Cerucal

Cerukal adalah pendorong. Merangsang fungsi peristaltik.

[1], [2], [3]

Indikasi Cerukala

Pada orang dewasa, ini digunakan untuk mencegah perkembangan muntah dengan mual setelah operasi, serta setelah radioterapi. Selain itu, digunakan untuk terapi gejala mual muntah (ini termasuk kasus yang terjadi dengan latar belakang serangan akut migrain).

Pada anak-anak, ini digunakan sebagai sarana garis kedua - mencegah muntah dengan mual jenis tertunda (disebabkan oleh prosedur kemoterapi), dan selain itu gejala yang sama timbul setelah operasi pembedahan.

Surat pembebasan

Rilis dalam bentuk larutan injeksi, dalam ampul 2 ml. Di dalam kemasan terpisah - 10 ampul dengan larutan.

Farmakodinamik

Metoklopramid adalah antagonis sentral dopamin, yang juga memiliki aktivitas kolinergik pada tipe perifer. Di antara sifat utamanya: antiemetik, dan sebagai tambahan, proses mempercepat pengosongan lambung dan perjalanan massa makanan melalui usus kecil.

Sifat antiemetik muncul sebagai akibat terpapar pada pusat batang otak (chemoreceptors adalah daerah pengaktifan pusat muntah). Kemungkinan besar, hal ini disebabkan oleh perlambatan aktivitas neuronal dopamin.

Proses peningkatan peristalsis sebagian terealisasi dengan partisipasi pusat yang lebih tinggi, walaupun mekanisme dengan tindakan perifer dikombinasikan dengan aktivasi fungsi konduktor kolinergik postganglionik dan, mungkin, penekanan reseptor dopamin di dalam usus kecil dan perut juga dapat berpartisipasi di dalamnya (juga sebagian).

Melalui NA parasimpatis dan hipotalamus, ia mengarahkan dan mengatur fungsi motorik dari saluran gastrointestinal bagian atas. Meningkatkan nada usus dan lambung, mempercepat proses pengosongan, mempengaruhi peristaltik usus, mencegah refluks esofagus dan pilorus, dan juga mengurangi gastrostasis. Menstabilkan proses sekresi empedu, mengurangi dyskinesia dari kantong empedu, dan juga mengurangi kejang sfingter Oddi, tanpa mengubah nadanya.

Efek samping terutama mencakup manifestasi ekstrapiramidal, yang dipicu oleh efek pemblokiran reseptor dopamin pada sistem saraf pusat.

Penggunaan metoklopramid yang berkepanjangan dapat memicu peningkatan kadar prolaktin serum karena kurangnya perlambatan dopaminergik proses pengisolasian elemen ini. Pada saat bersamaan, wanita mengalami gangguan siklus menstruasi dengan galaktorea, dan pada pria - ginekomastia. Manifestasi ini terjadi setelah obat itu ditarik.

Farmakokinetik

Paparan saluran gastrointestinal dimulai 1-3 menit setelah injeksi IV, dan juga 10-15 menit setelah prosedur ini. Efek antiemetik berlangsung selama 12 jam.

Sintesis zat dengan protein plasma - 13-30%. Volume distribusi 3,5 l / kg. Proses metabolisme dilakukan di dalam hati. Waktu paruh 4-6 jam. Zat tersebut melewati plasenta dan BBB, dan selain itu bisa menembus susu ibu.

Sekitar 20% dari dosis diekskresikan dalam bentuk aslinya, dan sisanya sekitar 80% setelah proses metabolisme hati diekskresikan melalui ginjal, dikombinasikan dengan asam sulfat atau glukuronat.

Gagal ginjal pada penderita. Pada tingkat patologi yang parah, tingkat QC berkurang hingga 70%, dan waktu paruh meningkat (kira-kira 10 jam pada CC 10-50 ml / menit, dan 15 jam pada CC <10 ml / menit).

Kurangnya hati pasien. Pada sirosis hepatik metoklopramid diakumulasikan, dimana terjadi penurunan clearance plasma (sekitar 50%).

