Bisopropel

Bisopropel termasuk dalam kelompok penghambat reseptor -adrenergik selektif. Ini adalah penghambat 1-adrenergik selektif yang tidak memiliki efek menstabilkan membran dan efek simpatomimetik internal. Obat ini memiliki sifat antiangina dan antihipertensi.

Dengan penggunaan obat yang berkepanjangan, penurunan utama dalam peningkatan resistensi pembuluh darah perifer umum terjadi. Selain itu, pada orang dengan CHF, obat tersebut menghambat aktivitas sistem simpatoadrenal, serta RAAS. [1]

Indikasi Bisopropel

Ini digunakan untuk mengobati CHF, penyakit jantung iskemik (angina pectoris) dan mengurangi tekanan darah tinggi .

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik dibuat dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam pelat sel; di dalam paket - 2 atau 3 piring seperti itu.

Farmakodinamik

Efek antihipertensi dikaitkan dengan penurunan volume darah menit, penekanan pelepasan renin ginjal dan penurunan stimulasi simpatis dalam kaitannya dengan pembuluh perifer.

Efek antiangina berkembang dengan blokade reseptor 1-adrenergik, yang menyebabkan melemahnya fungsi jantung dengan mengurangi curah jantung dan denyut jantung. Akibatnya, kebutuhan oksigen miokardium melemah. [2]

Obat ini memiliki afinitas yang sangat lemah dengan ujung 2 otot polos pembuluh darah dan bronkus, dan sebagai tambahan dengan ujung 2 dari sistem endokrin. Setelah dosis tunggal Bisoproel, efeknya berlangsung selama 24 jam. [3]

Farmakokinetik

Ketika diminum, bisoprolol diserap dengan baik di dalam saluran pencernaan. Bioavailabilitas sekitar 90% dan tidak terkait dengan makanan. Nilai Cmax dicatat setelah 1-3 jam. Sintesis protein sekitar 30%.

Aktivitas jalur intrahepatik pertama agak lemah (di bawah 10%). Di dalam hati, sekitar 50% dari dosis dibiotransformasi dengan pembentukan metabolit tidak aktif.

Sekitar 98% obat diekskresikan melalui ginjal (50% dalam bentuk tidak berubah, dan sisanya dalam bentuk komponen metabolisme). Sekitar 2% dari porsi diekskresikan oleh usus. Waktu paruhnya adalah 10-12 jam.

Dosis dan administrasi

Anda perlu menggunakan obat secara oral, 5-10 mg, 1 kali sehari; ukuran porsi harian maksimum adalah 20 mg. Penting untuk memilih dosis secara pribadi, dengan mempertimbangkan nilai detak jantung dan kemanjuran terapeutik. Tablet ditelan tanpa dikunyah, dicuci dengan air biasa, saat perut kosong di pagi hari atau saat sarapan.

Dalam kasus penyakit jantung iskemik atau tekanan darah tinggi, diperlukan 5-10 mg Bisopropel 1 kali sehari.

Dengan CHF, terapi harus dimulai dengan dosis minimum, secara bertahap ditingkatkan selama beberapa minggu. Ukuran porsi awal adalah 1,25 mg, sekali sehari (dalam 7 hari). Pada minggu ke-2, porsi 2,5 mg per hari digunakan, dan pada minggu ke-3 - 3,75 mg per hari.

Dalam periode 4-8 minggu terapi, 5 mg obat diminum. Selama minggu 8-12, porsinya harus 7,5 mg. Setelah minggu ke-12, dosis maksimum per hari diterapkan - 10 mg.

Peningkatan porsi disesuaikan dengan mempertimbangkan tingkat detak jantung dan tekanan darah, serta kondisi umum pasien. Jika perlu, dosisnya dapat dikurangi secara bertahap. Dilarang membatalkan terapi secara tiba-tiba, siklus pengobatan harus diselesaikan secara perlahan, dengan pengurangan porsi obat secara bertahap.

Orang dengan ginjal berat (nilai CC - di bawah 20 ml per menit) dan disfungsi hati harus mengonsumsi tidak lebih dari 10 mg zat per hari.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi klinis mengenai efek terapeutik dan keamanan obat ketika diresepkan di pediatri, oleh karena itu tidak digunakan untuk anak-anak.

Gunakan Bisopropel selama kehamilan

Dilarang menggunakan obat untuk hepatitis B atau kehamilan, karena tidak ada informasi klinis yang dapat diandalkan yang mengkonfirmasi keamanannya. Jika Bisopropel benar-benar diperlukan pada wanita hamil, terapi harus dibatalkan 72 jam sebelum tanggal jatuh tempo yang diharapkan (karena bayi baru lahir dapat mengalami hipoglikemia, bradikardia, dan depresi pernapasan). Jika tidak mungkin untuk membatalkan obat setelah melahirkan, Anda perlu memantau kondisi bayi dengan cermat. Tanda-tanda hipoglikemia berkembang selama 3 hari pertama.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• serangan jantung;
• SSSU;
• blokade (juga sinoatrial) tingkat 2-3;
• bradikardia (indikator detak jantung di bawah 50 denyut per menit);
• penurunan tekanan darah (tekanan darah sistolik - kurang dari 90 mm Hg);
• BA dan lesi saluran pernapasan obstruktif lainnya;
• gangguan aliran darah tepi dalam derajat yang parah;
• digunakan dalam kombinasi dengan IMAO (tidak termasuk IMAO-B);
• psoriasis (juga riwayat keluarga);
• peningkatan intoleransi terhadap obat dan unsur-unsurnya.

