Cefepime

Cefepime merupakan antibiotik yang termasuk dalam kategori obat sefalosporin generasi ke-4.

[ 1 ]

Indikasi Cefepime

Obat ini digunakan untuk mengobati pneumonia sedang atau berat yang disebabkan oleh aktivitas enterococci dan streptococci, serta Klebsiella dan bakteri lain yang sensitif terhadap efek obat.

Selain itu, obat ini digunakan untuk pengobatan:

• untuk infeksi yang mempengaruhi sistem kemih (tipe tidak rumit atau rumit);
• pada demam neutropenia;
• untuk infeksi yang mempengaruhi epidermis dan jaringan subkutan (tanpa komplikasi).

Obat ini diresepkan untuk pengobatan infeksi rumit yang terjadi di daerah perut (dalam kombinasi dengan metronidazol).

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Surat pembebasan

Pelepasan zat terapeutik terjadi dalam bentuk cairan liofilisat untuk injeksi, dalam botol kaca, 1 buah di dalam kotak. Dapat juga diproduksi dalam jumlah 10 botol di dalam pelat blister, 10 blister di dalam kemasan.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Farmakodinamik

Efek obatnya ditujukan untuk menghancurkan sel-sel membran bakteri. Obat ini memiliki sifat bakterisida.

Obat ini memiliki efek antibakteri yang kuat terhadap strain yang resistan terhadap aktivitas aminoglikosida dan sefalosporin generasi ke-3. Elemen aktif menembus ke dalam sel bakteri gram negatif dengan kecepatan tinggi. Obat ini memiliki ketahanan yang kuat terhadap hidrolisis banyak β-laktamase. Sasaran utama Cefepime di dalam sel adalah protein yang mensintesis penisilin.

Obat tersebut memengaruhi aktivitas mikroorganisme gram negatif dan mikroflora gram positif dalam uji in vitro, serta in vivo (enterobacteria dengan Klebsiella, streptococci, Proteus, Escherichia coli, Clostridia, dll.).

[ 9 ], [ 10 ]

Farmakokinetik

Indikator obat dalam plasma darah setelah pemberian intramuskular atau intravena:

Bagian dari sediaan obat	30 menit	60 menit	2 jam	4 jam	8 jam	12 jam
0,5 g intravena	38,2 mcg/ml	21,6 mcg/ml	11,6 mcg/ml	5 mcg/ml	1,4 mcg/ml	0,2 mg/ml
1 g intravena	78,7 mcg/ml	44,5 mcg/ml	24,3 mcg/ml	10,5 mcg/ml	2,4 mcg/ml	0,6 mcg/ml
2 g intravena	163,1 mcg/ml	85,8 mcg/ml	44,8 mcg/ml	19,2 mcg/ml	3,9 mcg/ml	1,1 mcg/ml
0,5 g intramuskular	8,2 mcg/ml	12,5 mcg/ml	12 mcg/ml	6,9 mcg/ml	1,9 mcg/ml	0,7 mcg/ml
1 g intramuskular	14,8 mcg/ml	25,9 mcg/ml	26,3 mcg/ml	16 mcg/ml	4,5 mcg/ml	1,4 mcg/ml
2 g intramuskular	36,1 mcg/ml	49,9 mcg/ml	51,3 mcg/ml	31,5 mcg/ml	8,7 mcg/ml	2,3 mcg/ml

Dalam empedu dengan urin dan cairan peritoneum, serta dahak, sekresi bronkial lendir dan kantong empedu, serta usus buntu dengan prostat, nilai obat cefepime juga dicatat.

Waktu paruh rata-rata obat ini adalah sekitar 2 jam. Relawan yang diberi dosis hingga 2000 mg (dengan interval 8 jam) selama 9 hari tidak mengalami akumulasi obat apa pun di dalam tubuh.

Selama metabolisme, zat tersebut diubah menjadi komponen N-methylpyrrolidine, yang dengan cepat berubah menjadi oksida unsur ini. Nilai rata-rata pembersihan total adalah 120 ml/menit.

Sebagian besar cefepime diekskresikan melalui ginjal, terutama melalui filtrasi glomerulus (rata-rata klirens intrarenal adalah 110 ml/menit). Sekitar 85% dari bagian obat (komponen yang tidak berubah) ditemukan dalam urin, serta 1% dari zat N-metilpirolidina, sekitar 6,8% dari unsur N-metilpirolidina oksida, dan sekitar 2,5% dari komponen cefepime epimer.

Sintesis protein plasma cefepime kurang dari 19%. Kadar obat dalam serum darah tidak signifikan.

Orang yang berusia di atas 65 tahun (dengan fungsi ginjal yang sehat) tidak perlu mengubah dosis obat, meskipun tingkat pembersihan ginjal mereka lebih rendah.

Uji coba yang dilakukan pada pasien dengan berbagai tingkat gagal ginjal menunjukkan bahwa waktu paruh obat diperpanjang. Waktu paruh rata-rata pada pasien dengan bentuk gangguan yang parah (yang memerlukan sesi dialisis) adalah 13 jam (hemodialisis) atau 19 jam (dialisis peritoneal).

[ 11 ], [ 12 ]

Dosis dan administrasi

Obat diberikan melalui infus intravena (prosedur berlangsung setidaknya 30 menit). Kadang-kadang, obat juga dapat diberikan secara intramuskular (untuk pengobatan patologi urogenital yang disebabkan oleh E. coli).

Terapi untuk pneumonia paru: injeksi intravena 1-2 g obat (dua kali sehari) selama 10 hari.

