Carbidopa dan levodopa teva

Carbidopa dan levodopa-Teva adalah kombinasi obat antiparkinson yang mengandung prekursor metabolik dopamin (levodopa) dan zat yang menghambat dekarboksilase dopa perifer (carbidopa).

Gejala kelumpuhan akibat gemetar diduga disebabkan oleh kekurangan dopamin. Jika kadar dopamin normal, zat ini merupakan neurotransmitter dan diproduksi oleh sel-sel otak tertentu yang mengendalikan aktivitas otot. Oleh karena itu, diduga bahwa gangguan gerakan terjadi karena kekurangan dopamin dalam tubuh.

Indikasi Carbidopa dan levodopa teva

Obat ini digunakan selama kelumpuhan akibat gemetar.

Surat pembebasan

Zat obat ini tersedia dalam bentuk tablet - 10 buah dalam kemasan blister. Dalam satu kemasan, terdapat 5 atau 10 tablet.

Farmakodinamik

Aktivitas antiparkinson levodopa dikaitkan dengan transformasinya menjadi dopamin (akibat dekarboksilasi yang terjadi langsung dalam sistem saraf pusat), sehingga kekurangan dopamin dalam sel saraf terisi kembali.

Karbidopa tidak dapat melewati sawar darah-otak; ia mencegah proses dekarboksilasi ekstraserebral levodopa, yang meningkatkan masuknya levodopa ke dalam otak dan selanjutnya diubah menjadi dopamin di dalam sistem saraf pusat. Proses ini menyebabkan melemahnya tanda-tanda kelumpuhan akibat gemetar pada sejumlah besar pasien.

[ 1 ], [ 2 ]

Farmakokinetik

Kedua komponen aktif obat ini diserap dengan baik; nilai Cmax plasma dicatat setelah 1-3 jam. Waktu paruh levodopa (dengan efek karbidopa) sekitar 2 jam. Di bawah pengaruh karbidopa, ekskresi plasma levodopa berkurang hingga 50%. Di bawah pengaruh karbidopa, levodopa biasanya diubah menjadi asam amino (sebagian kecil diubah menjadi turunan katekolamin). Semua komponen metabolik levodopa dengan karbidopa diekskresikan dalam urin.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Dosis dan administrasi

Pemilihan dosis harian obat yang optimal dicapai melalui titrasi yang cermat untuk setiap pasien.

Dengan mempertimbangkan intensitas patologi, mungkin diperlukan waktu sekitar enam bulan untuk mencapai efek obat yang optimal.

Individu yang tidak menggunakan levodopa.

Orang yang baru mulai mengonsumsi obat ini harus mengonsumsi setengah tablet 1-2 kali sehari. Jika perlu, tambahkan setengah tablet lagi setiap hari atau dengan jeda harian hingga jumlah karbidopa yang dibutuhkan tercapai.

Efek obatnya muncul segera pada hari penggunaan (kadang-kadang bahkan setelah dosis pertama). Efektivitas penuh tercapai setelah 7 hari (jika hanya menggunakan levodopa, ini memerlukan waktu berminggu-minggu atau berbulan-bulan).

Orang yang telah menggunakan levodopa.

Pemberian levodopa harus dihentikan setidaknya 12 jam (atau 24 jam jika obat lepas lambat digunakan) sebelum memulai pengobatan dengan obat tersebut. Levodopa dapat diminum di pagi hari dan tidak boleh digunakan di malam hari. Dosisnya harus sekitar 20% dari dosis harian levodopa sebelumnya.

Bagian awal.

Individu yang mengonsumsi kurang dari 1,5 g levodopa per hari harus awalnya mengonsumsi 0,075-0,1 g karbidopa, serta 0,3-0,4 g levodopa (gunakan obat dengan dosis dalam proporsi 1:4 karbidopa/levodopa), dalam 3-4 dosis.

Orang yang mengonsumsi lebih dari 1,5 g levodopa per hari pada awalnya diresepkan untuk mengonsumsi 1 tablet obat 3-4 kali per hari.

Bagian pemeliharaan.

