Diclonat p

Diclonate p adalah turunan dari asam -toluic; memiliki efek analgesik, antiinflamasi dan antipiretik.

Mengandung unsur diklofenak, yang membantu mengurangi intensitas nyeri (muncul saat bergerak atau dalam keadaan tenang), mengurangi pembengkakan yang menyerang persendian, dan juga mengurangi kekakuan pagi hari yang terjadi pada penyakit rematik. Seperti NSAID lainnya, obat ini menunjukkan efek antiplatelet. [1]

Indikasi Diclonat p

Ini digunakan untuk injeksi intramuskular dalam kasus seperti:

• radang yang mempengaruhi area ODA ( radang sendi psoriatik, rheumatoid atau sifat remaja kronis, dan di samping itu, radang sendi yang berasal dari asam urat pada fase aktif dan ankylosing spondylitis);
• peradangan di daerah panggul, dan di samping itu, proktitis dengan adnexitis, kolik, memiliki sifat empedu atau ginjal, dan algomenore tipe primer;
• memiliki sifat degeneratif dari patologi ODA (osteochondrosis atau bentuk deformasi osteoartritis);
• terapi kombinasi dalam kasus infeksi inflamasi di tenggorokan, telinga dan hidung, di mana ada rasa sakit yang hebat (radang amandel atau otitis media dengan faringitis);
• berbagai rasa sakit (rematik pada jaringan lunak, linu panggul, radang kandung lendir dan sakit pinggang dengan neuralgia dan tendovaginitis, mialgia, sakit kepala, sakit gigi atau sakit migrain, dan pada saat yang sama sakit sedang dari asal yang berbeda);
• rasa sakit yang terkait dengan cedera, dengan latar belakang peradangan yang berkembang;
• nyeri pasca operasi;
• sindrom demam.

Infus intravena melalui infus dilakukan untuk meredakan atau mencegah nyeri pasca operasi.

Surat pembebasan

Pelepasan unsur obat diwujudkan dalam bentuk cairan untuk injeksi intravena atau intramuskular; di dalam kotak berisi 5 ampul dengan volume 3 ml.

Diclonat p retard 100

Diclonat p retard 100 diproduksi dalam bentuk tablet (volume 0,1 g) - 10 buah di dalam kemasan blister. Kotak itu berisi 2 paket seperti itu.

Farmakodinamik

Diklofenak secara non-selektif menghambat komponen COX-1 dan COX-2, sehingga menghancurkan proses metabolisme yang dihasilkan dengan asam arakidonat. Selain itu, menghambat biosintesis PG, yang bertindak sebagai mediator inflamasi dan nyeri, dan juga meningkatkan suhu. [2]

Farmakokinetik

Dengan pemberian 75 mg obat secara intramuskular, Cmax plasmanya adalah 2,5 g / ml dan dicatat setelah 20 menit; indikator-indikator ini secara linier terkait dengan ukuran porsi yang diterapkan.

Infus intravena 75 mg melalui penetes (berlangsung lebih dari 2 jam) menghasilkan Cmax plasma 1,9 g / ml. Nilai obat berbanding terbalik dengan durasi infus. [3]

Sintesis protein obat ini cukup tinggi - 99% (terutama disintesis dengan albumin). Istilah waktu paruh intraplasma berkisar antara 1-2 jam.

Jika interval yang ditetapkan antara dosis diamati, obat tidak menumpuk. Ini cocok untuk distribusi di dalam cairan bersama dengan jaringan. Ini masuk ke sinovium, mencapai tingkat Cmax setelah 3-6 jam.

Berpartisipasi dalam proses metabolisme intrahepatik: sebesar 50% pada bagian pertama. Nilai AUC dua kali lebih rendah dalam kasus pemberian obat oral (dibandingkan dengan penggunaan parenteral dengan dosis yang sama). Proses metabolisme terjadi dengan konjugasi 1 kali lipat atau ganda dengan hidroksilasi. Proses metabolisme dilakukan dengan menggunakan struktur enzim P450 CYP2C9. Aktivitas obat komponen metabolisme lebih lemah daripada diklofenak.

Ekskresi sebagian besar Diclonat dilakukan oleh ginjal. Pembersihan total adalah 260 ml per menit. 60% diekskresikan oleh ginjal dalam bentuk elemen metabolisme; kurang dari 1% memiliki bentuk yang tidak berubah. Sisa komponen metabolisme diekskresikan bersama dengan empedu.

