Caduet 5/10

Kaduet 5/10 adalah obat yang dimiliki oleh sekelompok obat yang secara langsung dapat mempengaruhi jantung dan sistem vaskular.

Menurut kode ATC, Kaduet mengacu pada kombinasi obat hipolipidemia, khususnya atorvastatin dan amlodipine. Nama internasional terdengar seperti Atorvastatin dan Amlodipine. Penghambat kelompok farmakologi dari HMG CoA reduktase.

Kaduet 5/10 terbukti efektif dan banyak digunakan dalam praktik kardiologis. Berkat komposisi gabungan, obat ini secara bersamaan memiliki efek ganda - menurunkan tekanan darah dan mengurangi kadar kolesterol, yang sangat nyaman digunakan. 

Indikasi Caduet 5/10

Obat ini digunakan dengan adanya hipertensi arterial, yang memiliki tiga atau lebih faktor risiko untuk pengembangan patologi jantung dan non-jantung bersamaan, misalnya infark miokard, serangan iskemik transien, stroke.

Indikasi penggunaan Kaduet 5/10 adalah kebutuhan untuk kombinasi pemberian obat-obatan seperti obat hipokolesterolemik dan antihipertensi.

Selain itu, Kaduet bisa dikombinasikan dengan obat lain, bila kadar kolesterol tetap tinggi, dan dosis obat antihipertensi tidak membawa hasil yang diinginkan.

Indikasi penggunaan Kaduet 5/10 adalah karena gabungan patologi, ketika tingkat kolesterol naik ke tingkat ketika plak aterosklerotik mulai terbentuk. Pada gilirannya, yang terakhir menurunkan diameter internal pembuluh darah.

Akibatnya, ada kejang pembuluh darah dan peningkatan resistensi intravaskular, yang meningkatkan tekanan darah. Karena jumlah dan volume plak aterosklerotik meningkat, ada beban yang meningkat pada jantung, karena harus mendorong darah melalui pembuluh darah melawan resistensi vaskular yang tinggi.

Surat pembebasan

Bentuk tablet pelepasan obat ini memungkinkan Anda mengendalikan dosis dan menghindari terjadinya efek samping jika tidak dilakukan dengan benar.

Bahan aktif utama obat ini adalah amlodipin dan atorvastatin. Setiap tablet mengandung 5 mg amlodipin dan 10 mg atorvastatin. Selain itu, perlu dicatat adanya komponen tambahan, seperti kalsium karbonat, pati, koloidal dioksida silikon anhidrat, hidroksipropilselulosa, magnesium stearat dan banyak lainnya.

Bentuk pelepasannya adalah tablet yang dilapisi dengan membran film. Sifat fisikokimia utama dari preparasi tablet adalah putih, oval, dilapisi film dengan tulisan "Pfizer" di permukaan satu sisi dan kode obat ("CDT" dan "051") di sisi lain.

Kemasan obat adalah 3 lepuh di karton luar, masing-masing memiliki 10 tablet.

[1]

Farmakodinamik

Persiapan obat kombinasi ditandai dengan mekanisme kerja ganda, yang menentukan farmakodinamik Kaduet 5/10.

Hal ini diperlukan untuk mempertimbangkan secara terpisah kedua komponen aktif obat tersebut. Dengan demikian, efek amlodipin didasarkan pada kemampuannya untuk bertindak pada serabut otot dengan menghalangi saluran kalsium yang lambat, menjadi perwakilan kelompok antagonis ion kalsium.

Bagian amlodipin Kaduet menindas aliran ion kalsium melalui membran ke tengah sel serat otot polos pembuluh darah dan jantung.

Di sisi lain, atorvastatin memiliki efek penghambatan pada reduktase HMG-CoA. Ini adalah inhibitor selektif yang poten dari enzim ini, yang tugas utamanya adalah konversi koenzim A 3-hidroksi-3-methylglutaryl menjadi melatonit. Yang terakhir adalah prekursor sterol, di antaranya adalah kolesterol.

Farmakodinamika Kaduet 5/10 menyebabkan tidak adanya modifikasi dari amlodipine dan atorvastatin. Pengaruh amlodipin pada tingkat tekanan arteri dicatat dalam volume yang sama seperti saat digunakan sebagai monoterapi. Pada gilirannya, atorvastatin dalam komposisi kadet juga mempengaruhi tingkat kolesterol, seperti saat mengambilnya secara terpisah.

