Carbidopa dan Levodopa Teva

Carbidopa dan levodopa-teva adalah obat anti-parkinsonian kompleks, yang mengandung prekursor metabolisme dopamin (levodopa), serta zat yang memperlambat dopa-decarboxylase perifer (carbidopa).

Tanda-tanda kelumpuhan yang bergetar diyakini disebabkan oleh kekurangan dopamin. Dengan kadar dopamin normal, ia bertindak sebagai neurotransmitter dan diproduksi oleh beberapa sel otak yang mengontrol aktivitas otot. Oleh karena itu, diyakini bahwa gangguan motorik terjadi karena kurangnya dopamin di dalam tubuh.

Indikasi Carbidopa dan Levodopa Teva

Ini digunakan selama kelumpuhan yang bergetar.

Surat pembebasan

Pelepasan zat obat dibuat dalam bentuk tablet - 10 buah di dalam kemasan blister. Dalam satu paket - 5 atau 10 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Aktivitas anti-parkinsonian levodopa dikaitkan dengan transformasi menjadi dopamin (karena dekarboksilasi yang terjadi langsung di dalam sistem saraf pusat), sebagai akibatnya defisiensi dopamin dalam sel-sel saraf diisi kembali.

Carbidopa tidak bisa mengatasi BBB; mencegah proses dekarboksilasi levodopa dari ekstraserebral, karena itu meningkatkan masuknya ke dalam otak dengan transformasi selanjutnya menjadi dopamin di dalam sistem saraf pusat. Proses-proses ini menyebabkan melemahnya tanda-tanda kelumpuhan yang bergetar pada sejumlah besar pasien.

[1], [2],

Farmakokinetik

Kedua komponen obat aktif diserap dengan baik; Nilai Cmax plasma dicatat setelah 1-3 jam. Waktu paruh levodopa (dengan paparan karbidopa) adalah sekitar 2 jam. Di bawah pengaruh carbidopa, ekskresi levodopa plasma berkurang 50%. Ketika terkena karbidopa, levodopa biasanya diubah menjadi asam amino (sebagian kecil diubah menjadi turunan katekolamin). Semua komponen metabolik levodopa dengan carbidopa diekskresikan dalam urin.

[3], [4], [5]

Dosis dan administrasi

Pemilihan dosis harian optimal dari obat dilaksanakan melalui titrasi hati-hati dari setiap pasien secara individual.

Dengan mempertimbangkan intensitas patologi, mungkin diperlukan sekitar enam bulan untuk mendapatkan efek pengobatan yang optimal.

Orang yang belum menggunakan levodopa.

Untuk orang-orang yang mulai menggunakan narkoba, Anda harus mengambil setengah meja 1-2 kali sehari. Jika perlu, tambahkan setengah meja lagi setiap hari atau dengan gangguan harian sampai jumlah karbidopa yang diperlukan diperoleh.

Efek obat berkembang segera pada hari asupan (kadang-kadang bahkan setelah bagian pertama). Ini mencapai efektivitas penuh setelah 7 hari (hanya menggunakan levodopa, butuh berminggu-minggu atau berbulan-bulan).

Orang yang menggunakan levodopa.

Pengenalan levodopa harus dibatalkan setidaknya 12 jam (atau 24 jam jika obat digunakan dengan jenis pelepasan lambat) sebelum memulai pengobatan dengan obat. Anda dapat mengambil levodopa di pagi hari, dan kemudian jangan menggunakannya di malam hari. Satu porsi harus kira-kira 20% dari dosis levodopa harian sebelumnya.

Bagian awal.

Orang yang mengonsumsi kurang dari 1,5 g levodopa per hari pertama-tama harus menggunakan 0,075-0,1 g carbidopa dan 0,3-0,4 g levodopa (gunakan obat dengan dosis 1k4 carbidopa / levodopa), 3 -4 penggunaan.

Bagi orang yang mengonsumsi levodopa lebih dari 1,5 g per hari, pertama-tama minum pil obat 3-4 kali per hari.

Bagian pendukung.

Penting untuk menggunakan obat dengan mempertimbangkan karakteristik pribadi orang tersebut, mengubah porsinya secara bertahap (dengan mempertimbangkan efek obat).

