Doxazosin

Doxazosin adalah obat dari kelompok obat yang disebut antagonis alfa-adrenergik yang sering digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi) dan gejala hiperplasia prostat jinak (BPH) pada pria.

Tindakan utama doxazosin adalah melebarkan arteri dan vena perifer, yang menyebabkan penurunan resistensi aliran darah dan penurunan tekanan darah. Oleh karena itu, obat ini efektif dalam pengobatan hipertensi.

Selain itu, doxazosin juga dapat digunakan untuk memperbaiki gejala yang terkait dengan BPH, seperti sering buang air kecil, buang air kecil di malam hari, kesulitan memulai buang air kecil, dan aliran urin yang lemah atau terputus-putus. Obat ini bekerja dengan merelaksasi otot polos di leher kandung kemih dan prostat, sehingga memperbaiki gejala urogenital.

Penting untuk dicatat bahwa penggunaan doxazosin harus dilakukan di bawah pengawasan dokter, karena dapat menyebabkan efek samping yang tidak diinginkan dan interaksi dengan obat lain.

Indikasi Doxazosin

1. Hipertensi: Doxazosin digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi (hipertensi). Obat ini membantu menurunkan tekanan darah dengan memperlebar arteri dan vena perifer, yang membantu meningkatkan aliran darah dan menurunkan tekanan darah.
2. Hiperplasia prostat jinak (BPH): Doxazosin dapat digunakan untuk memperbaiki gejala yang terkait dengan BPH pada pria. Gejala-gejala ini dapat meliputi sering buang air kecil, kesulitan memulai buang air kecil, aliran urin lemah, dan masalah urogenital lainnya.
3. Meredakan gejala urogenital pada wanita: Doxazosin terkadang dapat digunakan untuk meredakan gejala gangguan urogenital pada wanita, seperti sering buang air kecil atau buang air kecil yang tidak terkendali.

Surat pembebasan

1. Tablet: Bentuk doxazosin yang paling umum adalah tablet untuk penggunaan oral. Tablet dapat berupa tablet lepas lambat atau tablet lepas lambat.
2. Kapsul pelepasan termodifikasi: Doxazosin juga tersedia sebagai kapsul pelepasan termodifikasi (pelepasan diperpanjang), yang menyediakan kadar zat aktif yang lebih stabil dalam darah dan dapat mengurangi frekuensi pemberian dosis menjadi sekali sehari.

Farmakodinamik

1. Penghalang reseptor alfa-1-adrenergik: Doxazosin adalah antagonis reseptor alfa-1-adrenergik selektif. Artinya, obat ini menghalangi kerja norepinefrin pada reseptor ini, yang menyebabkan vasodilatasi dan penurunan resistensi pembuluh darah perifer. Akibatnya, tekanan darah menurun.
2. Relaksasi otot polos: Doxazosin juga menyebabkan relaksasi otot polos pembuluh darah, yang membantu melebarkan arteri dan vena, meningkatkan aliran darah dan mengurangi resistensi perifer.
3. Pengobatan gejala BPH: Selain efek antihipertensinya, doxazosin dapat membantu mengurangi gejala hiperplasia prostat jinak, seperti frekuensi dan tingkat keparahan buang air kecil.
4. Kerja lama: Doxazosin biasanya diminum sekali sehari karena sifat kerjanya yang lama, membuatnya mudah diminum dan membantu menjaga kestabilan tekanan darah.

Farmakokinetik

1. Penyerapan: Doxazosin biasanya diberikan secara oral sebagai tablet. Setelah pemberian oral, obat ini diserap dengan cepat dan menyeluruh dari saluran pencernaan, mencapai konsentrasi plasma puncak 2-3 jam setelah pemberian.
2. Metabolisme: Doxazosin dimetabolisme di hati melalui oksidasi, glukuronidasi, dan N-demetilasi. Metabolit utamanya adalah 4-aminometil-piperazin-1-karboksamida (M-8), yang juga memiliki aktivitas farmakologis.
3. Eliminasi: Obat yang dilepaskan dan metabolitnya dikeluarkan dari tubuh terutama melalui ginjal. Pada pasien dengan gangguan ginjal, penyesuaian dosis harus dilakukan karena pembersihan doxazosin berkurang.
4. Pengikatan protein: Doxazosin mengikat protein plasma dalam jumlah kecil (sekitar 98%).
5. Efek Berkelanjutan: Beberapa pasien mungkin memerlukan beberapa minggu penggunaan teratur untuk mencapai efek terapi maksimal.

