Farmadipin

Pharmadipine digunakan sebagai bantuan darurat jika terjadi krisis hipertensi. Dalam bentuk ini, pengobatan sebaiknya tidak digunakan untuk keperluan kursus.

Indikasi Farmadipin

Dianjurkan untuk menerapkan dalam kasus peningkatan tekanan darah yang tajam - untuk menghentikan krisis hipertensi.

Surat pembebasan

Ini tersedia dalam botol 5 ml atau 25 ml. Satu paket berisi 1 botol.

[1], [2]

Farmakodinamik

Pharmadipine telah menyatakan sifat hypotensive dan antianginal. Ini mencegah masuknya ion Ca ke dalam kardiomiosit dan sel otot polos arteri perifer dan koroner melalui jalur kalsium membran potensial yang bergantung pada batas. Ini membantu melemaskan otot vaskular yang halus, dan selain itu menghilangkan berbagai kejang, mengurangi kekuatan resistansi perifer pembuluh darah dan tekanan darah setelah beban, serta kebutuhan oksigen miokardium. Selain itu, ini sedikit mengurangi agregasi trombosit dan sedikit mengurangi kontraktilitas miokard.

Farmakokinetik

Setelah asupan oral diserap dengan baik dari sistem pencernaan. Indikator bioavailabilitas adalah 40-60%. Efek terapeutik paling cepat dicapai dengan metode pemberian sublingual - setelah 5-10 menit. Efisiensi puncaknya mencapai 30-40 menit. Tingkat penyerapan obat tidak tergantung pada asupan makanan.

Efek hemodinamik berlangsung sekitar 4-6 jam. Sekitar 90% zat nifedipin berikatan dengan protein darah plasma. Metabolisme terjadi di hati, dan dari tubuh obat diekskresikan terutama dalam bentuk produk pertukaran yang tidak aktif. Faktor pembersihan keseluruhan nifedipin adalah 0,4-0,6 liter / kg / jam. Waktu paruh eliminasi T1 / 2 adalah 2-4 jam. Angka ini dapat meningkat sekitar 2 kali lipat pada orang tua, dan sebagai tambahan, pada pasien yang menderita sirosis, karena mereka mengalami perlambatan pembelahan nifedipin. Karena itu, dalam situasi seperti itu, Anda harus menurunkan dosis dan meningkatkan jeda antara mengonsumsi obat-obatan terlarang.

Nifedipin tidak terakumulasi dalam tubuh. Sejumlah kecil obat bisa melewati plasenta dan sawar darah otak, dan juga masuk ke dalam susu ibu.

Dosis dan administrasi

Dalam kasus lonjakan tajam tekanan darah yang kuat, dosis dosis tunggal awal untuk orang dewasa akan 3-5 tetes. (2-3,35 mg), dan untuk pasien lanjut usia - maksimal 3 tetes. (2 mg), sambil menyimpan obat di bawah lidah, atau menjatuhkan sepotong gula atau remah roti, lalu pegang di mulut Anda. Jika efek yang diinginkan tidak bisa diraih, sebaiknya menaikkan dosisnya sampai terjadi perbaikan pada kondisi pasien. Selanjutnya, bila tingkat tekanan darah dinaikkan, dosis ini harus diambil sebagai panduan.

Jika perlu (jika tekanan darah naik menjadi 190 pada 100/220 per 110 mm merkuri), dosis tunggal kadang-kadang dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 10-15 tetes. (6,7-10 mg), dengan mempertimbangkan perubahan tekanan darah pada pasien.

[4]

Gunakan Farmadipin selama kehamilan

Pada kehamilan, penggunaan nifedipin dilarang.

Kontraindikasi

Di antara kontraindikasi:

• Angina tidak stabil;
• Reaksi alergi terhadap komponen obat;
• Kondisi syok kardiogenik;
• Tahap akut infark miokard;
• Penyempitan katup mitral dan aorta dalam bentuk parah;
• Hipotensi atau takikardia;
• Masa menyusui;
• Anak di bawah 18 tahun

Efek samping Farmadipin

Jika Anda mematuhi rekomendasi medis, reaksi yang merugikan akan menjadi tidak signifikan dan berumur pendek, dan jika terjadi, Anda biasanya tidak perlu berhenti menggunakan narkoba.

Penggunaan obat yang sering tidak terkontrol dapat menyebabkan perkembangan efek samping, yang khas untuk obat-obatan yang merupakan bagian dari kategori farmakologis ini.

Sistem kardiovaskular: sering vasodilatasi dan pembengkakan, kadang-kadang - hipotensi, peningkatan denyut jantung, takikardia, dan juga sinkop.

SSP dan PNS: terutama sakit kepala; Lebih jarang migrain, rasa cemas, masalah tidur, tremor, vertigo, dan pusing; sangat jarang - keadaan gairah, masalah penglihatan jangka pendek, dan disamping disestesi, serta paresthesia.

Sistem endokrin: pengembangan hiperglikemia (fakta ini harus dipertimbangkan pada pasien diabetes melitus).

Sistem pencernaan: kebanyakan sembelit; agak jarang karena kelebihan dosis diamati - dispepsia, perut kembung, nyeri perut, mual, muntah, perasaan kekeringan di rongga mulut, hiperplasia gusi (dalam kasus penggunaan jangka panjang) dan peningkatan sementara enzim hati.

Sistem kemih: kadang disuria atau poliuria.

