Edicin

Obat antimikroba untuk penggunaan sistemik, antibiotik dari kelompok glikopeptida - Edicin (Edicin) menunjukkan hasil yang baik dalam menangkap proses menular dan inflamasi.

[1], [2], [3]

Indikasi Edicin

Indikasi penggunaan Edicyin disebabkan oleh karakteristik fisiko-kimia dari senyawa aktif vankomisin (vankomisin).

Indikasi utama penggunaan Edicyin adalah penyakit yang berkembang berdasarkan peradangan yang disebabkan oleh infeksi yang berbeda yang menunjukkan kepekaan yang meningkat terhadap vankomisin. Hal ini terutama terjadi jika terjadi intoleransi atau pengobatan yang tidak efektif dengan obat golongan sefalosporin atau penisilin.

• Lesi infeksi sendi dan jaringan tulang, misalnya osteomielitis.
• Sepsis
• Enterocolitis adalah patologi umum dari sistem gastrointestinal, di mana radang sendi dan usus tebal (kolitis) dan tipis (enteritis) terjadi.
• Kerusakan infeksi pada sistem saluran pernapasan bagian bawah dan organ tubuh, termasuk pneumonia, bronkitis, dan sebagainya.
• Endokarditis adalah pembengkakan kulit dalam jantung (endocardium).
• Kolitis koloni palsu dipicu oleh Clostridium difficile.
• Infeksi yang mempengaruhi reseptor sistem saraf pusat, misalnya, seperti minigitis.
• Infeksi epidermis dan jaringan lainnya.

[4], [5], [6], [7], [8], [9], [10], [11], [12]

Surat pembebasan

Senyawa kimia aktif utama Edicin adalah zat vancomycin hydrochloride. Satu gram zat ini sesuai dengan 1.000.000 IU vankomisin. Kandungannya dalam unit obat ditentukan oleh angka: 0,5 mg atau 1,0 mg. Bentuk pelepasan senyawa obat adalah ekstrak obat kering (lyophilizate) yang digunakan dalam pembuatan obat cair untuk penetes. Cairan dilepaskan di botol kaca gelap, kemudian dikemas dalam kotak bentuk klasik.

Farmakodinamik

Sifat farmakologis utama obat yang dimaksud ditentukan oleh indeks fisiko-kimia dari senyawa kimia aktif yang membentuk dasar unit obat, vankomisin. Farmakodinamika Edicyin ditujukan untuk menghambat pengembangan dan pendistribusian sel flora patogen, meningkatkan permeabilitas struktur yang sudah ada. Fakta ini memungkinkan untuk menghalangi pengembangan baru dan penghapusan unit infeksi invasif yang ada. Efek ini dicapai karena kemampuan vankomisin untuk mengikat dan menembus mucopeptida alanin-D-asil-D-alanin, yang menyebabkan kegagalan menggabungkan asam ribonukleat dari "agresor".

Farmakodinamik olahan Edicyin secara biologis aktif terutama berkenaan dengan strain gram positif positif aerobik, serta strain gram positif gram anaerobik. Ini termasuk:

1. Actinomyces spp ..
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., Termasuk Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumonia, Streptococcus viridans, dan strain yang resisten terhadap kelompok penisilin.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp ..
7. Staphylococcus spp., Termasuk mikroorganisme tahan-methicillin, Staphylococcus epidermidis, strain Staphylococcus aureus.
8. Clostridium spp.

Di luar organisme hidup, vankomisin tidak memiliki efek signifikan pada organisme mikroskopis gram negatif, perwakilan jamur, protozoa, bakteri mikroskopis dan virus.

Tidak ada oposisi timbal balik antara Edicine dan antibiotik kelompok lain. Farmakodinamik Edicyin menunjukkan efektivitas terapeutik maksimum dengan faktor asam basa pH 8. Jika menurun sampai pH 6, kualitas hasil akhir berkurang tajam. Obat ini tetap aktif hanya pada organisme mikroskopis patogen, melewati tahap reproduksi.

[13], [14], [15], [16], [17],

Farmakokinetik

Obat yang dipertimbangkan, saat diperkenalkan ke dalam tubuh, lemah diserap oleh mukosa sistem pencernaan. Dalam kasus asupan obat intraperitoneal (melalui peritoneum), farmakokinetik Edicyin dapat menunjukkan hasil adsorpsi sistemik sekitar 60%.