Dosis dan administrasi

Obat ini diresepkan secara intravena melalui penetes (infus) atau intramuskular. Anda perlu menggunakan Diclonat n maksimal 2 hari. Jika ada kebutuhan untuk melanjutkan terapi, perlu meresepkan obat dalam bentuk supositoria atau tablet.

Melakukan injeksi intramuskular: orang dengan nyeri akut setiap hari menggunakan 75 mg obat. Jika perlu (selama perkembangan kolik yang bersifat ginjal atau bilier), porsi harian ditingkatkan menjadi 0,15 g (1 ampul 2 kali sehari).

Melakukan infus intravena melalui penetes: sebelum menggunakan obat, perlu untuk melarutkan 75 mg zat (1 ampul) di dalam 0,1-0,5 liter dekstrosa 5% atau NaCl 0,9% (sebelum ini, Anda perlu menambahkan infus cairan 8,4% natrium bikarbonat (0,5 ml)). Cairan infus yang sudah jadi harus jernih.

Selama pengobatan nyeri pasca operasi (sedang atau berat), obat digunakan untuk jangka waktu 0,5-2 jam dalam porsi 75 mg. Jika perlu, setelah beberapa jam dapat diterapkan kembali, tetapi dosis obat tidak boleh lebih dari 0,15 g per hari.

Untuk mencegah perkembangan nyeri pasca operasi, infus 25-50 mg Diclonat p 15-60 menit dilakukan, selanjutnya infus dilanjutkan dengan kecepatan 5 mg / jam sampai diperoleh dosis harian 0,15 g.

• Aplikasi untuk anak-anak

Diclonat p tidak digunakan oleh orang di bawah usia 15 tahun.

Gunakan Diclonat p selama kehamilan

Dilarang meresepkan selama kehamilan atau menyusui.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• intoleransi parah terhadap NSAID (juga aspirin) atau jika pasien menderita asma "aspirin";
• perdarahan atau fase aktif lesi erosif dan ulseratif di dalam saluran pencernaan;
• penekanan proses hematopoietik di dalam sumsum tulang;
• berbagai gangguan hemostasis (termasuk hemofilia);
• kondisi yang terkait dengan kemungkinan perdarahan yang tinggi (juga kehadirannya dalam sejarah).

Efek samping Diclonat p

Efek samping utama:

• lesi di saluran pencernaan: Gastropati NSAID sering dicatat (rasa tidak nyaman di epigastrium dan gastralgia, kembung, muntah, bersendawa, mulas yang parah, sakit perut, mual, sesak lambung dan diare), perdarahan di saluran pencernaan (melena atau hematemesis), lesi di saluran pencernaan, memiliki sifat erosif-ulseratif (tukak lambung, lesi lambung atau kerongkongan dan beberapa gangguan pada saluran pencernaan) dan perforasi dinding usus (tinja dengan darah, sakit parah dengan bentuk pemotongan, melena, terbakar di zona epigastrium dan hematemesis), dan selain itu pankreatitis ini, disertai dengan perdarahan atau kolitis jenis nonspesifik, sembelit, xerostomia dan hepatitis yang bersifat toksik. Kadang-kadang kolitis atau eksaserbasi, anoreksia atau kehilangan nafsu makan, muntah, kejang, nyeri yang mempengaruhi selaput lendir di mulut, dan stomatitis aphthous (ulkus dan erosi, serta plak putih di mukosa mulut);
• gangguan yang terkait dengan aktivitas Majelis Nasional: pusing atau sakit kepala sering terjadi. Kadang-kadang mungkin ada depresi, kantuk, kejang, kelelahan parah, gugup dengan lekas marah, dan di samping itu, meningitis aseptik genesis, polineuropati (tremor dan hipostesia, serta kelemahan atau nyeri pada otot-otot kaki dan lengan), insomnia, gangguan memori, ketakutan dan tanda-tanda psikotik;
• masalah dengan fungsi sensorik: ambliopia toksik, penurunan ketajaman visual, diplopia, skotoma, gangguan pendengaran dan gangguan pendengaran lainnya, serta dering telinga sering dicatat;
• lesi epidermal: sering terjadi hiperemia epidermal, gatal atau ruam (kebanyakan urtikaria atau eritematosa). Kadang-kadang eritema poliform, SS, TEN dan fotodermatitis (ruam, sengatan matahari parah dan gangguan pigmentasi) berkembang. Kadang-kadang, dengan injeksi intramuskular, infiltrasi, pembakaran, nekrosis jaringan adiposa dan nekrosis yang bersifat aseptik dapat muncul. Mungkin juga nekrosis di area prosedur;
• gangguan fungsi urogenital: sering terjadi keterlambatan sekresi cairan. Kadang-kadang dismenore, proteinuria, hematuria, nyeri vagina berulang yang tidak diketahui sifatnya, sistitis, anuria atau oliguria berkembang, dan di samping itu, pollakiuria, nefritis tubulointerstitial, penurunan aktivitas ginjal atau kejengkelan gangguan yang ada, serta sindrom nefrotik dan edema perifer;
• masalah dengan aktivitas hematopoietik: kadang-kadang ada anemia (aplastik, hemolitik atau disebabkan oleh perdarahan endogen), agranulositosis, neutro-, leuko- atau trombositopenia (disertai purpura atau tidak) dan ekimosis;
• disfungsi pernapasan: dispnea kadang-kadang diamati;
• lesi dalam pekerjaan CVS: tingkat tekanan darah sering meningkat. Kolaps, aritmia, atau kardialgia terkadang terjadi. Kadang-kadang, CHF memburuk atau nyeri dada muncul;
• gangguan endokrin: kadang-kadang penurunan berat badan; 
• gejala alergi: jarang berkembang tanda-tanda anafilaktoid (urtikaria, sesak napas, gatal epidermal, hiperemia memiliki bentuk fokus, edema Quincke mempengaruhi lidah dengan bibir, glotis, kelopak mata atau jaringan paraorbital, dan selain itu mengi dan nyeri tekan di daerah dada) dan anafilaksis, dan pada saat yang sama manifestasi alergi bronkospastik.

