Buspiron

Buspirone adalah obat yang termasuk dalam golongan obat ansiolitik yang digunakan untuk mengatasi gangguan kecemasan. Obat ini bertindak sebagai ansiolitik, yaitu obat anticemas, namun tidak seperti benzodiazepin (misalnya, diazepam atau alprazolam), obat ini tidak menghipnotis dan tidak menyebabkan sedasi.

Buspirone biasanya digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan umum (GAD), namun juga dapat digunakan untuk meredakan gejala kecemasan dalam jangka pendek. Obat ini tidak menyebabkan ketergantungan fisik, seperti beberapa obat ansiolitik lainnya, dan memiliki efek samping yang lebih sedikit.

Obat ini tidak langsung bekerja, namun bertahap, sehingga efeknya mungkin memerlukan waktu beberapa hari atau minggu untuk muncul setelah Anda mulai meminumnya. Dosis dan rejimen buspirone biasanya ditentukan oleh dokter tergantung pada gejala spesifik dan karakteristik individu pasien.

Indikasi Buspiron

1. Gangguan Kecemasan Umum (GAD): Buspirone dapat digunakan sebagai pengobatan jangka panjang untuk mengurangi gejala kecemasan pada pasien dengan GAD. OTD ditandai dengan perasaan cemas atau khawatir yang tidak wajar hampir sepanjang waktu selama beberapa bulan.
2. Meredakan gejala kecemasan dalam jangka pendek: Buspirone juga dapat digunakan untuk meredakan gejala kecemasan dalam jangka pendek, terutama jika diperlukan peredaan kecemasan secara cepat.
3. Gangguan kecemasan sosial: Dalam beberapa kasus, buspirone dapat digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan sosial, yang ditandai dengan kecemasan yang intens terhadap situasi sosial atau pekerjaan.

Surat pembebasan

1. Tablet: Ini adalah bentuk buspirone yang paling umum. Tablet ini memiliki kekuatan yang berbeda-beda, seperti 5 mg, 10 mg, 15 mg, atau 30 mg, dan biasanya diminum dengan air.
2. Solusi: Buspirone juga dapat diberikan sebagai solusi oral.
3. Kapsul: Beberapa kapsul mungkin mengandung buspirone dan juga diminum dengan air.

Farmakodinamik

1. Aksi pada reseptor serotonin: Buspiron adalah agonis parsial reseptor 5-hidroksitriptamin (5-HT1A), yang dikaitkan dengan serotonin di sistem syaraf pusat. Hal ini menyebabkan peningkatan aktivitas sistem serotonergik, yang dapat membantu mengurangi kecemasan.
2. Modulasi keseimbangan neurokimia: Buspirone juga dapat memengaruhi sistem dopamin dan norepinefrin, meskipun mekanisme kerjanya yang tepat pada sistem ini tidak sepenuhnya jelas.
3. Tidak ada efek pada reseptor benzodiazepin: Tidak seperti benzodiazepin, buspirone tidak mengikat reseptor GABA-A, sehingga kecil kemungkinannya menyebabkan ketergantungan atau toleransi.
4. Onset aksi yang lambat: Tidak seperti benzodiazepin, onset aksi buspirone mungkin memakan waktu beberapa hari atau minggu setelah dimulainya pengobatan, yang mungkin disebabkan oleh kebutuhan untuk membangun konsentrasi obat dalam tubuh.
5. Tindakan jangka panjang: Buspirone memiliki efek jangka panjang, yang memungkinkannya digunakan sebagai ansiolitik untuk waktu yang lama.
6. Dampak Minimal pada Fungsi Kognitif: Tidak seperti benzodiazepin, buspirone biasanya tidak menyebabkan kantuk atau kelesuan, dan efeknya minimal pada fungsi kognitif, sehingga lebih dapat diterima oleh pasien yang perlu tetap waspada dan siaga.
>

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Setelah pemberian oral, buspirone diserap dengan cepat dan sempurna dari saluran pencernaan. Konsentrasi plasma puncak biasanya dicapai 1-1,5 jam setelah pemberian.
2. Distribusi: Buspirone didistribusikan dengan baik ke seluruh organ dan jaringan tubuh. Ia memiliki afinitas tinggi terhadap protein plasma darah, terutama albumin.
3. Metabolisme: Buspirone dimetabolisme di hati untuk membentuk metabolit aktif, hidroksibuspiron. Jalur metabolisme utama adalah hidroksilasi diikuti oleh konjugasi. Metabolit buspiron dan hidroksibuspiron aktif secara farmakologis.
4. Ekskresi: Buspirone dan metabolitnya diekskresikan terutama melalui urin dalam bentuk konjugat dan bentuk tak terkonjugasi.
5. Waktu paruh: Waktu paruh buspiron sekitar 2-3 jam, dan waktu paruh hidroksibuspiron sekitar 3-6 jam.