Ketika pasien memasuki tubuh pasien dengan kecepatan 30 mg per kilogram berat badan pasien, jumlah maksimum darahnya ditentukan oleh angka sekitar 10 mg / ml. Tingkat konsentrasi ini tetap pada akhir enam jam setelah pemberian. Dalam kasus intravena masuk Editsina komponen tinggi seperti yang menyediakan efek terapi diamati di banyak organ tubuh manusia dan sistem: di eksudat dan transudat pleura, rongga perut cairan asites di lapisan daun telinga, eksudat daerah perikardial di lingkungan biologis sinovial zona (gabungan) , pada komponen pelumas filter peritoneal, dalam urin.

Farmakokinetik Edicycine menunjukkan tingkat ikatan protein plasma plasma yang rendah. Angka ini sekitar 55%. Obat tersebut tidak menunjukkan kemampuan untuk mengatasi sawar darah otak, namun invasi plasenta dan penetrasi yang tinggi ke dalam ASI. Dengan peradangan selaput otak dan / atau sumsum tulang belakang (minigitis), konsentrasi terapeutik obat diamati pada cairan serebrospinal atau serebrospinal (cairan serebrospinal).

Vancomycin hydrochloride praktis tidak sesuai dengan biotransformasi. Jika pasien dewasa memiliki ginjal yang sehat, waktu paruh (T _1/2 ) obat tersebut jatuh dalam selang waktu empat sampai enam jam. Dalam kasus anamnesis pasien yang terbebani dengan insufisiensi ginjal kronis atau jika menghentikan kencing di kandung kemih (anuria), tingkat pemanfaatan dan pengangkatan obat dari tubuh pasien terhambat dan dapat bertahan hingga tujuh sampai delapan hari.  

Dalam kasus pengobatan terapeutik, yang melibatkan beberapa pemberian obat, adalah mungkin untuk mengumpulkan vankomisin.  

Pada hari pertama setelah minum obat, dengan filtrasi glomerulus, dengan air kencing melalui ginjal, sekitar 75% Edicine diekskresikan dari tubuh. Jika pasien mengalami nephrectomy (pengangkatan ginjal), maka prosedur penarikannya agak melambat, dan mekanisme isolasi tidak diketahui sampai saat ini. Hanya diketahui bahwa jumlah sedang dengan daun empedu. Jika obat memasuki tubuh secara lisan, hampir seluruhnya dikeluarkan dari massa feses dan dalam dosis kecil dengan dialisis peritoneal atau hemodialisis.

[18], [19], [20], [21], [22],

Dosis dan administrasi

Untuk mendapatkan efek obat yang diperlukan, metode aplikasi dan dosis harus ditentukan hanya oleh dokter spesialis. Vancomycin diberikan kepada pasien hanya secara intravena, injeksi intramuskular tidak diperbolehkan. Tidak dianjurkan suntikan bolus apapun, kecuali infus ke dalam tubuh melalui pembuluh darah.

Untuk pasien dewasa, dosis awal biasanya ditetapkan pada 0,5 g, pemberian infus intravena lambat dilakukan setiap enam jam, dan dengan pemberian obat dosis ganda (1 g), kemudian dua kali sehari dengan selang waktu dua belas jam. Kecepatan penetes tidak lebih dari 10 mg / menit, dibutuhkan setidaknya satu jam untuk mengatur dosis dasar (0,5 g). Konsentrasi vankomisin dalam larutan infus sebaiknya tidak di atas 5 mg / ml.

Untuk pasien kecil, dosis obat secara langsung tergantung pada usia anak.

1. Untuk bayi baru lahir yang belum berumur tujuh hari, dosis awal dihitung 15 mg per kilogram berat badan pasien, selanjutnya dosisnya dikurangi menjadi 10 mg / kg. Obat itu disuntikkan setiap dua belas jam.
2. Breastfedi, yang belum berusia satu bulan, dosis awal dihitung sebagai 10 mg per kilogram berat badan pasien, diberikan infus setiap delapan jam.
3. Anak-anak, usia dari satu bulan dan lebih tua, dosis harian awal dihitung sebagai 40 mg per kilogram berat badan pasien, dibagi menjadi tiga infus dengan interval delapan jam.

Konsentrasi vankomisin dalam larutan infus tidak boleh di atas 2,5 - 5 mg / ml. Kecepatan penetes tidak lebih dari 10 mg / menit, dibutuhkan setidaknya satu jam untuk mengatur dosis dasar (0,5 g).