Dosis dan administrasi

Petunjuk penggunaan:

• Doxazosin biasanya diminum, sekali sehari.
• Yang terbaik adalah meminum obat pada waktu yang sama setiap hari untuk menjaga kestabilan kadar obat dalam darah.
• Tablet dapat diminum dengan atau tanpa makanan, tetapi penting untuk menggunakan metode pemberian yang sama untuk memastikan tingkat penyerapannya konsisten.

Dosis:

• Tekanan darah tinggi: Dosis awal biasanya 1 mg sebelum tidur untuk menghindari hipotensi ortostatik (penurunan tekanan darah saat berdiri). Dosis dapat ditingkatkan secara bertahap (biasanya hingga maksimum 16 mg setiap hari) tergantung pada respons terhadap pengobatan dan tolerabilitas.
• Hiperplasia prostat jinak: Dosis awal juga 1 mg per hari. Bergantung pada respons klinis dan tolerabilitas, dosis dapat ditingkatkan secara bertahap hingga 2 mg, 4 mg, 8 mg, dan maksimal 8 mg per hari.

Instruksi khusus:

• Inisiasi pengobatan dan peningkatan dosis harus dilakukan di bawah pengawasan dokter untuk meminimalkan risiko yang terkait dengan penurunan tekanan darah.
• Selama pengobatan dengan doxazosin, penting untuk mengukur tekanan darah Anda secara teratur untuk memantau kadarnya.
• Pasien, terutama pasien usia lanjut, harus berhati-hati saat bangun dari posisi berbaring atau duduk untuk menghindari pusing dan kemungkinan terjatuh akibat penurunan tekanan darah.

Gunakan Doxazosin selama kehamilan

Penggunaan doxazosin (Doxazine) selama kehamilan dapat menimbulkan risiko potensial, seperti halnya sebagian besar obat-obatan, terutama bila tidak ada data mengenai keamanannya pada wanita hamil. Doxazosin adalah penghambat alfa yang umumnya digunakan untuk mengobati tekanan darah tinggi dan gejala pembesaran prostat.

Sebuah studi tentang penggunaan doxazosin pada wanita hamil dengan feokromositoma (tumor yang mengeluarkan katekolamin, yang menyebabkan tekanan darah tinggi) menunjukkan bahwa obat tersebut dapat melewati plasenta dan masuk ke dalam ASI. Doxazosin juga ditemukan efektif dalam mengendalikan tekanan darah tinggi sebelum dan setelah melahirkan tanpa efek samping yang signifikan dalam kasus ini. Namun, studi ini tidak memberikan gambaran lengkap tentang keamanan obat tersebut, karena hanya berdasarkan pada satu kasus (Versmissen et al., 2016).

Mengingat hal ini, penggunaan doxazosin selama kehamilan harus dipertimbangkan dengan saksama dan hanya digunakan jika potensi manfaat bagi ibu lebih besar daripada kemungkinan risiko bagi janin. Pastikan untuk berkonsultasi dengan dokter Anda untuk membahas semua kemungkinan pilihan dan risiko sebelum memulai pengobatan ini atau pengobatan lainnya selama kehamilan.

Kontraindikasi

1. Hipersensitivitas terhadap doxazosin atau komponen obat lainnya. Jika Anda alergi terhadap doxazosin atau memiliki reaksi alergi terhadap alpha-blocker lainnya, penggunaan doxazosin dapat berbahaya.
2. Hipotensi ortostatik, atau kecenderungan untuk mengalami penurunan tekanan darah secara tiba-tiba saat mengubah posisi tubuh (misalnya, saat bangun dari posisi duduk atau berbaring). Doxazosin dapat memperparah masalah ini.
3. Gangguan fungsi hati. Karena doxazosin dimetabolisme di hati, penggunaannya pada pasien dengan gangguan fungsi hati mungkin memerlukan penyesuaian dosis atau mungkin dikontraindikasikan tergantung pada tingkat gangguan fungsi hati.

