terlihat secara klinis.

Memiliki sifat antiangina: melemahkan kebutuhan oksigen miokardium, mengurangi denyut jantung, tekanan darah dan curah jantung; selain itu, obat meningkatkan volume oksigen yang dipasok ke miokardium - memperpanjang diastol dan menurunkan tekanan diastolik akhir. [1]

Indikasi Bisoprofar

Ini digunakan dengan peningkatan tekanan darah , serta untuk pengobatan penyakit arteri koroner (angina pectoris) dan CHF, disertai dengan disfungsi ventrikel kiri sistolik (dalam kombinasi dengan diuretik dan inhibitor ACE, serta, jika perlu, dengan SG).

Surat pembebasan

Pelepasan zat obat dibuat dalam tablet - 10 buah di dalam pelat sel; di dalam paket - 3 piring seperti itu.

Farmakodinamik

Obat ini memiliki efek antihipertensi, mengurangi curah jantung dan memperlambat sekresi renin ginjal, dan di samping itu, mempengaruhi baroreseptor lengkung aorta dengan sinus karotis. Penggunaan bisoprolol dalam waktu lama terutama menyebabkan penurunan resistensi pembuluh perifer yang meningkat. Dalam kasus CHF, Bisoprofar menghambat RAAS yang diaktifkan dan sistem simpatoadrenal. [2]

Bisoprolol memiliki afinitas yang sangat rendah untuk ujung 2 otot polos pembuluh darah dan bronkus, dan selain ujung 2 dari sistem endokrin. Obat hanya dapat mempengaruhi otot polos arteri perifer dengan bronkus dan proses metabolisme glukosa. [3]

Farmakokinetik

Bisoprolol diserap hampir sepenuhnya dan dengan kecepatan tinggi di dalam saluran pencernaan. Dalam kombinasi dengan efek yang sangat lemah dari jalur intrahepatik pertama, ini membentuk bioavailabilitas yang tinggi (sekitar 90%). Sekitar 30% zat disintesis dengan protein darah. Tingkat volume distribusi adalah 3,5 l / kg. Izin sistemik sekitar 15 l / jam.

Istilah waktu paruh plasma adalah 10-12 jam, karena itu, dengan asupan 1 kali porsi harian, efek terapeutik dicatat selama 24 jam.

Ekskresi bisoprolol diwujudkan dalam 2 cara. 50% dari dosis terlibat dalam proses metabolisme intrahepatik dengan pembentukan metabolit non-aktif, kemudian diekskresikan melalui ginjal. Sisa 50% dari dosis diekskresikan melalui ginjal tidak berubah.

Ketika obat diberikan kepada orang dengan CHF (stadium 3), indeks plasma obat dan durasi waktu paruh meningkat. Indikator Cmax plasma pada keseimbangan dinamis sama dengan 64 ± 21 ng / ml setelah pengenalan dosis harian 10 mg; jangka waktu paruh adalah 17 ± 5 jam.

Dosis dan administrasi

Bisoprofar diminum secara oral - tablet harus ditelan utuh, tanpa dikunyah, dengan air biasa. Penerimaan dilakukan pada pagi hari (bisa diambil dengan makanan). Jika perlu, tablet dapat dibagi menjadi dua bagian yang sama.

Ukuran dosis standar dengan peningkatan tekanan darah dan angina pektoris adalah 5 mg sekali sehari (tidak lebih dari 20 mg sekali sehari). Perubahan rejimen dosis dilakukan oleh dokter, secara pribadi untuk setiap pasien.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi tentang efek terapeutik dan keamanan penggunaan obat di pediatri.

Gunakan Bisoprofar selama kehamilan

Meresepkan Bisoprofar selama kehamilan hanya diperbolehkan dalam kasus di mana kemungkinan manfaat bagi wanita lebih diharapkan daripada risiko komplikasi pada janin. Seringkali, -blocker melemahkan sirkulasi darah di dalam plasenta dan dapat mempengaruhi perkembangan janin. Jika -blocker diperlukan, dianjurkan untuk menggunakan 1-blocker selektif. Hal ini diperlukan untuk memantau sirkulasi darah di dalam rahim dan plasenta.

Setelah melahirkan, kondisi bayi harus dipantau dengan cermat. Perkembangan tanda-tanda bradikardia dan hipoglikemia terjadi dalam 3 hari pertama.

Tidak ada informasi apakah bisoprolol diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu tidak dapat digunakan untuk hepatitis B.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• intoleransi parah terhadap bisoprolol atau elemen obat lainnya;
• bentuk aktif HF atau HF dekompensasi, di mana pengobatan inotropik diperlukan;
• blokade derajat 2-3 (tanpa menggunakan alat pacu jantung);
• serangan jantung;
• bentuk blokade sinoatrial yang jelas;
• SSSU;
• bradikardia simtomatik (indikator detak jantung di bawah 60 denyut per menit);
• penurunan tekanan darah (nilai tekanan darah sistolik - kurang dari 100 mm Hg);
• asma parah atau lesi paru obstruktif parah dengan bentuk kronis;
• Sindrom Raynaud dan gangguan aliran darah perifer stadium akhir;
• pheochromocytoma yang tidak diobati;
• asidosis metabolik.