Overdosis

Dalam kasus keracunan, tanda-tanda yang terkait dengan fungsi saluran pencernaan berkembang, gangguan sistem saraf pusat (dari kantuk dengan kelesuan hingga perkembangan kejang dengan koma), nefrotoksisitas (dapat mencapai gagal ginjal akut) dan hipotensi.

Tindakan simtomatik dan suportif diambil untuk membantu menghilangkan tanda-tanda gangguan. Prosedur hemodialisis atau diuresis paksa tidak akan efektif.

Interaksi dengan obat lain

Obat meningkatkan kadar plasma metotreksat, siklosporin dengan zat lithium dan digoxin.

Melemahkan efek obat diuretik.

Ketika digunakan dengan diuretik hemat kalium, kemungkinan hiperkalemia meningkat.

Pemberian dengan trombolitik (streptokinase dan alteplase dengan urokinase) dan antikoagulan meningkatkan kemungkinan perdarahan (terutama di dalam saluran pencernaan).

Obat ini mengurangi aktivitas terapeutik obat hipnotik dan antihipertensi.

Kombinasi dengan Diclonat p meningkatkan risiko mengembangkan gejala negatif NSAID dan GCS lainnya (pendarahan di dalam saluran pencernaan), sifat nefrotoksik siklosporin dan aktivitas toksik metotreksat.

Aspirin mengurangi jumlah darah diklofenak.

Ketika dikombinasikan dengan parasetamol, kemungkinan sifat nefrotoksik diklofenak meningkat.

Obat melemahkan aktivitas hipoglikemik obat antidiabetes.

Cefotetan, plikamycin dengan asam valproat, dan sebagai tambahan cefaperazone dengan cefamandole meningkatkan kejadian hipoprotrombinemia.

Zat emas dan siklosporin meningkatkan efek diklofenak pada pengikatan PG intrarenal, menghasilkan peningkatan nefrotoksisitas.

Kombinasi Diclonat p dengan colchicine, etil alkohol, St. John's wort atau corticotropin meningkatkan kemungkinan perdarahan di dalam saluran pencernaan.

Obat-obatan yang memicu perkembangan fotosensitifitas meningkatkan efek sensitisasi diklofenak relatif terhadap radiasi UV.

Zat yang menghalangi proses sekresi tubular meningkatkan kadar diklofenak plasma, yang meningkatkan toksisitas dan aktivitas terapeutiknya.

Kondisi penyimpanan

Diclonat n harus dijauhkan dari jangkauan anak kecil. Suhu - dalam 15-25 °.

Kehidupan rak

Diclonat p dapat digunakan dalam jangka waktu 5 tahun sejak tanggal pembuatan agen terapeutik.

Analogi

Analogi obat adalah obat Diclobene dengan Voltaren Emulgel, serta Dicloran dengan Diclofenac Sandoz.