Duspatalin

Duspatalin (mebeverine) adalah obat yang digunakan untuk meredakan gejala sindrom iritasi usus besar (IBS) dan gangguan gastrointestinal lainnya yang terkait dengan hipertonisitas otot polos.

Mebeverine bekerja dengan cara menghalangi saluran kalsium pada otot polos usus, sehingga otot tersebut menjadi rileks. Hal ini membantu mengurangi kejang, mengurangi rasa sakit, dan meningkatkan permeabilitas usus.

Duspatalin biasanya diminum dalam bentuk tablet atau kapsul. Biasanya diminum sebelum makan atau sesuai anjuran dokter.

Indikasi Duspatalina

1. Nyeri perut dan rasa tidak nyaman yang berhubungan dengan sindrom iritasi usus besar (IBS).
2. Kejang usus dan nyeri seperti kolik.
3. Buang air besar tidak tuntas dan gejala lain yang terkait dengan disfungsi usus.

Surat pembebasan

Duspatalin biasanya tersedia dalam bentuk tablet atau kapsul untuk pemberian oral.

Farmakodinamik

1. Mekanisme aksi:

   • Tindakan antispasmodik selektif: Mebeverine secara selektif merelaksasi otot polos usus tanpa memengaruhi peristaltik usus normal secara signifikan. Hal ini memungkinkan pengurangan kejang dan nyeri terkait tanpa mengganggu fungsi motorik normal.
   • Pemblokiran saluran natrium: Mebeverine memblokir saluran natrium dalam membran sel otot polos, yang menghasilkan stabilisasi membran dan mencegah masuknya natrium yang tidak terkendali ke dalam sel. Ini mencegah depolarisasi dan kontraksi otot polos selanjutnya.
   • Tindakan antispasmodik: Obat ini mengurangi peningkatan tonus dan aktivitas hipermotorik otot polos usus, yang membantu meredakan gejala seperti nyeri, kejang, dan ketidaknyamanan perut.

2. Efek pada saluran pencernaan:

   • Mengurangi rasa sakit dan ketidaknyamanan: Dengan merelaksasikan otot polos usus, mebeverine membantu mengurangi rasa sakit dan ketidaknyamanan yang terkait dengan gangguan usus fungsional.
   • Tidak berpengaruh pada motilitas normal: Tidak seperti beberapa antispasmodik lainnya, mebeverine tidak menekan motilitas usus normal, yang menghindari efek samping seperti sembelit atau transit usus yang lambat.

3. Efek klinis:

   • Kondisi pasien yang membaik: Mebeverine efektif dalam pengobatan sindrom iritasi usus besar (IBS) dan gangguan gastrointestinal fungsional lainnya. Pasien melaporkan berkurangnya rasa sakit, berkurangnya kejang, dan peningkatan kesejahteraan secara keseluruhan.

4. Keuntungan:

   • Efek sistemik minimal: Karena tindakan selektifnya pada otot usus, mebeverine memiliki efek samping sistemik minimal, sehingga aman untuk penggunaan jangka panjang.
   • Tidak ada efek antikolinergik: Mebeverine tidak memiliki sifat antikolinergik, sehingga tidak menimbulkan efek samping seperti mulut kering, penglihatan kabur atau retensi urin, yang merupakan hal umum pada beberapa antispasmodik lainnya.

Farmakokinetik

1. Pengisapan:

   • Setelah pemberian oral, mebeverine diserap dengan cepat dan tuntas dari saluran pencernaan. Formulasi pelepasan yang dimodifikasi seperti kapsul memberikan pelepasan zat aktif yang lebih lama, yang membantu menjaga kadar plasma tetap stabil.

2. Distribusi:

   • Mebeverine terdistribusi dengan baik dalam jaringan, terutama pada otot polos usus, tempat ia memberikan efeknya.
   • Pengikatan protein plasma sekitar 75%, menunjukkan pengikatan protein sedang.

3. Metabolisme:

   • Mebeverine mengalami metabolisme ekstensif di hati melalui hidrolisis ester, membentuk asam veratrik dan alkohol mebeverine.
   • Metabolit utama tidak memiliki aktivitas farmakologis, yang meminimalkan risiko efek samping sistemik.

4. Penarikan:

   • Metabolit mebeverine diekskresikan terutama oleh ginjal. Sekitar 60% metabolit diekskresikan dalam urin sebagai asam karboksilat dan glukuronidanya.
   • Beberapa metabolit dapat dikeluarkan melalui empedu.

5. Waktu paruh:

   • Waktu paruh mebeverine dan metabolitnya sekitar 5-6 jam, yang memungkinkan obat tersebut diminum dua kali sehari bila menggunakan kapsul pelepasan termodifikasi.