Jika perlu untuk mengambil levodopa dalam jumlah yang lebih besar, dosis diperbolehkan untuk ditingkatkan menjadi tablet 1 3-4 kali sehari. Jika perlu, porsinya dapat ditingkatkan dengan pil 0,5-1-well per hari (pada saat yang sama, tidak lebih dari 8 tablet dapat diminum per hari).

Dalam kasus ketika selama pemindahan pasien dari Levodopa ke Carbidopa dan Levodopa-Teva, penggunaan agen lain yang memperlambat decarboxylase dilakukan, pemberian obat harus dibatalkan setidaknya 12 jam sebelum menggunakan obat. Pemberian obat harus dimulai dengan porsi yang mirip dengan jumlah levodopa dan zat yang memperlambat decarboxylase, dalam pengobatan sebelumnya.

Orang yang menggunakan zat anti-parkinsonic lainnya.

Kombinasi obat dan MAOI-B dapat meningkatkan aktivitas obat yang pertama dengan manifestasi terkontrol dari diskinesia atau akinesia.

Diperbolehkan untuk terus menggunakan zat anti-parkinsonian standar lain selain levodopa, dengan pemberian carbidopa dengan levodopa, meskipun bagian yang disuntikkan mungkin memerlukan penyesuaian.

[7]

Gunakan Carbidopa dan Levodopa Teva selama kehamilan

Tidak ada informasi tentang efek carbidopa dan levodopa-teva pada jalannya kehamilan, tetapi levodopa, serta kombinasinya dengan carbidopa, menyebabkan munculnya anomali dalam pengembangan kerangka dengan organ internal selama tes hewan. Jangan menggunakan obat selama menyusui dan kehamilan. Wanita usia reproduksi yang menggunakan narkoba harus menggunakan kontrasepsi yang andal.

Tidak ada informasi apakah obat tersebut diekskresikan dalam ASI. Untuk mencegah terjadinya gejala negatif pada bayi, perlu untuk membuat keputusan tentang pembatalan obat-obatan atau penghentian menyusui (dengan mempertimbangkan kebutuhan penerimaannya untuk seorang wanita).

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• sensitivitas yang kuat terkait dengan unsur aktif obat atau bahan lainnya;
• glaukoma;
• kegagalan jantung untuk bekerja keras;
• aritmia jantung, memiliki karakter yang parah;
• psikosis berat;
• penggunaan kombinasi dengan MAOI-A selektif, serta MAOI non-selektif (kecuali untuk sebagian kecil dari beberapa MAOI-B). Obat-obatan ini harus dibatalkan setidaknya 14 hari sebelum mulai menggunakan obat;
• mencurigakan, serta penyakit epidermal yang tidak terdiagnosis, atau melanoma, tersedia dalam sejarah.

Obat ini tidak diresepkan untuk orang yang tidak dapat menggunakan simpatomimetik.

Efek samping Carbidopa dan Levodopa Teva

Gejala negatif yang terjadi ketika mengambil obat biasanya dikaitkan dengan aktivitas neurofarmakologis dopamin. Pada dasarnya, mereka lulus atau melemah setelah mengurangi porsi.

Seringkali, ketika menggunakan obat, tardive muncul (distonik, koreografi, dan gerakan lain yang memiliki sifat tidak disengaja). Jika terjadi blefarospasme dan kram otot, kurangi dosis.

Efek samping serius lainnya termasuk perubahan mental (psikosis dengan pikiran paranoid, serta depresi dengan kecenderungan bunuh diri atau tidak) dan demensia. Ada laporan perkembangan hiperseksualitas atau kegembiraan yang memiliki karakter patologis, dan selain itu, peningkatan libido (terutama ketika menggunakan sebagian besar obat). Gejala seperti itu hilang setelah pengurangan dosis atau penghentian obat.