Obat harus digunakan dengan mempertimbangkan karakteristik individu orang tersebut, mengubah dosis secara bertahap (dengan mempertimbangkan efek obat).

Jika perlu mengonsumsi levodopa dalam jumlah yang lebih banyak, dosisnya dapat ditingkatkan menjadi 1 tablet 3-4 kali sehari. Jika perlu, dosisnya dapat ditingkatkan 0,5-1 tablet per hari (dalam kasus ini, tidak boleh lebih dari 8 tablet per hari).

Dalam kasus di mana inhibitor dekarboksilase lain digunakan selama pemindahan pasien dari levodopa ke Carbidopa dan Levodopa-Teva, pemberian obat harus dihentikan setidaknya 12 jam sebelum menggunakan obat. Asupan obat harus dimulai dengan dosis yang sama dengan volume levodopa dan inhibitor dekarboksilase dalam pengobatan sebelumnya.

Orang yang menggunakan obat antiparkinson lainnya.

Kombinasi obat dan inhibitor MAO-B dapat meningkatkan aktivitas pengobatan obat pertama dalam manifestasi diskinesia atau akinesia yang terkontrol.

Agen antiparkinson standar lainnya selain levodopa dapat dilanjutkan saat karbidopa diberikan bersama levodopa, meskipun dosis yang diberikan mungkin memerlukan penyesuaian.

[ 7 ]

Gunakan Carbidopa dan levodopa teva selama kehamilan

Tidak ada informasi mengenai efek Carbidopa dan Levodopa-Teva pada kehamilan, tetapi Levodopa dan kombinasinya dengan Carbidopa telah mengakibatkan kelainan pada perkembangan kerangka beserta organ dalam selama uji coba pada hewan. Obat ini tidak boleh digunakan selama menyusui dan kehamilan. Wanita usia subur yang menggunakan obat ini harus menggunakan alat kontrasepsi yang andal.

Tidak ada informasi mengenai apakah obat ini diekskresikan dalam ASI. Untuk mencegah efek samping pada bayi, keputusan harus diambil untuk menghentikan obat atau menghentikan pemberian ASI (dengan mempertimbangkan kebutuhan wanita untuk meminumnya).

Kontraindikasi

Diantara kontraindikasi:

• sensitivitas parah yang terkait dengan bahan aktif obat atau komponen lainnya;
• glaukoma;
• gagal jantung parah;
• aritmia jantung yang parah;
• psikosis berat;
• penggunaan gabungan dengan IM MAO-A selektif, serta IM MAO non-selektif (kecuali untuk dosis kecil beberapa IM MAO-B). Obat-obatan ini harus dihentikan setidaknya 14 hari sebelum mulai menggunakan obat;
• penyakit epidermis yang mencurigakan atau tidak terdiagnosis atau riwayat melanoma.

Obat ini tidak diresepkan kepada individu yang tidak boleh mengonsumsi simpatomimetik.

Efek samping Carbidopa dan levodopa teva

Gejala negatif yang muncul saat mengonsumsi obat biasanya terkait dengan aktivitas neurofarmakologis dopamin. Gejala negatif biasanya menghilang atau melemah setelah dosis dikurangi.

Sering kali, saat menggunakan obat, muncul diskinesia (gerakan distonik, koreiform, dan gerakan lain yang tidak disengaja). Jika terjadi blefarospasme dan kejang otot, dosisnya harus dikurangi.

Efek samping serius lainnya termasuk perubahan mental (psikosis dengan pikiran paranoid, serta depresi dengan atau tanpa kecenderungan bunuh diri) dan demensia. Ada laporan tentang hiperseksualitas atau perjudian patologis, serta peningkatan libido (terutama saat menggunakan obat dalam dosis besar). Gejala tersebut hilang setelah mengurangi dosis atau menghentikan pengobatan.