Instruksi khusus:

• Pasien lanjut usia dan pasien dengan gangguan fungsi ginjal atau hati:
  • Tidak diperlukan penyesuaian dosis untuk pasien lanjut usia atau pasien dengan gangguan ginjal atau hati, membuat mebeverine cocok untuk digunakan pada kelompok pasien ini.
• Interaksi makanan:
  • Asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan mebeverine secara signifikan, tetapi dianjurkan untuk meminum obat 20 menit sebelum makan untuk mencapai efek terapeutik terbaik.

Dosis dan administrasi

Dosis dan metode pemberian yang dianjurkan bergantung pada bentuk pelepasan.

Kapsul pelepasan diperpanjang (200 mg):

• Dosis yang Disarankan: Satu kapsul (200 mg) dua kali sehari.
• Petunjuk penggunaan: Minum kapsul secara utuh, tanpa dikunyah, dengan air secukupnya (minimal setengah gelas). Sebaiknya kapsul diminum 20 menit sebelum makan (pagi dan malam).

Tablet (135mg):

• Dosis yang dianjurkan: Satu tablet (135 mg) tiga kali sehari.
• Petunjuk penggunaan: Tablet harus diminum utuh dengan air secukupnya. Sebaiknya tablet diminum 20 menit sebelum makan.

Rekomendasi umum:

1. Durasi pengobatan:

   • Lamanya pengobatan ditentukan oleh dokter secara individual, tergantung pada kondisi pasien dan responsnya terhadap pengobatan.
   • Pengobatan dapat dilanjutkan hingga tercapai perbaikan kondisi yang berkelanjutan, setelah itu pengurangan dosis secara bertahap dianjurkan.

2. Dosis yang terlewat:

   • Jika Anda lupa minum satu kapsul atau tablet, minumlah sesegera mungkin. Jika sudah mendekati waktu minum dosis berikutnya, jangan menggandakan dosis, teruskan minum obat seperti biasa.

3. Penghentian pengobatan:

   • Obat dapat dihentikan secara bertahap untuk menghindari kemungkinan kambuhnya gejala. Sebaiknya konsultasikan dengan dokter untuk pengurangan dosis secara bertahap.

Instruksi khusus:

• Pasien dengan gangguan ginjal atau hati: Tidak diperlukan penyesuaian dosis.
• Pasien lanjut usia: Tidak diperlukan penyesuaian dosis.
• Wanita hamil dan menyusui: Penggunaan obat harus disetujui oleh dokter.

Perkiraan jadwal penerimaan:

Kapsul pelepasan diperpanjang:

• Pagi hari: 1 kapsul 20 menit sebelum sarapan.
• Malam hari: 1 kapsul 20 menit sebelum makan malam.

Pil:

• Pagi hari: 1 tablet 20 menit sebelum sarapan.
• Siang hari: 1 tablet 20 menit sebelum makan siang.
• Malam hari: 1 tablet 20 menit sebelum makan malam.

Gunakan Duspatalina selama kehamilan

Pertanyaan tentang keamanannya bila digunakan selama kehamilan penting untuk mencegah kemungkinan risiko pada ibu dan janin.

Efisiensi dan keamanan

1. Pengobatan gangguan gastrointestinal fungsional: Studi menunjukkan bahwa Duspatalin efektif dalam pengobatan kejang gastrointestinal pascakolesistektomi. Obat ini mengurangi gejala nyeri perut dan dispepsia, menormalkan frekuensi dan konsistensi tinja, yang meningkatkan kualitas hidup pasien (Maev et al., 2018).
2. Efek pada ginjal dan janin: Sebuah penelitian pada tikus putih menunjukkan bahwa mebeverine dapat menyebabkan perubahan histologis pada ginjal tikus hamil dan janinnya jika digunakan dalam jangka waktu lama selama kehamilan. Temuan ini menyoroti perlunya kehati-hatian dan konsultasi dengan dokter sebelum digunakan (Al-Essawi et al., 2022).
3. Metabolisme dan stabilitas: Mebeverine dimetabolisme dengan cepat dalam tubuh, sehingga hampir tidak terdeteksi dalam plasma. Metabolit utama mebeverine meliputi asam desmetilmebeverat (DMAC) dan turunan lainnya yang dapat memengaruhi efek farmakologis obat (Moskaleva et al., 2019).

Kontraindikasi

Kontraindikasi absolut:

1. Hipersensitivitas:

   • Hipersensitivitas atau alergi terhadap mebeverine atau komponen obat lainnya. Jika pasien sebelumnya memiliki reaksi alergi terhadap obat ini, penggunaannya sangat dikontraindikasikan.