Di antara manifestasi negatif yang terkait dengan levodopa dan kombinasinya:

• lesi getah bening dan hematopoietik: anemia (juga hemolitik), trombosit atau leukopenia, dan agranulositosis;
• kelainan imun: manifestasi intoleransi, termasuk urtikaria dan angioedema;
• gangguan fungsi sistem kardiovaskular: pingsan, palpitasi, flebitis, gangguan irama detak jantung, peningkatan nilai tekanan darah, kecenderungan kehilangan kesadaran dan tanda-tanda ortostatik, termasuk penurunan indikator tekanan darah;
• masalah dengan pekerjaan NA: ataksia, chorea, bradykinesia atau diskinesia, pusing dan fenomena yang disebut "on-off" (kadang-kadang terjadi beberapa bulan kemudian atau bertahun-tahun setelah dimulainya terapi dengan pengenalan levodopa; kemungkinan besar, berkembang karena perkembangan penyakit (dengan seperti pelanggaran mungkin perlu mengubah ukuran porsi dan interval antara suntikan mereka)). Selain itu, trismisme, distonia, peningkatan tremor, yang mempengaruhi tangan, kejang otot, motorik dan manifestasi ekstrapiramidal, parestesia, kejang otot, CSN, hilangnya kesadaran dan kecenderungan untuk pingsan, dan juga gangguan gaya berjalan, kejang-kejang, dan aktivasi sindrom okulosimpatis laten;
• gangguan mental: mania, depresi, kebingungan, kelelahan, mimpi buruk dan upaya bunuh diri. Selain itu, insomnia, pusing, demensia, delirium, euforia, sangat cemas dan halusinasi. Juga ada dalam daftar adalah perubahan kondisi mental (ini termasuk psikosis sementara dan pemikiran paranoid), agitasi, ketakutan, kejang-kejang, gangguan berpikir atau berjalan, sakit kepala, disorientasi dan kelambanan, serta kantuk hebat yang tiba-tiba;
• lesi yang berhubungan dengan saluran pencernaan: disfagia, diare, membran mukosa mulut kering, dispepsia, hipersalivasi, bruxism dan mual, serta penampilan rasa pahit, cegukan, muntah dan kembung, obstruksi, nyeri di zona perut, glosarium, nyeri, memiliki sifat pencernaan, berdarah di dalam saluran pencernaan, membakar lidah, warna air liur yang gelap dan tukak yang mengenai duodenum;
• masalah dengan proses metabolisme: pembengkakan, penambahan berat badan atau anoreksia;
• gangguan yang terkait dengan lapisan subkutan dan epidermis: hiperhidrosis, alopesia, pruritus, aktivasi melanoma yang bersifat ganas, hiperemia, ruam, keringat gelap, dan purpura reumatik;
• masalah dengan pekerjaan sistem pernapasan: suara serak, dispnea, nyeri di tulang dada dan gangguan pernapasan;
• lesi pada struktur muskuloskeletal: kejang otot;
• gangguan fungsi kemih: inkontinensia atau retensi urin, priapisme dan urin gelap;
• gangguan penglihatan: diplopia, gangguan penglihatan, kram mata, midriasis, blepharospasm, krisis okulomotor. Blepharospasm mungkin merupakan tanda awal keracunan;
• perubahan hasil tes: peningkatan nilai aktivitas hati (ALT, bersama dengan alkali fosfatase dan AST, bilirubin, kreatinin, LDH, asam urat dan nitrogen urea darah), respons positif dari uji Coombs, peningkatan kadar gula serum, penurunan hematokrit dengan hemoglobin, bakteriuria, dan leukositosis. Dengan hematuria;
• lainnya: kelelahan, perasaan lemah secara umum, eksaserbasi tajam penyakit yang ada, kemunduran kesehatan, hiperemia, pembilasan darah di area kulit wajah dan melanoma, yang ganas;
• gangguan keputusan impulsif: makan berlebihan dan kebutuhan impulsif untuk melakukan pembelian ketika agonis dopamin atau obat lain yang mengandung dopamin disuntikkan (di antaranya, dan levodopa dengan karbidopa).

[6]

Overdosis

Di antara manifestasi awal keracunan: memiliki bentuk gerakan yang tidak disengaja, berkedut otot, gangguan irama jantung, peningkatan tekanan darah, blepharospasm, memiliki bentuk tonik, kehilangan nafsu makan, dan disertai peningkatan denyut jantung, insomnia, bentuk gelisah gairah, kebingungan dan kecemasan.

Bilas lambung segera diperlukan bersama dengan induksi muntah.