[2],

Farmakokinetik

Sehubungan dengan fakta bahwa obat terdiri dari dua komponen utama, perlu untuk mempertimbangkan pekerjaan masing-masing secara terpisah. Klamidia Farmakokinetik 5/10 adalah akibat aksi amlodipin dan atorvastatin.

Setelah masuk, Kadet Penyerapan amlodipin pada dosis terapeutik memberikan konsentrasi puncak dalam plasma dalam interval 6 sampai 12 jam setelah satu aplikasi. Bioavailabilitas diamati pada kisaran 64-80%. Volume distribusi sekitar 21 l / kg. Selain itu, bioavailabilitas amlodipine tidak terpengaruh oleh makan.

 Studi in vitro, tercatat bahwa dalam tubuh manusia, menderita hipertensi, obat dengan 97,5% beredar sepanjang aliran darah bersamaan dengan protein plasma.

Sekitar 90% dari dosis amlodipine diambil melewati metabolisme di hati dan berubah menjadi metabolit tidak aktif. Penarikan obat adalah proses yang terdiri dari 2 tahap. Sekitar 10% amlodipin dan 60% metabolitnya diekskresikan dalam urin. Setelah seminggu mendapatkan asupan obat secara teratur di plasma, tingkat stabilnya dicatat.

 Klamidia Farmakokinetik 5/10, mengingat atorvastatin, memberikan konsentrasi puncak pertama hanya dalam 1-2 jam setelah satu dosis obat. Tingkat penyerapan tergantung langsung pada dosis atorvastatin. Tingkat absolut bioavailabilitas sekitar 12%, dan tingkat sistemik adalah 30%.

Ketersediaan hayati sistemik rendah disebabkan oleh kerja saluran pencernaan (lambung, usus, hati). Asupan obat mempengaruhi asupan makanan, yang memperlambatnya.

Namun, meskipun demikian, pengurangan kolesterol dilakukan pada tingkat yang sama, terlepas dari asupan makanan dan waktu penggunaan obat.

Sekitar 95% obat dalam keadaan terikat dengan protein plasma dan dengan demikian beredar melalui aliran darah.

Ekskresi atorvastine dan metabolit dilakukan terutama oleh empedu setelah melewati metabolisme di hati. Hanya 2% obat yang diekskresikan dalam urin.

[3], [4], [5]

Dosis dan administrasi

Obat dalam bentuk bentuk pelepasannya diambil secara lisan. Pada awal kursus terapeutik, dosis tidak boleh melebihi 1 tablet per hari.

Metode aplikasi dan dosis ditetapkan tergantung pada tahap hipertensi, kadar kolesterol dalam darah dan adanya patologi bersamaan.

Jika dosis ini tidak memberikan hasil yang diharapkan (tergantung pada asupan harian Kaduet 5/10 selama 7-10 hari), maka dosisnya dapat ditingkatkan menjadi 10 mg amlodipin dan atrofatatin 1 mg.

Obat itu bisa diminum kapan saja, tanpa memperhatikan makanannya.

Kadouette dapat digunakan dalam kombinasi dengan obat antihipertensi lainnya, namun dengan pengecualian obat-obatan yang terkait dengan calcium channel blocker.

Sedangkan untuk obat penurun lipid, tidak disarankan menggunakan kadet secara paralel dengan dosis tambahan statin (obat yang menurunkan kadar kolesterol darah).

Anda tidak bisa menerima Kaduet bersamaan dengan fibrat. Selain itu, seseorang harus menggunakan obat dengan hati-hati untuk orang-orang dengan patologi hepatik dan ginjal.

[6], [7]

Gunakan Caduet 5/10 selama kehamilan

Dalam perjalanan kehamilan, wanita membutuhkan kekuatan dan nutrisi untuk membentuk dan mengembangkan organ dan sistem janin. Komponen penting pertumbuhan janin adalah kolesterol dan turunannya.

Mengingat mekanisme kerja atorvastatin, yang merupakan penghambatan reduktase HMG-CoA, dan seiring dengan penurunan kadar kolesterol, ada bahaya pada janin.

Wanita yang mengkonsumsi Kadueta seumur hidup perlu menggunakan metode kontrasepsi untuk perlindungan. Jika seorang wanita mengetahui bahwa dia hamil, obat tersebut harus ditarik.