Sistem peredaran darah: leukopenia atau anemia atau trombositopenia jarang terjadi.

Alergi: kadang alergi pembengkakan / edema dari Quincke (termasuk edema laring); jarang ruam pada kulit, gatal dan gatal-gatal; sangat jarang - kejutan anafilaksis / anafilaktoid.

Lain: kebanyakan kesehatannya buruk; Terkadang ada kongesti hidung atau pendarahan dari situ, juga eritema; jarang - kram otot, edema kaki bagian bawah atau persendian, nyeri nonspesifik, dyspnoea, demam, impotensi.

[3]

Overdosis

Tanda-tanda keracunan nifedipin akut: perkembangan gangguan mental yang bisa berakibat koma, penurunan tekanan darah, takikardia atau bradikardia, peningkatan gula darah, asidosis metabolik, kelaparan oksigen, syok kardiogenik, sering disertai edema paru.

Interaksi dengan obat lain

Nifedipin, bila digunakan bersamaan dengan antagonis reseptor ujung saraf AT-1 dan antagonis kalsium lainnya, diuretik, inhibitor ACE dan inhibitor PDE5, penghambat alfa-adrenoreseptor, alpha-methyldopa, dan β-blocker, dapat meningkatkan sifat antihipertensinya.

Dalam kasus penggunaan simultan dengan β-blocker, selain meningkatkan kekuatan efek antihipertensi, terkadang ada risiko gagal jantung.

Diltiazem mengurangi laju ekskresi nifedipin, jadi bila ini terjadi, dosis nifedipin diturunkan.

Amiodarone, bersama dengan quinidine, dapat meningkatkan efek inotropik negatif dari komponen obat aktif. Terkadang, bila dikombinasikan dengan pemberian nifedipin oral dengan quinidine, kejenuhan yang terakhir di plasma darah menurun.

Penggunaan nifedipin simultan dengan theophyllines, dan sebagai tambahan glikosida jantung pada pasien kadang-kadang meningkatkan tingkat teofilin, serta digoksin dalam plasma darah (oleh karena itu Anda perlu memantau kinerjanya dengan hati-hati).

Nifedipine membantu meningkatkan kadar saturasi serum darah dengan carbamazepine, serta fenitoin. Kombinasi nifedipin dengan simetidin dapat meningkatkan tingkat pertama dalam plasma darah.

Rifampisin meningkatkan aktivitas enzim, meningkatkan laju pembelahan nifedipine, sehingga mengurangi kekuatan efek klinis nifedipin (jadi kombinasi ini dikontraindikasikan).

Pengobatan dengan nifedipine harus selesai 36 jam sebelum penggunaan fentanyl yang direncanakan. Nifedipin memiliki kompatibilitas yang baik dengan kontras radiopak.

Sebagai hasil penggunaan simultan bahan aktif Pharmadipine dengan magnesium sulfat, diberikan secara intravena, gangguan transmisi neuromuskular dapat terjadi pada wanita selama masa subur.

Nifedipin dibelah oleh sitokrom P450 3A4, yang terletak di usus dan hati mukosa. Oleh karena itu, obat-obatan yang berkontribusi terhadap penekanan atau peningkatan sistem enzim ini, dapat mempengaruhi efek dari apa yang disebut "first pass" (dengan pemberian oral) atau faktor pembersihan nifedipin.

Ketika dikombinasikan penerimaan dengan antibiotik nifedipine macrolide (misalnya, eritromisin), zat, PI (seperti Ritonavir), antijamur azole (misalnya, ketaconazole), fluoxetine, dan nefazodone dan selain mereka cimetidine dengan quinupristin atau dalfopristin dan Juga cisapride, peningkatan saturasi zat aktif obat dalam plasma adalah mungkin.

Karena asam valproik, karena perlambatan aktivitas enzim, meningkatkan saturasi plasma nimodipin seperti nimodipin (penghambat saluran kalsium), peningkatan kejenuhan dari yang pertama, bersamaan dengan peningkatan efektivitas efeknya, juga dapat diamati.

Ticrolimus juga dibelah oleh sitokrom kelompok P450 3A4. Oleh karena itu, dalam beberapa kasus, membawanya bersamaan dengan nifedipine, Anda perlu mengurangi dosis. Juga, selama aplikasi, Anda harus memantau kejenuhan tacrolimus di plasma dan, jika perlu, kurangi dosisnya.

Jus grapefruit memperlambat aktivitas sitokrom P450 3A4, sehingga penggunaan kombinasi nifedipin menyebabkan peningkatan tingkat kejenuhan zat ini dalam plasma, dan juga memperpanjang durasi aksinya (karena proses metabolisme melambat pada saat bagian pertama atau penurunan faktor pembersihan). Akibatnya, khasiat antihipertensi obat bisa meningkat. Jika Anda minum jus jeruk secara teratur, efek yang sama dapat berlanjut selama 3 hari setelah penggunaan terakhir. Itulah sebabnya jus harus dihindari berdasarkan jeruk atau jeruk ini, sedangkan perawatan dengan komponen obat aktif terus berlanjut.

[5]

Kondisi penyimpanan

Dianjurkan agar obat di tempat tertutup dari sinar matahari, kering, tidak terjangkau oleh anak-anak. Suhu di dalam ruangan tidak boleh melebihi 25 ° C.

Kehidupan rak

Pharmadipin diizinkan untuk digunakan selama 3 tahun sejak tanggal persiapan.