Tindakan simtomatik: infus diterapkan dengan hati-hati; harus mempertimbangkan tingkat paten dari saluran pernapasan. Dalam kasus aritmia, terapi dilakukan dengan pengamatan pada EKG. Tidak ada data mengenai penggunaan dialisis jika terjadi keracunan. Menggunakan piridoksin tidak akan efektif.

[8], [9]

Interaksi dengan obat lain

Perhatian diperlukan saat digunakan dengan obat-obatan berikut.

Obat antihipertensi.

Pada individu yang menggunakan beberapa obat antihipertensi, penggunaan kombinasi levodopa dan cara memperlambat aksi decarboxylase, menyebabkan munculnya kolaps ortostatik simptomatik. Karena itu, pada tahap awal terapi, perlu untuk menyesuaikan dosis zat hipotensi.

Antidepresan.

Ada laporan terpisah mengenai terjadinya gejala negatif (di antaranya tardive dan peningkatan tekanan darah) terkait dengan kombinasi obat dan trisiklik.

Obat ini diperbolehkan untuk digunakan hanya dengan selektif IMAO-B, dalam porsi yang disarankan (misalnya, dengan selegilinom).

Anestesi.

Ketika diberikan bersama dengan anestesi, aritmia dapat muncul.

Obat kolinolitik.

Mereka dapat menunjukkan sinergi dengan levodopa sementara tremor melemah, oleh karena itu fitur ini sering digunakan untuk meningkatkan pengaruh pengobatan. Tetapi harus diingat bahwa kombinasi seperti itu dapat menyebabkan perburukan gerakan yang memiliki karakter yang tidak terkendali.

Sebagian besar zat ini dapat melemahkan efek positif levodopa, karena mengurangi tingkat penyerapannya, sehingga meningkatkan proses metabolisme obat intragastrik.

Obat-obatan yang tersisa.

Benzodiazepin, fenitoin dengan fenotiazin, butyrophenones, papaverine dan isoniazid dapat melemahkan aktivitas pengobatan levodopa.

Proses pertukaran Levodopa ditingkatkan dengan diperkenalkannya antikonvulsan.

Karena Levodopa bersaing dengan asam amino individu, pada individu yang mengikuti diet protein tinggi, ada kemungkinan penyerapan obat berkurang.

Penggunaan carbidopa mencegah penguatan proses metabolisme dengan transformasi levodopa menjadi dopamin, yang terjadi di bawah pengaruh piridoksin. Obat ini diizinkan untuk diresepkan untuk orang dengan parkinsonisme yang menggunakan zat yang mengandung pyridoxine hydrochloride.

Pendahuluan dalam kombinasi dengan selegilin dapat menyebabkan keruntuhan ortostatik yang parah.

Obat-obatan Fe dapat menghambat penyerapan levodopa.

Sympathomimetics mempotensiasi gejala negatif levodopa terkait dengan penyakit kardiovaskular.

Antagonis amantadine dan dopamin dapat dikombinasikan dengan obat-obatan. Saat membagikannya, penyesuaian dosis mungkin diperlukan.

Nilai levodopa plasma meningkat saat menggunakan metoclopramide.

Pendahuluan bersama-sama dengan unsur-unsur yang memperlambat catecholomethyltransferase (enacapapone dengan tolcapone) dapat meningkatkan tingkat ketersediaan hayati levodopa.

Kombinasi dengan zat anti-parkinsonic lainnya, yang tidak mengandung levodopa, diperbolehkan.

[10]

Kondisi penyimpanan

Karbidopa dan levodopa-teva harus disimpan di tempat yang tertutup dari penetrasi anak kecil. Nilai suhu maksimum 25 ° С.

[11], [12], [13]

Kehidupan rak

Karbidopa dan levodopa-teva dapat digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak obat tersebut dijual.

[14],

Aplikasi untuk anak-anak

Informasi mengenai keamanan penggunaan obat di pediatri tidak ada, yang mengapa tidak digunakan pada orang di bawah usia 18 tahun.

[15],

Analog

Analogi obat-obatan adalah obat-obatan Levoc, Duodopa, Stalevo dengan Levocarbhexal dan Nacom.

[16]