Cetirizine

Cetirizine adalah obat penghambat reseptor histamin H1. Hal ini efektif pada tahap awal pengembangan manifestasi alergi, dan juga mengurangi jumlah konduktor alergi yang dilepaskan. Obat ini digunakan untuk menghilangkan berbagai jenis alergi.

[1], [2], [3], [4]

Indikasi Cetirizine

Hal ini digunakan untuk menghilangkan jenis patologi berikut:

• polinosis;
• bentuk alergi dari dingin;
• dermatitis;
• konjungtivitis;
• angioedema dan urtikaria.

[5], [6]

Surat pembebasan

Pelepasannya dilakukan di tablet, dilepuh selama 10 potong. Di dalam paket - 1-2 piring melepuh.

Cetirizine gexal

Cetirizine hexal adalah obat antihistamin untuk penggunaan sistemik. Diproduksi dalam bentuk larutan oral.

Cetirizine-asparapharm

Cetirizine-astropharm adalah obat antihistamin dari tindakan umum, turunan piperazin.

Cetirizine-normon

Cetirizine-norton digunakan untuk menghilangkan gejala rhinitis alergi musiman atau bentuknya yang kronis, serta bentuk kronis dari gatal-gatal tipe idiopatik.

[7], [8], [9]

Farmakodinamik

Cetirizine adalah produk dari pemecahan hydroxysin dalam tubuh manusia. Ini adalah antagonis selektif yang kuat dari akhir H1 perifer. Selama sintesis dengan reseptor, penelitian in vitro tidak ada hubungan dengan akhiran lainnya yang berbeda dari reseptor H1.

Selain efek antagonis pada reseptor H1, zat tersebut memiliki sifat anti-alergi. Dalam kasus pemberian obat pada dosis 10 mg sekali atau dua kali per hari, ini memperlambat tahap terakhir dari keterlibatan sel-sel inflamasi (terutama eosinofil) dalam proses penyebaran konjungtiva dan kulit orang-orang yang telah disuntik dengan antigen. Pada dosis harian 30 mg, obat memperlambat aliran eosinofil bersamaan dengan cairan bronchoalveolar selama tahap akhir bronkokonstriksi, yang terjadi saat alergen dihirup oleh orang yang menderita asma bronkial.

Juga, cetirizine memperlambat tahap akhir dari reaksi inflamasi yang disebabkan oleh suntikan karsikrein intradermal pada orang dengan urtikaria kronis. Pada saat yang sama, ini mengurangi kekuatan adhesi molekul (elemen ICAM-1, serta VCAM-1, yang bertindak sebagai penanda yang dipicu oleh alergi peradangan).

Ada bukti bahwa obat pada dosis 5 dan 10 mg dapat memperlambat kemunculan kemerahan dan vesikel yang dihasilkan dari nilai histamin yang terlalu tinggi di kulit. Dengan penggunaan tunggal 10 mg obat, efeknya dimulai setelah 20 menit / 1 jam. Efek penggunaannya berlangsung tidak kurang dari 24 jam dengan satu resepsi.

Ada informasi bahwa pada anak usia 5-12 tahun tidak ada toleransi terhadap sifat antihistamin Cetirizine (penindasan terhadap proses pengembangan kemerahan dan vesikula). Setelah selesai melakukan re-treatment dengan cetirizine, reaksi kulit normal terhadap histamin dipulihkan dalam waktu sekitar 3 hari.

Bagi orang-orang dengan bentuk alergi flu biasa dan asma bronkial bersamaan (tingkat keparahan sedang atau sedang), minum 10 mg sekali sehari membantu memperbaiki kondisi dengan bukti pilek tanpa mempengaruhi fungsi paru-paru. Data ini mengkonfirmasi keamanan penggunaan obat untuk asma bronkial dengan tingkat keparahan sedang atau ringan.

Ada bukti bahwa penggunaan cetirizine dosis harian yang besar (60 mg) tidak menyebabkan perpanjangan interval QT yang signifikan.

Mengambil obat pada dosis yang dianjurkan meningkatkan kesehatan orang dengan rhinitis alergi musiman atau sepanjang tahun.