Menggunakan Kaduet 5/10 selama kehamilan dilarang, karena manfaat bagi calon ibu tidak melebihi tingkat ancaman terhadap janin.

Selain itu, tidak ada bukti terpercaya bahwa amlodipin memiliki kemampuan untuk menembus ASI, namun berdasarkan bukti penetrasi atorvastatin, oleh karena itu penggunaan Kaduet dikontraindikasikan selama menyusui.

Kontraindikasi

Hal ini diperlukan untuk mengidentifikasi kontraindikasi utama terhadap penggunaan Kaduet 5/10 untuk menghindari pengembangan reaksi merugikan dan kemerosotan kesejahteraan.

Diantara kontraindikasi adalah meningkatnya sensitivitas terhadap kelompok obat dehidropiridin, atorvastatin dan amlodipin, serta eksipiennya.

 Selain itu, hindari mengkonsumsi obat dengan penyakit hati berat, tingkat transaminase tinggi yang melebihi norma atas hingga 3 kali atau lebih.

Hal ini tidak dianjurkan pada saat bersamaan untuk mengkonsumsi Kaduet dengan itrakonazol, ketokonazol dan telitromisin.

Kontraindikasi penggunaan Kaduet 5/10 juga termasuk tingkat hipertensi arteri yang parah, kejutan berbagai asal, obstruksi aorta, hemodinamik yang tidak stabil dan adanya angina yang tidak stabil setelah infark miokard.

Dalam perjalanan kursus terapeutik, perlu untuk memantau tingkat enzim hati dan membandingkannya dengan nilai awal yang dicatat sebelum masuknya Kadet.

Perhatian harus diberikan untuk menggunakan obat untuk orang-orang yang menderita ketergantungan alkohol, serta adanya riwayat disfungsi hati yang parah pada anamnesia.

Atorvastanin mampu mempengaruhi otot rangka, menyebabkan rasa sakit, miositis dan miopati. Tentu saja, sepanjang kursus terapeutik, tidak perlu mengendalikan tingkat CK, tetapi pada orang-orang dengan kecenderungan nekrosis akut pada otot rangka dan dengan adanya gejala otot, tetap disarankan untuk mengikuti dinamika CK.

Efek samping Caduet 5/10

Penilaian kejadian buruk dilakukan pada 1092 pasien yang menjalani kursus pengobatan untuk hipertensi dan dislipidemia dibandingkan dengan kelompok plasebo.

Dengan demikian, efek samping Kaduet 5/10 yang paling sering diidentifikasi. Dari gejala neurologis harus dibedakan pusing, kantuk dan sakit kepala di daerah oksipital. Saluran pencernaan bisa bereaksi dengan gangguan dyspeptic, mual dan nyeri di perut. Selain itu, terjadi pembengkakan sendi, peningkatan kadar enzim hepatik dan CK.

Dari efek samping yang jarang terjadi dapat diidentifikasi reaksi alergi, kadar gula berkurang, penambahan berat badan, insomnia, depresi, perubahan sensitivitas pada kulit dan tinitus.

Efek samping Langka Kaduet 5/10 termasuk perubahan sistem peredaran darah dalam bentuk penurunan tingkat leukosit, trombosit, gangguan vaskular - takikardia, sinkop, infark miokard dan aritmia.

Sangat jarang untuk mengamati adanya pelanggaran pernapasan, keluar dari rongga hidung dari sifat mukosa, batuk, muntah, disfungsi usus dengan konstipasi dan diare periodik, serta berbagai gangguan pada organ sistem pencernaan dan saluran kemih.

Overdosis

Kasus overdosis obat cukup langka, karena obatnya sangat sederhana dalam dosis dan, dengan ketaatannya, dapat ditoleransi dengan baik oleh tubuh.

Overdosis amlodipin terancam oleh perluasan pembuluh darah yang berlebihan, yang dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang signifikan. Jadi, untuk beberapa waktu, hipotensi dari berbagai tingkat akan diamati.

Keadaan seperti itu tentu membutuhkan kontrol dokter dan pemantauan terus menerus terhadap pekerjaan jantung. Untuk meningkatkan tekanan, dimungkinkan menggunakan obat-obatan yang mampu menyempitkan pembuluh darah (vasokonstriksel).