Dosis tunggal maksimum yang dapat diterima untuk pasien kecil tidak boleh melebihi 15 mg / kg. Angka harian yang sama sesuai dengan angka 60 mg per kilogram berat badan anak dan tidak boleh melebihi angka yang sama untuk pasien dewasa - tidak lebih dari 2 g setiap hari.

Untuk pasien dengan disfungsi ginjal, koreksi jumlah Edicine yang diberikan dan / atau interval waktu antara infus adalah wajib, tergantung pada tingkat insufisiensi. Dalam situasi ini, jumlah awal diberikan pada tingkat 15 mg per kilogram berat badan pasien. Untuk menentukan interval yang efektif namun aman antara obat yang disuntikkan, pemantauan rutin pembersihan kreatinin dilakukan.

Untuk mendapatkan konsentrasi larutan yang dibutuhkan (50 mg / ml), 500 mg Edicyin harus dilarutkan dalam 10 ml air murni khusus yang digunakan untuk prosedur medis. Jika obatnya 1 g, maka air diambil, masing-masing dua kali lebih banyak.

Jika perlu untuk mendapatkan konsentrasi terapeutik yang lebih rendah, 500 mg vankomisin diencerkan dengan 100 ml pengencer khusus. 1 g, masing-masing, diencerkan 200 ml. Sebagai pelarut, terutama larutan natrium klorida 0,9%, persiapan kedua yang sering digunakan adalah larutan glukosa 5%. Komponen kuantitatif vankomisin dalam larutan yang disiapkan sebaiknya tidak lebih dari 5 mg / ml.

Jika larutan diencerkan dengan konsentrasi yang diinginkan tanpa penyimpangan dari persyaratan, gunakan natrium klorida 0,9% atau glukosa 5%, obat yang disiapkan dapat disimpan tanpa risiko kehilangan khasiat selama dua minggu di lemari es pada suhu 2-8 ° C.

Jangan lupa bahwa sebelum infus, larutan yang disuntikkan harus diperiksa secara visual karena tidak adanya benda asing dan kotoran, serta kemungkinan mengubah rona cairan.

Larutan yang disiapkan diizinkan untuk diresepkan untuk pemberian internal melalui mulut (oral) atau, jika perlu, melalui tabung nasogastrik.

Untuk pemberian oral, solusinya dibuat agak berbeda: 0,5 g botol diencerkan dengan 30 ml air steril murni untuk injeksi.

Aditif makanan khusus berupa sirup dan parfum digunakan untuk memperbaiki karakteristik rasa Edicine dalam hal penunjukannya sebagai minuman.

Untuk pasien dewasa, biasanya dosis awal diresepkan dalam 0,5 g - 1 g, diencerkan dalam tiga sampai empat dosis oral. Dengan kebutuhan medis, jumlah obat dapat ditingkatkan, namun jumlah hariannya tidak boleh melebihi 2 g. Durasi kursus terapeutik adalah tujuh sampai sepuluh hari.

Untuk pasien kecil dosis harian dihitung sebagai 40 mg, diminum untuk satu kilogram berat bayi dan dibagi menjadi tiga sampai empat masukan. Durasi terapi adalah tujuh sampai sepuluh hari.

Orang dengan masalah fungsi hati (defisiensi enzim) sebaiknya tidak menyesuaikan dosis Edicyin.

[35], [36], [37]

Gunakan Edicin selama kehamilan

Dari fakta bahwa vankomisin menunjukkan invasi plasenta yang cukup baik dan mudah menembus ke dalam ASI, penggunaan Edicine selama kehamilan, terutama pada trimester pertama, ketika peletakan dan pembentukan semua organ dan sistem tubuh manusia masa depan dikategorikan secara kategoris. Penggunaan terapi remedial pada trimester pertama dan ketiga kehamilan janin hanya mungkin terjadi jika ada tanda vital yang serius, bila bantuan nyata untuk kesehatan wanita secara substansial melebihi komplikasi yang diharapkan yang mungkin timbul selama perkembangan embrio.

Edicine ditugaskan ke kelompok C sesuai kategori FDA untuk FDA saat menggunakan obat-obatan oleh wanita hamil. Ini berarti bahwa percobaan hewan telah menunjukkan efek negatif obat pada embrio, dan tidak ada penelitian yang diperlukan untuk wanita hamil, namun potensi manfaat yang terkait dengan penggunaan obat ini di masa depan dapat membenarkan penggunaannya, terlepas dari risiko bayi tersebut.