Dosis dan administrasi

1. Dosis untuk orang dewasa untuk gangguan kecemasan umum:

   • Dosis awal biasanya 7,5 mg dua kali sehari.
   • Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap dengan interval beberapa hari. Dosis pemeliharaan yang biasa adalah 15 hingga 30 mg per hari, dibagi menjadi beberapa dosis.
   • Dosis maksimum yang direkomendasikan adalah 60 mg per hari, dibagi menjadi beberapa dosis.

2. Rekomendasi penggunaan:

   • Tablet harus diminum secara teratur, pada waktu yang sama setiap hari, untuk menjaga kadar obat dalam darah tetap seimbang.
   • Tablet harus ditelan utuh, tanpa dikunyah atau dihancurkan, dengan air.
   • Buspirone harus diminum pada waktu yang sama setiap hari, terlepas dari waktu makan, tetapi yang terbaik adalah meminumnya dengan aturan yang sama - baik selalu dengan makanan atau selalu tanpa makanan, karena makanan dapat mengubah penyerapan obat.

3. Petunjuk khusus:

   • Efek penggunaan buspirone tidak langsung muncul dan mungkin memerlukan beberapa hari hingga beberapa hari minggu penggunaan rutin untuk mencapai perbaikan yang nyata.
   • Anda tidak boleh menghentikan penggunaan buspirone secara tiba-tiba, karena dapat menyebabkan gejala putus obat. Jika perlu menghentikan pengobatan, dosisnya harus dikurangi secara bertahap di bawah pengawasan dokter.

Gunakan Buspiron selama kehamilan

1. Klasifikasi FDA:

   • Buspirone diklasifikasikan sebagai obat Kategori B oleh FDA. Artinya, penelitian pada hewan tidak menunjukkan adanya risiko pada janin, namun belum ada penelitian terkontrol yang dilakukan pada wanita hamil. Oleh karena itu, obat sebaiknya digunakan selama kehamilan hanya jika potensi manfaatnya sebanding dengan potensi risikonya pada janin.

2. Data dan rekomendasi:

   • Tidak ada cukup data mengenai keamanan buspirone selama kehamilan. Meskipun penelitian pada hewan tidak menunjukkan efek negatif langsung terhadap perkembangan janin, kurangnya data yang memadai dari penelitian pada manusia memerlukan kehati-hatian yang ekstrim.

3. Potensi risiko dan tindakan pencegahan:

   • Seperti halnya pengobatan apa pun selama kehamilan, penting untuk meminimalkan paparan obat apa pun. Jika memungkinkan, sebaiknya pertimbangkan pengobatan alternatif untuk mengatasi kecemasan, seperti psikoterapi atau perubahan gaya hidup, yang lebih aman bagi tumbuh kembang anak.

4. Konsultasi dengan dokter:

   • Jika Anda sedang hamil atau merencanakan kehamilan dan diberi resep buspirone, penting untuk mendiskusikan risiko dan manfaatnya dengan dokter Anda. Dokter Anda dapat membantu Anda mengevaluasi kondisi Anda dan membuat keputusan yang tepat tentang apakah akan terus menggunakan buspirone.