Dosis dan administrasi

Larutan injeksi diberikan secara in / m atau IV. Dengan / dalam prosedur, metoklopramid diperlukan untuk diberikan secara perlahan, dengan injeksi bolus (durasi - kurang dari 3 menit).

Pada orang dewasa, untuk mencegah perkembangan muntah dengan mual setelah operasi, dosis tunggal obat dalam jumlah 10 mg diperlukan.

Dengan penghambatan gejala muntah dengan mual (juga yang timbul akibat serangan migrain akut), dan pada saat yang sama menghilangkan gejala yang sama dipicu oleh radioterapi, dosis tunggal 10 mg diberikan (tidak lebih dari 3 kali untuk hari).

Dosis harian tidak boleh melebihi 30 mg (atau 0,5 mg / kg).

Gunakan obat dalam bentuk suntikan harus selama periode waktu sesingkat mungkin, dengan transisi cepat berikutnya ke bentuk metoklopramid dubur atau oral.

Anak-anak, saat mencegah mual muntah setelah operasi, sebaiknya diberikan metoklopramid pada akhir prosedur.

Biasanya larutan diberikan dalam jumlah 0,1-0,15 mg / kg, tidak lebih dari 3 kali sehari. Dalam kasus ini, tidak lebih dari 0,5 mg / kg obat dapat diberikan per hari. Jika penggunaan Cerucalum lebih lanjut diperlukan, selang waktu minimum 6 jam antara prosedur harus diperhatikan.

Rejimen dosis:

• anak 1-3 tahun (berat 10-14 kg) - dosis 1 mg (maksimal tiga kali per hari);
• anak 3-5 tahun (berat badan 15-19 kg) - dosis 2 mg (tidak lebih dari 3 kali sehari);
• anak 5-9 tahun (berat 20-29 kg) - dosis 2,5 mg (maksimal 3 kali per hari);
• anak-anak dan remaja 9-18 tahun (berat 30-60 kg) - dosis 5 mg (maksimal tiga kali sehari);
• remaja 15-18 tahun (berat lebih dari 60 kg) - dosis 10 mg (tidak lebih dari 3 kali sehari).

Dengan didiagnosis muntah pascaoperasi dengan mual, Anda bisa menerapkan solusinya tidak lebih dari 48 jam.

Untuk menghilangkan muntah disertai mual dalam bentuk tertunda (karena prosedur kemoterapi), Anda dapat menggunakan metoklopramid paling lama 5 hari.

Orang tua perlu mempertimbangkan pilihan untuk menurunkan dosis, karena usia mereka memiliki penurunan fungsi hati dan ginjal.

Kerusakan ginjal fungsional.

Orang dengan stadium patologi terminal (tingkat faktor pembersihan kreatinin adalah ≤15 ml / menit) perlu mengurangi dosis obat sebesar 75%.

Orang dengan bentuk penyakit parah atau sedang (nilai QC adalah 15-60 ml / menit) ukuran dosis berkurang sebesar 50%.

Ketidakmampuan hati.

Orang dengan gangguan hati fungsional dalam bentuk parah perlu mengurangi dosis larutan hingga 50%.

[4]

Gunakan Cerukala selama kehamilan

Berbagai hasil tes dengan partisipasi wanita hamil (lebih dari 1000 penggunaan obat-obatan terlarang) telah menunjukkan bahwa tidak ada efek toksik, yang mengakibatkan fetotoksisitas atau malformasi.

Metoklopramid diizinkan diberikan pada wanita hamil dengan adanya indikasi klinis. Sifat obat dari zat (seperti neuroleptik lainnya), asalkan Cerukal digunakan pada periode selanjutnya, dapat memicu perkembangan gangguan ekstrapiramidal pada anak. Oleh karena itu, dianjurkan untuk berhenti menggunakan obat-obatan selama periode ini. Juga, kondisi bayi baru lahir harus dipantau jika terjadi obat.