Di antara manifestasi negatif yang terkait dengan levodopa dan kombinasinya:

• lesi pada proses limfatik dan hematopoietik: anemia (juga hemolitik), trombositopenia atau leukopenia dan agranulositosis;
• gangguan kekebalan: manifestasi intoleransi, termasuk urtikaria dan edema Quincke;
• gangguan pada sistem kardiovaskular: pingsan, palpitasi, flebitis, gangguan irama jantung, peningkatan tekanan darah, kecenderungan kehilangan kesadaran dan gejala ortostatik, termasuk penurunan tekanan darah;
• masalah dengan fungsi sistem saraf: ataksia, korea, bradikinesia atau diskinesia, pusing dan apa yang disebut fenomena "on-off" (kadang-kadang terjadi beberapa bulan atau tahun setelah dimulainya terapi dengan pemberian levodopa; kemungkinan besar, hal itu berkembang karena perkembangan penyakit (dalam kasus seperti itu, mungkin perlu untuk mengubah ukuran porsi dan interval antara pemberiannya)). Selain itu, trismus, distonia, peningkatan tremor yang mempengaruhi tangan, kejang otot, manifestasi motorik dan ekstrapiramidal, parestesia, otot berkedut, NMS, kehilangan kesadaran dan kecenderungan pingsan, serta gangguan gaya berjalan, kejang dan aktivasi sindrom okular simpatis laten;
• gangguan mental: mania, depresi, kebingungan, kelelahan, mimpi buruk, dan percobaan bunuh diri. Juga insomnia, pusing, demensia, delirium, euforia, kecemasan berat, dan halusinasi. Yang juga termasuk dalam daftar tersebut adalah perubahan status mental (termasuk psikosis sementara dan pikiran paranoid), agitasi, ketakutan, kejang, gangguan dalam berpikir atau berjalan, sakit kepala, disorientasi, dan mati rasa, serta kantuk hebat yang tiba-tiba;
• Lesi pada saluran pencernaan: disfagia, diare, mulut kering, dispepsia, hipersalivasi, bruksisme, dan mual, serta munculnya rasa pahit, cegukan, muntah dan kembung, konstipasi, nyeri perut, glossalgia, nyeri yang bersifat gastrointestinal, pendarahan di dalam saluran pencernaan, lidah terbakar, air liur berwarna gelap, dan tukak yang memengaruhi duodenum;
• masalah dengan proses metabolisme: pembengkakan, penambahan atau penurunan berat badan, dan anoreksia;
• gangguan yang berhubungan dengan lapisan subkutan dan epidermis: hiperhidrosis, alopecia, gatal, aktivasi melanoma ganas, hiperemia, ruam, keringat gelap dan purpura rematik;
• masalah pada sistem pernafasan: suara serak, dispnea, nyeri pada daerah dada dan kesulitan bernafas;
• lesi pada struktur muskuloskeletal: kejang otot;
• disfungsi urin: inkontinensia atau retensi urin, priapisme, dan urin berwarna gelap;
• gangguan penglihatan: diplopia, penglihatan kabur, spasme tatapan, midriasis, blepharospasm, krisis okulomotor. Blepharospasm mungkin merupakan tanda awal keracunan;
• perubahan hasil tes: peningkatan nilai fungsi hati (ALT, bersama dengan alkaline phosphatase dan AST, bilirubin, kreatinin, LDH, asam urat dan nitrogen urea darah), respons positif terhadap tes Coombs, peningkatan kadar gula serum, penurunan hematokrit dengan hemoglobin, bakteriuria dan leukositosis dengan hematuria;
• lainnya: kelelahan, perasaan lemah secara umum, eksaserbasi tajam penyakit yang ada, penurunan kesehatan, hiperemia, kemerahan pada kulit wajah dan melanoma yang bersifat ganas;
• gangguan keputusan impulsif: makan berlebihan dan kebutuhan impulsif untuk melakukan pembelian saat mengonsumsi agonis dopamin atau obat lain yang mengandung dopamin (termasuk levodopa dan karbidopa).

[ 6 ]

Overdosis

Tanda-tanda awal keracunan meliputi: gerakan tak terkendali, kedutan otot, gangguan irama jantung, tekanan darah meningkat, blefarospasme bentuk tonik, kehilangan nafsu makan dan, bersamaan dengan ini, peningkatan denyut jantung, insomnia, agitasi seperti kecemasan, kebingungan, dan perasaan gelisah.

Bilas lambung harus segera dilakukan bersamaan dengan induksi muntah.