Efek samping Bisoprofar

Di antara tanda-tanda samping:

• pelanggaran di wilayah Majelis Nasional: sinkop, cephalalgia *, pusing *;
• masalah dengan fungsi visual: konjungtivitis dan penurunan lakrimasi (harus diperhitungkan untuk orang yang menggunakan lensa kontak);
• gangguan mental: depresi, parestesia, gangguan tidur, halusinasi dan mimpi buruk;
• gejala yang terkait dengan pekerjaan CVS: bradikardia (pada orang dengan CHF, IHD atau tekanan darah tinggi), kolaps ortostatik, mati rasa dan pendinginan ekstremitas, gangguan konduksi AV, penurunan tekanan darah, manifestasi memburuknya CHF;
• lesi di saluran pencernaan: sakit perut, muntah, sembelit, mual dan diare;
• gangguan pencernaan: hepatitis atau peningkatan aktivitas enzim hati (ALT dan AST);
• masalah yang berhubungan dengan organ mediastinum dan sistem pernapasan: pilek tipe alergi atau kejang bronkial pada penderita asma atau riwayat penyakit saluran pernapasan obstruktif kronis;
• lesi pada jaringan ikat dan sistem muskuloskeletal: kram, kelemahan otot dan artropati;
• gangguan pendengaran: gangguan pendengaran;
• masalah dengan epidermis dan lapisan subkutan: tanda-tanda intoleransi (kemerahan, hiperhidrosis, gatal dan ruam). Juga, -blocker dapat menyebabkan perkembangan psoriasis, memperkuat gejalanya, atau menyebabkan munculnya ruam dan alopecia seperti psoriasis;
• gangguan nutrisi dan metabolisme: hipoglikemia dan peningkatan indikator trigliserida;
• manifestasi yang terkait dengan sistem reproduksi: disfungsi ereksi;
• gangguan kekebalan: pilek yang bersifat alergi dan munculnya antibodi antinuklear, yang secara individual disertai dengan tanda-tanda klinis SLE (menghilang setelah pengobatan dihentikan);
• perubahan pembacaan tes: peningkatan aktivitas plasma enzim hati (ALT dengan AST) dan trigliserida darah;
• gangguan sistemik: kelelahan * atau asthenia.

* hanya berlaku untuk orang dengan penyakit arteri koroner atau tekanan darah tinggi.

Manifestasi ini sering berkembang pada awal pengobatan, ringan dan hilang setelah 1-2 minggu.

Overdosis

Tanda keracunan : AV block derajat 3, gagal jantung aktif, bradikardia, penurunan tekanan darah, pusing, hipoglikemia dan spasme bronkus.

Dalam kasus keracunan, Anda harus segera membatalkan terapi dan memberi tahu dokter tentang hal itu. Dengan mempertimbangkan tingkat keparahan keracunan, prosedur simtomatik dan suportif dilakukan:

• bradikardia - pemberian isoprenalin dan atropin, alat pacu jantung;
• nilai tekanan darah rendah - penggunaan vasokonstriktor dan pengenalan cairan;
• Blok AV - pemberian infus isoprenalin dan implantasi alat pacu jantung transvenous;
• kejang bronkial - penggunaan -simpatomimetik dan isoprenalin;
• potensiasi CH - penggunaan diuretik, vasodilator, dan zat inotropik;
• hipoglikemia - penggunaan glukosa.

Interaksi dengan obat lain

Obat dapat mempotensiasi aktivitas obat antihipertensi lainnya.

Pengenalan obat bersama dengan reserpin, clonidine atau guanfacine dapat secara signifikan mengurangi denyut jantung dan menyebabkan gangguan konduksi jantung.

Nifedipin dan zat lain yang menghalangi saluran Ca mampu mempotensiasi efek antihipertensi Bisoprofar; ketika obat dikombinasikan dengan diltiazem dan verapamil, detak jantung juga dapat menurun.

Penggunaan kombinasi dengan turunan ergotamine (termasuk obat anti-migrain yang mengandung ergotamine) mempotensiasi tanda-tanda gangguan aliran darah perifer.

Kombinasi dengan obat hipoglikemik oral atau insulin menyebabkan beberapa melemahnya atau menutupi manifestasi hipoglikemia (diperlukan untuk terus memantau parameter gula darah).

Pengenalan obat dengan zat antiaritmia dapat mengganggu irama jantung.

Alergen yang digunakan dalam imunoterapi dalam kombinasi dengan -blocker dapat menyebabkan gejala alergi umum yang parah.

Saat menggunakan obat dengan zat untuk anestesi inhalasi, miokardium ditekan, dan kemungkinan gejala antihipertensi meningkat.

Penggunaan kombinasi dengan agen kontras sinar-X yang mengandung yodium meningkatkan kemungkinan gejala anafilaksis.

Pengenalan rifampisin agak memperpendek waktu paruh bisoprolol, tetapi dalam kasus ini, peningkatan dosis yang terakhir biasanya tidak diperlukan.

Kondisi penyimpanan

Bisoprofar harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Nilai suhu - tidak lebih dari 25 °.

Kehidupan rak

Bisoprofar dapat digunakan untuk jangka waktu 24 bulan sejak tanggal pembuatan obat.

Analogi

Analog obatnya adalah Bidop, Bisoprol, Biprolol dengan Bisopropel, dan selain itu, Alotendin, Bisokard dengan Bikard, Dorez dan Bisostad.