2. Usia di bawah 18 tahun:

   • Obat ini tidak direkomendasikan untuk digunakan pada anak-anak dan remaja di bawah usia 18 tahun, karena data keamanan dan kemanjuran untuk kelompok usia ini terbatas.

Kontraindikasi relatif:

1. Kehamilan dan menyusui:

   • Kehamilan: Penggunaan mebeverine selama kehamilan hanya dimungkinkan jika benar-benar diperlukan dan di bawah pengawasan medis yang ketat. Data tentang keamanan obat pada wanita hamil terbatas.
   • Laktasi: Tidak diketahui apakah mebeverine diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu penggunaannya selama menyusui tidak dianjurkan. Jika pengobatan diperlukan, penghentian menyusui harus dipertimbangkan.

2. Disfungsi hati atau ginjal yang parah:

   • Pasien dengan disfungsi hati atau ginjal yang parah harus menggunakan mebeverine dengan hati-hati dan di bawah pengawasan medis.

Instruksi khusus:

• Pasien dengan porfiria:
  • Tidak ada data tentang penggunaan mebeverine pada pasien dengan porfiria, oleh karena itu penggunaannya pada pasien tersebut tidak disarankan.

Efek samping Duspatalina

Kemungkinan efek samping:

1. Reaksi alergi:

   • Ruam kulit
   • Gatal
   • Gatal-gatal (urtikaria)
   • Angioedema (edema Quincke), yang menyebabkan pembengkakan pada wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan yang dapat menyebabkan kesulitan bernapas dan memerlukan perhatian medis segera
   • Reaksi anafilaksis (sangat jarang)

2. Dari saluran pencernaan:

   • Mual
   • Diare
   • Sembelit
   • Sakit perut

3. Dari sistem saraf:

   • Sakit kepala
   • Pusing (jarang terjadi)

4. Dari sistem kardiovaskular:

   • Palpitasi (detak jantung cepat) (sangat jarang)

Catatan:

• Jarang terjadi efek samping: Secara umum, mebeverine ditoleransi dengan baik dan efek samping yang serius jarang terjadi.
• Reaksi individual: Reaksi terhadap obat mungkin bersifat individual dan beberapa pasien mungkin mengalami efek samping yang tidak tercantum di atas. Jika timbul gejala yang tidak biasa atau parah, konsultasikan dengan dokter.

Overdosis

1. Dari sistem saraf pusat:

   • Perangsangan
   • Pusing
   • Sakit kepala

2. Dari sistem kardiovaskular:

   • Takikardia (detak jantung cepat)

3. Dari saluran pencernaan:

   • Mual
   • Muntah
   • Diare

4. Reaksi alergi:

   • Ruam
   • Gatal
   • Gatal-gatal

Interaksi dengan obat lain

Interaksi obat:

1. Obat-obatan yang mempengaruhi sistem saraf pusat:

   • Meskipun mebeverine sendiri tidak mempunyai efek sentral yang signifikan, penggunaan bersamaan dengan obat penenang, antidepresan, atau antikonvulsan mungkin memerlukan pemantauan pasien terhadap kemungkinan peningkatan efek sedatif atau reaksi sentral lainnya.

2. Antikolinergik:

   • Mebeverine tidak memiliki sifat antikolinergik, tetapi secara teoritis kombinasinya dengan agen antikolinergik lain dapat meningkatkan efek spasmolitik pada usus, yang mungkin memerlukan penyesuaian dosis dan pemantauan.

3. Obat antijamur (misalnya, ketoconazole):

   • Tidak diketahui adanya interaksi signifikan antara mebeverine dan agen antijamur, namun ketoconazole dapat mengubah metabolisme beberapa obat. Potensi interaksi harus dipertimbangkan dan pasien dipantau selama terapi kombinasi.

4. Obat-obatan yang mempengaruhi saluran pencernaan:

   • Mebeverine dapat berinteraksi dengan obat lain yang memengaruhi motilitas usus. Obat ini dapat mencakup prokinetik (misalnya, metoclopramide), yang dapat memiliki efek berlawanan pada motilitas usus.

Interaksi dengan makanan dan alkohol:

1. Makanan:

   • Makanan tidak memengaruhi penyerapan dan efektivitas mebeverine secara signifikan. Disarankan untuk mengonsumsi Duspatalin 20 menit sebelum makan untuk mendapatkan efek yang optimal.

2. Alkohol:

   • Alkohol dapat meningkatkan efek samping mebeverine, seperti pusing dan sedasi. Dianjurkan untuk menghindari konsumsi alkohol selama pengobatan dengan Duspatalin.