Burung rajawali

Orlip memiliki prinsip pengaruh periferal; adalah obat yang digunakan untuk obesitas. Komponen orlistat adalah zat spesifik yang memiliki efek penghambatan yang kuat pada lipase di saluran pencernaan (memiliki efek jangka panjang).

Efek obat obat diwujudkan di dalam usus kecil dan lumen lambung - ligamen kovalen dibentuk dengan daerah serin aktif lipase pankreas dan lambung. Enzim yang tidak aktif dalam hal ini kehilangan kemampuan untuk memecah lemak makanan, yang datang dalam bentuk trigliserida, dan di samping itu, efeknya pada asam lemak bebas dan monogliserida yang diserap. [1]

Indikasi Burung rajawali

Ini digunakan dalam kombinasi dengan rejimen diet (hipokalorisitas sedang) pada orang gemuk (BMI 30 kg / m2) atau orang yang kelebihan berat badan (BMI 28 kg / m2), termasuk mereka yang memiliki faktor risiko yang terkait dengan obesitas.

Pengenalan orlistat harus dibatalkan setelah 3 bulan, jika penurunan berat badan minimal 5% tidak terdaftar dibandingkan dengan tingkat awal.

Surat pembebasan

Obat diproduksi dalam bentuk kapsul, dalam jumlah 10 buah di dalam pelat sel. Kotak berisi 3 catatan tersebut.

Farmakokinetik

Penyerapan.

Pengujian berat badan normal dan relawan obesitas telah menunjukkan bahwa efek berat pada tingkat penyerapan sangat rendah. Setelah 8 jam setelah pemberian obat oral, zat yang tidak berubah di dalam plasma darah tidak dicatat, dari mana kita dapat menyimpulkan bahwa indikatornya kurang dari 5 ng / mol. [2]

Secara umum, dengan pengenalan bagian terapeutik Orlip, dimungkinkan untuk menentukan orlistat yang tidak berubah di dalam plasma darah hanya secara sporadis; pada saat yang sama, indikatornya sangat rendah (<10 ng / ml atau 0,02 mol). Pada saat yang sama, tidak ada tanda-tanda akumulasi yang diamati, yang menegaskan penyerapan obat yang lemah. [3]

Proses distribusi.

Volume distribusi tidak dapat dideteksi, karena obat diabsorbsi dengan buruk. Secara in vitro, lebih dari 99% obat disintesis dengan protein intraplasma darah (sebagian besar dengan albumin dan lipoprotein). Volume minimum orlistat masuk ke dalam eritrosit.

Proses pertukaran.

Informasi yang diperoleh selama pengujian dengan hewan menunjukkan bahwa proses metabolisme orlistat terutama diwujudkan melalui dinding saluran pencernaan. Sekitar 42% dari nilai minimum obat yang menjalani penyerapan total pada orang gemuk adalah 2 produk metabolisme utama Orlip - M1 dengan MZ.

Molekul tipe M1 dan M3 memiliki cincin -lakton terbuka dan agak memperlambat aktivitas lipase (1000 dan juga 2500 kali lebih kecil dari orlistat). Mengingat efek perlambatan yang begitu lemah dan nilai plasma yang rendah (tingkat rata-rata, masing-masing, 26 dan 108 ng / ml), setelah pemberian bagian terapeutik, produk metabolisme ini dianggap tidak memiliki aktivitas obat.

Pengeluaran.

Obat yang tidak diserap terutama dihilangkan dengan tinja (sekitar 97% dari dosis, dan 83% tidak berubah).

Ekskresi ginjal kumulatif dari semua zat yang disintesis secara struktural dengan orlistat kurang dari 2% dari porsi. Jangka waktu sampai ekskresi obat lengkap (bersama urin dan feses) adalah 3-5 hari. Proporsi jalur ekskresi obat pada sukarelawan dengan kelebihan berat badan dan berat badan normal sangat mirip. Baik elemen metabolik M1 dengan MZ dan orlistat mampu diekskresikan dalam empedu.