Jika ada kebutuhan terapeutik untuk perawatan seorang ibu muda selama periode ketika dia memberi makan bayi yang baru lahir dengan payudara, maka selama terapi dianjurkan untuk menghentikan menyusui bayi dengan susu ibu.

Kontraindikasi

Efek sistemik tertentu, berakibat timbulnya gejala negatif, obat yang bersangkutan tidak berpengaruh. Oleh karena itu, kontraindikasi penggunaan Edicyin tidak signifikan dan terbatas pada patologi berikut:

• Meningkatnya intoleransi individu komponen obat.
• Proses inflamasi di saraf, yang memberikan fungsi pendengaran - neuritis pada saraf pendengaran.
• Trimester pertama kehamilan.
• Saat memberi makan bayi baru lahir dengan air susu ibu.

[23], [24], [25], [26], [27], [28], [29], [30]

Efek samping Edicin

Setiap organisme bersifat individu dan memiliki tingkat sensitivitas tersendiri. Oleh karena itu, pemberian senyawa kimia pada dosis yang diperlukan untuk menghasilkan efek terapeutik yang diharapkan kadangkala mampu menyebabkan efek samping Edicyin.

• Ini mungkin sebuah simpul yang memanifestasikan dirinya dalam simtomatologi semacam itu:
  • Kemunduran pendengaran.
  • Munculnya iringan kebisingan tak menyenangkan.
  • Mual, dengan intensitas kuat memprovokasi refleks emetik.
  • Peningkatan fungsi kelenjar penghasil keringat.
  • Jantung berdebar-debar.
• Neutropenia bersifat reversibel.
• Diare.
• Eosinofilia - peningkatan tingkat kuantitatif eosinofil dalam plasma darah.
• Kolitis pseudomembran adalah patologi usus besar yang serius, berkembang sebagai komplikasi terapi antibiotik.
• Ruam, gatal.
• Trombositopenia - penurunan jumlah trombosit kurang dari 150 · 109 / l, yang disertai dengan peningkatan perdarahan dan masalah dengan menghentikan pendarahan.
• Leukopenia - penurunan tingkat kuantitatif leukosit di bawah 4,0 * 109 / l.
• Kasus agranulositosis yang jarang terjadi - penurunan tajam dalam kandungan granulosit dalam darah (kurang dari 1x109 / l, granulosit neutrofil kurang dari 0,5x1x109 / l).
• Reaksi post-infus tubuh dengan cepat pemberian obat.
• Nephrotoxicity, dalam kasus yang jarang, inklusif, untuk provokasi insufisiensi ginjal.
• Dengan penggunaan dosis besar yang berkepanjangan atau kombinasi dengan aminoglikosida, ada kemungkinan pertumbuhan nitrogen pada urea, serta konsentrasi kreatinin dalam plasma.
• Nefritis interstisial jarang berkembang. Hasil tersebut dapat diperoleh jika pasien memiliki fungsi ginjal yang terganggu atau salah satu aminoglikosida diberikan secara paralel.
• Dermatitis eksfoliatif.
• Pusing.
• Kejang otot-otot bronkus dan jaringan otot punggung dan leher.
• Peradangan, menyebabkan kerusakan dinding pembuluh darah (vaskulitis).
• Hiperemia
• Nekrolisis epidermal toksik adalah respon tubuh terhadap suntikan obat.
• Jatuh tekanan darah.
• Demam.
• Jika persyaratan infus dilanggar, mungkin ada reaksi lokal terhadap masukan:
  • Tromboflebitis adalah proses inflamasi yang mempengaruhi dinding pembuluh darah dengan pembekuan bekuan darah (trombus).
  • Symptomatologi nyeri pada daerah injeksi.
  • Proses nekrosis sel jaringan di daerah infus.

[31], [32], [33], [34]

Overdosis

Jika persiapan larutan untuk pemberian intravena atau oral dan selama proses infus sendiri gagal memenuhi persyaratan dan rekomendasi, kemungkinan mendapatkan obat dosis tinggi diminimalkan. Tapi jika overdosis, karena alasan apapun, telah terjadi, maka Anda bisa mengamati peningkatan intensitas efek samping.

Dalam situasi ini, terapi simtomatik diresepkan. Hasil positif juga bisa dilakukan dengan hemofiltrasi paralel dan hemoperfusi.