Pengobatan empiris demam neutropenia: pemberian obat secara intravena sebanyak 2 g dengan selang waktu 8 jam. Terapi harus dilakukan hingga pemulihan total (biasanya terjadi dalam waktu 10 hari).

Terapi untuk infeksi di area urogenital: pemberian obat secara intravena sebanyak 500-1000 mg dengan interval 12 jam. Siklus pengobatan sekitar 7-10 hari.

Jika pasien memiliki bentuk parah dari patologi yang dijelaskan di atas, ukuran porsi ditingkatkan menjadi 2 g, dan perjalanan terapi berlangsung 10 hari.

Orang yang menjalani sesi hemodialisis diberikan 1000 mg obat pada hari pertama siklus antibakteri, kemudian 500 mg setiap hari (untuk pengobatan demam neutropenia, dosisnya ditingkatkan menjadi 1000 mg). Obat harus diinfus segera setelah prosedur hemodialisis.

Skema pengenceran liofilisat untuk injeksi intravena: perlu menggunakan larutan dekstrosa 5% untuk ini (larutan NaCl 0,9% juga dapat digunakan). Diperlukan pelarutan bubuk yang lengkap.

Sebelum melakukan injeksi intramuskular, bubuk dilarutkan dalam cairan injeksi khusus yang mengandung paraben atau benzyl alcohol. Larutan lidocaine 0,5% atau 1% juga dapat digunakan.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Gunakan Cefepime selama kehamilan

Penggunaan Cefepime selama kehamilan diizinkan hanya dalam kasus di mana potensi manfaat bagi wanita lebih besar daripada risiko komplikasi pada janin.

Obat ini diekskresikan dalam ASI (dalam jumlah kecil), oleh karena itu menyusui harus dihentikan selama terapi.

Kontraindikasi

Penggunaan obat ini dikontraindikasikan jika terdapat hipersensitivitas terhadap zat aktif obat, sefalosporin dengan penisilin, serta β-laktam.

[ 13 ]

Efek samping Cefepime

Obat tersebut dapat memicu perkembangan alergi, yang memanifestasikan dirinya sebagai ruam epidermis, demam, TEN, gatal, MEE, dan gejala anafilaktoid.

Terapi juga dapat mengakibatkan berkembangnya hasil tes Coombs yang positif.

Setelah injeksi intramuskular, kemerahan dan nyeri muncul di area tempat prosedur dilakukan. Dengan injeksi intravena, flebitis kadang-kadang terjadi.

Efek samping lainnya termasuk:

• gangguan pada sistem saraf: pusing, cemas, kebingungan atau kegelisahan, kejang, sakit kepala dan parestesia;
• masalah dengan fungsi saluran kemih: disfungsi ginjal;
• gejala gastrointestinal: sembelit, gejala dispepsia, nyeri epigastrium, kolitis pseudomembran, mual dan muntah;
• gangguan hematopoiesis: perdarahan kadang terjadi selama pengobatan antibakteri, dan sebagai tambahan, terjadi leukopenia atau anemia. Kadar neutrofil dengan trombosit juga dapat menurun;
• gangguan sistem pernafasan: munculnya batuk;
• masalah dengan fungsi kardiovaskular: peningkatan denyut jantung, edema perifer dan dispnea;
• indikasi untuk pemeriksaan diagnostik dan laboratorium: peningkatan nilai PT, hiperkalsemia atau hiperbilirubinemia, diagnosis hiperkreatininemia, serta peningkatan nilai alkali fosfatase atau urea dan enzim hati;
• gejala lainnya: munculnya nyeri dada, kandidiasis orofaring, astenia, nyeri di tenggorokan atau punggung, serta superinfeksi.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ]

Overdosis

Keracunan menyebabkan peningkatan efek samping. Manifestasi overdosis: keadaan koma atau pingsan, perasaan bingung, mioklonus, dan halusinasi.

Prosedur simptomatik digunakan untuk pengobatan. Hemodialisis dapat digunakan.

[ 22 ], [ 23 ]

Interaksi dengan obat lain

Cefepime dapat meningkatkan ototoksisitas dan efek samping pada ginjal bila dikombinasikan dengan aminoglikosida.

Zat obat dilarang dikombinasikan dengan heparin dan obat antimikroba lainnya.

Obat ini tidak boleh diberikan bersamaan dengan metronidazol.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Kondisi penyimpanan

Cefepime harus disimpan di tempat yang tidak terjangkau oleh anak kecil. Nilai suhu tidak boleh melebihi 25 ^o C. Suntikan yang telah disiapkan dapat disimpan selama maksimal 24 jam (jika suhu mencapai 25 ^o C), dan hingga 1 minggu (jika obat disimpan di lemari es).

[ 27 ], [ 28 ]

Kehidupan rak

Cefepime boleh digunakan dalam jangka waktu 36 bulan sejak tanggal pelepasan agen terapeutik.

[ 29 ], [ 30 ]

Aplikasi untuk anak-anak

Obat ini tidak boleh diresepkan kepada bayi di bawah usia 2 bulan.

[ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Analogi

Analog obat tersebut adalah Ladef, Efipim, Maksipim, serta Movizar dan Tsepim.

[ 34 ], [ 35 ]

Ulasan

Cefepime mendapat tanggapan positif dari pasien yang mengomentarinya di forum. Efektivitas pengobatannya yang tinggi dan fakta bahwa obat ini dapat ditoleransi tanpa komplikasi (jika semua petunjuk dokter diikuti) dicatat.