Daxas

Daxas termasuk obat anti-inflamasi non-steroid yang digunakan sebagai terapi pemeliharaan untuk penyakit paru obstruktif kronik. Mengingat bahwa penyakit paru obstruktif kronik (disingkat PPOK) terjadi terutama setelah 40 tahun, pengangkatan obat ke pasien di bawah 40 tahun hanya setelah konfirmasi diagnosis.

Indikasi Daxas

Daxas diresepkan pada kondisi COPD yang parah dan sering terjadi pembengkakan pembengkakan sebagai terapi pemeliharaan.

[1]

Surat pembebasan

Daxas tersedia dalam bentuk tablet yang dikemas dalam lecet dalam paket kardus.

[2]

Farmakodinamik

Daxas termasuk dalam kelompok obat anti-inflamasi. Prinsip tindakan ini bertujuan untuk menghilangkan peradangan di paru-paru. Obat ini mengurangi aktivitas enzim dasar PDE4, yang menyebabkan peradangan dan merupakan link utama yang memprovokasi penyakit ini.

Daxas memperlambat aktivitas PDE4, yang berakibat pada normalisasi fungsi leukosit, sel otot polos pembuluh darah dan saluran pernafasan, dll.   

Penelitian in vitro telah menunjukkan bahwa obat tersebut menghentikan pelepasan mediator inflamasi.

Pada pasien dengan PPOK, obat tersebut mengurangi jumlah neutrofil dalam dahak, dan penelitian juga menunjukkan bahwa pada pasien yang sehat, masuknya neutrofil dan eosinofil ke saluran pernapasan menurun.

[3], [4], [5]

Farmakokinetik

Bahan aktif utama Daxas adalah roflumilast, yang pada saat menelan membentuk metabolit aktif Roflumilast N-oxide. Obat ini mengurangi aktivitas phosphodiesterase (PDE4).

Setelah minum obat setelah sekitar satu jam mencapai konsentrasi tertinggi dalam darah (tergantung penerimaan pada saat perut kosong). Dari asupan makanan tidak tergantung pada aktivitas penghambatan obat pada PDE4, namun terjadi keterlambatan konsentrasi zat tertinggi dalam plasma darah.

Obat ini sekitar 97% terikat pada protein darah, zat aktif untuk waktu yang cukup singkat akan didistribusikan ke semua jaringan dan organ tubuh, termasuk. Menembus ke jaringan adiposa.

Studi pra-klinis menunjukkan bahwa roflumilast menembus sawar darah otak dengan konsentrasi sangat rendah.  

Waktu paruh roflumilast dalam plasma kira-kira 16-17 jam.  

Aktivitas obat yang berlebihan berkurang pada perokok, orang lanjut usia mengalami peningkatan aktivitas penghambatan roflumilast, namun tidak ada penyesuaian yang diperlukan untuk kelompok pasien ini, karena semua perubahan tidak dianggap relevan secara klinis. 

Pada gagal ginjal yang parah, aktivitas penghambatan obat berkurang sekitar 9%, namun tidak perlu menyesuaikan dosis.

Pada gagal hati, aktivitas penghambatan roflumilast meningkat tergantung pada klasifikasi Child-Pugh.

[6], [7], [8]

Dosis dan administrasi

Daxas diresepkan untuk 500 mg (1 tablet) per hari. Dalam beberapa kasus, efek terapeutik maksimum memerlukan perawatan jangka panjang (sampai 1 tahun).

Jika ada pelanggaran ginjal, dan juga pada orang tua, tidak perlu menyesuaikan dosisnya.

Tablet dicuci dengan jumlah air yang cukup, perlu untuk segera minum obat ini.

[11], [12]

Gunakan Daxas selama kehamilan

Daxas dikontraindikasikan pada ibu hamil dan menyusui. Sangat sedikit data penggunaan obat selama kehamilan.

Selain itu, obat ini tidak diresepkan untuk wanita usia subur yang tidak menggunakan alat kontrasepsi yang andal.

Ada kemungkinan Daxas bisa menembus ke dalam ASI, jadi jika perlu, minum obat tersebut harus meninggalkan ASI.

Kontraindikasi

Daxas tidak diresepkan dengan meningkatnya kerentanan terhadap komponen obat tertentu, gangguan fungsi hati. Selain itu, keamanan penggunaan obat sebelum usia 18 tahun tidak ditetapkan.

Ada data yang tidak memadai mengenai pengobatan dengan penyakit kekebalan, penyakit menular, tumor onkologis, gagal jantung, penyakit keturunan langka, depresi berat.

Daxas digunakan dengan hati-hati untuk gangguan mental di masa lalu dan pengobatan dengan inhibitor tertentu.

[9]

Efek samping Daxas

Daxas sering memprovokasi gangguan pada tinja, sakit perut, penurunan berat badan, mual. Sebagai aturan, reaksi merugikan tersebut terjadi pada awal pengobatan, maka kondisinya dinormalisasi.

Selain itu, obat ini bisa menyebabkan dispepsia, insomnia, depresi, jantung berdebar-debar.

Obat ini dapat memprovokasi penyakit infeksi saluran pernapasan, sakit kepala, tremor, ruam pada kulit.

Jarang ada kejang atau kelemahan pada otot-otot, suatu malaise umum.

[10]

Overdosis

Daxas, saat mengambil lebih dari dosis yang dianjurkan menyebabkan terganggunya saluran pencernaan, palpitasi, sakit kepala, berkeringat, dll.

Bila overdosis merupakan pengobatan simtomatik.

[13]

Interaksi dengan obat lain

Daxas digunakan dengan hati-hati dalam pengobatan simultan ketokanazol, eritromisin, enoksasin, simetidin. Dalam hal ini, terapi gabungan dapat meningkatkan aktivitas obat dan memprovokasi intoleransi.

Rifampisin, karbamazepin, fenobarbital, fenitoin mengurangi aktivitas penghambatan obat.

Interaksi dengan teofilin, kontrasepsi oral, yang mengandung etinil estradiol dan gestoden, menyebabkan peningkatan aktivitas penghambatan.

Produk inhalasi (salbutamol, formoterol, dll.), Serta persiapan pemberian oral (warfarin, montelukast, midazolam, digoxin), agen antasid tidak mempengaruhi efek terapeutik Daxas.

[14]

Kondisi penyimpanan

Daxas harus disimpan pada suhu yang tidak lebih tinggi dari 30 ⁰ C. Obat harus disimpan di tempat yang terlindungi dari kelembaban, sinar matahari dan tidak dapat diakses oleh anak-anak.

[15]

Instruksi khusus

Daxas tidak ditujukan untuk pengobatan bronkospasme akut. Dalam kasus ini, pasien harus menggunakan obat khusus yang akan membantu menghilangkan serangan tersebut. Saat merawat Daxas, sering terjadi penurunan berat badan, namun setelah menghentikan obat tersebut, berat badan, secara normal, kembali normal.

[16], [17]

Kehidupan rak

Daxas bagus selama tiga tahun sejak tanggal produksi. Jika kondisi penyimpanan dilanggar atau integritas kemasan dilanggar, tidak disarankan menggunakan obat ini.

[18]