[38], [39], [40], [41]

Interaksi dengan obat lain

Dalam kasus terapi kompleks yang tidak berkualifikasi, seringkali memungkinkan untuk mengamati induksi atau, sebaliknya, pengaktifan karakteristik obat tertentu. Untuk menghindari hasil yang tak terduga dan untuk mencapai efisiensi maksimal yang diharapkan, perlu diketahui konsekuensi interaksi Edicyin dengan obat lain. Jika tidak, adalah mungkin untuk menimbulkan kerusakan yang tidak dapat diperbaiki pada kesehatan pasien.

Pemberian vankomisin secara simultan dengan obat-obatan dan kelompok obat-obatan seperti antibiotik aminoglikosida, diuretik loop, polinoksin, amfoterisin B, siklosporin, bacitracin atau cisplatin mampu memicu masalah pendengaran dan perubahan patologis pada ginjal.

Jika perawatan yang rumit termasuk obat-obatan yang berhubungan dengan farmakopreparatam nefrotoksik atau neurotoksik, untuk sebagian besar mengacu pada viomiotsinu, asam ethacrynic dan polimiksin B, colistin, serta  agen neuromuskular - blocker, ada kebutuhan medis untuk pemantauan lebih dekat dari pasien selama terapi .

Kolestiramin mengurangi karakteristik farmakodinamik dari Edicine. Tandem menggunakan anestesi, secara dramatis meningkatkan kemungkinan berkembangnya hipotensi, manifestasi gejala alergi berupa gatal dan urtikaria. Penggunaan timbal balik lebih lanjut dapat menyebabkan perkembangan pemerah kulit yang abnormal, seperti pasang surut histamin, reaksi anafilaktoid pada tubuh dan syok anafilaksis. Tetapi untuk mengurangi frekuensi dan intensitas manifestasi negatif tersebut dapat terjadi dengan pengenalan vankomisin pada tingkat yang sangat rendah (minum 0,5 g obat peregangan lebih dari satu jam) dan sebelum menerima anestesi.

Sebaiknya hati-hati bahwa tindakan pencegahan khusus diperlukan saat mengenalkan Edicine pada bayi yang baru lahir, terutama jika mereka mengandung bayi prematur. Hal ini diperlukan untuk secara teratur memeriksa kadar zat aktif dalam plasma darah.

Selama keseluruhan terapi perlu dilakukan studi pengendalian berkala:

• Audiogram komparatif, grafik yang memungkinkan Anda memantau keadaan pendengaran seseorang.
• Pemantauan pemantauan status kerja ginjal:
  • Pemeriksaan urine.
  • Indikator nitrogen dalam urea.
  • Penentuan kadar kreatinin.
• Tidaklah berlebihan untuk menentukan indeks kuantitatif vankomisin dalam serum darah. Hal ini terutama berlaku untuk pasien lanjut usia dan pasien yang memiliki riwayat insufisiensi ginjal.

[42], [43], [44], [45], [46]

Kondisi penyimpanan

Untuk mempertahankan karakteristik farmakodinamik dan farmakokinetik yang tinggi dari obat yang bersangkutan, perlu untuk secara sangat jelas memenuhi semua kondisi penyimpanan Edicyin, karena ini secara langsung mempengaruhi durasi kerja obat yang efektif.

 Kondisi penyimpanan Edicyin sangat sering ditemukan dalam petunjuk penggunaan banyak obat lain, karena standarnya cukup.

1. Karakteristik suhu di ruangan tempat Edicyin disimpan tidak boleh melebihi 25 derajat celcius.
2. Produk tidak boleh terkena sinar matahari langsung.
3. Obat itu seharusnya tidak tersedia bagi peneliti kecil.
4. Obat harus disimpan di ruangan dengan indeks kelembaban yang diturunkan.

[47], [48], [49], [50], [51]

Kehidupan rak

Jika semua persyaratan untuk menyimpan persiapan obat Egilok dipenuhi, tanggal kadaluwarsa dan penggunaan efektif untuk tujuan terapeutik akan berlangsung selama dua tahun (atau 24 bulan) sejak tanggal penerbitan. Jika setidaknya satu dari kondisi penyimpanan telah dilanggar, selang waktu penggunaan obat yang efektif akan berkurang. Pada akhir masa pakem terakhir, penggunaan obat lebih lanjut tidak dapat diterima.

[52], [53], [54], [55]