Kontraindikasi

1. Intoleransi individu: Orang yang diketahui memiliki intoleransi individu terhadap buspirone atau komponen obat lainnya harus menghindari penggunaannya.
2. Gangguan hati yang parah: Pada pasien dengan gangguan hati yang parah, penggunaan buspirone mungkin dikontraindikasikan karena potensi peningkatan efek samping dan toksisitas.
3. Gangguan ginjal berat: Pada pasien dengan gangguan ginjal berat, penggunaan buspirone mungkin dikontraindikasikan karena potensi peningkatan efek samping dan peningkatan waktu eliminasi dari tubuh.
4. Kombinasi dengan inhibitor MAO: Buspirone tidak boleh digunakan bersamaan dengan inhibitor monoamine oksidase (MAO) karena dapat mengakibatkan interaksi merugikan yang serius, termasuk peningkatan risiko sindrom serotonin.
5. Kehamilan dan menyusui: Keamanan buspirone selama kehamilan dan menyusui belum sepenuhnya diketahui. Penggunaan harus disetujui oleh dokter, dan risiko terhadap janin atau anak harus dinilai.
6. Pediatri: Buspirone tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun karena kurangnya data mengenai kemanjuran dan keamanan pada kelompok usia ini.
7. Gangguan mental akut yang mengancam jiwa atau parah: Buspirone bukanlah obat pilihan jika terjadi ancaman akut

Efek samping Buspiron

1. Pusing atau mengantuk: Gejala ini dapat terjadi terutama saat mulai mengonsumsi obat atau saat mengubah dosis.
2. Sakit kepala: Beberapa orang mungkin mengalami sakit kepala saat menggunakan buspirone.
3. Merasa sakit atau lelah: Beberapa pasien mungkin merasa lemah atau lelah.
4. Mulut kering: Efek samping ini cukup umum dan menimbulkan rasa tidak nyaman, namun biasanya tidak menimbulkan masalah serius.
5. Gangguan gastrointestinal: Kemungkinan efek sampingnya meliputi mual, muntah, sembelit, atau diare.
6. Kram otot: Beberapa orang mungkin mengalami kram otot atau gerakan yang tidak biasa.
7. Insomnia: Beberapa pasien mungkin mengalami kesulitan tidur atau insomnia.
8. Sensitivitas terhadap cahaya: Beberapa orang mungkin kesulitan menoleransi cahaya terang.

Overdosis

1. Mengantuk dan lesu: Rasa kantuk dan lesu dapat meningkat, yang mungkin disertai dengan kesulitan berkonsentrasi dan mengoordinasikan gerakan.
2. Pusing dan sakit kepala: Pusing dan sakit kepala yang meningkat mungkin terjadi.
3. Takikardia dan gangguan jantung: Peningkatan aktivitas jantung dapat terjadi, yang dapat menyebabkan takikardia atau aritmia.
4. Depresi pernapasan: Dalam kasus yang jarang terjadi, penurunan frekuensi dan kedalaman pernapasan dapat terjadi, terutama jika digunakan bersamaan dengan obat depresan sistem saraf pusat lainnya.
5. Kondisi kejang: Kejang dapat terjadi, terutama pada orang yang memiliki kecenderungan mengalami hal ini.

Interaksi dengan obat lain

1. Penghambat enzim hati (simetidin, eritromisin, klaritromisin): Penghambat enzim hati dapat meningkatkan kadar buspiron dalam darah, yang dapat meningkatkan efeknya dan meningkatkan risiko efek samping.
2. Inhibitor CYP3A4 (ketoconazole, itraconazole, ritonavir): Inhibitor enzim CYP3A4 juga dapat meningkatkan kadar buspirone dalam darah, yang dapat mengakibatkan peningkatan efek dan peningkatan risiko efek samping.
3. Penginduksi enzim hati (karbamazepin, fenitoin): Penginduksi enzim hati dapat menurunkan kadar buspiron dalam darah, sehingga dapat mengurangi efektivitasnya.
4. Alkohol dan obat penenang: Buspirone dapat meningkatkan efek alkohol dan obat penenang lainnya seperti hipnotik dan ansiolitik, yang dapat mengakibatkan peningkatan risiko efek samping seperti kantuk dan reaksi yang lebih lambat.
5. Obat yang mempengaruhi sistem kardiovaskular (β-blocker, antihipertensi): Buspirone dapat meningkatkan efek obat yang mempengaruhi sistem kardiovaskular, yang dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah atau memperlambat detak jantung.
6. Obat untuk pengobatan gangguan mental (MAO inhibitor): Buspirone tidak dianjurkan bersamaan dengan obat yang menghambat monoamine oxidase (MAO inhibitor) karena dapat menyebabkan efek samping yang serius seperti krisis hipertensi.