Namun, perlu hati-hati menggunakannya, agar tidak menimbulkan kenaikan tajam pada tekanan darah. Selain itu, amlodipine juga dapat dimediasi dengan dialisis, yang juga mengurangi konsentrasinya dalam darah dan mengurangi efek terapeutiknya.

Overdosis atorvastatin jarang terjadi dan tidak memiliki penawar obat yang spesifik. Perlakuan simtomatik diperlukan, termasuk tidak melupakan kontrol fungsi baking, studi tentang enzim dan tingkat CK-nya. Dialisis dalam kasus ini tidak akan mengarah pada hasil yang diharapkan, karena atorvastatin dalam jumlah kecil mengikat protein darah.

[8], [9],

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan kadet dan obat-obatan secara simultan dapat memicu perkembangan banyak reaksi buruk yang berdampak buruk terhadap kesehatan manusia.

Interaksi Cadqueta 5/10 dengan obat lain seperti fibrat tidak dianjurkan, terutama dengan gemfibrozil dan infusion dantrolene.

Karena obat dalam komposisi memiliki atorvastatin, oleh karena itu ada risiko, seperti juga dengan perwakilan kelompok obat antikolinergik lainnya (statin), pengembangan nekrosis akut jaringan otot dan miopati.

Hal ini dimungkinkan ketika Kaduet digunakan dalam kombinasi dengan obat yang mampu meningkatkan konsentrasi atorvastatin dalam plasma. Di antara mereka kita harus menyebutkan imunosupresan (siklosporin), antibiotik makrolida (eritromisin, klaritromisin), antijamur azole (itraconazole, ketoconazole dan nefazodone), lipidomodifitsiruyuschie niacin, gemfibrozil, dan turunan asam fibric lain atau PI.

Selain itu, asupan bersama kadet dan asam fusidat tidak dianjurkan. Jika penggunaannya tidak dapat dihindari, atorvastatin harus ditarik selama kursus terapeutik.

Selain itu, amlodipine harus diambil dengan hati-hati dalam hubungannya dengan baclofen, antikonvulsan - induser dari CYP3A4, alpha - 1 blockers, amifostine, antidepresan imipraminovymi, beta-blocker, hormon, obat antihipertensi lain dan sildenafil.

Mengenai atorvastatin, maka perawatan yang dibutuhkan bila digunakan bersama-sama dengan inhibitor sitokrom P450 3A4, inhibitor protease, warfarin, asam fusidic, niasin, antasida, jus jeruk, kontrasepsi hormonal, colestipol, diltiazem dan phenazone.

[10]

Kondisi penyimpanan

Untuk setiap obat diharapkan dapat memenuhi kondisi tertentu untuk penyimpanannya. Dengan demikian, kondisi penyimpanan Kaduet 5/10 harus dilakukan agar obat tersebut tidak kehilangan khasiat obatnya sebelum tanggal kadaluwarsa.

Kondisi penyimpanan mengasumsikan pemeliharaan tingkat optimal suhu, kelembaban dan penerangan ruangan, dimana direncanakan untuk menemukan obat untuk jangka waktu yang lama.

Kondisi penyimpanan Kaduet 5/10 menyiratkan suhu yang tidak melebihi 30 derajat, serta tidak adanya sinar matahari langsung untuk menghindari hilangnya sifat bermanfaat secara dini.

Dalam kasus ketika kondisi tertentu tidak diperhatikan, maka obat tersebut dapat mengubah strukturnya, yang pada gilirannya membuat perubahan pada farmakokinetik dan farmakodinamiknya.

Prasyarat untuk penyimpanan obat adalah kurangnya akses untuk anak-anak, karena mengancam untuk meracuni atau mengembangkan konsekuensi serius yang mengancam kehidupan bayi.

Kehidupan rak

Saat membuat produk obat, tanggal pembuatan dan aplikasi terakhir obat harus ditunjukkan. Hal ini ditunjukkan dengan tanggal kedaluwarsa yang disebut.

Ini menyiratkan periode waktu tertentu dimana obat tersebut mempertahankan khasiat obatnya, namun hanya jika aturan penyimpanannya diamati.

Umur simpan Kaduet adalah 3 tahun. Hal ini ditunjukkan pada karton luar untuk akses cepat, begitu juga pada masing-masing lecet, untuk mengetahui tanggal penerimaan terakhir jika paket tersebut hilang.

Setelah tanggal kadaluwarsa, dilarang menggunakan obatnya.

[11], [12]