Kontraindikasi

Kontraindikasi adalah:

• Pasien memiliki intoleransi terhadap metoklopramid atau unsur obat lainnya;
• pendarahan di saluran cerna;
• obstruksi usus tipe mekanik;
• perforasi di dalam saluran gastrointestinal;
• didiagnosis pheochromocytoma atau dicurigai (karena ada risiko peningkatan tekanan darah dalam bentuk parah);
• Hadir di anamnesis stadium akhir dari dyskinesia, dipicu metoklopramid atau neuroleptik lainnya;
• epilepsi (peningkatan intensitas dan frekuensi kejang);
• kelumpuhan tremor;
• Penggunaan gabungan dengan agonis levodopa atau dopamin;
• didiagnosis methemoglobinemia karena penggunaan metoklopramid atau riwayat defisiensi NADH-sitokrom-b5-reduktase;
• tergantung tingkat prolaktin tumor;
• kesiapan yang meningkat (gangguan motor ekstrapiramidal);
• karena ada kemungkinan mengembangkan sindrom ekstrapiramidal, tidak dapat diberikan pada bayi sampai tahun pertama.

Karena natrium sulfit terkandung dalam larutan obat, dilarang meresepkannya pada orang-orang dengan asma bronkial dan intoleransi terhadap sulfit.

Efek samping Cerukala

Pengenalan solusi dapat memprovokasi beberapa efek samping:

• manifestasi imun: hipersensitivitas dan gejala anafilaksis (ini termasuk anafilaksis, terutama dengan injeksi IV);
• kelenjar getah reaksi dan manifestasi dari sistem hematopoietik: pengembangan methemoglobinemia yang timbul mungkin karena kurangnya NADH-sitokrom-b5-reductase (terutama pada anak-anak), dan di samping itu sulfgemoglobinemii, berkembang terutama karena penggunaan dikombinasikan dengan PM sulfur melepaskan (dalam dosis tinggi);
• manifestasi pada bagian CAS: pengembangan bradikardi (terutama akibat injeksi intravena). Karena bradikardia, serangan jantung jangka pendek setelah pemberian obat adalah mungkin. Juga terjadi blokade AV, menghentikan nodus sinus (sering karena injeksi intravena), memperpanjang interval-QT dan menurunkan tekanan darah. Selain itu, ada takikardia ventrikel, kondisi kejut diamati, peningkatan tekanan darah dalam bentuk akut (pada orang dengan pheochromocytoma), dan pingsan jika terjadi injeksi IV;
• reaksi sistem endokrin: munculnya ginekomastia, galaktorea dan amenore, dan juga hiperprolaktinemia dan gangguan siklus menstruasi;
• Kelainan pada kerja saluran pencernaan: selaput lendir mulut kering, konstipasi, mual dan diare;
• Reaksi NS: bentuk sindrom neuroleptik ganas (ditandai dengan tanda-tanda seperti itu: munculnya kejang, panas, perubahan tekanan darah, kekakuan otot, dan hilangnya kesadaran), yang biasanya terjadi pada penderita epilepsi. Selain itu, ada juga rasa kantuk, sakit kepala dan depresi tingkat kesadaran;
• Kelainan kulit: urtikaria, gatal pada kulit, ruam, serta edema Quincke dan hiperemia;
• Gangguan mental: munculnya halusinasi, kecemasan dan kecemasan, keadaan depresi dan kebingungan;
• indikator tes laboratorium: peningkatan tingkat enzim hati;
• Manifestasi sistemik: peningkatan kelelahan dan perkembangan astenia.

Kelainan ekstrapiramidal akibat pengenalan dosis tunggal (terutama pada remaja dan anak-anak) atau sebagai akibat dari kelebihan dosis yang dibutuhkan:

• Sindrom diskinesia (penampilan gerakan spasmodik refleks (leher, kepala dan bahu), blepharospasm jenis tonik, kejang pada otot pengunyahan dan wajah, serta bahasa dan otot-otot faring, kelainan bahasa, tegangan lebih vertebrata yang disebabkan oleh kejang ikal dan ekstensi kaki, serta posisi leher yang salah dengan kepala);
• kelumpuhan tremor (pengembangan kekakuan, tremor, dan dengan itu akinesia);
• bentuk akut dari distonia;
• Tahap akhir dari dyskinesia (dapat berkembang menjadi permanen untuk perawatan jangka panjang atau setelahnya (seringkali pada orang tua));
• akathisia

