Endoxan

Endoxan menunjukkan aktivitas terapi antitumor.

Komponen siklofosfamid adalah agen sitostatik dari jenis paparan alkilasi. Di dalam sel-sel tumor, zat mengalami biotransformasi dengan pembentukan unsur-unsur metabolik aktif yang menghancurkan proses pengikatan RNA dan DNA dengan membentuk ligamen transversal antara untaian struktur ini. Pada saat yang sama, metabolit menghambat proses pembelahan mitosis dan memperlambat pengikatan protein.

[1], [2]

Indikasi Endoksana

Ini digunakan untuk menghilangkan gangguan seperti:

• limfogranulomatosis;
• limfosarkoma;
• multiple myeloma;
• tipe leukemia limfoblastik dalam fase aktif;
• osteosarkoma;
• limfoma non-Hodgkin;
• neuroblastoma ;
• karsinoma payudara;
• leukemia limfositik, bersifat kronis;
• karsinoma ovarium;
• retinoblastoma.

Dalam kombinasi dengan obat antikanker lain yang digunakan dalam pengobatan karsinoma serviks uterus, paru-paru dan saluran kemih, dan juga sarkoma yang mempengaruhi prostat atau jaringan lunak, serta reticulosarcoma.

Sebagai imunosupresan, obat ini diresepkan dalam kasus radang sendi dari jenis psoriatik atau reumatoid, kolagenosis progresif, sindrom nefrotik, dan juga untuk mencegah kemungkinan penolakan terhadap organ yang ditransplantasikan.

Surat pembebasan

Pelepasan unsur obat diimplementasikan dalam tablet - 50 buah di dalam kotak. Ini juga diproduksi dalam bentuk lyophilisate untuk persiapan cairan yang digunakan dalam / dalam injeksi.

[3]

Farmakokinetik

Penyerapan siklofosfamid dari saluran pencernaan penuh.

Pertukaran proses terjadi di dalam hati; pada saat yang sama terbentuk dengan komponen metabolik aktif yang bersifat alkilasi. Sebagian, unsur-unsur ini dikonversi menjadi metabolit yang tidak memiliki aktivitas, dan residu diubah menjadi komponen metabolik yang memiliki efek sitotoksik. Setelah injeksi IV, metabolit Cmax dicatat setelah 2-3 jam.

Ekskresi unsur-unsur metabolisme diwujudkan melalui ginjal; 5-25% dari dosis karena zat yang tidak berubah diekskresikan dalam urin. Pada orang dewasa, istilah paruh sama dengan 7 jam, dan pada anak-anak, 4 jam.

[4], [5], [6], [7], [8]

Dosis dan administrasi

Skema dosis dipilih secara individual, mengingat gambaran klinis. Tablet harus dikonsumsi secara oral, setengah jam sebelum makan atau setelah 2 jam sesudahnya. Seringkali, 1-4 tablet obat (0,05-0,2 g) diterapkan per hari. Kursus berlangsung 14-21 hari.

Untuk kinerja dalam / dalam tusukan perlu untuk melarutkan zat obat. Setiap hari Anda harus memasukkan pada 0,05-0,1 g / m ². Ketika melakukan injeksi 3 kali seminggu, dosisnya adalah 0,1-0,2 g / m ²; saat melakukan prosedur 1 kali per 2 minggu - 0,6-0,75 g / m ². Ketika suntikan diberikan 1 kali per bulan diperlukan porsi 1,5-2 g / m ². Dosis total untuk seluruh kursus pengobatan adalah 6-14 tahun.

Untuk mengontrol tingkat keparahan myelosupresi (jumlah trombosit dengan leukosit), tes darah rutin dilakukan. Penting juga untuk mengontrol keberadaan sel darah merah di dalam urin (ini adalah tanda sistitis hemoragik, jika perlu untuk membatalkan terapi). Penghentian pengobatan juga dilakukan dengan munculnya infeksi sekunder - komplikasi myelosupresi parah.

Selama terapi, Anda tidak bisa minum alkohol.

[12], [13]

Gunakan Endoksana selama kehamilan

Dilarang menggunakan Endoxan selama kehamilan.