Efek samping Bisopropel

Gejala samping utama:

• lesi di area NS: munculnya (terutama pada awal terapi) pusing, depresi, kelelahan, cephalalgia, dan gangguan tidur mungkin terjadi. Kadang-kadang terjadi halusinasi (kebanyakan lemah dan menghilang setelah 1-2 minggu), kadang-kadang dapat timbul parestesia;
• masalah mata: konjungtivitis, gangguan penglihatan dan melemahnya lakrimasi (perhitungkan orang yang memakai lensa kontak);
• gangguan yang terkait dengan pekerjaan CVS: perkembangan bradikardia, kolaps ortostatik, gangguan konduksi AV, dekompensasi HF dengan munculnya edema perifer mungkin terjadi. Pada tahap awal terapi, kondisi pasien dapat memburuk - penyakit Raynaud atau klaudikasio intermiten berkembang;
• masalah dengan sistem pernapasan: dyspnoea kadang-kadang dicatat (pada orang dengan kecenderungan kejang bronkial);
• gangguan fungsi pencernaan: mungkin ada mual, sembelit, sakit perut, diare dan hepatitis, atau peningkatan indeks plasma enzim hati (ALT dengan AST);
• lesi pada sistem muskuloskeletal: terjadinya kejang, kelemahan otot, artropati (satu atau lebih sendi terpengaruh (poli atau monoarthritis));
• gangguan sistem endokrin: penurunan toleransi glukosa (dengan diabetes mellitus laten) dan perkembangan gejala hipoglikemia yang tersembunyi. Gangguan potensi dan peningkatan kadar trigliserida mungkin terjadi;
• tanda-tanda epidermal: manifestasi dermatologis - terkadang ada ruam, gatal, hiperhidrosis dan kemerahan pada epidermis.
• Dalam kasus penggunaan -adrenoreseptor blocker, kebisingan telinga atau gangguan pendengaran, alopecia, mood lability dan pilek yang bersifat alergi dapat muncul, dan di samping itu, peningkatan berat badan. Kehilangan memori jangka pendek dan penyakit Peyronie juga mungkin terjadi.

Overdosis

Manifestasi overdosis: HF, penurunan tekanan darah, bradikardia dan kejang bronkial.

Bilas lambung dilakukan, arang aktif diresepkan.

Dalam kasus penurunan tekanan darah atau bradikardia, glukagon diberikan dalam porsi 1-5 mg (tidak lebih dari 10 mg) atau atropin dalam dosis 1,5 mg (tidak lebih dari 2 mg).

Dengan kejang bronkial, agonis 2-adrenergik digunakan (misalnya, fenoterol atau salbutamol).

Interaksi dengan obat lain

Administrasi dengan obat antihipertensi lain dapat menyebabkan potensiasi efeknya.

Penggunaan obat-obatan bersama dengan clonidine, reserpine, -methyldopa atau guanfacine dapat menyebabkan penurunan tajam pada denyut jantung.

Penggunaan dalam kombinasi dengan zat guanfacine, clonidine dan digitalis dapat menyebabkan gangguan konduksi jantung.

Saat menggabungkan Bisoprolol dengan simpatomimetik (terkandung dalam obat tetes mata, obat tetes hidung, obat antitusif), aktivitas bisoprolol dapat menurun.

Antagonis Ca (turunan dihidropiridin) mampu mempotensiasi efek antihipertensi obat.

Kombinasi obat dengan diltiazem atau verapamil dan obat antiaritmia lainnya dapat menyebabkan penurunan denyut jantung dan tekanan darah, dan di samping perkembangan gagal jantung atau aritmia (dilarang meresepkan obat bersama dengan obat antiaritmia dan saluran Ca pemblokir).

Saat menggabungkan obat dengan clonidine, pembatalan yang terakhir dapat dilakukan hanya setelah beberapa hari berlalu setelah penghentian pemberian bisoprolol - karena ini dapat secara signifikan meningkatkan tekanan darah.

Pengenalan bersama dengan turunan ergotamine (di antaranya obat antimigrain yang mengandung ergotamine) dapat mempotensiasi tanda-tanda gangguan aliran darah tepi.

Penggunaan bersamaan dengan rifampisin mungkin tidak mengurangi waktu paruh bisoprolol secara signifikan.

Kombinasi dengan obat hipoglikemik oral atau insulin menyebabkan pelunakan atau penyamaran manifestasi hipoglikemia (Anda perlu terus memantau nilai glukosa darah).

Kondisi penyimpanan

Bisopropel harus disimpan di tempat yang gelap dan kering, tertutup dari anak kecil. Tingkat suhu tidak lebih dari 25 ° C.

Kehidupan rak

Bisopropel dapat digunakan untuk jangka waktu 36 bulan sejak tanggal penjualan produk farmasi.

Analogi

Analog obatnya adalah zat Biprolol, Concor, Bikard dengan Bisoprolol, dan selain Coronal, Bisoprol, dan Eurobisoprolol dengan Dorez ini.