[10], [11], [12],

Farmakokinetik

Level ekuilibrium puncak zat di dalam plasma hampir 300 ng / ml, dan pencapaian indeks ini membutuhkan sekitar 1 ± 0,5 jam. Akumulasi zat dalam kasus penggunaan narkoba dalam jumlah 10 mg dalam kurun waktu 10 hari tidak terjadi.

Jumlah penyerapan zat tidak menurun dalam hal penerimaan gabungan dengan makanan, namun pada saat bersamaan kecepatannya menurun. Volume indeks bioavailabilitas serupa bila menggunakan zat dalam bentuk kapsul, larutan atau tablet. Volume distribusi yang terlihat adalah 0,5 l / kg. Sintesis suatu zat dengan protein plasma adalah 93 ± 0,3%. Dalam kasus ini, cetirizine tidak mempengaruhi sintesis warfarin dengan protein darah.

Zat ini tidak mengalami metabolisme yang luas selama transit hati pertama. Sekitar 2/3 dosis diekskresikan dalam urine tidak berubah. Waktu paruh terakhir kira-kira 10 jam. Cetirizine memiliki farmakokinetik linier bila digunakan pada dosis 5-60 mg.

[13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosis dan administrasi

Remaja dari 12 tahun, dan juga orang dewasa, perlu minum obat dengan kecepatan 10 mg sekali sehari dengan makan malam atau dua kali sehari (di pagi hari dan di malam hari) selama 5 mg. Untuk anak usia 2-6 tahun, dosisnya adalah 5 mg (atau 10 tetes) sekali sehari, atau 2,5 mg (atau 5 tetes) dua kali sehari (di pagi hari dan di malam hari).

Orang dengan gagal ginjal perlu mengambil setengah dosis standar.

[24], [25], [26], [27], [28]

Gunakan Cetirizine selama kehamilan

Jangan minum selama kehamilan.

Karena fakta bahwa Cetirizine masuk ke dalam susu ibu, ASI tidak dapat diberikan selama menyusui.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi terhadap cetirizine, hydroxyzine, dan unsur obat lainnya;
• mengurangi fungsi ginjal (tingkat CC dalam 30-49 ml / menit);
• gagal ginjal dalam bentuk kronis;
• anak di bawah usia 6 tahun

[19], [20]

Efek samping Cetirizine

Seringkali, Cetirizine ditoleransi dengan cukup baik. Efek samping berkembang dari waktu ke waktu dan berumur pendek. Manifestasi utama:

• reaksi organ dari sistem pencernaan: fenomena dyspeptic dan kekeringan pada mukosa oral;
• manifestasi dari NA: sakit kepala, migrain, pusing, perasaan gembira, kantuk atau kelelahan;
• manifestasi alergi: ruam kulit, edema Quincke, gatal-gatal dan gatal.

[21], [22], [23]

Overdosis

Setelah penggunaan obat satu kali dalam jumlah 50 mg, tanda overdosis berkembang: perasaan mengantuk, mudah tersinggung atau cemas, dan selain sembelit, mukosa mulut kering dan buang air kecil tertunda.

Untuk menghilangkan gangguan tersebut akan memerlukan lavage lambung dan pengobatan ditujukan untuk menyingkirkan gejalanya. Tidak ada obat penawar yang spesifik. Prosedur hemodialisis tidak akan efektif.

[29], [30]

Interaksi dengan obat lain

Penggunaan gabungan dengan teofilin (dalam dosis harian 400 mg) menyebabkan penurunan tingkat tingkat pembelahan keseluruhan cetirizine (sifat theophylline tidak berubah).

Obat myelotoxic meningkatkan efek hematotoksik obat.

[31], [32], [33], [34], [35]

Kondisi penyimpanan

Cetirizine harus disimpan di tempat yang tertutup dari sinar matahari dan penetrasi kelembaban, tidak dapat diakses oleh anak-anak. Kondisi suhu - tidak lebih dari 25º.

[36], [37], [38]

Kehidupan rak

Cetirizine cocok untuk digunakan dalam periode 2 tahun sejak pelepasan tablet.

[39], [40]