Overdosis

Diantara tanda overdosis: rasa kantuk, mudah tersinggung, kebingungan, rasa cemas dengan intensifikasi, dan selain itu penekanan tingkat kesadaran dan terjadinya kejang. Gangguan dan gangguan ekstrapiramidal dalam kerja SSS dapat berkembang seiring dengan perkembangan bradikardia dan peningkatan / penurunan tekanan darah. Kemungkinan munculnya halusinasi, henti jantung dan fungsi pernafasan, dan selain manifestasi distonia ini.

Bila terjadi gangguan ekstrapiramidal (karena melebihi dosis atau tanpa itu), terapi simtomatik harus dilakukan (anak-anak diberi resep benzodiazepin, dan orang dewasa dengan obat holinolitik tipe antiparkinson).

Dengan mempertimbangkan kondisi pasien, perlu untuk menghilangkan gangguan yang timbul dan secara teratur memantau kerja sistem pernafasan dan CCC.

Interaksi dengan obat lain

Hal ini dilarang untuk digabungkan dengan agonis Zerukalom dopamin dan levodopa, karena dalam kasus ini ada antagonisme bersama.

Jangan minum alkohol bila menggunakan metoclopramide, karena alkohol meningkatkan sifat menenangkannya.

Karena kombinasi dengan obat oral (seperti parasetamol), perubahan penyerapannya dimungkinkan, karena metoklopramid mempengaruhi motilitas lambung.

Obat cholinolytic, serta turunan morfin bila dikombinasikan dengan Cerucal, menyebabkan antagonisme timbal balik mengenai efek motilitas saluran pencernaan.

Obat yang memperlambat SSP (neuroleptik, turunan morfin, barbiturat dengan penghambat reseptor H2 anti histamin (jenis obat penenang), serta antidepresan sedatif dan klonidin dengan obat terkait) meningkatkan sifat metoklopramid.

Neuroleptik dalam kombinasi dengan metoclopramide dapat memicu perkembangan efek kumulatif, serta gangguan ekstrapiramidal.

Obat serotonergik (misalnya, SSRI) yang dikombinasikan dengan Zerukal dapat meningkatkan kemungkinan munculnya keracunan serotonin.

Kombinasi dengan digoksin dapat mengurangi ketersediaan hayati. Hal ini diperlukan untuk memantau kadar plasma digoksin secara hati-hati selama masa pengobatan.

Penggunaan simultan dengan siklosporin meningkatkan bioavailabilitasnya (tingkat puncak sebesar 46% dan diinduksi sebesar 22%). Hal ini diperlukan untuk memantau indeks plasma cyclosporine secara ketat. Meskipun tidak mungkin akhirnya mengidentifikasi konsekuensi obat dari fenomena ini.

Penggunaan obat dengan mivakurium atau suxamethonium dapat meningkatkan durasi pemblokiran neuromuskular (kolinesterase plasma ditekan).

Penghambat kuat dari unsur CYP2D6. Indeks AUC metoklopramida meningkat dengan kombinasi yang sama (kombinasi dengan paroxetine atau fluoxetine). Meskipun tidak ada data yang tepat mengenai signifikansi obat dari fenomena ini, maka perlu dipantau kondisi pasien untuk munculnya efek samping.

Tserukal mampu meningkatkan durasi paparan suksinilkolin.

Karena larutan obat mengandung sodium sulfite, tiamin yang diminum dengan obat bisa cepat pecah di dalam tubuh.

[5], [6]

Kondisi penyimpanan

Cerucal diperlukan untuk disimpan, melindungi dari sinar matahari, tidak dapat diakses oleh anak kecil. Jangan membekukan solusinya. Nilai suhu maksimum 30 ° C.

Kehidupan rak

Cerucal bisa digunakan dalam kurun waktu 5 tahun setelah pelepasan larutan obat.