Tindakan simptomatik: infus digunakan dengan hati-hati; tingkat patensi saluran pernapasan harus diperhitungkan. Dalam kasus aritmia, terapi dilakukan dengan pemantauan EKG. Tidak ada data tentang penggunaan dialisis pada keracunan. Penggunaan piridoksin tidak akan efektif.

[ 8 ], [ 9 ]

Interaksi dengan obat lain

Perhatian diperlukan saat menggunakan bersama obat-obatan berikut ini.

Obat antihipertensi.

Pada individu yang menggunakan beberapa obat antihipertensi, penggunaan kombinasi levodopa dan penghambat dekarboksilase telah mengakibatkan kolaps ortostatik simtomatik. Oleh karena itu, dosis agen antihipertensi harus disesuaikan pada tahap awal terapi.

Antidepresan.

Ada laporan terpisah mengenai terjadinya efek samping (termasuk diskinesia dan peningkatan tekanan darah) yang terkait dengan kombinasi obat dan trisiklik.

Obat ini hanya boleh digunakan bersama-sama dengan inhibitor MAO-B selektif, dalam dosis yang dianjurkan (misalnya, dengan selegiline).

Anestesi.

Bila diberikan bersamaan dengan obat bius, dapat terjadi aritmia.

Obat antikolinergik.

Obat-obatan ini dapat menunjukkan sinergi dengan levodopa dalam mengurangi tremor, sehingga fitur ini sering digunakan untuk meningkatkan efek obat. Namun, perlu diperhatikan bahwa kombinasi tersebut dapat menyebabkan eksaserbasi gerakan yang tidak terkontrol.

Dosis besar zat-zat ini dapat melemahkan efek positif levodopa, karena mengurangi laju penyerapannya, sehingga meningkatkan proses metabolisme intragastrik obat tersebut.

Obat lainnya.

Benzodiazepin, fenitoin dengan fenotiazin, butirofenon, papaverin dan isoniazid dapat melemahkan aktivitas obat levodopa.

Proses metabolisme levodopa ditingkatkan dengan pemberian antikonvulsan.

Karena levodopa bersaing dengan asam amino tertentu, orang dengan diet tinggi protein mungkin mengalami penurunan penyerapan obat.

Penggunaan karbidopa mencegah intensifikasi proses metabolisme dengan konversi levodopa menjadi dopamin, yang terjadi di bawah pengaruh piridoksin. Obat ini disetujui untuk digunakan pada penderita parkinsonisme yang menggunakan zat yang mengandung piridoksin hidroklorida.

Pemberian dalam kombinasi dengan selegiline dapat menyebabkan kolaps ortostatik yang parah.

Obat yang mengandung Fe dapat menghambat penyerapan levodopa.

Simpatomimetik memperkuat gejala negatif levodopa yang terkait dengan penyakit kardiovaskular.

Amantadine dan antagonis dopamin dapat dikombinasikan dengan obat ini. Bila digunakan bersamaan, penyesuaian dosis mungkin diperlukan.

Nilai levodopa plasma meningkat dengan penggunaan metoclopramide.

Pemberian bersama dengan unsur yang menghambat katekol metiltransferase (entacapone dengan tolcapone) dapat meningkatkan tingkat bioavailabilitas levodopa.

Kombinasi dengan zat antiparkinson lain yang tidak mengandung levodopa diperbolehkan.

[ 10 ]

Kondisi penyimpanan

Karbidopa dan levodopa-teva harus disimpan di tempat yang tertutup bagi anak kecil. Nilai suhu maksimum adalah 25°C.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Kehidupan rak

Carbidopa dan levodopa-Teva dapat digunakan dalam waktu 36 bulan sejak tanggal penjualan obat.

Aplikasi untuk anak-anak

Tidak ada informasi mengenai keamanan obat ini pada anak-anak, oleh karena itu obat ini tidak digunakan pada individu di bawah usia 18 tahun.

[ 14 ]

Analogi

Analog dari obat tersebut adalah obat Levokom, Duodopa, Stalevo dengan Levocarbhexal dan Nakom.

[ 15 ]