Dosis dan administrasi

Orang dewasa diresepkan penggunaan kapsul pertama 0,12 g (dengan air biasa) segera sebelum makan, bersama dengannya, atau selama satu jam berikutnya setelahnya. Jika Anda melewatkan makan atau makan makanan rendah lemak, penggunaan Orlip diperbolehkan untuk dilewati.

Pasien harus makan diet seimbang, diet rendah kalori dalam bentuk sedang, mengandung sekitar 30% kalori (dalam bentuk lemak). Anda harus banyak makan sayuran bersama dengan buah-buahan. Jumlah harian protein dengan lemak, serta karbohidrat, harus dibagi menjadi 3 kali makan sehari.

Melebihi dosis standar obat (0,12 g 3 kali sehari) tidak menyebabkan potensiasi efek obat.

Penggunaan orlistat menyebabkan peningkatan sekresi lemak bersama dengan feses setelah 24-48 jam dari saat minum obat. Pada akhir terapi, sekresi lemak dalam tinja kembali ke volume semula setelah 48-72 jam.

• Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai penggunaan Orlip di pediatri.

Gunakan Burung rajawali selama kehamilan

Tidak ada informasi klinis mengenai penggunaan orlistat selama kehamilan.

Pengujian pada hewan tidak menentukan apakah ada efek merugikan tidak langsung atau langsung pada kehamilan, perkembangan janin/embrio, persalinan, atau perkembangan pascakelahiran. Namun orlistat tetap dilarang untuk digunakan selama jangka waktu yang ditentukan.

Tidak ada informasi tentang apakah orlistat diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu tidak diresepkan untuk menyusui.

Kontraindikasi

Ini dikontraindikasikan untuk meresepkan dengan sindrom malabsorpsi kronis atau dengan intoleransi terhadap elemen aktif atau komponen obat lainnya.

Efek samping Burung rajawali

Di antara gejala samping:

• gangguan fungsi NS: sakit kepala biasanya berkembang;
• gangguan yang berhubungan dengan saluran pernapasan, tulang dada dan mediastinum: sering ada lesi pada bagian bawah dan atas sistem pernapasan;
• masalah dengan saluran pencernaan: keluarnya lemak dari rektum, nyeri atau ketidaknyamanan di daerah perut, kembung disertai dengan keluarnya sedikit buang air besar, steatorrhea, tinja yang encer, keluarnya minyak, buang air besar yang mendesak dan peningkatan buang air besar sering diamati. Seringkali mungkin ada tinja lunak, kerusakan pada gusi atau gigi, ketidaknyamanan atau nyeri di daerah dubur, dan inkontinensia tinja;
• pelanggaran aktivitas ginjal dan kemih: sering terjadi infeksi uretra;
• masalah metabolisme: hipoglikemia biasanya berkembang;
• invasi dan infeksi lainnya: flu sering muncul;
• tanda-tanda sistemik: kelemahan sering diamati;
• gangguan yang berhubungan dengan kelenjar susu dan fungsi reproduksi: dismenore sering muncul;
• masalah mental: kecemasan sering dicatat.

Overdosis

Tes klinis pada orang dengan berat badan normal dan obesitas yang mengonsumsi 1 kali lipat porsi 0,8 g orlistat atau dosis yang dapat digunakan kembali 0,4 g 3 kali sehari selama 15 hari tidak menunjukkan perkembangan gejala negatif yang nyata. Selain itu, individu obesitas memiliki pengalaman menggunakan obat 3 kali sehari dengan dosis 0,24 g selama enam bulan.

Biasanya, dengan overdosis obat selama tes pasca-pemasaran, tanda-tanda negatif tidak ada atau mirip dengan yang diamati dengan pengenalan bagian terapeutik obat.

Dalam kasus keracunan parah, diperlukan untuk memantau kondisi pasien selama 24 jam. Bukti dari pengujian hewan dan sukarelawan menunjukkan bahwa efek keseluruhan yang dapat dikaitkan dengan efek penghambat lipase dari orlistat biasanya menghilang dengan cepat.