Selain itu, perlu diperhatikan bahwa saat mengonsumsi doxazosin untuk pertama kali atau saat meningkatkan dosis, apa yang disebut "efek dosis pertama" dapat terjadi, saat penurunan tekanan yang tajam dapat menyebabkan pusing, lemas, dan bahkan pingsan. Hal ini terutama penting bagi pasien lanjut usia dan mereka yang memulai pengobatan dengan doxazosin.

Efek samping Doxazosin

1. Pusing dan lemas: Gejala-gejala ini mungkin terjadi akibat penurunan tekanan darah saat menggunakan doxazosin.
2. Hipotensi ortostatik: Kondisi ini terjadi saat tekanan darah turun tiba-tiba saat Anda berpindah dari posisi duduk ke posisi berdiri. Kondisi ini dapat menyebabkan pusing, pingsan, atau bahkan terjatuh.
3. Takikardia atau bradikardia: Ini adalah perubahan pada detak jantung yang dapat terjadi dengan doksazosin.
4. Gangguan pencernaan: Termasuk mual, muntah, diare atau sembelit.
5. Edema: Edema pada ekstremitas atau dalam beberapa kasus edema wajah dapat terjadi pada beberapa pasien.
6. Mengantuk atau lelah: Beberapa pasien mungkin mengalami kantuk atau lelah saat mengonsumsi doxazosin.
7. Masalah ejakulasi: Ini mungkin termasuk berkurangnya volume air mani saat ejakulasi atau kesulitan ejakulasi.
8. Sakit kepala: Sakit kepala dapat terjadi akibat penggunaan doxazosin.
9. Reaksi alergi: Termasuk ruam kulit, gatal, angioedema atau anafilaksis (dalam kasus yang jarang terjadi).

Overdosis

1. Hipotensi ortostatik: Overdosis doxazosin dapat menyebabkan penurunan tekanan darah yang parah dengan perubahan posisi tubuh yang tiba-tiba (misalnya, saat berdiri dari posisi duduk atau berbaring). Hal ini dapat menyebabkan pusing, pingsan, dan reaksi ortostatik lainnya.
2. Takikardia: Tindakan doksazosin yang berlebihan pada jantung dapat menyebabkan peningkatan denyut jantung, yang dapat menyebabkan takikardia (detak jantung cepat).
3. Pusing dan Mengantuk: Overdosis dapat menyebabkan pusing parah, kantuk, lemas, dan malaise umum.
4. Efek samping lainnya: Kemungkinan efek samping lain dari overdosis doxazosin mungkin termasuk kebingungan, kelemahan otot, waktu reaksi lambat, kesulitan bernapas, dan bahkan koma.

Interaksi dengan obat lain

1. Obat untuk pengobatan hipertensi arteri (agen antihipertensi): Kombinasi doxazosin dengan obat antihipertensi lain, seperti beta-blocker, penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE inhibitor) atau diuretik, dapat menyebabkan peningkatan efek hipotensi dan peningkatan risiko reaksi hipotensi seperti pusing atau sinkop.
2. Obat antiaritmia: Kombinasi dengan obat antiaritmia seperti amiodaron atau obat kelas I atau III dapat meningkatkan efek kardiosupresifnya, yang dapat menyebabkan bradikardia atau aritmia.
3. Obat yang bekerja pada SSP (susunan saraf pusat): Doxazosin dapat meningkatkan efek sedatif obat lain yang bekerja pada susunan saraf pusat, seperti hipnotik, ansiolitik, atau antidepresan.
4. Obat-obatan yang memengaruhi keseimbangan elektrolit: Doxazosin dapat berinteraksi dengan obat-obatan yang memengaruhi keseimbangan elektrolit, seperti diuretik, yang dapat meningkatkan risiko hipotensi ortostatik atau efek samping lainnya.
5. Agonis alfa-adrenergik: Kombinasi dengan agonis alfa-adrenergik lainnya dapat menyebabkan peningkatan efeknya pada tonus pembuluh darah dan meningkatkan risiko reaksi hipotensi.