Siklofosfamid diekskresikan dalam ASI, oleh karena itu menyusui harus ditinggalkan selama terapi. Perkembangan trombosit dan neutropenia, serta diare, dan penurunan indeks hemoglobin diamati pada bayi yang disusui oleh ibu selama pengobatan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi utama:

• penekanan aktivitas sumsum tulang;
• sistitis;
• cachexia, yang diucapkan;
• retensi urin;
• infeksi fase aktif;
• patologi pada tahap terminal;
• intoleransi parah terkait dengan pengobatan.

Perhatian dalam penggunaan diperlukan dalam kasus asam urat, nefroluritiasis, adrenalektomi, penekanan sumsum tulang, dan penyakit ginjal, hati, atau jantung yang parah.

[9], [10]

Efek samping Endoksana

Di antara efek samping:

• platelet, leuko- atau neutropenia;
• muntah, sakit perut, sembelit atau diare, mual, kehilangan nafsu makan, dan juga stomatitis, ikterus dan kolitis;
• alopecia;
• gatal-gatal epidermis, ruam dan urtikaria;
• pigmentasi kulit;
• sistitis atau uretritis yang bersifat hemoragik, nefropati, hiperurisemia, dan gangguan pada kerja ginjal;
• miokarditis spesies hemoragik (kadang-kadang);
• fibrosis paru (terapi jangka panjang dengan porsi besar);
• amenore dan gangguan spermatogenesis dan oogenesis (kadang-kadang dapat disembuhkan).

[11]

Overdosis

Dalam kasus keracunan, ada potensiasi tanda-tanda yang merugikan, termasuk kardiotoksisitas atau myelosupresi.

Penangkal racunnya hilang. Prosedur perawatan simtomatik dilakukan.

Interaksi dengan obat lain

Menggunakan obat-obatan anti-gout bersama-sama dari uricosuric meningkatkan kemungkinan nefropati, karena cyclophosphamide meningkatkan volume asam urat yang terbentuk.

Kombinasi dengan allopurinol mempotensiasi efek toksik pada sumsum tulang.

Zat yang menginduksi oksidasi mikrosom mempotensiasi proses metabolisme siklofosfamid, akibatnya volume komponen metabolik yang terbentuk meningkat dan efek yang diberikan oleh obat ditingkatkan.

Siklofosfamid meningkatkan sifat antikoagulan obat, serta mempotensiasi aktivitas kardiotoksik dari sifat anti tumor anti-infeksi, daunorubicin dan doxorubicin.

Kombinasi dengan imunosupresan (di antaranya azathioprine, GCS, mercatopurin dengan cyclosporine, dan chlorambucil) meningkatkan kemungkinan mengembangkan infeksi, serta tumor sekunder.

Saat menggunakan Endoxan bersama-sama dengan zat yang menyebabkan myelosupresi, serta dengan terapi radiasi, penekanan sumsum tulang ditingkatkan.

Pengenalan siklofosfamid dengan lovastatin pada orang dengan jantung yang ditransplantasikan memiliki risiko tinggi terkena ARF atau nekrosis otot rangka.

[14], [15], [16]

Kondisi penyimpanan

Endoxan harus dijaga pada suhu di kisaran 25 ° C.

[17], [18],

Kehidupan rak

Endoxan dapat digunakan untuk jangka waktu 36 bulan sejak tanggal penjualan obat.

[19], [20]

Aplikasi untuk anak-anak

Pengalaman menggunakan obat di pediatri sangat terbatas.

[21], [22], [23], [24]

Analog

Obat analog adalah Cyclophosphamide, Ledoxin, Cytoxane dengan Cyclophosphamide, dan Endoxan-Asta.

[25], [26], [27], [28], [29], [30], [31], [32], [33], [34], [35]

Ulasan

Endoxan menerima banyak ulasan yang menyebutkan perkembangan gejala buruk sebagai akibat dari penggunaannya. Hampir semua pasien berbicara tentang pembilasan ke kulit di wajah setelah injeksi IV. Mereka mengeluh hiperhidrosis dengan sakit kepala. Selain itu, penekanan proses hematopoietik dan kebotakan total atau parsial dicatat di antara manifestasi negatif yang sering dalam komentar pengguna (rambut mulai tumbuh setelah akhir terapi).

[36], [37], [38], [39], [40]