Interaksi dengan obat lain

Siklosporin.

Kombinasi obat dengan siklosporin menyebabkan penurunan parameter plasma yang terakhir. Akibatnya, aktivitas imunosupresif siklosporin dapat melemah. Karena itu, kombinasi semacam itu dilarang. Tetapi dengan kebutuhan yang ketat untuk menggunakan zat-zat ini secara bersamaan, Anda perlu secara teratur memantau nilai plasma siklosporin. Kadar siklosporin plasma harus dipantau sampai stabil.

Acarbose.

Karena interaksi farmakokinetik obat dengan acarbose belum dipelajari, mereka tidak dapat digabungkan.

Antikoagulan diminum secara oral.

Kombinasi obat dengan warfarin dan antikoagulan lainnya memerlukan pemantauan nilai INR secara teratur.

Vitamin yang larut dalam lemak.

Pemberian dengan orlistat menyebabkan melemahnya penyerapan retinol, kalsiferol, tokoferol dan vitamin K. Pada saat yang sama, pada sebagian besar pasien yang menggunakan obat hingga 4 tahun penuh, nilai normal vitamin ini juga sebagai -karoten, diamati dalam uji klinis.

Untuk memastikan nutrisi yang cukup bagi para pelaku diet, Anda perlu memasukkan lebih banyak sayuran dan buah-buahan ke dalam diet Anda dan mengonsumsi suplemen multivitamin untuk mengontrol berat badan Anda.

Jika Anda membutuhkan multivitamin, mereka harus dikonsumsi setidaknya 2 jam setelah pengenalan orlistat, atau di malam hari, sebelum tidur.

Amiodaron.

Kombinasi obat dengan amiodaron menyebabkan sedikit penurunan parameter yang terakhir dalam plasma pada sejumlah kecil sukarelawan. Pada individu yang menggunakan amiodaron, tidak mungkin untuk mengklarifikasi signifikansi klinis dari gejala ini, tetapi kadang-kadang bisa menjadi penting. Pada orang yang menggabungkan Orlip dengan amiodarone, pengamatan klinis dan pemantauan EKG harus diperkuat.

Kombinasi lainnya.

Pemberian obat bersama dengan antikonvulsan (lamotrigine atau valproate) terkadang menyebabkan perkembangan kejang. Tidak mungkin untuk menentukan hubungan antara fenomena ini, tetapi pasien harus dipantau untuk kemungkinan munculnya perubahan intensitas atau frekuensi kejang.

Kadang-kadang, hipotiroidisme berkembang atau kontrolnya melemah. Tidak mungkin untuk membuktikan mekanisme pelanggaran ini, tetapi mungkin ada melemahnya penyerapan levothyroxine atau garam yodium.

Ada informasi tentang penurunan aktivitas terapeutik obat antiretroviral pada orang dengan HIV, antipsikotik (di antaranya lithium) dan antidepresan, bertepatan dengan dimulainya pengobatan pada orang dengan perjalanan patologi yang cukup terkontrol. Karena itu, sebelum memulai terapi, diperlukan evaluasi yang cermat terhadap kemungkinan komplikasi pada pasien tersebut.

Orlistat secara tidak langsung dapat melemahkan aktivitas kontrasepsi oral, yang terkadang dapat menyebabkan konsepsi yang tidak direncanakan. Untuk diare berat, kontrasepsi tambahan harus digunakan.

Kondisi penyimpanan

Elang harus dijauhkan dari jangkauan anak-anak, di tempat yang gelap dan kering, dengan suhu di kisaran 10-20˚С.

Kehidupan rak

Orlip diperbolehkan untuk digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal penjualan produk terapeutik.

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah zat Xenical, Orlikel dan Xenistat dengan Olistat.

Ulasan

Orlip menerima ulasan beragam dari pasien. Sebagai sarana yang memungkinkan Anda untuk menghilangkan kelebihan berat badan, itu dianggap efektif, tetapi pada saat yang sama, sejumlah besar dan intensitas tinggi perkembangan efek samping selama penggunaannya dicatat.